Escitalopram Actavis - (IR) - инструкция, цена, применение и противопоказания препарата

Escitalopram Actavis - (IR): состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 5 мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг эсциталопрама в форме оксалата.

Разные дозировки нужны для постепенного подбора: лечение часто начинают с 5 мг. Всю суточную дозу принимают за один раз, во время еды или независимо от неё.

Как действует Escitalopram Actavis - (IR)

Эсциталопрам — селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-HT) с высоким сродством к первичному участку связывания транспортёра серотонина. Он связывается и с аллостерическим участком того же транспортёра, но сродство к нему в 1000 раз ниже.

К другим рецепторам — 5-HT1A, 5-HT2, дофаминовым D1 и D2, адренорецепторам α1, α2 и β, гистаминовым H1, мускариновым холинергическим, бензодиазепиновым и опиоидным — эсциталопрам сродства практически не имеет. Именно поэтому единственным вероятным механизмом, объясняющим его фармакологическое и клиническое действие, считается торможение обратного захвата серотонина.

Показания к применению

Препарат назначают при тяжёлых депрессивных эпизодах, паническом расстройстве с агорафобией или без неё, социальной тревожности (социальной фобии), генерализованном тревожном расстройстве и обсессивно-компульсивном расстройстве.

Социальная фобия — это чётко определённый диагноз, а не чрезмерная застенчивость. Медикаментозное лечение оправданно только тогда, когда расстройство существенно мешает работе и общению, и является частью комплексного подхода наряду с психотерапией.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают один раз в сутки. Безопасность суточных доз выше 20 мг не доказана, поэтому этот предел не превышают. Дозу подбирают индивидуально по ответу на лечение, а сроки появления эффекта различаются в зависимости от диагноза.

Показание	Начальная доза	Обычная и максимальная доза	Сроки
Тяжёлый депрессивный эпизод	10 мг в сутки	10 мг, при необходимости до 20 мг	Эффект обычно через 2–4 недели; после исчезновения симптомов лечение продолжают не менее 6 месяцев
Паническое расстройство	5 мг в первую неделю	затем 10 мг, при необходимости до 20 мг	Максимальный эффект примерно через 3 месяца, лечение длится несколько месяцев
Социальная фобия	10 мг в сутки	от 5 до 20 мг по ответу	Улучшение через 2–4 недели, курс не менее 12 недель
Генерализованное тревожное расстройство	10 мг в сутки	при необходимости до 20 мг	Длительная терапия изучена на протяжении не менее 6 месяцев
Обсессивно-компульсивное расстройство	10 мг в сутки	при необходимости до 20 мг	Лечение длительное, пользу и дозу регулярно пересматривают

Особые группы пациентов

Людям старше 65 лет начинают с 5 мг в сутки и при необходимости увеличивают дозу до 10 мг; при социальной фобии эффективность у пожилых не изучалась. Детям и подросткам до 18 лет препарат не назначают. При лёгком и умеренном нарушении функции почек коррекция дозы не нужна, при тяжёлом (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность. При лёгком и умеренном нарушении функции печени первые две недели дают 5 мг в сутки, затем возможно повышение до 10 мг, при тяжёлом — дозу подбирают с особой осторожностью. Такую же осторожную схему используют у людей с медленным метаболизмом по изоферменту CYP2C19.

Противопоказания

Эсциталопрам не назначают в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к эсциталопраму или любому вспомогательному веществу;
• одновременный приём неселективных необратимых ингибиторов МАО — из-за риска серотонинового синдрома с возбуждением, тремором и гипертермией;
• одновременный приём обратимого ингибитора МАО-А моклобемида или обратимого неселективного ингибитора МАО линезолида;
• диагностированное удлинение интервала QT или врождённый синдром удлинённого интервала QT;
• одновременный приём других препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмиков классов IA и III, антипсихотиков (фенотиазинов, пимозида, галоперидола), трициклических антидепрессантов, ряда антибактериальных средств (спарфлоксацина, моксифлоксацина, эритромицина внутривенно, пентамидина, противомалярийных, особенно галофантрина), некоторых антигистаминных (астемизола, мизоластина);
• возраст до 18 лет: у детей и подростков на фоне антидепрессантов чаще наблюдались суицидальное поведение и враждебность.

Особые указания и меры предосторожности

Сама депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства, и этот риск сохраняется до заметного клинического улучшения. Поскольку улучшение может наступить лишь через несколько недель, в начале лечения пациент нуждается в пристальном наблюдении; опыт показывает, что риск может возрастать и в период, когда симптомы начинают отступать. Метаанализ плацебо-контролируемых исследований у взрослых показал повышенный риск суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет. Особенно внимательно наблюдают в начале терапии и при каждом изменении дозы, а самого пациента и его близких предупреждают: при усилении симптомов, появлении суицидальных мыслей или необычных изменений поведения нужно немедленно обратиться к врачу.

• в начале лечения панического расстройства тревога может парадоксально усилиться; обычно это проходит за две недели, а низкая стартовая доза снижает вероятность такой реакции;
• при первых в жизни судорогах или учащении приступов у пациента с эпилепсией препарат отменяют; при неконтролируемой эпилепсии СИОЗС не применяют;
• при мании или гипомании в анамнезе нужна осторожность, а при развитии маниакальной фазы препарат отменяют;
• при сахарном диабете контроль гликемии может измениться в обе стороны, и дозы инсулина или сахароснижающих препаратов иногда требуют пересмотра;
• редко развивается гипонатриемия, вероятно связанная с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона; в группе риска пожилые, пациенты с циррозом печени и принимающие другие препараты, снижающие натрий;
• описаны кожные кровоизлияния — петехии и пурпура; осторожность нужна при одновременном приёме антикоагулянтов, средств, влияющих на тромбоциты, нестероидных противовоспалительных препаратов и при геморрагическом диатезе;
• возможна акатизия — тягостное внутреннее беспокойство с потребностью двигаться, чаще в первые недели; увеличивать дозу в этом случае нельзя;
• эсциталопрам дозозависимо удлиняет интервал QT: гипокалиемию и гипомагниемию корректируют до начала лечения, при стабильной болезни сердца перед стартом стоит снять ЭКГ, а при аритмии на фоне приёма лечение прерывают.

Как заканчивать лечение

Резкая отмена недопустима. Симптомы отмены встречаются часто — в исследованиях примерно у 25% принимавших эсциталопрам против 15% на плацебо. Чаще всего это головокружение, нарушения чувствительности, включая парестезии и ощущение удара электрическим током, бессонница и яркие сновидения, тревога и возбуждение, тошнота, дрожь, спутанность, потливость, головная боль, диарея, сердцебиение, раздражительность и нарушения зрения. Обычно они лёгкие или умеренные, появляются в первые дни после прекращения приёма и проходят за две недели, но иногда затягиваются на два-три месяца. Поэтому дозу снижают постепенно — минимум одну-две недели, а при необходимости несколько недель или месяцев; если снижение переносится плохо, врач возвращается к прежней дозе и уменьшает её медленнее. Эсциталопрам может расширять зрачок, поэтому при закрытоугольной глаукоме, в том числе перенесённой, его применяют с осторожностью.

Лекарственные взаимодействия

Начинать приём эсциталопрама можно через 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО и не ранее чем через сутки после отмены моклобемида; между отменой эсциталопрама и началом лечения неселективным ингибитором МАО выдерживают не меньше 7 дней. Риск серотонинового синдрома повышают трамадол, суматриптан и другие триптаны, триптофан, литий и препараты зверобоя. Порог судорожной готовности снижают трициклические антидепрессанты, другие СИОЗС, нейролептики, мефлохин, бупропион и тот же трамадол. При приёме пероральных антикоагулянтов в начале и при отмене эсциталопрама контролируют показатели свёртывания, а нестероидные противовоспалительные средства дополнительно повышают риск кровотечений. Алкоголь во время лечения не рекомендуется.

Эсциталопрам метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP2C19, в меньшей степени — CYP3A4 и CYP2D6. Омепразол в дозе 30 мг в сутки повышает его концентрацию в плазме примерно на 50%, циметидин по 400 мг дважды в сутки — примерно на 70%, поэтому с ингибиторами CYP2C19 (омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином препарат сочетают осторожно, иногда со снижением дозы. Сам эсциталопрам угнетает CYP2D6: концентрации дезипрамина и метопролола при совместном приёме удваивались, поэтому осторожность нужна с флекаинидом, пропафеноном, метопрололом, трициклическими антидепрессантами, рисперидоном, тиоридазином и галоперидолом. Средства, вызывающие гипокалиемию или гипомагниемию, повышают риск опасных аритмий.

Беременность и грудное вскармливание

Клинических данных о применении эсциталопрама при беременности мало. В исследованиях репродуктивной токсичности у крыс отмечено токсическое действие на зародыш и плод, но частота врождённых пороков не увеличивалась. При беременности препарат применяют только при безусловной необходимости и после тщательной оценки соотношения риска и пользы; резко отменять СИОЗС во время беременности не следует.

Если мать принимает эсциталопрам на поздних сроках, особенно в третьем триместре, новорождённый нуждается в наблюдении: описаны дыхательные нарушения, синюшность, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, повышенный или сниженный мышечный тонус, гиперрефлексия, тремор, раздражительность, вялость, постоянный плач и нарушения сна. Обычно эти симптомы появляются сразу или в первые сутки после родов. Эпидемиологические данные указывают на возможное повышение риска стойкой лёгочной гипертензии новорождённых — около 5 случаев на 1000 беременностей против 1–2 на 1000 в общей популяции. Предполагается, что эсциталопрам проникает в грудное молоко, поэтому кормящим женщинам его не рекомендуют.

Побочные действия

Нежелательные реакции чаще возникают на первой-второй неделе приёма и по мере продолжения лечения обычно слабеют и становятся реже.

• очень часто — головная боль и тошнота;
• часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, беспокойство, нервозность, необычные сновидения;
• часто — снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин, нарушения эякуляции и импотенция у мужчин;
• часто — диарея, запор, рвота, сухость во рту, снижение или повышение аппетита, увеличение массы тела;
• часто — повышенная потливость, утомляемость, повышение температуры, синусит, зевота;
• нечасто — бруксизм, ажитация, паническая атака, спутанность, обмороки, нарушения вкуса и сна, расширение зрачков и нарушения зрения, шум в ушах, тахикардия, носовые кровотечения, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, крапивница, сыпь, выпадение волос, отёки;
• редко — анафилактическая реакция, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, брадикардия, серотониновый синдром;
• частота неизвестна — гипонатриемия и нарушение секреции антидиуретического гормона, мания, суицидальные мысли и поведение, судороги, акатизия, удлинение интервала QT и желудочковые аритмии типа Torsade de Pointes, гепатит, ангионевротический отёк, задержка мочи, галакторея.

Желудочковые аритмии, включая Torsade de Pointes, регистрировались в основном у женщин, при гипокалиемии, исходно удлинённом интервале QT или других болезнях сердца. Эпидемиологические исследования, проведённые преимущественно у пациентов 50 лет и старше, показывают повышенный риск переломов костей на фоне приёма СИОЗС и трициклических антидепрессантов; механизм этого не установлен.

Передозировка

Данных о передозировке эсциталопрама немного, и во многих описанных случаях одновременно были приняты другие лекарства. Чаще симптомы были слабыми или отсутствовали; приём 400–800 мг одного эсциталопрама тяжёлых проявлений не вызывал, а смертельные исходы от изолированной передозировки регистрировались редко. Возможны головокружение, тремор и возбуждение, реже — серотониновый синдром, судороги и кома, тошнота и рвота, снижение артериального давления, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмии, а также нарушения электролитного баланса — гипокалиемия и гипонатриемия.

Специфического антидота нет. Помощь сводится к поддержанию проходимости дыхательных путей и достаточного насыщения кислородом, промыванию желудка как можно раньше после приёма, возможному назначению активированного угля и симптоматической поддерживающей терапии с контролем сердечной деятельности. ЭКГ-мониторинг особенно важен при застойной сердечной недостаточности, брадиаритмиях, одновременном приёме препаратов, удлиняющих интервал QT, и при нарушениях функции печени.

Как получить рецепт на Escitalopram Actavis - (IR) онлайн

Эсциталопрам отпускается по рецепту, и его назначение требует врачебной оценки: диагноза, сопутствующих заболеваний сердца, принимаемых препаратов и риска взаимодействий.

На онлайн-консультации врач обсудит с вами симптомы, подберёт дозу и схему постепенного повышения, а при отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.