Escitalopram Actavis: склад і форма випуску
Escitalopram Actavis випускається в таблетках, укритих оболонкою, із вмістом 5 мг, 10 мг, 15 мг або 20 мг есциталопраму у формі оксалату.
Чотири дозування потрібні не задля різноманіття: лікування починають з малої дози й підвищують її поступово, а при скасуванні так само поступово знижують. Наявність таблеток по 5 мг уможливлює і м'який старт, і плавний вихід із препарату.
Як діє Escitalopram Actavis
Есциталопрам — селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну з високою спорідненістю до основної ділянки зв'язування переносника серотоніну. З алостеричною ділянкою того самого переносника він зв'язується в тисячу разів слабше.
Ключова властивість препарату — вибірковість. Есциталопрам практично не зв'язується з рецепторами 5-HT1A і 5-HT2, дофаміновими D1 і D2, адренорецепторами α1, α2 і β, гістаміновими H1, мускариновими холінергічними, бензодіазепіновими та опіоїдними. Саме пригнічення зворотного захоплення серотоніну вважають єдиним імовірним механізмом, що пояснює і фармакологічну, і клінічну дію препарату.
Показання до застосування
Escitalopram Actavis призначають за епізодів тяжкої депресії, панічного розладу з агорафобією або без неї, соціальної фобії, генералізованого тривожного розладу та обсесивно-компульсивного розладу.
Окреме застереження стосується соціальної фобії: це строго визначений діагноз, який не слід плутати з надмірною сором'язливістю. Медикаментозне лікування тут показане лише тоді, коли розлад суттєво заважає роботі та спілкуванню, і залишається частиною комплексного підходу, а не єдиним його елементом.
Спосіб застосування та дозування
Препарат приймають один раз на добу, незалежно від їди. Безпечність добових доз понад 20 мг не доведено, тому цю межу не перевищують. Початкову дозу й темп її підвищення добирають за діагнозом і переносимістю.
| Показання або ситуація | Доза |
|---|---|
| Тяжкий депресивний епізод | 10 мг на добу, за потреби до 20 мг; ефект зазвичай через 2–4 тижні, лікування продовжують щонайменше 6 місяців після зникнення симптомів |
| Панічний розлад | перший тиждень 5 мг, потім 10 мг, за потреби до 20 мг; максимум ефекту приблизно через 3 місяці |
| Соціальна фобія | 10 мг на добу, далі 5–20 мг; для стійкої відповіді терапію продовжують 12 тижнів |
| Генералізований тривожний розлад, ОКР | 10 мг на добу, за потреби до 20 мг |
| Вік понад 65 років | починати з 5 мг, за потреби до 10 мг |
| Печінкова недостатність легка або помірна, повільні метаболізатори CYP2C19 | перші 2 тижні 5 мг, потім за потреби до 10 мг |
| Скасування препарату | дозу знижують поступово, щонайменше 1–2 тижні |
Дітям і підліткам до 18 років препарат не призначають. За легкого та помірного зниження функції нирок доза не змінюється, за тяжкого (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність. Різке скасування неприпустиме: якщо при зниженні дози з'являються обтяжливі симптоми, темп зниження сповільнюють.
Протипоказання
Частина заборон пов'язана з ризиком серотонінового синдрому, частина — із впливом на серцевий ритм.
- підвищена чутливість до есциталопраму або будь-якої допоміжної речовини;
- одночасний прийом неселективних необоротних інгібіторів МАО — поєднання загрожує серотоніновим синдромом зі збудженням, тремтінням і гіпертермією;
- одночасний прийом оборотних інгібіторів МАО-A, наприклад моклобеміду;
- одночасний прийом лінезоліду — цей антибіотик є оборотним неселективним інгібітором МАО;
- встановлене подовження інтервалу QT або вроджений синдром подовженого QT;
- одночасний прийом інших препаратів, що подовжують інтервал QT.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Депресія сама по собі підвищує ризик суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства, і цей ризик зберігається до настання помітного клінічного поліпшення. Оскільки поліпшення може настати лише через кілька тижнів, увесь цей час за пацієнтом потрібно уважно спостерігати. Досвід показує, що ризик може зростати в ранньому періоді одужання. Метааналіз плацебо-контрольованих досліджень показав підвищений ризик суїцидальної поведінки в пацієнтів молодших за 25 років. Пацієнта та його близьких попереджають: за посилення симптомів, появи суїцидальних думок або незвичних змін поведінки потрібно негайно звернутися до лікаря.
Кому препарат потребує особливої обережності
- дітям і підліткам до 18 років він не показаний: у дослідженнях суїцидальна поведінка та ворожість траплялися в них частіше, ніж на плацебо, а довгострокових даних про вплив на ріст і розвиток немає;
- за панічного розладу тривога на початку лікування може посилитися — це парадоксальна реакція, яка зазвичай минає за два тижні, тому й починають з малої дози;
- за появи перших судом або почастішання нападів у хворого на епілепсію препарат скасовують; за нестабільної епілепсії засоби цієї групи не застосовують;
- за манії або гіпоманії в анамнезі потрібна обережність, а за розвитку маніакальної фази препарат скасовують;
- за цукрового діабету можливі і гіпоглікемія, і гіперглікемія — дози інсуліну чи таблетованих препаратів може знадобитися скоригувати;
- акатизія — болісний внутрішній неспокій із потребою рухатися — імовірніша в перші тижні лікування, і збільшувати дозу за неї не слід;
- поєднання з препаратами, що подовжують інтервал QT, і стани з гіпокаліємією підвищують ризик шлуночкових аритмій;
- у пацієнтів понад 50 років епідеміологічні дані вказують на підвищений ризик переломів кісток.
Лікарські взаємодії
Абсолютно несумісні з есциталопрамом інгібітори МАО. Починати прийом можна через 14 днів після скасування необоротного інгібітора МАО і щонайменше через добу після моклобеміду; між скасуванням самого есциталопраму та початком лікування неселективним інгібітором МАО витримують не менше 7 днів. Так само суворо виключені препарати, що подовжують інтервал QT: антиаритмічні засоби класів IA та III, антипсихотики (похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, окремі антибактеріальні препарати (спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин внутрішньовенно, пентамідин), протималярійні засоби, зокрема галофантрин, а також астемізол і мізоластин.
Обережності потребують серотонінергічні засоби — трамадол, суматриптан та інші триптани: поєднання може призвести до серотонінового синдрому. Препарати, що знижують судомний поріг (трициклічні антидепресанти, нейролептики, мефлохін, бупропіон, той самий трамадол), підсумовують цей ефект. Літій і триптофан посилюють дію препарату, звіробій підвищує частоту небажаних реакцій. Окрема тема — кровотечі: за спільного прийому з пероральними антикоагулянтами потрібен контроль показників згортання на початку лікування та при скасуванні, а нестероїдні протизапальні засоби самі по собі підвищують ризик кровотеч.
Вагітність і грудне вигодовування
Клінічних даних про застосування під час вагітності мало. У дослідженнях на щурах відзначено токсичну дію на ембріон і плід, але зростання частоти вроджених вад не виявлено. Препарат не застосовують під час вагітності, якщо в цьому немає безумовної потреби і лише після ретельного зважування ризиків та очікуваної користі.
Якщо мати приймала препарат на пізніх строках, особливо в третьому триместрі, новонароджений потребує спостереження: можливі порушення дихання, синюшність, апное, судоми, коливання температури, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, зміни м'язового тонусу, тремтіння, дратівливість, млявість, безперервний плач і порушення сну. Зазвичай ці явища виникають одразу або в першу добу після пологів. Епідеміологічні дані вказують на підвищення ризику стійкої легеневої гіпертензії новонароджених — приблизно 5 випадків на 1000 вагітностей проти 1–2 у загальній популяції. За грудного вигодовування препарат не рекомендується: припускають, що він проникає в молоко.
Побічні дії
Небажані реакції частіше виникають на першому або другому тижні лікування й зазвичай слабшають у міру його продовження. Дуже часто відзначаються головний біль і нудота.
- часто: безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремтіння, діарея, закреп, блювання, сухість у роті, підвищена пітливість, втомлюваність, гарячка, синусит, позіхання;
- часто з боку психіки та статевої сфери: неспокій, нервовість, незвичні сновидіння, зниження лібідо, аноргазмія в жінок, порушення еякуляції та імпотенція в чоловіків;
- часто інше: зниження або підвищення апетиту, збільшення маси тіла, артрит, міозит;
- нечасто: бруксизм, ажитація, панічна атака, сплутаність свідомості, непритомність, порушення смаку та сну, мідріаз, порушення зору, шум у вухах, тахікардія, носові кровотечі, шлунково-кишкові кровотечі, кропив'янка, висип, випадіння волосся;
- рідко: агресія, деперсоналізація, галюцинації, брадикардія, анафілактична реакція, серотоніновий синдром;
- частота невідома, але клінічно важливо: манія, суїцидальні думки та поведінка, судоми, акатизія, дискінезія;
- частота невідома: гіпонатріємія, порушення секреції антидіуретичного гормону, гепатит і відхилення в печінкових пробах, затримка сечі, ангіоневротичний набряк;
- частота невідома, з боку серця: подовження інтервалу QT на ЕКГ та шлуночкові аритмії, включно з піруетною тахікардією, переважно в жінок і за гіпокаліємії.
Окремої уваги заслуговують симптоми відміни: за різкого припинення прийому часті запаморочення, порушення чутливості, тривога та розлади сну. Саме тому дозу знижують поступово, а не полишають препарат за один день.
Передозування
Клінічних даних небагато, і в більшості випадків ішлося про одночасний прийом кількох ліків. Як правило, симптоми були легкими або відсутніми; смертельні наслідки за передозування самого есциталопраму рідкісні. Прийом 400–800 мг препарату без інших засобів тяжких симптомів не спричиняв.
Можливі прояви — запаморочення, тремтіння, збудження, рідше серотоніновий синдром, судоми та кома; нудота і блювання; зниження артеріального тиску, тахікардія, подовження інтервалу QT та аритмії; порушення водно-електролітного балансу з гіпокаліємією та гіпонатріємією. Специфічного антидоту немає. Забезпечують прохідність дихальних шляхів і достатнє насичення киснем, якомога раніше промивають шлунок, розглядають активоване вугілля, спостерігають за серцевою діяльністю та життєвими показниками. За серцевої недостатності, брадіаритмій, прийому препаратів, що подовжують QT, або порушення функції печінки рекомендовано ЕКГ-моніторинг.
Як отримати рецепт на Escitalopram Actavis онлайн
Escitalopram Actavis відпускається за рецептом: добір дози, темпу її підвищення та тривалості курсу — лікарське завдання, як і рішення про сумісність з іншими ліками. На онлайн-консультації лікар уточнить діагноз, розбере препарати, які ви приймаєте, та оцінить протипоказання, включно з порушеннями серцевого ритму.
Якщо препарат підходить, лікар випише електронний рецепт і пояснить, як починати прийом, чого чекати в перші тижні та як правильно завершувати курс, щоб уникнути симптомів відміни.
