Encortolon®: склад і лікарська форма
Одна таблетка містить 5 мг преднізолону і 82,6 мг лактози моногідрату — біологічно активної допоміжної речовини. Через лактозу препарат не застосовують за рідкісної спадкової непереносимості галактози, дефіциту лактази типу Lapp або синдрому мальабсорбції глюкози-галактози.
Таблетку приймають під час їди і не ділять. Приймання під час їди не формальність: воно зменшує диспепсію і подразнення шлунково-кишкового тракту.
Як діє Encortolon®
Преднізолон — синтетичний глюкокортикостероїд із сильною протизапальною дією. Він пригнічує розвиток ознак запалення, не впливаючи на його причину: гальмує накопичення макрофагів і лейкоцитів в осередку, пригнічує фагоцитоз, вивільнення лізосомальних ферментів і синтез медіаторів запалення. Він зменшує розширюваність і проникність капілярів та прилипання лейкоцитів до їхнього ендотелію, що гальмує міграцію лейкоцитів і утворення набряків, і посилює синтез ліпомодуліну — інгібітора фосфоліпази A2, яка вивільняє арахідонову кислоту з фосфоліпідної мембрани.
| Діюча речовина | Доза з рівним протизапальним ефектом |
| Преднізолон | 5 мг |
| Метилпреднізолон або тріамцинолон | 4 мг |
| Дексаметазон | 0,75 мг |
| Бетаметазон | 0,6 мг |
| Гідрокортизон | 20 мг |
Мінералокортикоїдна активність преднізолону становить близько 60% активності гідрокортизону — звідси затримка натрію і води, втрата калію і зростання тиску на великих дозах.
Показання
Перелік показань у преднізолону один із найдовших у фармакології: протизапальна та імуносупресивна дія потрібна в найрізноманітніших галузях медицини. За ендокринних порушень це первинна і вторинна надниркова недостатність, включно з гострою формою, адреногенітальний синдром, негнійний тиреоїдит і гіперкальціємія за пухлин; за хвороби Аддісона препаратами вибору залишаються гідрокортизон і кортизон.
Решта груп показань охоплює майже всі системи органів.
- тяжкі алергічні хвороби, стійкі до інших методів лікування: сироваткова хвороба, реакції гіперчутливості на ліки, алергічний риніт;
- колагенози в загостренні, системний червоний вовчак, гострий ревматичний міокардит і ревматичні хвороби як допоміжне лікування — анкілозивний спондиліт, псоріатичний, ревматоїдний і ювенільний артрит, подагричний артрит, бурсит;
- дерматологічні хвороби: ексфоліативний і герпетиформний бульозний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона, контактний і атопічний дерматит, пухирчатка, тяжкий псоріаз;
- виразковий коліт і хвороба Крона в загостренні, гематологічні хвороби — аутоімунна гемолітична анемія, вроджена апластична анемія, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура, — лейкози і лімфоми разом із протипухлинним лікуванням, нефротичний синдром, розсіяний склероз у загостренні та тяжкі запальні хвороби очей;
- хвороби дихальної системи: бериліоз, синдром Леффлера, аспіраційна пневмонія, саркоїдоз, бронхіальна астма, а також блискавичний або дисемінований туберкульоз легень — разом із протитуберкульозним лікуванням.
Спосіб застосування та дозування
Дозу встановлюють індивідуально за видом хвороби та відповіддю на лікування. Після досягнення очікуваного ефекту її поступово зменшують до найменшої дієвої, і так само поступово знижують перед запланованою відміною. Препарат дають за добовим ритмом, як правило один раз на добу в ранкові години, хоча інколи потрібне частіше приймання.
У дорослих звичайна доза становить 5–60 мг на добу, максимально до 250 мг. За розсіяного склерозу в загостренні застосовують 200 мг на добу протягом 7 днів, потім 80 мг на добу протягом місяця. У дітей звичайна доза — 0,14–2 мг на кілограм маси тіла на добу в 3–4 прийоми, і за тривалого лікування їх спостерігають через ризик порушень росту. За гіпотиреозу і цирозу печінки преднізолон діє сильніше, а в ситуаціях підвищеного стресу — хвороба, травма, операція — може знадобитися збільшення дози швидко діючого глюкокортикостероїда.
Протипоказання
Підвищена чутливість до преднізолону або будь-якої допоміжної речовини. Системні грибкові інфекції. Очні інфекції, спричинені вірусом простого герпесу, — через ризик перфорації рогівки.
Перелік короткий, але він не скасовує довгого списку станів, за яких препарат застосовують з обережністю: виразковий коліт за загрози перфорації, абсцеси та інші гнійні інфекції, дивертикульоз, свіжі кишкові анастомози, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, ниркова і печінкова недостатність, гіпертензія, остеопороз, міастенія, діабет, глаукома, грибкові та вірусні інфекції, гіперліпідемія.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Головна особливість стероїдної терапії — правило поступовості. Раптове припинення лікування може спричинити надниркову недостатність, тому дозу знижують поступово. Після тривалого приймання відміна може дати синдром відміни — гарячку, біль у м'язах і суглобах, погане самопочуття; ці симптоми можливі навіть тоді, коли надниркової недостатності не виявляють.
- преднізолон може маскувати ознаки інфекції, знижувати опірність до неї та ускладнювати її локалізацію, а також виявити прихований амебіаз: у тих, хто прибув із тропіків, і за діареї нез'ясованої причини до лікування виключають зараження дизентерійною амебою;
- пацієнтів, які отримують преднізолон, не щеплюють живими вірусними вакцинами, а інактивована вакцина може не дати очікуваного приросту антитіл, крім випадків замісної терапії;
- за активного туберкульозу препарат призначають лише за дисемінованої або блискавичної форми і лише разом із протитуберкульозним лікуванням, а за прихованого туберкульозу чи позитивної проби пацієнта спостерігають і за тривалого лікування профілактично дають протитуберкульозні засоби;
- тривале приймання може спричинити катаракту і глаукому та підвищує ризик вторинних грибкових і вірусних інфекцій, а великі дози піднімають тиск, затримують воду і натрій та збільшують виведення калію і кальцію: може знадобитися обмеження натрію в дієті й додавання калію;
- психічні порушення — ейфорія, безсоння, різкі зміни настрою, тяжка депресія, симптоми психозу — залежать від дози, а колишня емоційна нестійкість під час лікування може посилитися.
За грибкових інфекцій, які лікують амфотерицином B, преднізолон іноді застосовують, щоб зменшити його небажані дії, але тоді він може спричинити застійну серцеву недостатність, збільшення серця і тяжку гіпокаліємію. Інгібітори CYP3A, включно з препаратами з кобіцистатом, підвищують ризик системних небажаних дій, тому такого поєднання уникають.
Взаємодія з іншими препаратами
Взаємодій у преднізолону багато, і вони складаються в кілька ліній. Перша — слизова травного тракту: приймання з нестероїдними протизапальними засобами або алкоголем підвищує ризик виразки і кровотечі, причому дію цих засобів преднізолон послаблює, а виведення саліцилатів прискорює. Друга — водно-електролітний баланс: з амфотерицином B та інгібіторами карбоангідрази можливі гіпокаліємія і застійна серцева недостатність, а дію діуретиків препарат послаблює, посилюючи спричинену ними гіпокаліємію.
- з антикоагулянтами — кумаринами, гепарином, стрептокіназою, урокіназою — зростає ризик виразки і кровотечі, а їхня власна ефективність змінюється в обидва боки, тому дозу добирають за протромбіновим часом;
- протидіабетичну дію інсуліну та пероральних цукрознижувальних засобів преднізолон послаблює, і дозу може знадобитися змінити; сам він діє довше на тлі естрогенних контрацептивів і слабше на тлі індукторів печінкових ферментів та ефедрину;
- із серцевими глікозидами зростає ризик порушень ритму і токсичності, з атропіном підвищується внутрішньоочний тиск, а трициклічні антидепресанти посилюють спричинені преднізолоном психічні порушення і для їх лікування не застосовуються;
- імунодепресанти разом із преднізолоном підвищують ризик інфекцій, лімфом та інших лімфопроліферативних захворювань, живі вірусні вакцини на імуносупресивних дозах можуть призвести до реплікації вірусів, а метаболізм ізоніазиду й мексилетину преднізолон прискорює, знижуючи їх концентрацію в плазмі.
Окремо варто пам'ятати про вплив на аналізи: зростає число лейкоцитів — вище 20 000 в мм³ — і падає число лімфоцитів і моноцитів, підвищуються глюкоза крові й сечі, кальцій сироватки, холестерин і тригліцериди, а реакції у шкірних алергічних і туберкуліновій пробах слабшають.
Вагітність і грудне вигодовування
Достатньо численних контрольованих досліджень у людей немає. У тварин кортикостероїди збільшували частоту розщелин піднебіння, викиднів, плацентарної недостатності й гальмування розвитку плода. Підозри про тератогенну дію в людини не підтвердилися, проте є дані про підвищений ризик плацентарної недостатності, низької ваги при народженні та загибелі плода в жінок, які отримували глюкокортикостероїди під час вагітності.
Тому системне застосування кортикостероїдів у жінок дітородного віку і вагітних припустиме лише тоді, коли користь переважає потенційну загрозу для плода. Вважається, що лікування матері дозою до 5 мг не спричиняє в дитини небажаних дій, але великі дози можуть призвести до гальмування росту або виділення власних гормонів кори надниркових залоз. Якщо під час годування груддю потрібне тривале лікування, годування рекомендується припинити.
Небажані явища
Короткочасне приймання преднізолону лише зрідка спричиняє небажані дії. Перелічений нижче ризик стосується насамперед пацієнтів, які отримують препарат тривало, і ці явища виникають далеко не в усіх.
- з боку м'язів і кісток: слабкість м'язів, стероїдна міопатія — частіше в жінок, починається з м'язів тазового пояса і переходить на проксимальні м'язи плеча, — втрата м'язової маси, остеопороз, компресійні переломи хребта, асептичний некроз головки стегнової кістки;
- з боку травного тракту: виразка шлунка і кишківника з перфораціями та кровотечами, особливо за запальних захворювань кишківника, панкреатит, виразковий езофагіт, порушення травлення, підвищений апетит; з боку шкіри — стриї, вугрі, утруднене загоєння ран, синці, кропив'янка, ангіоневротичний набряк;
- ендокринні та обмінні: вторинна недостатність кори надниркових залоз і гіпофіза в тих, хто отримує понад 5 мг на добу, синдром Кушинга, гальмування росту в дітей, порушення менструального циклу, гіперглікемія і глюкозурія, прояв діабету, збільшення маси тіла, гірсутизм;
- з боку очей і нервової системи: задня субкапсулярна катаракта — від 2,5 до 60% пацієнтів, — глаукома зазвичай після року лікування, підвищення внутрішньочерепного тиску із застійним диском зорового нерва, частіше в дітей після надто швидкого зниження дози, судоми і головний біль;
- психічні порушення з'являються найчастіше в перші тижні лікування і залежать від дози, доходячи до симптомів шизофренії, манії чи марення; інше — тромбоемболічні синдроми, анафілактичні реакції, затримка натрію і рідини, втрата калію, гіпертензія і застійна серцева недостатність.
Частину цих проблем можна попередити. Ризик остеопорозу за тривалого лікування зменшують кальцій і вітамін D або фізичні вправи, а через посилення катаболізму білка буває показано більше білка в їжі. За стероїдної міопатії, якщо відмінити глюкокортикоїд не можна, допомагає заміна його іншим. За психозу чи депресії знижують дозу або відміняють препарат, а трициклічні антидепресанти тут протипоказані.
Передозування
Навіть дуже великі дози кортикостероїдів зазвичай не спричиняють симптомів гострого передозування. Небезпека тут інша: тривале застосування здатне спричинити численні порушення, характерні для надмірної активності гормонів кори надниркових залоз, — психічні розлади, неправильне відкладання жирової тканини, затримку рідини, надмірне оволосіння, вугрі, стриї, зростання тиску, порушення імунітету, остеопороз і пептичну виразку.
За гострого передозування рекомендується випорожнення шлунка за допомогою блювання або промивання. Специфічного антидоту немає, лікування зводиться до підтримання життєво важливих функцій.
Як отримати рецепт на Encortolon® онлайн
Препарат відпускається за рецептом, і розмова з лікарем починається з того, заради чого призначається стероїд: показань у преднізолону десятки, а від діагнозу залежать і доза, яка різниться в півсотні разів, і тривалість курсу, і схема зниження.
Заздалегідь варто повідомити про будь-які інфекції, включно з туберкульозом в анамнезі та позитивною туберкуліновою пробою, про виразкову хворобу і запальні захворювання кишківника, про діабет, гіпертензію, остеопороз, глаукому, міастенію, хвороби нирок і печінки, про гіпотиреоз, про перенесені психічні розлади, про вагітність і годування груддю, а через лактозу у складі — про непереносимість галактози. Важливо перелічити препарати, які ви приймаєте, — нестероїдні протизапальні, антикоагулянти, інсулін і цукрознижувальні, сечогінні — та майбутні щеплення: живі вакцини на тлі лікування не застосовують. Лікар на онлайн-консультації оцінить ці обставини і за відсутності протипоказань випише електронний рецепт.
