Encortolon® - ulotka, dawkowanie i recepta online

Encortolon®: skład i postać farmaceutyczna

Jedna tabletka zawiera 5 mg prednizolonu oraz 82,6 mg laktozy jednowodnej — substancji pomocniczej biologicznie czynnej. Z powodu laktozy leku nie stosuje się przy rzadkiej dziedzicznej nietolerancji galaktozy, niedoborze laktazy typu Lappa lub zespole złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Tabletkę przyjmuje się w trakcie posiłku i nie dzieli. Nie jest to formalność: jedzenie zmniejsza dyspepsję i podrażnienie przewodu pokarmowego.

Jak działa Encortolon®

Prednizolon jest syntetycznym glikokortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym. Hamuje rozwój objawów zapalenia, nie wpływając na przyczynę: hamuje gromadzenie się makrofagów i leukocytów w ognisku, fagocytozę, uwalnianie enzymów lizosomalnych oraz syntezę mediatorów zapalenia. Zmniejsza rozszerzalność i przepuszczalność naczyń włosowatych oraz przyleganie leukocytów do ich śródbłonka, co hamuje migrację leukocytów i tworzenie obrzęków, a także nasila syntezę lipomoduliny — inhibitora fosfolipazy A2 uwalniającej kwas arachidonowy z błony fosfolipidowej.

Substancja czynna	Dawka o równoważnym działaniu przeciwzapalnym
Prednizolon	5 mg
Metyloprednizolon lub triamcinolon	4 mg
Deksametazon	0,75 mg
Betametazon	0,6 mg
Hydrokortyzon	20 mg

Działanie mineralokortykoidowe prednizolonu stanowi około 60% aktywności hydrokortyzonu — stąd zatrzymywanie sodu i wody, utrata potasu i wzrost ciśnienia przy dużych dawkach.

Wskazania

Lista wskazań prednizolonu należy do najdłuższych w farmakologii: działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne jest potrzebne w bardzo różnych dziedzinach medycyny. W zaburzeniach endokrynologicznych to pierwotna i wtórna niewydolność kory nadnerczy łącznie z postacią ostrą, zespół nadnerczowo-płciowy, nieropne zapalenie tarczycy i hiperkalcemia w chorobie nowotworowej; w chorobie Addisona lekami z wyboru pozostają hydrokortyzon i kortyzon.

Pozostałe grupy wskazań obejmują niemal wszystkie układy narządów.

• ciężkie choroby alergiczne oporne na inne metody: choroba posurowicza, reakcje nadwrażliwości na leki, alergiczny nieżyt nosa;
• kolagenozy w zaostrzeniu, toczeń rumieniowaty układowy, ostre gośćcowe zapalenie mięśnia sercowego oraz choroby reumatyczne jako leczenie wspomagające — zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, łuszczycowe, reumatoidalne i młodzieńcze zapalenie stawów, dna, zapalenie kaletki maziowej;
• choroby dermatologiczne: złuszczające i opryszczkowe pęcherzowe zapalenie skóry, zespół Stevensa — Johnsona, kontaktowe i atopowe zapalenie skóry, pęcherzyca, ciężka łuszczyca;
• wrzodziejące zapalenie okrężnicy i choroba Crohna-Leśniowskiego w zaostrzeniu, choroby hematologiczne — niedokrwistość hemolityczna autoimmunologiczna i aplastyczna wrodzona, idiopatyczna plamica małopłytkowa — białaczki i chłoniaki z leczeniem przeciwnowotworowym, zespół nerczycowy, stwardnienie rozsiane w zaostrzeniu i ciężkie zapalne choroby oczu;
• choroby układu oddechowego: beryloza, zespół Löfflera, zachłystowe zapalenie płuc, sarkoidoza, astma oskrzelowa, a także piorunująca lub rozsiana gruźlica płuc — razem z leczeniem przeciwprątkowym.

Sposób stosowania i dawkowanie

Dawkę ustala się indywidualnie wedle rodzaju choroby i odpowiedzi na leczenie. Po uzyskaniu oczekiwanego działania zmniejsza się ją stopniowo do najmniejszej skutecznej i tak samo stopniowo obniża przed planowanym odstawieniem. Lek podaje się zgodnie z rytmem dobowym, na ogół raz na dobę w godzinach rannych, choć czasem konieczne jest częstsze podawanie.

U dorosłych zwykła dawka wynosi 5–60 mg na dobę, maksymalnie do 250 mg. W stwardnieniu rozsianym w zaostrzeniu stosuje się 200 mg na dobę przez 7 dni, a następnie 80 mg na dobę przez miesiąc. U dzieci zwykła dawka to 0,14–2 mg na kilogram masy ciała na dobę w 3–4 dawkach podzielonych, a przy długim leczeniu obserwuje się je ze względu na ryzyko zaburzeń wzrostu. Przy niedoczynności tarczycy i marskości wątroby prednizolon działa silniej, a w sytuacjach zwiększonego stresu — choroba, uraz, zabieg operacyjny — może być konieczne zwiększenie dawki szybko działającego glikokortykosteroidu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na prednizolon lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Układowe zakażenia grzybicze. Zakażenia okulistyczne wywołane wirusem Herpes simplex — ze względu na ryzyko perforacji rogówki.

Lista jest krótka, ale nie znosi długiego zestawu stanów, w których lek stosuje się ostrożnie: wrzodziejące zapalenie okrężnicy przy zagrożeniu perforacją, ropnie i inne ropne zakażenia, uchyłkowatość jelit, świeże zespolenia jelitowe, wrzód żołądka i dwunastnicy, niewydolność nerek i wątroby, nadciśnienie, osteoporoza, nużliwość mięśni, cukrzyca, jaskra, zakażenia grzybicze i wirusowe.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Główną cechą terapii steroidowej jest zasada stopniowości. Nagłe zaprzestanie leczenia może spowodować niewydolność kory nadnerczy, dlatego dawkę zmniejsza się powoli. Po długim stosowaniu odstawienie może dać zespół odstawienia — gorączkę, ból mięśni i stawów, złe samopoczucie; objawy te są możliwe nawet wtedy, gdy niewydolności kory nadnerczy się nie stwierdza.

• prednizolon może maskować objawy zakażenia, zmniejszać odporność na nie i utrudniać jego lokalizację, a także ujawnić utajoną pełzakowicę: u osób przybyłych z tropików i przy biegunce o nieznanej przyczynie przed leczeniem wyklucza się zakażenie pełzakiem czerwonki;
• pacjentów leczonych prednizolonem nie szczepi się żywymi szczepionkami wirusowymi, a szczepionka inaktywowana może nie dać oczekiwanego wzrostu przeciwciał, poza przypadkami leczenia substytucyjnego;
• przy czynnej gruźlicy lek podaje się wyłącznie w postaci rozsianej lub piorunującej i tylko z leczeniem przeciwprątkowym, a przy gruźlicy utajonej lub dodatniej próbie tuberkulinowej pacjenta obserwuje się i przy długim leczeniu profilaktycznie podaje leki przeciwprątkowe;
• długotrwałe stosowanie może powodować zaćmę i jaskrę oraz zwiększa ryzyko wtórnych zakażeń grzybiczych i wirusowych, a duże dawki podnoszą ciśnienie, zatrzymują wodę i sód oraz zwiększają wydalanie potasu i wapnia: może być konieczne ograniczenie sodu w diecie i suplementacja potasu;
• zaburzenia psychiczne — euforia, bezsenność, nagłe zmiany nastroju, ciężka depresja, objawy psychozy — zależą od dawki, a wcześniejsza chwiejność emocjonalna może się w trakcie leczenia nasilić.

W zakażeniach grzybiczych leczonych amfoterycyną B prednizolon bywa stosowany, by zmniejszyć jej działania niepożądane, ale wtedy może powodować zastoinową niewydolność krążenia, powiększenie serca i ciężką hipokaliemię. Inhibitory CYP3A, w tym produkty zawierające kobicystat, zwiększają ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych, dlatego takiego połączenia się unika.

Interakcje z innymi lekami

Interakcji prednizolonu jest wiele i układają się w kilka linii. Pierwsza to błona śluzowa przewodu pokarmowego: przyjmowanie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub alkoholem zwiększa ryzyko owrzodzenia i krwawienia, przy czym działanie tych leków prednizolon osłabia, a wydalanie salicylanów przyspiesza. Druga to gospodarka wodno-elektrolitowa: z amfoterycyną B i inhibitorami anhydrazy węglanowej możliwe są hipokaliemia i zastoinowa niewydolność krążenia, a działanie diuretyków lek osłabia, nasilając wywołaną przez nie hipokaliemię.

• z lekami przeciwzakrzepowymi — kumarynami, heparyną, streptokinazą, urokinazą — rośnie ryzyko owrzodzenia i krwawienia, a ich własna skuteczność zmienia się w obie strony, dlatego dawkę dobiera się na podstawie czasu protrombinowego;
• działanie przeciwcukrzycowe insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących prednizolon osłabia i dawkę może być konieczne zmienić; sam działa dłużej na tle estrogenowych środków antykoncepcyjnych i słabiej na tle związków indukujących enzymy wątrobowe oraz efedryny;
• z glikozydami nasercowymi rośnie ryzyko zaburzeń rytmu i toksyczności, z atropiną zwiększa się ciśnienie śródgałkowe, a trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nasilają wywołane prednizolonem zaburzenia psychiczne i do ich leczenia się ich nie stosuje;
• leki immunosupresyjne z prednizolonem zwiększają ryzyko zakażeń, chłoniaków i innych chorób limfoproliferacyjnych, żywe szczepionki wirusowe przy dawkach immunosupresyjnych mogą prowadzić do replikacji wirusów, a metabolizm izoniazydu i meksyletyny prednizolon przyspiesza, zmniejszając ich stężenie w osoczu.

Osobno warto pamiętać o wpływie na wyniki badań: rośnie liczba krwinek białych — powyżej 20 000 w mm³ — a maleje liczba limfocytów i monocytów, zwiększa się stężenie glukozy we krwi i moczu, wapnia, cholesterolu i triglicerydów, a reakcje w testach alergicznych i próbie tuberkulinowej słabną.

Ciąża i karmienie piersią

Odpowiednio licznych badań kontrolowanych u ludzi brak. U zwierząt kortykosteroidy zwiększały częstość rozszczepów podniebienia, poronień, niewydolności łożyska i zahamowania rozwoju płodu. Podejrzenia o działanie teratogenne u człowieka nie zostały potwierdzone, jednak istnieją dane o zwiększonym ryzyku niewydolności łożyska, niskiej wagi urodzeniowej i śmierci płodu u kobiet otrzymujących glikokortykosteroidy w ciąży.

Dlatego ogólne stosowanie kortykosteroidów u kobiet w wieku rozrodczym i ciężarnych jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy korzyść przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Uważa się, że leczenie matki dawką do 5 mg nie wywołuje u dziecka działań niepożądanych, ale większe dawki mogą prowadzić do zahamowania wzrostu lub wydzielania endogennych hormonów kory nadnerczy. Jeśli podczas karmienia piersią konieczne jest długotrwałe leczenie, wskazane jest zaprzestanie karmienia.

Działania niepożądane

Krótkotrwałe stosowanie prednizolonu tylko sporadycznie powoduje działania niepożądane. Wymienione niżej ryzyko dotyczy przede wszystkim pacjentów leczonych długo, a objawy te występują daleko nie u wszystkich.

• ze strony mięśni i kości: osłabienie mięśni, miopatia steroidowa — częściej u kobiet, zaczyna się od mięśni obręczy biodrowej i przechodzi na proksymalne mięśnie barku — utrata masy mięśniowej, osteoporoza, kompresyjne złamania kręgosłupa, aseptyczna martwica głowy kości udowej;
• ze strony przewodu pokarmowego: owrzodzenie żołądka i jelit z perforacjami i krwawieniami, zwłaszcza przy zapalnych chorobach jelit, zapalenie trzustki, zapalenie przełyku, zaburzenia trawienia, zwiększone łaknienie; ze strony skóry — rozstępy, trądzik, utrudnione gojenie ran, wylewy krwawe, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy;
• endokrynologiczne i metaboliczne: wtórna niedoczynność kory nadnerczy i przysadki u leczonych dawkami powyżej 5 mg na dobę, zespół Cushinga, zahamowanie wzrostu u dzieci, zaburzenia cyklu miesiączkowego, hiperglikemia i glukozuria, ujawnienie cukrzycy, zwiększenie masy ciała, hirsutyzm;
• ze strony oczu i układu nerwowego: zaćma podtorebkowa tylna — od 2,5 do 60% pacjentów — jaskra zwykle po roku leczenia, wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego z tarczą zastoinową, głównie u dzieci po zbyt szybkim zmniejszeniu dawki, drgawki i bóle głowy;
• zaburzenia psychiczne pojawiają się najczęściej w pierwszych tygodniach leczenia i zależą od dawki, dochodząc do objawów schizofrenii, manii lub majaczenia; ponadto zespoły zakrzepowo-zatorowe, reakcje anafilaktyczne, retencja sodu i płynów, utrata potasu, nadciśnienie i zastoinowa niewydolność krążenia.

Części tych problemów można zapobiec. Ryzyko osteoporozy przy długim leczeniu zmniejszają wapń i witamina D albo ćwiczenia fizyczne, a przez nasilenie katabolizmu białek bywa wskazana większa podaż białka w pokarmie. Przy miopatii steroidowej, jeśli glikokortykoidu nie można odstawić, pomaga zastąpienie go innym. Przy psychozie lub depresji zmniejsza się dawkę albo odstawia lek, a trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne są przeciwwskazane.

Przedawkowanie

Nawet bardzo duże dawki kortykosteroidów zwykle nie powodują objawów ostrego przedawkowania. Niebezpieczeństwo jest tu inne: długotrwałe stosowanie może wywołać liczne zaburzenia typowe dla nadmiernej aktywności hormonów kory nadnerczy — zaburzenia psychiczne, nieprawidłowe odkładanie tkanki tłuszczowej, retencję płynów, nadmierne owłosienie, trądzik, rozstępy, wzrost ciśnienia, zaburzenia odporności, osteoporozę i wrzód trawienny.

W ostrym przedawkowaniu zaleca się opróżnienie żołądka przez wymioty lub płukanie. Swoistego antidotum nie ma, a leczenie sprowadza się do podtrzymania czynności życiowych.

Jak uzyskać receptę na Encortolon® online

Lek wydawany jest na receptę, a rozmowa z lekarzem zaczyna się od tego, po co steroid jest przepisywany: wskazań prednizolonu są dziesiątki, a od rozpoznania zależą dawka różniąca się pięćdziesięciokrotnie, długość kuracji i schemat jej zmniejszania.

Wcześniej warto powiedzieć o wszelkich zakażeniach, w tym o gruźlicy w wywiadzie i dodatniej próbie tuberkulinowej, o chorobie wrzodowej i zapalnych chorobach jelit, o cukrzycy, nadciśnieniu, osteoporozie, jaskrze, nużliwości mięśni, chorobach nerek i wątroby, o niedoczynności tarczycy i przebytych zaburzeniach psychicznych, o ciąży i karmieniu piersią, a przez laktozę w składzie — o nietolerancji galaktozy. Ważne jest wymienienie przyjmowanych leków — niesteroidowych przeciwzapalnych, przeciwzakrzepowych, insuliny i leków hipoglikemizujących, moczopędnych — oraz planowanych szczepień: żywych szczepionek w trakcie leczenia się nie stosuje. Lekarz na konsultacji online oceni te okoliczności i przy braku przeciwwskazań wystawi e-receptę.