Escitalopram Actavis: შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
Escitalopram Actavis გამოდის გარსით დაფარულ ტაბლეტებში, რომლებიც შეიცავს 5 მგ, 10 მგ, 15 მგ ან 20 მგ ესციტალოპრამს ოქსალატის სახით.
ოთხი დოზირება მრავალფეროვნებისთვის არ არის: მკურნალობას იწყებენ მცირე დოზით და თანდათან ზრდიან, გაუქმებისას კი ასევე თანდათან ამცირებენ. 5 მგ ტაბლეტების არსებობა შესაძლებელს ხდის როგორც რბილ დაწყებას, ისე პრეპარატიდან შეუფერხებელ გამოსვლას.
როგორ მოქმედებს Escitalopram Actavis
ესციტალოპრამი სეროტონინის უკუშთანთქმის სელექციური ინჰიბიტორია, რომელსაც მაღალი მსგავსება აქვს სეროტონინის გადამტანის ძირითად შემაკავშირებელ უბანთან. იმავე გადამტანის ალოსტერულ უბანს იგი ათასჯერ სუსტად უკავშირდება.
პრეპარატის საკვანძო თვისება სელექციურობაა. ესციტალოპრამი პრაქტიკულად არ უკავშირდება 5-HT1A და 5-HT2 რეცეპტორებს, დოფამინურ D1 და D2, ადრენორეცეპტორებს α1, α2 და β, ჰისტამინურ H1, მუსკარინულ ქოლინერგიულ, ბენზოდიაზეპინურ და ოპიოიდურ რეცეპტორებს. სწორედ სეროტონინის უკუშთანთქმის დათრგუნვა ითვლება ერთადერთ სავარაუდო მექანიზმად, რომელიც ხსნის პრეპარატის როგორც ფარმაკოლოგიურ, ისე კლინიკურ მოქმედებას.
გამოყენების ჩვენებები
Escitalopram Actavis ინიშნება მძიმე დეპრესიის ეპიზოდების, პანიკური აშლილობის აგორაფობიით ან მის გარეშე, სოციალური ფობიის, გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობისა და ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობის დროს.
ცალკე დათქმა ეხება სოციალურ ფობიას: ეს მკაცრად განსაზღვრული დიაგნოზია, რომელიც მომატებულ მორცხვობაში არ უნდა აგვერიოს. მედიკამენტური მკურნალობა აქ მხოლოდ მაშინაა ნაჩვენები, როცა აშლილობა არსებითად უშლის ხელს სამუშაოსა და ურთიერთობას, და რჩება კომპლექსური მიდგომის ნაწილად და არა მის ერთადერთ ელემენტად.
გამოყენების წესი და დოზირება
პრეპარატს იღებენ დღეში ერთხელ, საკვების მიღების მიუხედავად. დღეში 20 მგ-ზე მაღალი დოზების უსაფრთხოება დამტკიცებული არ არის, ამიტომ ამ ჭერს არ სცილდებიან. საწყის დოზასა და მისი მომატების ტემპს დიაგნოზისა და ამტანობის მიხედვით არჩევენ.
| ჩვენება ან სიტუაცია | დოზა |
|---|---|
| მძიმე დეპრესიული ეპიზოდი | 10 მგ დღეში, საჭიროების შემთხვევაში 20 მგ-მდე; ეფექტი ჩვეულებრივ 2–4 კვირაში, მკურნალობა გრძელდება სიმპტომების გაქრობიდან სულ მცირე 6 თვე |
| პანიკური აშლილობა | პირველი კვირა 5 მგ, შემდეგ 10 მგ, საჭიროების შემთხვევაში 20 მგ-მდე; ეფექტის მაქსიმუმი დაახლოებით 3 თვეში |
| სოციალური ფობია | 10 მგ დღეში, შემდეგ 5–20 მგ; მდგრადი პასუხისთვის თერაპია გრძელდება 12 კვირა |
| გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა, ოკა | 10 მგ დღეში, საჭიროების შემთხვევაში 20 მგ-მდე |
| 65 წელზე მეტი ასაკი | დაწყება 5 მგ-ით, საჭიროების შემთხვევაში 10 მგ-მდე |
| ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობა, CYP2C19-ის ნელი მეტაბოლიზატორები | პირველი 2 კვირა 5 მგ, შემდეგ საჭიროებისამებრ 10 მგ-მდე |
| პრეპარატის გაუქმება | დოზას თანდათან ამცირებენ, მინიმუმ 1–2 კვირა |
18 წლამდე ბავშვებსა და მოზარდებს პრეპარატს არ ნიშნავენ. თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დაქვეითებისას დოზა არ იცვლება, მძიმის დროს (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე დაბლა) სიფრთხილეა საჭირო. მკვეთრი გაუქმება დაუშვებელია: თუ დოზის შემცირებისას მძიმე სიმპტომები ჩნდება, შემცირების ტემპს ანელებენ.
უკუჩვენებები
აკრძალვების ნაწილი სეროტონინული სინდრომის რისკს უკავშირდება, ნაწილი — გულის რიტმზე გავლენას.
- მომატებული მგრძნობელობა ესციტალოპრამის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
- მაო-ს არასელექციური შეუქცევადი ინჰიბიტორების ერთდროული მიღება — შეხამება საფრთხეს უქმნის სეროტონინული სინდრომით აღგზნებით, კანკალითა და ჰიპერთერმიით;
- მაო-A-ს შექცევადი ინჰიბიტორების ერთდროული მიღება, მაგალითად მოკლობემიდის;
- ლინეზოლიდის ერთდროული მიღება — ეს ანტიბიოტიკი მაო-ს შექცევადი არასელექციური ინჰიბიტორია;
- QT ინტერვალის დადგენილი გახანგრძლივება ან თანდაყოლილი გახანგრძლივებული QT-ის სინდრომი;
- QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელი სხვა პრეპარატების ერთდროული მიღება.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
დეპრესია თავისთავად ზრდის სუიციდური აზრების, თვითდაზიანებისა და თვითმკვლელობის რისკს, და ეს რისკი შესამჩნევი კლინიკური გაუმჯობესების დადგომამდე ნარჩუნდება. რადგან გაუმჯობესება შესაძლოა მხოლოდ რამდენიმე კვირაში დადგეს, მთელი ამ დროის განმავლობაში პაციენტს ყურადღებით უნდა დააკვირდნენ. გამოცდილება აჩვენებს, რომ რისკი შეიძლება გაიზარდოს გამოჯანმრთელების ადრეულ პერიოდში. პლაცებო-კონტროლირებადი კვლევების მეტაანალიზმა აჩვენა სუიციდური ქცევის მომატებული რისკი 25 წლამდე პაციენტებში. პაციენტსა და მის ახლობლებს აფრთხილებენ: სიმპტომების გაძლიერებისას, სუიციდური აზრების ან ქცევის უჩვეულო ცვლილებების გამოვლენისას დაუყოვნებლივ უნდა მიმართონ ექიმს.
ვის მოეთხოვება პრეპარატთან განსაკუთრებული სიფრთხილე
- 18 წლამდე ბავშვებსა და მოზარდებს იგი ნაჩვენები არ არის: კვლევებში სუიციდური ქცევა და მტრულობა მათ უფრო ხშირად ჰქონდათ, ვიდრე პლაცებოზე, ხოლო ზრდასა და განვითარებაზე გავლენის გრძელვადიანი მონაცემები არ არსებობს;
- პანიკური აშლილობის დროს მკურნალობის დასაწყისში შფოთვა შეიძლება გაძლიერდეს — ეს პარადოქსული რეაქციაა, რომელიც ჩვეულებრივ ორ კვირაში გადის, ამიტომაც იწყებენ მცირე დოზით;
- ეპილეფსიით დაავადებულში პირველი კრუნჩხვების გამოვლენისას ან შეტევების გახშირებისას პრეპარატს აუქმებენ; არასტაბილური ეპილეფსიის დროს ამ ჯგუფის საშუალებებს არ იყენებენ;
- ანამნეზში მანიის ან ჰიპომანიის დროს სიფრთხილეა საჭირო, ხოლო მანიაკალური ფაზის განვითარებისას პრეპარატს აუქმებენ;
- შაქრიანი დიაბეტის დროს შესაძლებელია როგორც ჰიპოგლიკემია, ისე ჰიპერგლიკემია — ინსულინის ან ტაბლეტირებული პრეპარატების დოზების კორექცია შეიძლება დასჭირდეს;
- აკათიზია — მტანჯველი შინაგანი მოუსვენრობა მოძრაობის მოთხოვნილებით — უფრო სავარაუდოა მკურნალობის პირველ კვირებში, და მისი დროს დოზის გაზრდა არ შეიძლება;
- QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელ პრეპარატებთან შეხამება და ჰიპოკალიემიის მდგომარეობები ზრდის პარკუჭოვანი არითმიების რისკს;
- 50 წელზე უფროსი პაციენტების შემთხვევაში ეპიდემიოლოგიური მონაცემები ძვლების მოტეხილობების მომატებულ რისკზე მიუთითებს.
წამლისმიერი ურთიერთქმედებები
ესციტალოპრამთან აბსოლუტურად შეუთავსებელია მაო-ს ინჰიბიტორები. მიღების დაწყება შესაძლებელია მაო-ს შეუქცევადი ინჰიბიტორის გაუქმებიდან 14 დღეში და მოკლობემიდის შემდეგ მინიმუმ ერთი დღე-ღამის შემდეგ; თავად ესციტალოპრამის გაუქმებასა და მაო-ს არასელექციური ინჰიბიტორით მკურნალობის დაწყებას შორის არანაკლებ 7 დღეს უძლებენ. ასევე მკაცრადაა გამორიცხული QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელი პრეპარატები: IA და III კლასის ანტიარითმიული საშუალებები, ანტიფსიქოზური საშუალებები (ფენოთიაზინის წარმოებულები, პიმოზიდი, ჰალოპერიდოლი), ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ცალკეული ანტიბაქტერიული პრეპარატები (სპარფლოქსაცინი, მოქსიფლოქსაცინი, ერითრომიცინი ვენაში, პენტამიდინი), ანტიმალარიული საშუალებები, კერძოდ ჰალოფანტრინი, ასევე ასტემიზოლი და მიზოლასტინი.
სიფრთხილეს მოითხოვს სეროტონინერგიული საშუალებები — ტრამადოლი, სუმატრიპტანი და სხვა ტრიპტანები: შეხამებამ შეიძლება სეროტონინულ სინდრომამდე მიგვიყვანოს. პრეპარატები, რომლებიც ამცირებენ კრუნჩხვით ზღურბლს (ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ნეიროლეპტიკები, მეფლოქინი, ბუპროპიონი, იგივე ტრამადოლი), ამ ეფექტს აჯამებენ. ლითიუმი და ტრიპტოფანი აძლიერებს პრეპარატის მოქმედებას, კრაზანა ზრდის არასასურველი რეაქციების სიხშირეს. ცალკე თემაა სისხლდენები: პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან ერთად მიღებისას მკურნალობის დასაწყისში და გაუქმებისას შედედების მაჩვენებლების კონტროლია საჭირო, ხოლო არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები თავისთავად ზრდის სისხლდენების რისკს.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
ორსულობის დროს გამოყენების კლინიკური მონაცემები მწირია. ვირთხებზე კვლევებში აღინიშნა ტოქსიკური მოქმედება ემბრიონსა და ნაყოფზე, მაგრამ თანდაყოლილი მანკების სიხშირის ზრდა არ გამოვლენილა. პრეპარატს ორსულობის დროს არ იყენებენ, თუ ამის უპირობო საჭიროება არ არის და მხოლოდ რისკებისა და მოსალოდნელი სარგებლის საგულდაგულო აწონვის შემდეგ.
თუ დედა პრეპარატს გვიან ვადებზე, განსაკუთრებით მესამე ტრიმესტრში იღებდა, ახალშობილს მეთვალყურეობა სჭირდება: შესაძლებელია სუნთქვის დარღვევები, სილურჯე, აპნოე, კრუნჩხვები, ტემპერატურის რყევები, კვების სირთულეები, ღებინება, ჰიპოგლიკემია, კუნთის ტონუსის ცვლილებები, კანკალი, გაღიზიანებადობა, ლეთარგია, განუწყვეტელი ტირილი და ძილის დარღვევები. ჩვეულებრივ ეს მოვლენები მაშინვე ან მშობიარობის შემდეგ პირველ დღე-ღამეში ვლინდება. ეპიდემიოლოგიური მონაცემები ახალშობილთა მდგრადი ფილტვისმიერი ჰიპერტენზიის რისკის ზრდაზე მიუთითებს — დაახლოებით 5 შემთხვევა 1000 ორსულობაზე 1–2-ის წინააღმდეგ ზოგად პოპულაციაში. ძუძუთი კვების დროს პრეპარატი არ არის რეკომენდებული: ივარაუდება, რომ იგი რძეში აღწევს.
გვერდითი მოვლენები
არასასურველი რეაქციები უფრო ხშირად მკურნალობის პირველ ან მეორე კვირაში ვლინდება და ჩვეულებრივ სუსტდება მისი გაგრძელებისას. ძალიან ხშირად აღინიშნება თავის ტკივილი და გულისრევა.
- ხშირად: უძილობა, ძილიანობა, თავბრუსხვევა, პარესთეზიები, კანკალი, დიარეა, ყაბზობა, ღებინება, პირის სიმშრალე, მომატებული ოფლიანობა, დაღლილობა, ცხელება, სინუსიტი, მთქნარება;
- ხშირად ფსიქიკისა და სასქესო სფეროს მხრივ: მოუსვენრობა, ნერვიულობა, უჩვეულო სიზმრები, ლიბიდოს დაქვეითება, ანორგაზმია ქალებში, ეაკულაციის დარღვევები და იმპოტენცია მამაკაცებში;
- ხშირად სხვა: მადის დაქვეითება ან მომატება, სხეულის მასის მატება, ართრიტი, მიოზიტი;
- იშვიათად: ბრუქსიზმი, აჟიტაცია, პანიკური შეტევა, ცნობიერების არევა, გულის წასვლა, გემოსა და ძილის დარღვევები, მიდრიაზი, მხედველობის დარღვევები, ხმაური ყურებში, ტაქიკარდია, ცხვირიდან სისხლდენები, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენები, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, თმის ცვენა;
- იშვიათად: აგრესია, დეპერსონალიზაცია, ჰალუცინაციები, ბრადიკარდია, ანაფილაქსიური რეაქცია, სეროტონინული სინდრომი;
- სიხშირე უცნობია, მაგრამ კლინიკურად მნიშვნელოვანია: მანია, სუიციდური აზრები და ქცევა, კრუნჩხვები, აკათიზია, დისკინეზია;
- სიხშირე უცნობია: ჰიპონატრიემია, ანტიდიურეზული ჰორმონის სეკრეციის დარღვევა, ჰეპატიტი და ღვიძლის სინჯების გადახრები, შარდის შეკავება, ანგიონევროზული შეშუპება;
- სიხშირე უცნობია, გულის მხრივ: QT ინტერვალის გახანგრძლივება ეკგ-ზე და პარკუჭოვანი არითმიები, მათ შორის პირუეტული ტაქიკარდია, ძირითადად ქალებში და ჰიპოკალიემიისას.
ცალკე ყურადღებას იმსახურებს მოხსნის სიმპტომები: მიღების მკვეთრი შეწყვეტისას ხშირია თავბრუსხვევა, მგრძნობელობის დარღვევები, შფოთვა და ძილის აშლილობები. სწორედ ამიტომ დოზას თანდათან ამცირებენ და არა ერთ დღეში ტოვებენ პრეპარატს.
დოზის გადაჭარბება
კლინიკური მონაცემები მცირეა და უმეტეს შემთხვევაში საუბარი იყო რამდენიმე წამლის ერთდროულ მიღებაზე. როგორც წესი, სიმპტომები მსუბუქი იყო ან საერთოდ არ ყოფილა; მხოლოდ ესციტალოპრამის გადაჭარბებისას სასიკვდილო შედეგები იშვიათია. პრეპარატის 400–800 მგ-ის მიღება სხვა საშუალებების გარეშე მძიმე სიმპტომებს არ იწვევდა.
შესაძლო გამოვლინებებია თავბრუსხვევა, კანკალი, აღგზნება, უფრო იშვიათად სეროტონინული სინდრომი, კრუნჩხვები და კომა; გულისრევა და ღებინება; არტერიული წნევის დაქვეითება, ტაქიკარდია, QT ინტერვალის გახანგრძლივება და არითმიები; წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევები ჰიპოკალიემიითა და ჰიპონატრიემიით. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. უზრუნველყოფენ სასუნთქი გზების გამავლობასა და საკმარის ჟანგბადოვან გაჯერებას, რაც შეიძლება ადრე ჩამორეცხავენ კუჭს, განიხილავენ გააქტიურებულ ნახშირს, აკვირდებიან გულის მოქმედებასა და სასიცოცხლო მაჩვენებლებს. გულის უკმარისობის, ბრადიარითმიების, QT-ის გამახანგრძლივებელი პრეპარატების მიღების ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს ეკგ-მონიტორინგია რეკომენდებული.
როგორ მივიღოთ რეცეპტი Escitalopram Actavis-ზე ონლაინ
Escitalopram Actavis გაიცემა რეცეპტით: დოზის, მისი მომატების ტემპისა და კურსის ხანგრძლივობის შერჩევა ექიმის ამოცანაა, ისევე როგორც სხვა წამლებთან თავსებადობის შესახებ გადაწყვეტილება. ონლაინ კონსულტაციაზე ექიმი დააზუსტებს დიაგნოზს, გაარჩევს მიღებულ პრეპარატებს და შეაფასებს უკუჩვენებებს, მათ შორის გულის რიტმის დარღვევებს.
თუ პრეპარატი გერგებათ, ექიმი გამოწერს ელექტრონულ რეცეპტს და აგიხსნით, როგორ დაიწყოთ მიღება, რას ელოდოთ პირველ კვირებში და როგორ დაასრულოთ კურსი სწორად, რომ მოხსნის სიმპტომები აიცილოთ.
