Encortolon®: შემადგენლობა და ფარმაცევტული ფორმა
ერთი ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ პრედნიზოლონს და 82,6 მგ ლაქტოზას მონოჰიდრატს — ბიოლოგიურად აქტიურ დამხმარე ნივთიერებას. ლაქტოზის გამო პრეპარატს არ იყენებენ გალაქტოზას იშვიათი მემკვიდრეობითი აუტანლობის, Lapp ტიპის ლაქტაზას დეფიციტის ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომის დროს.
ტაბლეტს იღებენ ჭამის დროს და არ ყოფენ. ჭამასთან ერთად მიღება ფორმალობა არ არის: ის ამცირებს დისპეფსიასა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გაღიზიანებას.
როგორ მოქმედებს Encortolon®
პრედნიზოლონი სინთეზური გლუკოკორტიკოსტეროიდია ძლიერი ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებით. ის თრგუნავს ანთების ნიშნების განვითარებას მის მიზეზზე ზემოქმედების გარეშე: აფერხებს მაკროფაგებისა და ლეიკოციტების დაგროვებას კერაში, თრგუნავს ფაგოციტოზს, ლიზოსომური ფერმენტების გამოთავისუფლებას და ანთების მედიატორების სინთეზს. ის ამცირებს კაპილარების გაფართოებადობასა და გამტარობას და ლეიკოციტების მიწებებას მათ ენდოთელიუმზე, რაც აფერხებს ლეიკოციტების მიგრაციასა და შეშუპებების წარმოქმნას, და აძლიერებს ლიპომოდულინის — ფოსფოლიპაზა A2-ის ინჰიბიტორის — სინთეზს, რომელიც არაქიდონის მჟავას ათავისუფლებს ფოსფოლიპიდური მემბრანიდან.
| მოქმედი ნივთიერება | ტოლი ანთების საწინააღმდეგო ეფექტის დოზა |
| პრედნიზოლონი | 5 მგ |
| მეთილპრედნიზოლონი ან ტრიამცინოლონი | 4 მგ |
| დექსამეთაზონი | 0,75 მგ |
| ბეტამეთაზონი | 0,6 მგ |
| ჰიდროკორტიზონი | 20 მგ |
პრედნიზოლონის მინერალოკორტიკოიდული აქტივობა ჰიდროკორტიზონის აქტივობის დაახლოებით 60%-ია — აქედან მოდის ნატრიუმისა და წყლის შეკავება, კალიუმის დაკარგვა და წნევის მატება დიდ დოზებზე.
ჩვენებები
პრედნიზოლონის ჩვენებების სია ერთ-ერთი ყველაზე გრძელია ფარმაკოლოგიაში: ანთების საწინააღმდეგო და იმუნოსუპრესიული მოქმედება მედიცინის ყველაზე სხვადასხვა დარგშია საჭირო. ენდოკრინული დარღვევებისას ესაა თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის პირველადი და მეორეული უკმარისობა მწვავე ფორმის ჩათვლით, ადრენოგენიტალური სინდრომი, არაჩირქოვანი თირეოიდიტი და ჰიპერკალციემია სიმსივნეებისას; ადისონის დაავადებისას არჩევის პრეპარატებად რჩება ჰიდროკორტიზონი და კორტიზონი.
ჩვენებების დანარჩენი ჯგუფები თითქმის ყველა ორგანოთა სისტემას მოიცავს.
- მძიმე ალერგიული დაავადებები, მდგრადი სხვა მკურნალობის მეთოდების მიმართ: შრატისმიერი ავადმყოფობა, წამლების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები, ალერგიული რინიტი;
- კოლაგენოზები გამწვავებისას, სისტემური წითელი მგლურა, მწვავე რევმატიული მიოკარდიტი და რევმატიული დაავადებები დამხმარე მკურნალობად — ანკილოზური სპონდილიტი, ფსორიაზული, რევმატოიდული და იუვენილური ართრიტი, პოდაგრული ართრიტი, ბურსიტი;
- დერმატოლოგიური დაავადებები: ექსფოლიაციური და ჰერპესისმაგვარი ბულოზური დერმატიტი, სტივენს — ჯონსონის სინდრომი, საკონტაქტო და ატოპიური დერმატიტი, პემფიგუსი, მძიმე ფსორიაზი;
- წყლულოვანი კოლიტი და კრონის დაავადება გამწვავებისას, ჰემატოლოგიური დაავადებები — აუტოიმუნური ჰემოლიზური ანემია, თანდაყოლილი აპლაზიური ანემია, იდიოპათიური თრომბოციტოპენიური პურპურა, — ლეიკოზები და ლიმფომები სიმსივნის საწინააღმდეგო მკურნალობასთან ერთად, ნეფროზული სინდრომი, გაფანტული სკლეროზი გამწვავებისას და თვალის მძიმე ანთებითი დაავადებები;
- სასუნთქი სისტემის დაავადებები: ბერილიოზი, ლეფლერის სინდრომი, ასპირაციული პნევმონია, სარკოიდოზი, ბრონქული ასთმა, ასევე ფილტვების ელვისებრი ან დისემინირებული ტუბერკულოზი — ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო მკურნალობასთან ერთად.
გამოყენების წესი და დოზირება
დოზას ადგენენ ინდივიდუალურად დაავადების სახეობისა და მკურნალობაზე პასუხის მიხედვით. მოსალოდნელი ეფექტის მიღწევის შემდეგ მას თანდათან ამცირებენ ყველაზე მცირე მოქმედ დოზამდე, და ასევე თანდათან ამცირებენ დაგეგმილ გაუქმებამდე. პრეპარატს აძლევენ დღიური რიტმის შესაბამისად, როგორც წესი დღეში ერთხელ დილის საათებში, თუმცა ზოგჯერ საჭიროა უფრო ხშირი მიღება.
მოზრდილებში ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 5–60 მგ დღეში, მაქსიმუმ 250 მგ-მდე. გაფანტული სკლეროზის გამწვავებისას იყენებენ 200 მგ დღეში 7 დღის განმავლობაში, შემდეგ 80 მგ დღეში ერთი თვის განმავლობაში. ბავშვებში ჩვეულებრივი დოზაა 0,14–2 მგ სხეულის მასის კილოგრამზე დღეში 3–4 მიღებად, ხოლო ხანგრძლივი მკურნალობისას მათ აკვირდებიან ზრდის დარღვევების რისკის გამო. ჰიპოთირეოზისა და ღვიძლის ციროზისას პრედნიზოლონი უფრო ძლიერად მოქმედებს, ხოლო მომატებული სტრესის სიტუაციებში — ავადმყოფობა, ტრავმა, ოპერაცია — შეიძლება საჭირო გახდეს სწრაფად მოქმედი გლუკოკორტიკოსტეროიდის დოზის გაზრდა.
უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა პრედნიზოლონის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ. სისტემური სოკოვანი ინფექციები. თვალის ინფექციები, გამოწვეული მარტივი ჰერპესის ვირუსით, — რქოვანას პერფორაციის რისკის გამო.
ჩამონათვალი მოკლეა, მაგრამ ის არ აუქმებს იმ მდგომარეობათა გრძელ სიას, რომელთა დროსაც პრეპარატს სიფრთხილით იყენებენ: წყლულოვანი კოლიტი პერფორაციის საფრთხისას, აბსცესები და სხვა ჩირქოვანი ინფექციები, დივერტიკულოზი, ნაწლავის ახალი ანასტომოზები, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობა, ჰიპერტენზია, ოსტეოპოროზი, მიასთენია, დიაბეტი, გლაუკომა, სოკოვანი და ვირუსული ინფექციები, ჰიპერლიპიდემია.
განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები
სტეროიდული თერაპიის მთავარი თავისებურებაა თანდათანობითობის წესი. მკურნალობის უეცარმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელზედა ჯირკვლის უკმარისობა, ამიტომ დოზას თანდათან ამცირებენ. ხანგრძლივი მიღების შემდეგ გაუქმებამ შეიძლება მოგვცეს მოხსნის სინდრომი — ცხელება, კუნთებისა და სახსრების ტკივილი, ცუდი თვითშეგრძნება; ეს სიმპტომები შესაძლებელია მაშინაც, როცა თირკმელზედა ჯირკვლის უკმარისობას ვერ პოულობენ.
- პრედნიზოლონმა შეიძლება შენიღბოს ინფექციის ნიშნები, შეამციროს მისდამი წინააღმდეგობა და გაართულოს მისი ლოკალიზაცია, ასევე გამოავლინოს ფარული ამებიაზი: ტროპიკებიდან ჩამოსულებში და გაურკვეველი მიზეზის დიარეისას მკურნალობამდე გამორიცხავენ დიზენტერიული ამებით დაინფიცირებას;
- პრედნიზოლონის მიმღებ პაციენტებს არ ცრიან ცოცხალი ვირუსული ვაქცინებით, ხოლო ინაქტივირებულმა ვაქცინამ შეიძლება არ მოგვცეს ანტისხეულების მოსალოდნელი მატება, ჩანაცვლებითი თერაპიის შემთხვევების გარდა;
- აქტიური ტუბერკულოზისას პრეპარატს ნიშნავენ მხოლოდ დისემინირებული ან ელვისებრი ფორმისას და მხოლოდ ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო მკურნალობასთან ერთად, ხოლო ფარული ტუბერკულოზისას ან დადებითი სინჯისას პაციენტს აკვირდებიან და ხანგრძლივი მკურნალობისას პროფილაქტიკურად აძლევენ ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო საშუალებებს;
- ხანგრძლივმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს კატარაქტა და გლაუკომა და ზრდის მეორეული სოკოვანი და ვირუსული ინფექციების რისკს, ხოლო დიდი დოზები წევს წნევას, აკავებს წყალსა და ნატრიუმს და ზრდის კალიუმისა და კალციუმის გამოყოფას: შეიძლება საჭირო გახდეს ნატრიუმის შეზღუდვა დიეტაში და კალიუმის დამატება;
- ფსიქიკური დარღვევები — ეიფორია, უძილობა, განწყობის მკვეთრი ცვლილებები, მძიმე დეპრესია, ფსიქოზის სიმპტომები — დოზაზეა დამოკიდებული, ხოლო ადრინდელი ემოციური არასტაბილურობა მკურნალობის დროს შეიძლება გაძლიერდეს.
სოკოვანი ინფექციებისას, რომლებსაც ამფოტერიცინ B-თი მკურნალობენ, პრედნიზოლონს ზოგჯერ იყენებენ მისი არასასურველი მოქმედებების შესამცირებლად, მაგრამ მაშინ მან შეიძლება გამოიწვიოს შეგუბებითი გულის უკმარისობა, გულის გადიდება და მძიმე ჰიპოკალიემია. CYP3A-ის ინჰიბიტორები, კობიცისტატის შემცველი პრეპარატების ჩათვლით, ზრდიან სისტემური არასასურველი მოქმედებების რისკს, ამიტომ ასეთ შერწყმას ერიდებიან.
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
პრედნიზოლონის ურთიერთქმედებები ბევრია და ისინი რამდენიმე ხაზად ეწყობა. პირველი — საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ლორწოვანი: არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ან ალკოჰოლთან ერთად მიღება ზრდის წყლულისა და სისხლდენის რისკს, ამასთან ამ საშუალებების მოქმედებას პრედნიზოლონი ასუსტებს, ხოლო სალიცილატების გამოყოფას აჩქარებს. მეორე — წყალ-ელექტროლიტური ბალანსი: ამფოტერიცინ B-სა და კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორებთან შესაძლებელია ჰიპოკალიემია და შეგუბებითი გულის უკმარისობა, ხოლო დიურეტიკების მოქმედებას პრეპარატი ასუსტებს და მათ მიერ გამოწვეულ ჰიპოკალიემიას აძლიერებს.
- ანტიკოაგულანტებთან — კუმარინებთან, ჰეპარინთან, სტრეპტოკინაზასთან, უროკინაზასთან — იზრდება წყლულისა და სისხლდენის რისკი, ხოლო მათი საკუთარი ეფექტურობა ორივე მიმართულებით იცვლება, ამიტომ დოზას პროთრომბინის დროის მიხედვით არჩევენ;
- ინსულინისა და პერორალური შაქრის დამწევი საშუალებების ანტიდიაბეტურ მოქმედებას პრედნიზოლონი ასუსტებს და დოზის შეცვლა შეიძლება გახდეს საჭირო; თავად ის უფრო დიდხანს მოქმედებს ესტროგენული კონტრაცეპტივების ფონზე და უფრო სუსტად ღვიძლის ფერმენტების ინდუქტორებისა და ეფედრინის ფონზე;
- გულის გლიკოზიდებთან იზრდება რითმის დარღვევებისა და ტოქსიკურობის რისკი, ატროპინთან იმატებს თვალშიდა წნევა, ხოლო ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები აძლიერებენ პრედნიზოლონით გამოწვეულ ფსიქიკურ დარღვევებს და მათ სამკურნალოდ არ გამოიყენება;
- იმუნოდეპრესანტები პრედნიზოლონთან ერთად ზრდიან ინფექციების, ლიმფომებისა და სხვა ლიმფოპროლიფერაციული დაავადებების რისკს, ცოცხალმა ვირუსულმა ვაქცინებმა იმუნოსუპრესიულ დოზებზე შეიძლება მიგვიყვანოს ვირუსების რეპლიკაციამდე, ხოლო იზონიაზიდისა და მექსილეტინის მეტაბოლიზმს პრედნიზოლონი აჩქარებს, ამცირებს რა მათ კონცენტრაციას პლაზმაში.
ცალკე ღირს ანალიზებზე გავლენის დამახსოვრება: იზრდება ლეიკოციტების რაოდენობა — 20 000-ზე მეტი მმ³-ში — და მცირდება ლიმფოციტებისა და მონოციტების რაოდენობა, იმატებს სისხლისა და შარდის გლუკოზა, შრატის კალციუმი, ქოლესტერინი და ტრიგლიცერიდები, ხოლო კანის ალერგიულ და ტუბერკულინის სინჯებში რეაქციები სუსტდება.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
საკმარისად მრავალრიცხოვანი კონტროლირებული კვლევები ადამიანებში არ არსებობს. ცხოველებში კორტიკოსტეროიდები ზრდიდნენ სასის ნაპრალების, სპონტანური აბორტების, პლაცენტური უკმარისობისა და ნაყოფის განვითარების შეფერხების სიხშირეს. ეჭვები ადამიანში ტერატოგენული მოქმედების შესახებ არ დადასტურდა, თუმცა არსებობს მონაცემები პლაცენტური უკმარისობის, დაბადებისას დაბალი წონისა და ნაყოფის დაღუპვის მომატებული რისკის შესახებ იმ ქალებში, რომლებიც ორსულობისას გლუკოკორტიკოსტეროიდებს იღებდნენ.
ამიტომ კორტიკოსტეროიდების სისტემური გამოყენება რეპროდუქციული ასაკის ქალებსა და ორსულებში დასაშვებია მხოლოდ მაშინ, როცა სარგებელი ნაყოფისთვის პოტენციურ საფრთხეს გადააჭარბებს. ითვლება, რომ დედის მკურნალობა 5 მგ-მდე დოზით ბავშვში არასასურველ მოქმედებებს არ იწვევს, მაგრამ დიდმა დოზებმა შეიძლება მიგვიყვანოს ზრდის ან თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის საკუთარი ჰორმონების გამოყოფის შეფერხებამდე. თუ ძუძუთი კვების დროს ხანგრძლივი მკურნალობაა საჭირო, კვების შეწყვეტაა რეკომენდებული.
არასასურველი მოვლენები
პრედნიზოლონის ხანმოკლე მიღება მხოლოდ იშვიათად იწვევს არასასურველ მოქმედებებს. ქვემოთ ჩამოთვლილი რისკი ეხება უპირველესად პაციენტებს, რომლებიც პრეპარატს ხანგრძლივად იღებენ, და ეს მოვლენები შორს არის იმისგან, რომ ყველას გაუჩნდეს.
- კუნთებისა და ძვლების მხრივ: კუნთების სისუსტე, სტეროიდული მიოპათია — უფრო ხშირად ქალებში, იწყება მენჯის სარტყლის კუნთებიდან და გადადის მხრის პროქსიმალურ კუნთებზე, — კუნთოვანი მასის დაკარგვა, ოსტეოპოროზი, ხერხემლის კომპრესიული მოტეხილობები, ბარძაყის ძვლის თავის ასეპტიკური ნეკროზი;
- საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: კუჭისა და ნაწლავის წყლული პერფორაციებითა და სისხლდენებით, განსაკუთრებით ნაწლავის ანთებითი დაავადებებისას, პანკრეატიტი, წყლულოვანი ეზოფაგიტი, საჭმლის მონელების დარღვევები, მომატებული მადა; კანის მხრივ — სტრიები, აკნე, ჭრილობების გართულებული შეხორცება, სისხლჩაქცევები, ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება;
- ენდოკრინული და მეტაბოლური: თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქისა და ჰიპოფიზის მეორეული უკმარისობა დღეში 5 მგ-ზე მეტის მიმღებებში, კუშინგის სინდრომი, ზრდის შეფერხება ბავშვებში, მენსტრუალური ციკლის დარღვევები, ჰიპერგლიკემია და გლუკოზურია, დიაბეტის გამოვლენა, სხეულის მასის მატება, ჰირსუტიზმი;
- თვალებისა და ნერვული სისტემის მხრივ: უკანა სუბკაფსულური კატარაქტა — პაციენტთა 2,5-დან 60%-მდე, — გლაუკომა ჩვეულებრივ მკურნალობის ერთი წლის შემდეგ, თავშიდა წნევის მომატება მხედველობის ნერვის შეგუბებითი დისკით, უფრო ხშირად ბავშვებში დოზის ძალიან სწრაფი შემცირების შემდეგ, კრუნჩხვები და თავის ტკივილი;
- ფსიქიკური დარღვევები ჩნდება ყველაზე ხშირად მკურნალობის პირველ კვირებში და დოზაზეა დამოკიდებული, აღწევს რა შიზოფრენიის, მანიისა თუ ბოდვის სიმპტომებამდე; დანარჩენი — თრომბოემბოლიური სინდრომები, ანაფილაქსიური რეაქციები, ნატრიუმისა და სითხის შეკავება, კალიუმის დაკარგვა, ჰიპერტენზია და შეგუბებითი გულის უკმარისობა.
ამ პრობლემების ნაწილის თავიდან აცილება შეიძლება. ოსტეოპოროზის რისკს ხანგრძლივი მკურნალობისას ამცირებს კალციუმი და D ვიტამინი ან ფიზიკური ვარჯიშები, ხოლო ცილის კატაბოლიზმის გაძლიერების გამო ზოგჯერ ნაჩვენებია საკვებში მეტი ცილა. სტეროიდული მიოპათიისას, თუ გლუკოკორტიკოიდის გაუქმება არ შეიძლება, ეხმარება მისი სხვათი ჩანაცვლება. ფსიქოზის ან დეპრესიის დროს ამცირებენ დოზას ან აუქმებენ პრეპარატს, ხოლო ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები აქ უკუნაჩვენებია.
დოზის გადაჭარბება
კორტიკოსტეროიდების ძალიან დიდი დოზებიც კი ჩვეულებრივ არ იწვევს მწვავე გადაჭარბების სიმპტომებს. საშიშროება აქ სხვაა: ხანგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის ჰორმონების ჭარბი აქტივობისთვის დამახასიათებელი მრავალი დარღვევა — ფსიქიკური აშლილობები, ცხიმოვანი ქსოვილის არასწორი დალექვა, სითხის შეკავება, ჭარბი თმიანობა, აკნე, სტრიები, წნევის მატება, იმუნიტეტის დარღვევები, ოსტეოპოროზი და პეპტიკური წყლული.
მწვავე გადაჭარბებისას რეკომენდებულია კუჭის დაცლა ღებინების ან ამორეცხვის საშუალებით. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს, მკურნალობა სასიცოცხლო ფუნქციების შენარჩუნებამდე დაიყვანება.
როგორ მივიღოთ რეცეპტი Encortolon®-ზე ონლაინ
პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით, და ექიმთან საუბარი იმით იწყება, რისთვისაც ინიშნება სტეროიდი: პრედნიზოლონის ჩვენებები ათეულობითაა, ხოლო დიაგნოზზეა დამოკიდებული როგორც დოზა, რომელიც ორმოცდაათჯერ განსხვავდება, ისე კურსის ხანგრძლივობა და შემცირების სქემა.
წინასწარ ღირს შეტყობინება ნებისმიერი ინფექციის შესახებ, ანამნეზში ტუბერკულოზისა და დადებითი ტუბერკულინის სინჯის ჩათვლით, წყლულოვანი დაავადებისა და ნაწლავის ანთებითი დაავადებების, დიაბეტის, ჰიპერტენზიის, ოსტეოპოროზის, გლაუკომის, მიასთენიის, თირკმლისა და ღვიძლის დაავადებების, ჰიპოთირეოზის, გადატანილი ფსიქიკური აშლილობების, ორსულობისა და ძუძუთი კვების შესახებ, ხოლო შემადგენლობაში ლაქტოზის გამო — გალაქტოზას აუტანლობის შესახებ. მნიშვნელოვანია მისაღები პრეპარატების ჩამოთვლა — არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო, ანტიკოაგულანტები, ინსულინი და შაქრის დამწევი, შარდმდენი — და მოსალოდნელი აცრები: ცოცხალ ვაქცინებს მკურნალობის ფონზე არ იყენებენ. ექიმი ონლაინ კონსულტაციაზე შეაფასებს ამ გარემოებებს და უკუჩვენებების არარსებობისას გამოწერს ელექტრონულ რეცეპტს.
