Escitalopram Actavis - (IR) - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Escitalopram Actavis - (IR): skład i postać farmaceutyczna

Lek jest dostępny w postaci tabletek powlekanych. Jedna tabletka zawiera 5 mg, 10 mg, 15 mg lub 20 mg escytalopramu w postaci szczawianu.

Różne moce służą stopniowemu dobieraniu dawki: leczenie często rozpoczyna się od 5 mg. Całą dawkę dobową przyjmuje się jednorazowo, z posiłkiem lub niezależnie od niego.

Jak działa Escitalopram Actavis - (IR)

Escytalopram jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT) o dużym powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania transportera serotoniny. Wiąże się także z miejscem allosterycznym tego samego transportera, ale powinowactwo do niego jest 1000 razy mniejsze.

Do innych receptorów — 5-HT1A, 5-HT2, dopaminowych D1 i D2, adrenergicznych α1, α2 i β, histaminowych H1, muskarynowych cholinergicznych, benzodiazepinowych i opioidowych — escytalopram praktycznie nie wykazuje powinowactwa. Właśnie dlatego jedynym prawdopodobnym mechanizmem wyjaśniającym jego działanie farmakologiczne i kliniczne jest hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny.

Wskazania do stosowania

Lek stosuje się w epizodach ciężkiej depresji, w lęku napadowym z agorafobią lub bez niej, w lęku społecznym (fobii społecznej), w zaburzeniu lękowym uogólnionym oraz w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych.

Fobia społeczna to ściśle zdefiniowane rozpoznanie, a nie nadmierna nieśmiałość. Farmakoterapia jest uzasadniona tylko wtedy, gdy zaburzenie istotnie utrudnia pracę i kontakty społeczne, i stanowi element kompleksowego postępowania obok psychoterapii.

Sposób stosowania i dawkowanie

Lek przyjmuje się raz na dobę. Bezpieczeństwo dawek dobowych większych niż 20 mg nie zostało wykazane, dlatego tej granicy się nie przekracza. Dawkę dobiera się indywidualnie według odpowiedzi na leczenie, a czas pojawienia się efektu zależy od rozpoznania.

Wskazanie	Dawka początkowa	Dawka zwykła i maksymalna	Czas
Ciężki epizod depresyjny	10 mg na dobę	10 mg, w razie potrzeby do 20 mg	Efekt zwykle po 2–4 tygodniach; po ustąpieniu objawów leczenie kontynuuje się co najmniej 6 miesięcy
Lęk napadowy	5 mg w pierwszym tygodniu	następnie 10 mg, w razie potrzeby do 20 mg	Maksymalny efekt po około 3 miesiącach, leczenie trwa kilka miesięcy
Fobia społeczna	10 mg na dobę	od 5 do 20 mg zależnie od odpowiedzi	Poprawa po 2–4 tygodniach, kuracja nie krótsza niż 12 tygodni
Zaburzenie lękowe uogólnione	10 mg na dobę	w razie potrzeby do 20 mg	Leczenie długoterminowe badano przez co najmniej 6 miesięcy
Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne	10 mg na dobę	w razie potrzeby do 20 mg	Leczenie jest długotrwałe, korzyści i dawkę regularnie się weryfikuje

Szczególne grupy pacjentów

U osób powyżej 65 lat rozpoczyna się od 5 mg na dobę i w razie potrzeby zwiększa dawkę do 10 mg; w fobii społecznej skuteczność u osób w podeszłym wieku nie była badana. Dzieciom i młodzieży poniżej 18 lat leku się nie przepisuje. Przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek modyfikacja dawki nie jest konieczna, przy ciężkich (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) wymagana jest ostrożność. Przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby przez pierwsze dwa tygodnie podaje się 5 mg na dobę, następnie możliwe jest zwiększenie do 10 mg, a przy ciężkich dawkę dobiera się ze szczególną ostrożnością. Taki sam ostrożny schemat stosuje się u osób wolno metabolizujących leki z udziałem izoenzymu CYP2C19.

Przeciwwskazania

Escytalopramu nie stosuje się w następujących przypadkach:

• nadwrażliwość na escytalopram lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
• jednoczesne stosowanie nieselektywnych, nieodwracalnych inhibitorów MAO — ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego z pobudzeniem, drżeniem i hipertermią;
• jednoczesne stosowanie odwracalnego inhibitora MAO-A moklobemidu lub odwracalnego nieselektywnego inhibitora MAO linezolidu;
• rozpoznane wydłużenie odstępu QT lub wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT;
• jednoczesne stosowanie innych leków wydłużających odstęp QT: leków przeciwarytmicznych klasy IA i III, przeciwpsychotycznych (pochodnych fenotiazyny, pimozydu, haloperydolu), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, części leków przeciwbakteryjnych (sparfloksacyny, moksyfloksacyny, erytromycyny podawanej dożylnie, pentamidyny, leków przeciwmalarycznych, zwłaszcza halofantryny), niektórych leków przeciwhistaminowych (astemizolu, mizolastyny);
• wiek poniżej 18 lat: u dzieci i młodzieży podczas stosowania leków przeciwdepresyjnych częściej obserwowano zachowania samobójcze i wrogość.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Sama depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa, a ryzyko to utrzymuje się do czasu wyraźnej poprawy klinicznej. Ponieważ poprawa może nastąpić dopiero po kilku tygodniach, na początku leczenia pacjent wymaga ścisłej obserwacji; doświadczenie pokazuje, że ryzyko może rosnąć także w okresie, gdy objawy zaczynają ustępować. Metaanaliza badań kontrolowanych placebo u dorosłych wykazała zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów poniżej 25 lat. Szczególnie uważnie obserwuje się pacjenta na początku terapii i przy każdej zmianie dawki, a jego samego oraz bliskich uprzedza się: przy nasileniu objawów, pojawieniu się myśli samobójczych lub nietypowych zmian zachowania należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza.

• na początku leczenia lęku napadowego lęk może paradoksalnie się nasilić; zwykle mija to w ciągu dwóch tygodni, a mała dawka początkowa zmniejsza prawdopodobieństwo takiej reakcji;
• przy pierwszych w życiu drgawkach lub zwiększeniu częstości napadów u pacjenta z padaczką lek się odstawia; przy niekontrolowanej padaczce SSRI się nie stosuje;
• przy manii lub hipomanii w wywiadzie konieczna jest ostrożność, a w razie wystąpienia fazy maniakalnej lek się odstawia;
• w cukrzycy kontrola glikemii może zmienić się w obie strony, a dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych czasem wymagają weryfikacji;
• rzadko rozwija się hiponatremia, prawdopodobnie związana z zespołem nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego; w grupie ryzyka są osoby w podeszłym wieku, pacjenci z marskością wątroby i przyjmujący inne leki obniżające stężenie sodu;
• opisywano krwawienia śródskórne — wybroczyny i plamicę; ostrożność jest potrzebna przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych, środków wpływających na płytki krwi, niesteroidowych leków przeciwzapalnych oraz przy skazie krwotocznej;
• możliwa jest akatyzja — nieprzyjemny niepokój wewnętrzny z potrzebą ruchu, najczęściej w pierwszych tygodniach; zwiększanie dawki jest wtedy niewskazane;
• escytalopram zależnie od dawki wydłuża odstęp QT: hipokaliemię i hipomagnezemię wyrównuje się przed rozpoczęciem leczenia, przy stabilnej chorobie serca warto przed startem wykonać EKG, a w razie zaburzeń rytmu w trakcie leczenia terapię się przerywa.

Jak kończyć leczenie

Nagłe odstawienie jest niedopuszczalne. Objawy odstawienne występują często — w badaniach u około 25% osób przyjmujących escytalopram wobec 15% na placebo. Najczęściej są to zawroty głowy, zaburzenia czucia, w tym parestezje i uczucie porażenia prądem elektrycznym, bezsenność i intensywne marzenia senne, lęk i pobudzenie, nudności, drżenie, splątanie, pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, drażliwość i zaburzenia widzenia. Zwykle są łagodne lub umiarkowane, pojawiają się w pierwszych dniach po przerwaniu przyjmowania i ustępują w ciągu dwóch tygodni, ale czasem przedłużają się do dwóch–trzech miesięcy. Dlatego dawkę zmniejsza się stopniowo — przez co najmniej jeden–dwa tygodnie, a w razie potrzeby przez kilka tygodni lub miesięcy; jeśli redukcja jest źle tolerowana, lekarz wraca do poprzedniej dawki i zmniejsza ją wolniej. Escytalopram może rozszerzać źrenicę, dlatego przy jaskrze z zamkniętym kątem, także przebytej, stosuje się go ostrożnie.

Interakcje z innymi lekami

Przyjmowanie escytalopramu można rozpocząć 14 dni po odstawieniu nieodwracalnego inhibitora MAO i nie wcześniej niż dobę po odstawieniu moklobemidu; między odstawieniem escytalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnym inhibitorem MAO zachowuje się co najmniej 7 dni. Ryzyko zespołu serotoninowego zwiększają tramadol, sumatryptan i inne tryptany, tryptofan, lit oraz preparaty dziurawca. Próg drgawkowy obniżają trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inne SSRI, neuroleptyki, meflochina, bupropion i ten sam tramadol. Przy stosowaniu doustnych leków przeciwzakrzepowych na początku i przy odstawianiu escytalopramu kontroluje się parametry krzepnięcia, a niesteroidowe leki przeciwzapalne dodatkowo zwiększają ryzyko krwawień. Alkohol podczas leczenia nie jest wskazany.

Escytalopram jest metabolizowany głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19, w mniejszym stopniu CYP3A4 i CYP2D6. Omeprazol w dawce 30 mg na dobę zwiększa jego stężenie w osoczu o około 50%, cymetydyna po 400 mg dwa razy na dobę — o około 70%, dlatego z inhibitorami CYP2C19 (omeprazolem, esomeprazolem, fluwoksaminą, lanzoprazolem, tyklopidyną) i cymetydyną lek łączy się ostrożnie, czasem ze zmniejszeniem dawki. Sam escytalopram hamuje CYP2D6: stężenia dezipraminy i metoprololu przy jednoczesnym podawaniu podwajały się, dlatego ostrożność jest konieczna z flekainidem, propafenonem, metoprololem, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, rysperydonem, tiorydazyną i haloperydolem. Leki wywołujące hipokaliemię lub hipomagnezemię zwiększają ryzyko groźnych zaburzeń rytmu.

Ciąża i karmienie piersią

Danych klinicznych o stosowaniu escytalopramu w ciąży jest mało. W badaniach toksycznego wpływu na rozrodczość u szczurów odnotowano działanie toksyczne na zarodek i płód, ale częstość wad wrodzonych nie zwiększała się. W ciąży lek stosuje się wyłącznie przy bezwzględnej konieczności i po dokładnej ocenie stosunku ryzyka do korzyści; nie należy nagle odstawiać SSRI w czasie ciąży.

Jeśli matka przyjmuje escytalopram w późnym okresie ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, noworodek wymaga obserwacji: opisywano zaburzenia oddechowe, sinicę, bezdech, drgawki, wahania ciepłoty ciała, trudności w karmieniu, wymioty, hipoglikemię, wzmożone lub zmniejszone napięcie mięśniowe, hiperrefleksję, drżenia, drażliwość, letarg, ciągły płacz i zaburzenia snu. Zwykle objawy te pojawiają się natychmiast lub w ciągu pierwszej doby po porodzie. Dane epidemiologiczne wskazują na możliwe zwiększenie ryzyka zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka — około 5 przypadków na 1000 ciąż wobec 1–2 na 1000 w populacji ogólnej. Przypuszcza się, że escytalopram przenika do mleka matki, dlatego kobietom karmiącym piersią nie jest zalecany.

Działania niepożądane

Działania niepożądane częściej występują w pierwszym i drugim tygodniu przyjmowania, a w miarę kontynuowania leczenia zwykle słabną i stają się rzadsze.

• bardzo często — ból głowy i nudności;
• często — bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, niepokój, nerwowość, nietypowe sny;
• często — zmniejszenie libido u mężczyzn i kobiet, anorgazmia u kobiet, zaburzenia ejakulacji i impotencja u mężczyzn;
• często — biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w jamie ustnej, zmniejszenie lub zwiększenie apetytu, zwiększenie masy ciała;
• często — zwiększona potliwość, zmęczenie, gorączka, zapalenie zatok, ziewanie;
• niezbyt często — bruksizm, agitacja, napad paniki, splątanie, omdlenia, zaburzenia smaku i snu, rozszerzenie źrenic i zaburzenia widzenia, szumy uszne, tachykardia, krwawienia z nosa, krwawienia z przewodu pokarmowego, pokrzywka, wysypka, łysienie, obrzęki;
• rzadko — reakcja anafilaktyczna, agresja, depersonalizacja, omamy, bradykardia, zespół serotoninowy;
• częstość nieznana — hiponatremia i nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, mania, myśli i zachowania samobójcze, drgawki, akatyzja, wydłużenie odstępu QT i komorowe zaburzenia rytmu typu Torsade de Pointes, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, zatrzymanie moczu, mlekotok.

Komorowe zaburzenia rytmu, w tym Torsade de Pointes, rejestrowano głównie u kobiet, przy hipokaliemii, wyjściowo wydłużonym odstępie QT lub innych chorobach serca. Badania epidemiologiczne, prowadzone przede wszystkim u pacjentów w wieku 50 lat i starszych, wskazują na zwiększone ryzyko złamań kości podczas stosowania SSRI i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych; mechanizm tego zjawiska nie został ustalony.

Przedawkowanie

Danych o przedawkowaniu escytalopramu jest niewiele, a w wielu opisanych przypadkach jednocześnie przyjęto inne leki. Częściej objawy były łagodne lub nie występowały; przyjęcie 400–800 mg samego escytalopramu nie powodowało ciężkich objawów, a zgony po izolowanym przedawkowaniu notowano rzadko. Możliwe są zawroty głowy, drżenie i pobudzenie, rzadziej zespół serotoninowy, drgawki i śpiączka, nudności i wymioty, obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, wydłużenie odstępu QT i zaburzenia rytmu, a także zaburzenia elektrolitowe — hipokaliemia i hiponatremia.

Swoistego antidotum nie ma. Pomoc sprowadza się do utrzymania drożności dróg oddechowych i odpowiedniego natlenienia, płukania żołądka możliwie jak najszybciej po przyjęciu, ewentualnego podania węgla aktywowanego oraz objawowego leczenia podtrzymującego z kontrolą czynności serca. Monitorowanie EKG jest szczególnie ważne przy zastoinowej niewydolności serca, bradyarytmiach, jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT oraz przy zaburzeniach czynności wątroby.

Jak otrzymać receptę na Escitalopram Actavis - (IR) online

Escytalopram wydawany jest na receptę, a jego przepisanie wymaga oceny lekarskiej: rozpoznania, chorób serca, przyjmowanych leków i ryzyka interakcji.

Podczas konsultacji online lekarz omówi objawy, dobierze dawkę i schemat stopniowego jej zwiększania, a przy braku przeciwwskazań wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.