Escitalopram Actavis - (IR): შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
პრეპარატი გამოდის გარსით დაფარული ტაბლეტების სახით. ერთი ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ, 10 მგ, 15 მგ ან 20 მგ ესციტალოპრამს ოქსალატის სახით.
სხვადასხვა დოზირება თანდათანობითი შერჩევისთვისაა საჭირო: მკურნალობას ხშირად 5 მგ-ით იწყებენ. მთელ დღიურ დოზას ერთბაშად იღებენ, ჭამის დროს ან მისგან დამოუკიდებლად.
როგორ მოქმედებს Escitalopram Actavis - (IR)
ესციტალოპრამი სეროტონინის (5-HT) უკუშთანთქმის სელექციური ინჰიბიტორია, რომელსაც მაღალი მსგავსება აქვს სეროტონინის გადამტანის პირველად შემაკავშირებელ უბანთან. იგი უკავშირდება იმავე გადამტანის ალოსტერულ უბანსაც, მაგრამ მისდამი მსგავსება 1000-ჯერ დაბალია.
სხვა რეცეპტორებისადმი — 5-HT1A, 5-HT2, დოფამინური D1 და D2, ადრენორეცეპტორები α1, α2 და β, ჰისტამინური H1, მუსკარინული ქოლინერგიული, ბენზოდიაზეპინური და ოპიოიდური — ესციტალოპრამს პრაქტიკულად არ გააჩნია მსგავსება. სწორედ ამიტომ მისი ფარმაკოლოგიური და კლინიკური მოქმედების ერთადერთ სავარაუდო მექანიზმად სეროტონინის უკუშთანთქმის დათრგუნვა ითვლება.
გამოყენების ჩვენებები
პრეპარატი ინიშნება მძიმე დეპრესიული ეპიზოდების, პანიკური აშლილობის აგორაფობიით ან მის გარეშე, სოციალური შფოთვის (სოციალური ფობიის), გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობისა და ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობის დროს.
სოციალური ფობია მკაფიოდ განსაზღვრული დიაგნოზია და არა გადამეტებული მორცხვობა. მედიკამენტური მკურნალობა მხოლოდ მაშინაა გამართლებული, როცა აშლილობა არსებითად უშლის ხელს სამუშაოსა და ურთიერთობას, და ფსიქოთერაპიასთან ერთად კომპლექსური მიდგომის ნაწილია.
გამოყენების წესი და დოზირება
პრეპარატს იღებენ დღეში ერთხელ. დღეში 20 მგ-ზე მაღალი დოზების უსაფრთხოება დამტკიცებული არ არის, ამიტომ ამ ზღვარს არ სცილდებიან. დოზას ინდივიდუალურად არჩევენ მკურნალობაზე პასუხის მიხედვით, ეფექტის დადგომის ვადები კი დიაგნოზის მიხედვით განსხვავდება.
| ჩვენება | საწყისი დოზა | ჩვეულებრივი და მაქსიმალური დოზა | ვადები |
|---|---|---|---|
| მძიმე დეპრესიული ეპიზოდი | 10 მგ დღეში | 10 მგ, საჭიროებისამებრ 20 მგ-მდე | ეფექტი ჩვეულებრივ 2–4 კვირაში; სიმპტომების გაქრობის შემდეგ მკურნალობა გრძელდება არანაკლებ 6 თვე |
| პანიკური აშლილობა | 5 მგ პირველ კვირაში | შემდეგ 10 მგ, საჭიროებისამებრ 20 მგ-მდე | მაქსიმალური ეფექტი დაახლოებით 3 თვეში, მკურნალობა რამდენიმე თვე გრძელდება |
| სოციალური ფობია | 10 მგ დღეში | 5-დან 20 მგ-მდე პასუხის მიხედვით | გაუმჯობესება 2–4 კვირაში, კურსი არანაკლებ 12 კვირისა |
| გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა | 10 მგ დღეში | საჭიროებისამებრ 20 მგ-მდე | ხანგრძლივი თერაპია შესწავლილია არანაკლებ 6 თვის განმავლობაში |
| ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობა | 10 მგ დღეში | საჭიროებისამებრ 20 მგ-მდე | მკურნალობა ხანგრძლივია, სარგებელსა და დოზას რეგულარულად გადასინჯავენ |
პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები
65 წელზე უფროსებს იწყებენ დღეში 5 მგ-ით და საჭიროებისამებრ ზრდიან დოზას 10 მგ-მდე; სოციალური ფობიის დროს ხანდაზმულებში ეფექტურობა შესწავლილი არ არის. 18 წლამდე ბავშვებსა და მოზარდებს პრეპარატს არ ნიშნავენ. თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დარღვევისას დოზის კორექცია საჭირო არ არის, მძიმის დროს (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე დაბლა) სიფრთხილეა საჭირო. ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დარღვევისას პირველი ორი კვირა აძლევენ დღეში 5 მგ-ს, შემდეგ შესაძლებელია 10 მგ-მდე მომატება, მძიმის დროს დოზას განსაკუთრებული სიფრთხილით არჩევენ. ასეთივე ფრთხილ სქემას იყენებენ CYP2C19 იზოფერმენტით ნელი მეტაბოლიზმის მქონე ადამიანებში.
უკუჩვენებები
ესციტალოპრამს არ ნიშნავენ შემდეგ შემთხვევებში:
- მომატებული მგრძნობელობა ესციტალოპრამის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
- მაო-ს არასელექციური შეუქცევადი ინჰიბიტორების ერთდროული მიღება — აღგზნებით, ტრემორითა და ჰიპერთერმიით მიმდინარე სეროტონინული სინდრომის რისკის გამო;
- მაო-A-ს შექცევადი ინჰიბიტორის მოკლობემიდის ან მაო-ს შექცევადი არასელექციური ინჰიბიტორის ლინეზოლიდის ერთდროული მიღება;
- დიაგნოსტირებული QT ინტერვალის გახანგრძლივება ან თანდაყოლილი გახანგრძლივებული QT ინტერვალის სინდრომი;
- QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელი სხვა პრეპარატების ერთდროული მიღება: IA და III კლასის ანტიარითმიულები, ანტიფსიქოზურები (ფენოთიაზინები, პიმოზიდი, ჰალოპერიდოლი), ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, რიგი ანტიბაქტერიული საშუალებები (სპარფლოქსაცინი, მოქსიფლოქსაცინი, ერითრომიცინი ვენაში, პენტამიდინი, ანტიმალარიულები, განსაკუთრებით ჰალოფანტრინი), ზოგიერთი ანტიჰისტამინური (ასტემიზოლი, მიზოლასტინი);
- 18 წლამდე ასაკი: ბავშვებსა და მოზარდებში ანტიდეპრესანტების ფონზე უფრო ხშირად აღინიშნებოდა სუიციდური ქცევა და მტრულობა.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
თავად დეპრესია სუიციდური აზრების, თვითდაზიანებისა და თვითმკვლელობის მომატებულ რისკს უკავშირდება, და ეს რისკი შესამჩნევ კლინიკურ გაუმჯობესებამდე ნარჩუნდება. რადგან გაუმჯობესება მხოლოდ რამდენიმე კვირაში შეიძლება დადგეს, მკურნალობის დასაწყისში პაციენტს ყურადღებიანი მეთვალყურეობა სჭირდება; გამოცდილება აჩვენებს, რომ რისკი შეიძლება გაიზარდოს იმ პერიოდშიც, როცა სიმპტომები უკან იხევს. ზრდასრულებში პლაცებო-კონტროლირებადი კვლევების მეტაანალიზმა აჩვენა სუიციდური ქცევის მომატებული რისკი 25 წლამდე პაციენტებში. განსაკუთრებით ყურადღებით აკვირდებიან თერაპიის დასაწყისში და დოზის ყოველი ცვლილებისას, პაციენტსა და მის ახლობლებს კი აფრთხილებენ: სიმპტომების გაძლიერებისას, სუიციდური აზრების ან ქცევის უჩვეულო ცვლილებების გამოვლენისას დაუყოვნებლივ უნდა მიმართონ ექიმს.
- პანიკური აშლილობის მკურნალობის დასაწყისში შფოთვა შეიძლება პარადოქსულად გაძლიერდეს; ჩვეულებრივ ეს ორ კვირაში გადის, დაბალი საწყისი დოზა კი ასეთი რეაქციის ალბათობას ამცირებს;
- სიცოცხლეში პირველი კრუნჩხვების ან ეპილეფსიით დაავადებულში შეტევების გახშირებისას პრეპარატს აუქმებენ; უკონტროლო ეპილეფსიის დროს სუსშ-ს არ იყენებენ;
- ანამნეზში მანიის ან ჰიპომანიის დროს სიფრთხილეა საჭირო, ხოლო მანიაკალური ფაზის განვითარებისას პრეპარატს აუქმებენ;
- შაქრიანი დიაბეტის დროს გლიკემიის კონტროლი ორივე მიმართულებით შეიძლება შეიცვალოს და ინსულინის ან შაქრის დამწევი პრეპარატების დოზები ზოგჯერ გადასინჯვას საჭიროებს;
- იშვიათად ვითარდება ჰიპონატრიემია, სავარაუდოდ ანტიდიურეზული ჰორმონის არაადეკვატური სეკრეციის სინდრომთან დაკავშირებული; რისკის ჯგუფში არიან ხანდაზმულები, ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტები და ნატრიუმის დამწევი სხვა პრეპარატების მიმღებნი;
- აღწერილია კანის სისხლჩაქცევები — პეტექიები და პურპურა; სიფრთხილეა საჭირო ანტიკოაგულანტების, თრომბოციტებზე მოქმედი საშუალებების, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ერთდროული მიღებისას და ჰემორაგიული დიათეზის დროს;
- შესაძლებელია აკათიზია — მტანჯველი შინაგანი მოუსვენრობა მოძრაობის მოთხოვნილებით, უფრო ხშირად პირველ კვირებში; ამ შემთხვევაში დოზის გაზრდა არ შეიძლება;
- ესციტალოპრამი დოზადამოკიდებულად ახანგრძლივებს QT ინტერვალს: ჰიპოკალიემიასა და ჰიპომაგნიემიას მკურნალობის დაწყებამდე ასწორებენ, გულის სტაბილური დაავადებისას დაწყებამდე ეკგ-ს გადაღება ღირს, ხოლო მიღების ფონზე არითმიის გამოვლენისას მკურნალობას წყვეტენ.
როგორ დავასრულოთ მკურნალობა
მკვეთრი გაუქმება დაუშვებელია. მოხსნის სიმპტომები ხშირია — კვლევებში ესციტალოპრამის მიმღებთა დაახლოებით 25%-ში პლაცებოზე 15%-ის წინააღმდეგ. ყველაზე ხშირად ესაა თავბრუსხვევა, მგრძნობელობის დარღვევები, მათ შორის პარესთეზიები და ელექტრული დარტყმის შეგრძნება, უძილობა და ნათელი სიზმრები, შფოთვა და აღგზნება, გულისრევა, კანკალი, ცნობიერების არევა, ოფლიანობა, თავის ტკივილი, დიარეა, გულისცემა, გაღიზიანებადობა და მხედველობის დარღვევები. ჩვეულებრივ ისინი მსუბუქი ან ზომიერია, ჩნდება მიღების შეწყვეტიდან პირველ დღეებში და ორ კვირაში გადის, თუმცა ზოგჯერ ორ-სამ თვეს ჭიანურდება. ამიტომ დოზას თანდათან ამცირებენ — მინიმუმ ერთი-ორი კვირა, საჭიროების შემთხვევაში კი რამდენიმე კვირა ან თვე; თუ შემცირება ცუდად აიტანება, ექიმი უბრუნდება წინა დოზას და უფრო ნელა ამცირებს მას. ესციტალოპრამს შეუძლია გუგის გაფართოება, ამიტომ დახურულკუთხოვანი გლაუკომის, მათ შორის გადატანილის, დროს მას სიფრთხილით იყენებენ.
წამლისმიერი ურთიერთქმედებები
ესციტალოპრამის მიღების დაწყება შესაძლებელია მაო-ს შეუქცევადი ინჰიბიტორის გაუქმებიდან 14 დღეში და მოკლობემიდის გაუქმებიდან არა უადრეს ერთი დღე-ღამისა; ესციტალოპრამის გაუქმებასა და მაო-ს არასელექციური ინჰიბიტორით მკურნალობის დაწყებას შორის არანაკლებ 7 დღეს უძლებენ. სეროტონინული სინდრომის რისკს ზრდის ტრამადოლი, სუმატრიპტანი და სხვა ტრიპტანები, ტრიპტოფანი, ლითიუმი და კრაზანას პრეპარატები. კრუნჩხვითი მზაობის ზღურბლს ამცირებს ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, სხვა სუსშ-ები, ნეიროლეპტიკები, მეფლოქინი, ბუპროპიონი და იგივე ტრამადოლი. პერორალური ანტიკოაგულანტების მიღებისას ესციტალოპრამის დაწყებასა და გაუქმებისას შედედების მაჩვენებლებს აკონტროლებენ, ხოლო არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები დამატებით ზრდის სისხლდენების რისკს. ალკოჰოლი მკურნალობის დროს რეკომენდებული არ არის.
ესციტალოპრამი მეტაბოლიზდება უპირატესად CYP2C19 იზოფერმენტის მონაწილეობით, ნაკლებად — CYP3A4-ისა და CYP2D6-ის. ომეპრაზოლი დღეში 30 მგ დოზით მის კონცენტრაციას პლაზმაში დაახლოებით 50%-ით ზრდის, ციმეტიდინი 400 მგ დღეში ორჯერ — დაახლოებით 70%-ით, ამიტომ CYP2C19-ის ინჰიბიტორებთან (ომეპრაზოლი, ეზომეპრაზოლი, ფლუვოქსამინი, ლანსოპრაზოლი, ტიკლოპიდინი) და ციმეტიდინთან პრეპარატს ფრთხილად ახამებენ, ზოგჯერ დოზის შემცირებით. თავად ესციტალოპრამი თრგუნავს CYP2D6-ს: დეზიპრამინისა და მეტოპროლოლის კონცენტრაციები ერთდროული მიღებისას გაორმაგდა, ამიტომ სიფრთხილეა საჭირო ფლეკაინიდთან, პროპაფენონთან, მეტოპროლოლთან, ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან, რისპერიდონთან, თიორიდაზინთან და ჰალოპერიდოლთან. საშუალებები, რომლებიც იწვევს ჰიპოკალიემიას ან ჰიპომაგნიემიას, ზრდის საშიში არითმიების რისკს.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
ორსულობის დროს ესციტალოპრამის გამოყენების კლინიკური მონაცემები მწირია. ვირთხებში რეპროდუქციული ტოქსიკურობის კვლევებში აღინიშნა ტოქსიკური მოქმედება ჩანასახსა და ნაყოფზე, მაგრამ თანდაყოლილი მანკების სიხშირე არ იზრდებოდა. ორსულობის დროს პრეპარატს იყენებენ მხოლოდ უპირობო საჭიროებისას და რისკისა და სარგებლის თანაფარდობის საგულდაგულო შეფასების შემდეგ; ორსულობის დროს სუსშ-ს მკვეთრად გაუქმება არ შეიძლება.
თუ დედა ესციტალოპრამს გვიან ვადებზე, განსაკუთრებით მესამე ტრიმესტრში იღებს, ახალშობილს მეთვალყურეობა სჭირდება: აღწერილია სუნთქვის დარღვევები, სილურჯე, აპნოე, კრუნჩხვები, სხეულის ტემპერატურის რყევები, კვების სირთულეები, ღებინება, ჰიპოგლიკემია, კუნთის მომატებული ან დაქვეითებული ტონუსი, ჰიპერრეფლექსია, ტრემორი, გაღიზიანებადობა, ლეთარგია, მუდმივი ტირილი და ძილის დარღვევები. ჩვეულებრივ ეს სიმპტომები მაშინვე ან მშობიარობიდან პირველ დღე-ღამეში ჩნდება. ეპიდემიოლოგიური მონაცემები ახალშობილთა მდგრადი ფილტვისმიერი ჰიპერტენზიის რისკის შესაძლო ზრდაზე მიუთითებს — დაახლოებით 5 შემთხვევა 1000 ორსულობაზე 1–2-ის წინააღმდეგ 1000-ზე ზოგად პოპულაციაში. ივარაუდება, რომ ესციტალოპრამი დედის რძეში აღწევს, ამიტომ მეძუძურ ქალებს მას არ ურჩევენ.
გვერდითი მოვლენები
არასასურველი რეაქციები უფრო ხშირად მიღების პირველ-მეორე კვირაში ვლინდება და მკურნალობის გაგრძელებასთან ერთად ჩვეულებრივ სუსტდება და უფრო იშვიათი ხდება.
- ძალიან ხშირად — თავის ტკივილი და გულისრევა;
- ხშირად — უძილობა, ძილიანობა, თავბრუსხვევა, პარესთეზიები, ტრემორი, მოუსვენრობა, ნერვიულობა, უჩვეულო სიზმრები;
- ხშირად — ლიბიდოს დაქვეითება მამაკაცებსა და ქალებში, ანორგაზმია ქალებში, ეაკულაციის დარღვევები და იმპოტენცია მამაკაცებში;
- ხშირად — დიარეა, ყაბზობა, ღებინება, პირის სიმშრალე, მადის დაქვეითება ან მომატება, სხეულის მასის მატება;
- ხშირად — მომატებული ოფლიანობა, დაღლილობა, ტემპერატურის მომატება, სინუსიტი, მთქნარება;
- იშვიათად — ბრუქსიზმი, აჟიტაცია, პანიკური შეტევა, ცნობიერების არევა, გულის წასვლა, გემოსა და ძილის დარღვევები, გუგების გაფართოება და მხედველობის დარღვევები, ხმაური ყურებში, ტაქიკარდია, ცხვირიდან სისხლდენები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენები, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, თმის ცვენა, შეშუპებები;
- იშვიათად — ანაფილაქსიური რეაქცია, აგრესია, დეპერსონალიზაცია, ჰალუცინაციები, ბრადიკარდია, სეროტონინული სინდრომი;
- სიხშირე უცნობია — ჰიპონატრიემია და ანტიდიურეზული ჰორმონის სეკრეციის დარღვევა, მანია, სუიციდური აზრები და ქცევა, კრუნჩხვები, აკათიზია, QT ინტერვალის გახანგრძლივება და Torsade de Pointes ტიპის პარკუჭოვანი არითმიები, ჰეპატიტი, ანგიონევროზული შეშუპება, შარდის შეკავება, გალაქტორეა.
პარკუჭოვანი არითმიები, მათ შორის Torsade de Pointes, ძირითადად ქალებში აღირიცხებოდა, ჰიპოკალიემიის, თავდაპირველად გახანგრძლივებული QT ინტერვალის ან გულის სხვა დაავადებების დროს. ეპიდემიოლოგიური კვლევები, ჩატარებული უპირატესად 50 წლისა და უფროსი ასაკის პაციენტებში, აჩვენებს ძვლების მოტეხილობების მომატებულ რისკს სუსშ-ებისა და ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების ფონზე; ამის მექანიზმი დადგენილი არ არის.
დოზის გადაჭარბება
ესციტალოპრამის დოზის გადაჭარბების მონაცემები მცირეა და აღწერილ ბევრ შემთხვევაში ერთდროულად სხვა წამლებიც იყო მიღებული. უფრო ხშირად სიმპტომები სუსტი იყო ან საერთოდ არ ყოფილა; მხოლოდ ესციტალოპრამის 400–800 მგ-ის მიღება მძიმე გამოვლინებებს არ იწვევდა, ხოლო იზოლირებული გადაჭარბებით სასიკვდილო შედეგები იშვიათად აღირიცხებოდა. შესაძლებელია თავბრუსხვევა, ტრემორი და აღგზნება, უფრო იშვიათად — სეროტონინული სინდრომი, კრუნჩხვები და კომა, გულისრევა და ღებინება, არტერიული წნევის დაქვეითება, ტაქიკარდია, QT ინტერვალის გახანგრძლივება და არითმიები, ასევე ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევები — ჰიპოკალიემია და ჰიპონატრიემია.
სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. დახმარება მოიცავს სასუნთქი გზების გამავლობისა და საკმარისი ჟანგბადოვანი გაჯერების შენარჩუნებას, კუჭის ჩამორეცხვას მიღებიდან რაც შეიძლება ადრე, გააქტიურებული ნახშირის შესაძლო დანიშვნას და სიმპტომურ დამხმარე თერაპიას გულის მოქმედების კონტროლით. ეკგ-მონიტორინგი განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია შეგუბებითი გულის უკმარისობის, ბრადიარითმიების, QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელი პრეპარატების ერთდროული მიღებისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების დროს.
როგორ მივიღოთ რეცეპტი Escitalopram Actavis - (IR)-ზე ონლაინ
ესციტალოპრამი გაიცემა რეცეპტით და მისი დანიშვნა ექიმის შეფასებას მოითხოვს: დიაგნოზის, გულის თანმხლები დაავადებების, მიღებული პრეპარატებისა და ურთიერთქმედების რისკის.
ონლაინ კონსულტაციაზე ექიმი განიხილავს თქვენთან სიმპტომებს, შეარჩევს დოზასა და თანდათანობითი მომატების სქემას, ხოლო უკუჩვენებების არარსებობისას გამოწერს ელექტრონულ რეცეპტს — მისი კოდით პრეპარატის აფთიაქში მიღება შესაძლებელია.
