Escitalopram Actavis - (IR) - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Escitalopram Actavis - (IR): склад і форма випуску

Препарат випускається у вигляді таблеток, укритих оболонкою. Одна таблетка містить 5 мг, 10 мг, 15 мг або 20 мг есциталопраму у формі оксалату.

Різні дозування потрібні для поступового підбору: лікування часто починають з 5 мг. Усю добову дозу приймають за один раз, під час їди або незалежно від неї.

Як діє Escitalopram Actavis - (IR)

Есциталопрам — селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-HT) з високою спорідненістю до первинної ділянки зв'язування транспортера серотоніну. Він зв'язується і з алостеричною ділянкою того самого транспортера, але спорідненість до неї в 1000 разів нижча.

До інших рецепторів — 5-HT1A, 5-HT2, дофамінових D1 і D2, адренорецепторів α1, α2 і β, гістамінових H1, мускаринових холінергічних, бензодіазепінових та опіоїдних — есциталопрам спорідненості практично не має. Саме тому єдиним імовірним механізмом, який пояснює його фармакологічну й клінічну дію, вважається гальмування зворотного захоплення серотоніну.

Показання до застосування

Препарат призначають при тяжких депресивних епізодах, панічному розладі з агорафобією або без неї, соціальній тривожності (соціальній фобії), генералізованому тривожному розладі та обсесивно-компульсивному розладі.

Соціальна фобія — це чітко визначений діагноз, а не надмірна сором'язливість. Медикаментозне лікування виправдане лише тоді, коли розлад суттєво заважає роботі та спілкуванню, і є частиною комплексного підходу поряд із психотерапією.

Спосіб застосування та дозування

Препарат приймають один раз на добу. Безпечність добових доз понад 20 мг не доведена, тому цю межу не перевищують. Дозу підбирають індивідуально за відповіддю на лікування, а строки появи ефекту різняться залежно від діагнозу.

Показання	Початкова доза	Звичайна та максимальна доза	Строки
Тяжкий депресивний епізод	10 мг на добу	10 мг, за потреби до 20 мг	Ефект зазвичай через 2–4 тижні; після зникнення симптомів лікування продовжують не менше ніж 6 місяців
Панічний розлад	5 мг у перший тиждень	потім 10 мг, за потреби до 20 мг	Максимальний ефект приблизно через 3 місяці, лікування триває кілька місяців
Соціальна фобія	10 мг на добу	від 5 до 20 мг за відповіддю	Поліпшення через 2–4 тижні, курс не менше ніж 12 тижнів
Генералізований тривожний розлад	10 мг на добу	за потреби до 20 мг	Тривала терапія вивчена протягом щонайменше 6 місяців
Обсесивно-компульсивний розлад	10 мг на добу	за потреби до 20 мг	Лікування тривале, користь і дозу регулярно переглядають

Особливі групи пацієнтів

Людям, старшим за 65 років, починають з 5 мг на добу і за потреби збільшують дозу до 10 мг; при соціальній фобії ефективність у літніх не вивчалася. Дітям і підліткам до 18 років препарат не призначають. При легкому та помірному порушенні функції нирок корекція дози не потрібна, при тяжкому (кліренс креатиніну нижче ніж 30 мл/хв) потрібна обережність. При легкому та помірному порушенні функції печінки перші два тижні дають 5 мг на добу, потім можливе підвищення до 10 мг, при тяжкому — дозу підбирають з особливою обережністю. Таку саму обережну схему використовують у людей з повільним метаболізмом за ізоферментом CYP2C19.

Протипоказання

Есциталопрам не призначають у таких випадках:

• підвищена чутливість до есциталопраму або будь-якої допоміжної речовини;
• одночасне приймання неселективних необоротних інгібіторів МАО — через ризик серотонінового синдрому зі збудженням, тремором і гіпертермією;
• одночасне приймання оборотного інгібітора МАО-А моклобеміду або оборотного неселективного інгібітора МАО лінезоліду;
• діагностоване подовження інтервалу QT або вроджений синдром подовженого інтервалу QT;
• одночасне приймання інших препаратів, що подовжують інтервал QT: антиаритміків класів IA і III, антипсихотиків (фенотіазинів, пімозиду, галоперидолу), трициклічних антидепресантів, низки антибактеріальних засобів (спарфлоксацину, моксифлоксацину, еритроміцину внутрішньовенно, пентамідину, протималярійних, особливо галофантрину), деяких антигістамінних (астемізолу, мізоластину);
• вік до 18 років: у дітей і підлітків на тлі антидепресантів частіше спостерігалися суїцидальна поведінка та ворожість.

Особливі вказівки та запобіжні заходи

Сама депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства, і цей ризик зберігається до помітного клінічного поліпшення. Оскільки поліпшення може настати лише через кілька тижнів, на початку лікування пацієнт потребує пильного спостереження; досвід показує, що ризик може зростати й у період, коли симптоми починають відступати. Метааналіз плацебо-контрольованих досліджень у дорослих показав підвищений ризик суїцидальної поведінки в пацієнтів, молодших за 25 років. Особливо уважно спостерігають на початку терапії та при кожній зміні дози, а самого пацієнта та його близьких попереджають: при посиленні симптомів, появі суїцидальних думок або незвичайних змін поведінки потрібно негайно звернутися до лікаря.

• на початку лікування панічного розладу тривога може парадоксально посилитися; зазвичай це минає за два тижні, а низька стартова доза знижує ймовірність такої реакції;
• при перших у житті судомах або почастішанні нападів у пацієнта з епілепсією препарат скасовують; при неконтрольованій епілепсії СІЗЗС не застосовують;
• при манії або гіпоманії в анамнезі потрібна обережність, а при розвитку маніакальної фази препарат скасовують;
• при цукровому діабеті контроль глікемії може змінитися в обидва боки, і дози інсуліну чи цукрознижувальних препаратів іноді потребують перегляду;
• рідко розвивається гіпонатріємія, імовірно пов'язана із синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону; у групі ризику літні люди, пацієнти з цирозом печінки та ті, хто приймає інші препарати, що знижують натрій;
• описані шкірні крововиливи — петехії та пурпура; обережність потрібна при одночасному прийманні антикоагулянтів, засобів, що впливають на тромбоцити, нестероїдних протизапальних препаратів і при геморагічному діатезі;
• можлива акатизія — обтяжливий внутрішній неспокій із потребою рухатися, частіше в перші тижні; збільшувати дозу в цьому разі не можна;
• есциталопрам дозозалежно подовжує інтервал QT: гіпокаліємію та гіпомагніємію коригують до початку лікування, при стабільній хворобі серця перед стартом варто зняти ЕКГ, а при аритмії на тлі приймання лікування переривають.

Як завершувати лікування

Різке скасування неприпустиме. Симптоми відміни трапляються часто — у дослідженнях приблизно у 25% тих, хто приймав есциталопрам, проти 15% на плацебо. Найчастіше це запаморочення, порушення чутливості, включно з парестезіями та відчуттям удару електричним струмом, безсоння та яскраві сновидіння, тривога і збудження, нудота, тремтіння, сплутаність, пітливість, головний біль, діарея, серцебиття, дратівливість і порушення зору. Зазвичай вони легкі або помірні, з'являються в перші дні після припинення приймання й минають за два тижні, але іноді затягуються на два-три місяці. Тому дозу знижують поступово — щонайменше один-два тижні, а за потреби кілька тижнів або місяців; якщо зниження переноситься погано, лікар повертається до попередньої дози й зменшує її повільніше. Есциталопрам може розширювати зіницю, тому при закритокутовій глаукомі, зокрема перенесеній, його застосовують з обережністю.

Лікарські взаємодії

Починати приймання есциталопраму можна через 14 днів після скасування необоротного інгібітора МАО і не раніше ніж через добу після скасування моклобеміду; між скасуванням есциталопраму та початком лікування неселективним інгібітором МАО витримують не менше ніж 7 днів. Ризик серотонінового синдрому підвищують трамадол, суматриптан та інші триптани, триптофан, літій і препарати звіробою. Поріг судомної готовності знижують трициклічні антидепресанти, інші СІЗЗС, нейролептики, мефлохін, бупропіон і той самий трамадол. При прийманні пероральних антикоагулянтів на початку та при скасуванні есциталопраму контролюють показники згортання, а нестероїдні протизапальні засоби додатково підвищують ризик кровотеч. Алкоголь під час лікування не рекомендується.

Есциталопрам метаболізується переважно за участю ізоферменту CYP2C19, меншою мірою — CYP3A4 і CYP2D6. Омепразол у дозі 30 мг на добу підвищує його концентрацію в плазмі приблизно на 50%, циметидин по 400 мг двічі на добу — приблизно на 70%, тому з інгібіторами CYP2C19 (омепразолом, езомепразолом, флувоксаміном, лансопразолом, тиклопідином) і циметидином препарат поєднують обережно, іноді зі зниженням дози. Сам есциталопрам пригнічує CYP2D6: концентрації дезипраміну та метопрололу при спільному прийманні подвоювалися, тому обережність потрібна з флекаїнідом, пропафеноном, метопрололом, трициклічними антидепресантами, рисперидоном, тіоридазином і галоперидолом. Засоби, що спричиняють гіпокаліємію або гіпомагніємію, підвищують ризик небезпечних аритмій.

Вагітність і годування груддю

Клінічних даних про застосування есциталопраму при вагітності мало. У дослідженнях репродуктивної токсичності в щурів відзначено токсичну дію на зародок і плід, але частота вроджених вад не збільшувалася. При вагітності препарат застосовують лише при безумовній необхідності та після ретельної оцінки співвідношення ризику й користі; різко скасовувати СІЗЗС під час вагітності не слід.

Якщо мати приймає есциталопрам на пізніх строках, особливо в третьому триместрі, новонароджений потребує спостереження: описані дихальні порушення, синюшність, апное, судоми, коливання температури тіла, труднощі при годуванні, блювання, гіпоглікемія, підвищений або знижений м'язовий тонус, гіперрефлексія, тремор, дратівливість, млявість, постійний плач і порушення сну. Зазвичай ці симптоми з'являються одразу або в першу добу після пологів. Епідеміологічні дані вказують на можливе підвищення ризику стійкої легеневої гіпертензії новонароджених — близько 5 випадків на 1000 вагітностей проти 1–2 на 1000 у загальній популяції. Припускається, що есциталопрам проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, його не рекомендують.

Побічні дії

Небажані реакції частіше виникають на першому-другому тижні приймання й у міру продовження лікування зазвичай слабшають і стають рідшими.

• дуже часто — головний біль і нудота;
• часто — безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор, неспокій, нервозність, незвичайні сновидіння;
• часто — зниження лібідо в чоловіків і жінок, аноргазмія в жінок, порушення еякуляції та імпотенція в чоловіків;
• часто — діарея, закреп, блювання, сухість у роті, зниження або підвищення апетиту, збільшення маси тіла;
• часто — підвищена пітливість, втомлюваність, підвищення температури, синусит, позіхання;
• нечасто — бруксизм, ажитація, панічна атака, сплутаність, непритомність, порушення смаку та сну, розширення зіниць і порушення зору, шум у вухах, тахікардія, носові кровотечі, кровотечі зі шлунково-кишкового тракту, кропив'янка, висип, випадіння волосся, набряки;
• рідко — анафілактична реакція, агресія, деперсоналізація, галюцинації, брадикардія, серотоніновий синдром;
• частота невідома — гіпонатріємія та порушення секреції антидіуретичного гормону, манія, суїцидальні думки й поведінка, судоми, акатизія, подовження інтервалу QT і шлуночкові аритмії типу Torsade de Pointes, гепатит, ангіоневротичний набряк, затримка сечі, галакторея.

Шлуночкові аритмії, включно з Torsade de Pointes, реєструвалися переважно в жінок, при гіпокаліємії, початково подовженому інтервалі QT або інших хворобах серця. Епідеміологічні дослідження, проведені переважно в пацієнтів 50 років і старших, показують підвищений ризик переломів кісток на тлі приймання СІЗЗС і трициклічних антидепресантів; механізм цього не встановлений.

Передозування

Даних про передозування есциталопраму небагато, і в багатьох описаних випадках одночасно були прийняті інші ліки. Частіше симптоми були слабкими або відсутніми; приймання 400–800 мг самого есциталопраму тяжких проявів не спричиняло, а смертельні наслідки від ізольованого передозування реєструвалися рідко. Можливі запаморочення, тремор і збудження, рідше — серотоніновий синдром, судоми та кома, нудота й блювання, зниження артеріального тиску, тахікардія, подовження інтервалу QT і аритмії, а також порушення електролітного балансу — гіпокаліємія та гіпонатріємія.

Специфічного антидоту немає. Допомога зводиться до підтримання прохідності дихальних шляхів і достатнього насичення киснем, промивання шлунка якомога раніше після приймання, можливого призначення активованого вугілля та симптоматичної підтримувальної терапії з контролем серцевої діяльності. ЕКГ-моніторинг особливо важливий при застійній серцевій недостатності, брадіаритміях, одночасному прийманні препаратів, що подовжують інтервал QT, і при порушеннях функції печінки.

Як отримати рецепт на Escitalopram Actavis - (IR) онлайн

Есциталопрам відпускається за рецептом, і його призначення потребує лікарської оцінки: діагнозу, супутніх захворювань серця, препаратів, які ви приймаєте, та ризику взаємодій.

На онлайн-консультації лікар обговорить з вами симптоми, підбере дозу й схему поступового підвищення, а за відсутності протипоказань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.