Escitalopram Actavis - (IR): composición y forma farmacéutica
El medicamento se presenta en comprimidos recubiertos. Un comprimido contiene 5 mg, 10 mg, 15 mg o 20 mg de escitalopram en forma de oxalato.
Las distintas concentraciones sirven para un ajuste gradual: el tratamiento suele empezar con 5 mg. Toda la dosis diaria se toma de una vez, con las comidas o fuera de ellas.
Cómo actúa Escitalopram Actavis - (IR)
El escitalopram es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (5-HT) con alta afinidad por el sitio primario de unión del transportador de serotonina. También se une al sitio alostérico del mismo transportador, pero su afinidad por él es 1000 veces menor.
Por otros receptores — 5-HT1A, 5-HT2, dopaminérgicos D1 y D2, adrenérgicos α1, α2 y β, histamínicos H1, colinérgicos muscarínicos, benzodiazepínicos y opioides — el escitalopram no tiene prácticamente afinidad. Por eso el único mecanismo probable que explica su acción farmacológica y clínica se considera la inhibición de la recaptación de serotonina.
Indicaciones
El medicamento se prescribe en episodios depresivos mayores, trastorno de pánico con o sin agorafobia, ansiedad social (fobia social), trastorno de ansiedad generalizada y trastorno obsesivo-compulsivo.
La fobia social es un diagnóstico bien definido y no una timidez excesiva. El tratamiento farmacológico solo se justifica cuando el trastorno interfiere de forma sustancial en el trabajo y en la relación con los demás, y forma parte de un abordaje integral junto con la psicoterapia.
Modo de empleo y dosificación
El medicamento se toma una vez al día. La seguridad de dosis diarias superiores a 20 mg no está demostrada, de modo que ese límite no se supera. La dosis se ajusta de forma individual según la respuesta, y los plazos hasta el efecto difieren según el diagnóstico.
| Indicación | Dosis inicial | Dosis habitual y máxima | Plazos |
|---|---|---|---|
| Episodio depresivo mayor | 10 mg al día | 10 mg, si hace falta hasta 20 mg | Efecto en 2–4 semanas; tras desaparecer los síntomas el tratamiento sigue al menos 6 meses |
| Trastorno de pánico | 5 mg la primera semana | después 10 mg, si hace falta hasta 20 mg | Efecto máximo hacia los 3 meses, el tratamiento dura varios meses |
| Fobia social | 10 mg al día | de 5 a 20 mg según respuesta | Mejoría en 2–4 semanas, cura de al menos 12 semanas |
| Trastorno de ansiedad generalizada | 10 mg al día | si hace falta hasta 20 mg | La terapia prolongada se ha estudiado durante al menos 6 meses |
| Trastorno obsesivo-compulsivo | 10 mg al día | si hace falta hasta 20 mg | Tratamiento prolongado, el beneficio y la dosis se revisan con regularidad |
Grupos especiales de pacientes
En mayores de 65 años se empieza con 5 mg al día y si hace falta se sube a 10 mg; en la fobia social no se ha estudiado la eficacia en ancianos. A menores de 18 años no se prescribe. Con alteración leve o moderada de la función renal no hace falta ajustar la dosis; con alteración grave (aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml/min) se requiere precaución. Con alteración hepática leve o moderada se dan 5 mg al día las dos primeras semanas y después es posible subir a 10 mg; en la grave la dosis se ajusta con especial cuidado. La misma pauta prudente se usa en personas con metabolismo lento por la isoenzima CYP2C19.
Contraindicaciones
El escitalopram no se prescribe en los siguientes casos:
- hipersensibilidad al escitalopram o a cualquier excipiente;
- toma simultánea de inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO, por el riesgo de síndrome serotoninérgico con agitación, temblor e hipertermia;
- toma simultánea del inhibidor reversible de la MAO-A moclobemida o del inhibidor reversible no selectivo de la MAO linezolid;
- prolongación diagnosticada del intervalo QT o síndrome congénito de QT largo;
- toma simultánea de otros medicamentos que prolongan el intervalo QT: antiarrítmicos de clase IA y III, antipsicóticos (fenotiazinas, pimozida, haloperidol), antidepresivos tricíclicos, varios antibacterianos (esparfloxacino, moxifloxacino, eritromicina intravenosa, pentamidina, antipalúdicos, sobre todo la halofantrina), algunos antihistamínicos (astemizol, mizolastina);
- edad inferior a 18 años: en niños y adolescentes con antidepresivos se observaron con más frecuencia conducta suicida y hostilidad.
Advertencias especiales y precauciones
La depresión misma se asocia a un riesgo aumentado de ideas suicidas, autolesión y suicidio, y ese riesgo persiste hasta que llega una mejoría clínica apreciable. Como la mejoría puede tardar varias semanas, al principio del tratamiento el paciente necesita una vigilancia estrecha; la experiencia muestra que el riesgo puede aumentar también en el periodo en que los síntomas empiezan a ceder. Un metaanálisis de ensayos controlados con placebo en adultos mostró un riesgo aumentado de conducta suicida en menores de 25 años. La vigilancia es especialmente atenta al inicio y en cada cambio de dosis, y se advierte al paciente y a sus allegados: si los síntomas se agravan, aparecen ideas suicidas o cambios inusuales de conducta, hay que acudir al médico de inmediato.
- al inicio del tratamiento del trastorno de pánico la ansiedad puede aumentar de forma paradójica; suele pasar en dos semanas, y una dosis inicial baja reduce la probabilidad de esa reacción;
- ante las primeras convulsiones de la vida o el aumento de las crisis en un paciente con epilepsia el medicamento se retira; en la epilepsia no controlada los ISRS no se emplean;
- con manía o hipomanía en la anamnesis hace falta precaución y, si se desarrolla una fase maníaca, el medicamento se retira;
- en la diabetes mellitus el control glucémico puede cambiar en ambos sentidos y las dosis de insulina o de antidiabéticos a veces han de revisarse;
- raramente aparece hiponatremia, probablemente ligada al síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética; en riesgo están los ancianos, los pacientes con cirrosis hepática y quienes toman otros fármacos que bajan el sodio;
- se han descrito hemorragias cutáneas — petequias y púrpura; hace falta precaución con anticoagulantes, fármacos que actúan sobre las plaquetas, antiinflamatorios no esteroideos y en la diátesis hemorrágica;
- es posible la acatisia — una inquietud interna penosa con necesidad de moverse, más frecuente en las primeras semanas; en ese caso la dosis no debe subirse;
- el escitalopram prolonga el intervalo QT de forma dependiente de la dosis: la hipopotasemia y la hipomagnesemia se corrigen antes de empezar, en la cardiopatía estable conviene hacer un ECG previo, y si aparece una arritmia durante el tratamiento este se interrumpe.
Cómo terminar el tratamiento
La retirada brusca es inadmisible. Los síntomas de retirada son frecuentes: en los estudios afectaron a cerca del 25% de quienes tomaban escitalopram frente al 15% con placebo. Lo más habitual son mareo, alteraciones de la sensibilidad incluidas parestesias y sensación de descarga eléctrica, insomnio y sueños vívidos, ansiedad y agitación, náuseas, temblor, confusión, sudoración, cefalea, diarrea, palpitaciones, irritabilidad y alteraciones visuales. Suelen ser leves o moderados, aparecen en los primeros días tras dejar el medicamento y pasan en dos semanas, aunque a veces se alargan dos o tres meses. Por eso la dosis se baja de forma gradual — un mínimo de una o dos semanas y, si hace falta, varias semanas o meses; si el descenso se tolera mal, el médico vuelve a la dosis previa y la reduce más despacio. El escitalopram puede dilatar la pupila, de modo que en el glaucoma de ángulo cerrado, incluido el pasado, se emplea con precaución.
Interacciones farmacológicas
El escitalopram puede iniciarse 14 días después de retirar un inhibidor irreversible de la MAO y no antes de un día después de retirar la moclobemida; entre la retirada del escitalopram y el inicio de un inhibidor no selectivo de la MAO se dejan al menos 7 días. Aumentan el riesgo de síndrome serotoninérgico el tramadol, el sumatriptán y otros triptanes, el triptófano, el litio y los productos con hipérico. Bajan el umbral convulsivo los antidepresivos tricíclicos, otros ISRS, los neurolépticos, la mefloquina, el bupropión y el propio tramadol. Con anticoagulantes orales se controlan los parámetros de coagulación al inicio y en la retirada del escitalopram, y los antiinflamatorios no esteroideos aumentan además el riesgo de hemorragias. No se recomienda el alcohol durante el tratamiento.
El escitalopram se metaboliza sobre todo por la isoenzima CYP2C19 y en menor medida por CYP3A4 y CYP2D6. El omeprazol a 30 mg al día eleva su concentración plasmática alrededor de un 50% y la cimetidina a 400 mg dos veces al día cerca de un 70%, por lo que con inhibidores del CYP2C19 (omeprazol, esomeprazol, fluvoxamina, lansoprazol, ticlopidina) y con cimetidina se combina con precaución, a veces bajando la dosis. El propio escitalopram inhibe el CYP2D6: las concentraciones de desipramina y de metoprolol se duplicaron con la toma conjunta, de ahí la precaución con flecainida, propafenona, metoprolol, antidepresivos tricíclicos, risperidona, tioridazina y haloperidol. Los fármacos que provocan hipopotasemia o hipomagnesemia aumentan el riesgo de arritmias peligrosas.
Embarazo y lactancia
Los datos clínicos sobre el uso de escitalopram en el embarazo son escasos. En estudios de toxicidad reproductiva en ratas se observó un efecto tóxico sobre el embrión y el feto, pero la frecuencia de malformaciones congénitas no aumentó. En el embarazo el medicamento se emplea solo ante una necesidad incondicional y tras evaluar con cuidado la relación entre riesgo y beneficio; no se debe retirar bruscamente un ISRS durante la gestación.
Si la madre toma escitalopram en fases avanzadas, sobre todo en el tercer trimestre, el recién nacido necesita vigilancia: se han descrito alteraciones respiratorias, cianosis, apnea, convulsiones, oscilaciones de la temperatura corporal, dificultades con la alimentación, vómitos, hipoglucemia, tono muscular aumentado o disminuido, hiperreflexia, temblor, irritabilidad, letargo, llanto constante y trastornos del sueño. Estos síntomas suelen aparecer enseguida o en el primer día tras el parto. Los datos epidemiológicos apuntan a un posible aumento del riesgo de hipertensión pulmonar persistente del recién nacido — unos 5 casos por 1000 embarazos frente a 1–2 por 1000 en la población general. Se supone que el escitalopram pasa a la leche materna, por lo que no se recomienda a mujeres lactantes.
Efectos adversos
Las reacciones adversas aparecen con más frecuencia en la primera o segunda semana de toma y a medida que el tratamiento continúa suelen atenuarse y hacerse menos frecuentes.
- muy frecuentes: cefalea y náuseas;
- frecuentes: insomnio, somnolencia, mareo, parestesias, temblor, inquietud, nerviosismo, sueños extraños;
- frecuentes: descenso de la libido en hombres y mujeres, anorgasmia en mujeres, trastornos de la eyaculación e impotencia en hombres;
- frecuentes: diarrea, estreñimiento, vómitos, sequedad de boca, descenso o aumento del apetito, aumento de peso;
- frecuentes: sudoración aumentada, cansancio, fiebre, sinusitis, bostezos;
- poco frecuentes: bruxismo, agitación, crisis de pánico, confusión, desmayos, alteraciones del gusto y del sueño, dilatación pupilar y alteraciones visuales, acúfenos, taquicardia, epistaxis, hemorragias del tubo digestivo, urticaria, erupción, caída del cabello, edemas;
- raros: reacción anafiláctica, agresividad, despersonalización, alucinaciones, bradicardia, síndrome serotoninérgico;
- frecuencia no conocida: hiponatremia y alteración de la secreción de hormona antidiurética, manía, ideas y conducta suicidas, convulsiones, acatisia, prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares tipo torsade de pointes, hepatitis, angioedema, retención urinaria, galactorrea.
Las arritmias ventriculares, incluida la torsade de pointes, se registraron sobre todo en mujeres, con hipopotasemia, con un intervalo QT ya prolongado o con otras cardiopatías. Los estudios epidemiológicos, realizados principalmente en pacientes de 50 años o más, muestran un riesgo aumentado de fracturas óseas con ISRS y antidepresivos tricíclicos; el mecanismo no se ha establecido.
Sobredosis
Los datos sobre sobredosis de escitalopram son escasos y en muchos casos descritos se habían tomado a la vez otros medicamentos. Con más frecuencia los síntomas fueron leves o inexistentes; tomar 400–800 mg de escitalopram solo no provocó manifestaciones graves, y los desenlaces mortales por sobredosis aislada se registraron pocas veces. Son posibles mareo, temblor y agitación, con menos frecuencia síndrome serotoninérgico, convulsiones y coma, náuseas y vómitos, descenso de la presión arterial, taquicardia, prolongación del intervalo QT y arritmias, así como alteraciones del equilibrio electrolítico: hipopotasemia e hiponatremia.
No hay antídoto específico. La ayuda se limita a mantener la permeabilidad de la vía aérea y una oxigenación suficiente, lavar el estómago lo antes posible tras la toma, considerar el carbón activado y aplicar tratamiento sintomático de soporte con control de la actividad cardíaca. La monitorización electrocardiográfica es especialmente importante en la insuficiencia cardíaca congestiva, las bradiarritmias, la toma simultánea de medicamentos que prolongan el QT y las alteraciones de la función hepática.
Cómo conseguir la receta de Escitalopram Actavis - (IR) online
El escitalopram se dispensa con receta y su prescripción exige una valoración médica: del diagnóstico, de las enfermedades cardíacas concomitantes, de los medicamentos que se toman y del riesgo de interacciones.
En la consulta online el médico comentará contigo los síntomas, ajustará la dosis y la pauta de subida gradual y, si no hay contraindicaciones, emitirá una receta electrónica: con su código el medicamento puede recogerse en la farmacia.
