Encortolon®: состав и лекарственная форма
Одна таблетка содержит 5 мг преднизолона и 82,6 мг лактозы моногидрата — биологически активного вспомогательного вещества. Из-за лактозы препарат не применяют при редкой наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы типа Lapp или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Таблетку принимают во время еды и не делят. Приём во время еды не формальность: он уменьшает диспепсию и раздражение желудочно-кишечного тракта.
Как действует Encortolon®
Преднизолон — синтетический глюкокортикостероид с сильным противовоспалительным действием. Он подавляет развитие признаков воспаления, не влияя на его причину: тормозит накопление макрофагов и лейкоцитов в очаге, подавляет фагоцитоз, высвобождение лизосомальных ферментов и синтез медиаторов воспаления. Он уменьшает расширяемость и проницаемость капилляров и прилипание лейкоцитов к их эндотелию, что тормозит миграцию лейкоцитов и образование отёков, и усиливает синтез липомодулина — ингибитора фосфолипазы A2, высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидной мембраны.
| Действующее вещество | Доза с равным противовоспалительным эффектом |
| Преднизолон | 5 мг |
| Метилпреднизолон или триамцинолон | 4 мг |
| Дексаметазон | 0,75 мг |
| Бетаметазон | 0,6 мг |
| Гидрокортизон | 20 мг |
Минералокортикоидная активность преднизолона составляет около 60% активности гидрокортизона — отсюда задержка натрия и воды, потеря калия и рост давления на больших дозах.
Показания
Список показаний у преднизолона один из самых длинных в фармакологии: противовоспалительное и иммуносупрессивное действие нужно в самых разных областях медицины. При эндокринных нарушениях это первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность, включая острую форму, адреногенитальный синдром, негнойный тиреоидит и гиперкальциемия при опухолях; при болезни Аддисона препаратами выбора остаются гидрокортизон и кортизон.
Остальные группы показаний охватывают почти все системы органов.
- тяжёлые аллергические болезни, устойчивые к другим методам лечения: сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности на лекарства, аллергический ринит;
- коллагенозы в обострении, системная красная волчанка, острый ревматический миокардит и ревматические болезни как вспомогательное лечение — анкилозирующий спондилит, псориатический, ревматоидный и ювенильный артрит, подагрический артрит, бурсит;
- дерматологические болезни: эксфолиативный и герпетиформный буллёзный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, контактный и атопический дерматит, пузырчатка, тяжёлый псориаз;
- язвенный колит и болезнь Крона в обострении, гематологические болезни — аутоиммунная гемолитическая анемия, врождённая апластическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, — лейкозы и лимфомы вместе с противоопухолевым лечением, нефротический синдром, рассеянный склероз в обострении и тяжёлые воспалительные болезни глаз;
- болезни дыхательной системы: бериллиоз, синдром Лёффлера, аспирационная пневмония, саркоидоз, бронхиальная астма, а также молниеносный или диссеминированный туберкулёз лёгких — вместе с противотуберкулёзным лечением.
Способ применения и дозировка
Дозу устанавливают индивидуально по виду болезни и ответу на лечение. После достижения ожидаемого эффекта её постепенно уменьшают до наименьшей действующей, и так же постепенно снижают перед планируемой отменой. Препарат дают по суточному ритму, как правило один раз в сутки в утренние часы, хотя иногда нужен более частый приём.
У взрослых обычная доза составляет 5–60 мг в сутки, максимально до 250 мг. При рассеянном склерозе в обострении применяют 200 мг в сутки в течение 7 дней, затем 80 мг в сутки в течение месяца. У детей обычная доза — 0,14–2 мг на килограмм массы тела в сутки в 3–4 приёма, и при длительном лечении их наблюдают из-за риска нарушений роста. При гипотиреозе и циррозе печени преднизолон действует сильнее, а в ситуациях повышенного стресса — болезнь, травма, операция — может потребоваться увеличение дозы быстро действующего глюкокортикостероида.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к преднизолону или любому вспомогательному веществу. Системные грибковые инфекции. Глазные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, — из-за риска перфорации роговицы.
Перечень короткий, но он не отменяет длинного списка состояний, при которых препарат применяют с осторожностью: язвенный колит при угрозе перфорации, абсцессы и другие гнойные инфекции, дивертикулёз, свежие кишечные анастомозы, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная и печёночная недостаточность, гипертензия, остеопороз, миастения, диабет, глаукома, грибковые и вирусные инфекции, гиперлипидемия.
Особые указания и меры предосторожности
Главная особенность стероидной терапии — правило постепенности. Внезапное прекращение лечения может вызвать надпочечниковую недостаточность, поэтому дозу снижают постепенно. После длительного приёма отмена может дать синдром отмены — лихорадку, боль в мышцах и суставах, плохое самочувствие; эти симптомы возможны даже тогда, когда надпочечниковой недостаточности не обнаруживают.
- преднизолон может маскировать признаки инфекции, снижать сопротивляемость ей и затруднять её локализацию, а также проявить скрытый амёбиаз: у приехавших из тропиков и при диарее неясной причины до лечения исключают заражение дизентерийной амёбой;
- пациентов, получающих преднизолон, не прививают живыми вирусными вакцинами, а инактивированная вакцина может не дать ожидаемого прироста антител, кроме случаев заместительной терапии;
- при активном туберкулёзе препарат назначают только при диссеминированной или молниеносной форме и только вместе с противотуберкулёзным лечением, а при скрытом туберкулёзе или положительной пробе пациента наблюдают и при длительном лечении профилактически дают противотуберкулёзные средства;
- длительный приём может вызвать катаракту и глаукому и повышает риск вторичных грибковых и вирусных инфекций, а большие дозы поднимают давление, задерживают воду и натрий и увеличивают выведение калия и кальция: может понадобиться ограничение натрия в диете и добавление калия;
- психические нарушения — эйфория, бессонница, резкие смены настроения, тяжёлая депрессия, симптомы психоза — зависят от дозы, а прежняя эмоциональная неустойчивость во время лечения может усилиться.
При грибковых инфекциях, которые лечат амфотерицином B, преднизолон иногда применяют, чтобы уменьшить его нежелательные действия, но тогда он может вызвать застойную сердечную недостаточность, увеличение сердца и тяжёлую гипокалиемию. Ингибиторы CYP3A, включая препараты с кобицистатом, повышают риск системных нежелательных действий, поэтому такого сочетания избегают.
Взаимодействие с другими препаратами
Взаимодействий у преднизолона много, и они складываются в несколько линий. Первая — слизистая пищеварительного тракта: приём с нестероидными противовоспалительными средствами или алкоголем повышает риск язвы и кровотечения, причём действие этих средств преднизолон ослабляет, а выведение салицилатов ускоряет. Вторая — водно-электролитный баланс: с амфотерицином B и ингибиторами карбоангидразы возможны гипокалиемия и застойная сердечная недостаточность, а действие диуретиков препарат ослабляет, усиливая вызванную ими гипокалиемию.
- с антикоагулянтами — кумаринами, гепарином, стрептокиназой, урокиназой — растёт риск язвы и кровотечения, а их собственная эффективность меняется в обе стороны, поэтому дозу подбирают по протромбиновому времени;
- противодиабетическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств преднизолон ослабляет, и дозу может понадобиться изменить; сам он действует дольше на фоне эстрогенных контрацептивов и слабее на фоне индукторов печёночных ферментов и эфедрина;
- с сердечными гликозидами растёт риск нарушений ритма и токсичности, с атропином повышается внутриглазное давление, а трициклические антидепрессанты усиливают вызванные преднизолоном психические нарушения и для их лечения не применяются;
- иммунодепрессанты вместе с преднизолоном повышают риск инфекций, лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний, живые вирусные вакцины на иммуносупрессивных дозах могут привести к репликации вирусов, а метаболизм изониазида и мексилетина преднизолон ускоряет, снижая их концентрацию в плазме.
Отдельно стоит помнить о влиянии на анализы: растёт число лейкоцитов — выше 20 000 в мм³ — и падает число лимфоцитов и моноцитов, повышаются глюкоза крови и мочи, кальций сыворотки, холестерин и триглицериды, а реакции в кожных аллергических и туберкулиновой пробах ослабевают.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточно многочисленных контролируемых исследований у людей нет. У животных кортикостероиды увеличивали частоту расщелин нёба, выкидышей, плацентарной недостаточности и торможения развития плода. Подозрения о тератогенном действии у человека не подтвердились, однако есть данные о повышенном риске плацентарной недостаточности, низкого веса при рождении и гибели плода у женщин, получавших глюкокортикостероиды при беременности.
Поэтому системное применение кортикостероидов у женщин детородного возраста и беременных допустимо только тогда, когда польза перевешивает потенциальную угрозу для плода. Считается, что лечение матери дозой до 5 мг не вызывает у ребёнка нежелательных действий, но большие дозы могут привести к торможению роста или выделения собственных гормонов коры надпочечников. Если во время кормления грудью нужно длительное лечение, кормление рекомендуется прекратить.
Нежелательные явления
Кратковременный приём преднизолона лишь изредка вызывает нежелательные действия. Перечисленный ниже риск касается прежде всего пациентов, получающих препарат длительно, и эти явления возникают далеко не у всех.
- со стороны мышц и костей: слабость мышц, стероидная миопатия — чаще у женщин, начинается с мышц тазового пояса и переходит на проксимальные мышцы плеча, — потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвоночника, асептический некроз головки бедренной кости;
- со стороны пищеварительного тракта: язва желудка и кишечника с перфорациями и кровотечениями, особенно при воспалительных заболеваниях кишечника, панкреатит, язвенный эзофагит, нарушения пищеварения, повышенный аппетит; со стороны кожи — стрии, угревая сыпь, затруднённое заживление ран, кровоподтёки, крапивница, ангионевротический отёк;
- эндокринные и обменные: вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза у получающих больше 5 мг в сутки, синдром Кушинга, торможение роста у детей, нарушения менструального цикла, гипергликемия и глюкозурия, проявление диабета, прибавка массы тела, гирсутизм;
- со стороны глаз и нервной системы: задняя субкапсулярная катаракта — от 2,5 до 60% пациентов, — глаукома обычно после года лечения, повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва, чаще у детей после слишком быстрого снижения дозы, судороги и головная боль;
- психические нарушения появляются чаще всего в первые недели лечения и зависят от дозы, доходя до симптомов шизофрении, мании или бреда; прочее — тромбоэмболические синдромы, анафилактические реакции, задержка натрия и жидкости, потеря калия, гипертензия и застойная сердечная недостаточность.
Часть этих проблем предупреждаема. Риск остеопороза при длительном лечении уменьшают кальций и витамин D или физические упражнения, а из-за усиления катаболизма белка бывает показано больше белка в пище. При стероидной миопатии, если отменить глюкокортикоид нельзя, помогает замена его другим. При психозе или депрессии снижают дозу или отменяют препарат, а трициклические антидепрессанты здесь противопоказаны.
Передозировка
Даже очень большие дозы кортикостероидов обычно не вызывают симптомов острой передозировки. Опасность здесь другая: длительное применение способно вызвать многочисленные нарушения, характерные для избыточной активности гормонов коры надпочечников, — психические расстройства, неправильное отложение жировой ткани, задержку жидкости, избыточное оволосение, угревую сыпь, стрии, рост давления, нарушения иммунитета, остеопороз и пептическую язву.
При острой передозировке рекомендуется опорожнение желудка с помощью рвоты или промывания. Специфического антидота нет, лечение сводится к поддержанию жизненно важных функций.
Как получить рецепт на Encortolon® онлайн
Препарат отпускается по рецепту, и разговор с врачом начинается с того, ради чего назначается стероид: показаний у преднизолона десятки, а от диагноза зависят и доза, которая различается в полсотни раз, и длительность курса, и схема снижения.
Заранее стоит сообщить о любых инфекциях, включая туберкулёз в анамнезе и положительную туберкулиновую пробу, о язвенной болезни и воспалительных заболеваниях кишечника, о диабете, гипертензии, остеопорозе, глаукоме, миастении, болезнях почек и печени, о гипотиреозе, о перенесённых психических расстройствах, о беременности и кормлении грудью, а из-за лактозы в составе — о непереносимости галактозы. Важно перечислить принимаемые препараты — нестероидные противовоспалительные, антикоагулянты, инсулин и сахароснижающие, мочегонные — и предстоящие прививки: живые вакцины на фоне лечения не применяют. Врач на онлайн-консультации оценит эти обстоятельства и при отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт.
