Encortolon®: composición y forma farmacéutica
Un comprimido contiene 5 mg de prednisolona y 82,6 mg de lactosa monohidrato, un excipiente biológicamente activo. Por la lactosa, el medicamento no se emplea en la rara intolerancia hereditaria a la galactosa, el déficit de lactasa de tipo Lapp o el síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.
El comprimido se toma durante la comida y no se divide. Tomarlo con alimento no es una formalidad: reduce la dispepsia y la irritación del tubo digestivo.
Cómo actúa Encortolon®
La prednisolona es un glucocorticoide sintético de fuerte acción antiinflamatoria. Frena el desarrollo de los signos de la inflamación sin actuar sobre su causa: inhibe la acumulación de macrófagos y leucocitos en el foco, la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosomales y la síntesis de mediadores de la inflamación. Disminuye la distensibilidad y la permeabilidad de los capilares y la adhesión de los leucocitos a su endotelio, lo que frena la migración leucocitaria y la formación de edemas, y potencia la síntesis de lipomodulina, inhibidor de la fosfolipasa A2 que libera ácido araquidónico de la membrana fosfolipídica.
| Principio activo | Dosis de efecto antiinflamatorio equivalente |
| Prednisolona | 5 mg |
| Metilprednisolona o triamcinolona | 4 mg |
| Dexametasona | 0,75 mg |
| Betametasona | 0,6 mg |
| Hidrocortisona | 20 mg |
La actividad mineralocorticoide de la prednisolona equivale a cerca del 60% de la de la hidrocortisona: de ahí la retención de sodio y agua, la pérdida de potasio y el aumento de la tensión con dosis altas.
Indicaciones
La lista de indicaciones de la prednisolona es de las más largas de la farmacología: la acción antiinflamatoria e inmunosupresora hace falta en campos muy distintos de la medicina. En los trastornos endocrinos son la insuficiencia suprarrenal primaria y secundaria, incluida su forma aguda, el síndrome adrenogenital, la tiroiditis no supurativa y la hipercalcemia asociada a tumores; en la enfermedad de Addison los fármacos de elección siguen siendo la hidrocortisona y la cortisona.
Los demás grupos de indicaciones abarcan casi todos los sistemas de órganos.
- enfermedades alérgicas graves resistentes a otros tratamientos: enfermedad del suero, reacciones de hipersensibilidad a medicamentos, rinitis alérgica;
- colagenosis en fase de exacerbación, lupus eritematoso sistémico, miocarditis reumática aguda y enfermedades reumáticas como tratamiento coadyuvante: espondilitis anquilosante, artritis psoriásica, reumatoide y juvenil, artritis gotosa, bursitis;
- enfermedades dermatológicas: dermatitis exfoliativa y herpetiforme ampollosa, síndrome de Stevens — Johnson, dermatitis de contacto y atópica, pénfigo, psoriasis grave;
- colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn en exacerbación, enfermedades hematológicas — anemia hemolítica autoinmune, anemia aplásica congénita, púrpura trombocitopénica idiopática —, leucemias y linfomas junto con el tratamiento antitumoral, síndrome nefrótico, esclerosis múltiple en brote y enfermedades inflamatorias graves de los ojos;
- enfermedades respiratorias: beriliosis, síndrome de Löffler, neumonía por aspiración, sarcoidosis, asma bronquial, así como tuberculosis pulmonar fulminante o diseminada, junto con el tratamiento antituberculoso.
Modo de empleo y dosificación
La dosis se establece de forma individual según el tipo de enfermedad y la respuesta al tratamiento. Una vez obtenido el efecto esperado se reduce poco a poco hasta la menor dosis eficaz, y del mismo modo gradual se baja antes de la retirada prevista. El medicamento se administra siguiendo el ritmo circadiano, por lo general una vez al día por la mañana, aunque a veces hace falta una administración más frecuente.
En adultos la dosis habitual es de 5–60 mg al día, con un máximo de 250 mg. En la esclerosis múltiple en brote se emplean 200 mg al día durante 7 días y después 80 mg al día durante un mes. En niños la dosis habitual es de 0,14–2 mg por kilogramo de peso al día repartidos en 3–4 tomas, y con tratamientos largos se les vigila por el riesgo de alteraciones del crecimiento. En el hipotiroidismo y la cirrosis hepática la prednisolona actúa con más fuerza, y en situaciones de estrés elevado — enfermedad, traumatismo, cirugía — puede ser necesario aumentar la dosis de un glucocorticoide de acción rápida.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la prednisolona o a cualquier excipiente. Infecciones fúngicas sistémicas. Infecciones oculares por el virus del herpes simple, por el riesgo de perforación corneal.
La lista es corta, pero no anula el largo conjunto de situaciones en las que el medicamento se emplea con precaución: colitis ulcerosa con riesgo de perforación, abscesos y otras infecciones purulentas, diverticulosis, anastomosis intestinales recientes, úlcera gástrica y duodenal, insuficiencia renal y hepática, hipertensión, osteoporosis, miastenia, diabetes, glaucoma, infecciones fúngicas y víricas, hiperlipidemia.
Advertencias especiales y precauciones
El rasgo principal del tratamiento con esteroides es la regla de la gradualidad. La interrupción brusca puede provocar insuficiencia suprarrenal, por lo que la dosis se reduce poco a poco. Tras un uso prolongado, la retirada puede dar un síndrome de abstinencia — fiebre, dolor muscular y articular, malestar general —; estos síntomas son posibles incluso cuando no se detecta insuficiencia suprarrenal.
- la prednisolona puede enmascarar los signos de una infección, reducir la resistencia a ella y dificultar su localización, y también manifestar una amebiasis latente: en quienes llegan de países tropicales y ante una diarrea de causa desconocida se descarta antes del tratamiento la infección por la ameba de la disentería;
- a los pacientes tratados con prednisolona no se les vacuna con vacunas víricas vivas, y una vacuna inactivada puede no producir el aumento esperado de anticuerpos, salvo en el tratamiento sustitutivo;
- en la tuberculosis activa el medicamento se prescribe solo en la forma diseminada o fulminante y únicamente junto con tratamiento antituberculoso; en la tuberculosis latente o con prueba tuberculínica positiva se vigila al paciente y en tratamientos largos se dan antituberculosos de forma preventiva;
- el uso prolongado puede provocar cataratas y glaucoma y aumenta el riesgo de infecciones fúngicas y víricas secundarias, mientras que las dosis altas elevan la tensión, retienen agua y sodio e incrementan la eliminación de potasio y calcio: puede hacer falta restringir el sodio de la dieta y añadir potasio;
- los trastornos psíquicos — euforia, insomnio, cambios bruscos de humor, depresión grave, síntomas de psicosis — dependen de la dosis, y una inestabilidad emocional previa puede acentuarse durante el tratamiento.
En las infecciones fúngicas tratadas con anfotericina B a veces se emplea prednisolona para reducir sus efectos indeseables, pero entonces puede provocar insuficiencia cardíaca congestiva, aumento del tamaño del corazón e hipopotasemia grave. Los inhibidores del CYP3A, incluidos los productos con cobicistat, elevan el riesgo de efectos sistémicos, por lo que esa combinación se evita.
Interacción con otros medicamentos
Las interacciones de la prednisolona son muchas y se ordenan en varias líneas. La primera es la mucosa del tubo digestivo: tomarla con antiinflamatorios no esteroideos o con alcohol aumenta el riesgo de úlcera y hemorragia, y además la prednisolona debilita la acción de esos fármacos y acelera la eliminación de los salicilatos. La segunda es el equilibrio hidroelectrolítico: con anfotericina B e inhibidores de la anhidrasa carbónica son posibles la hipopotasemia y la insuficiencia cardíaca congestiva, y la acción de los diuréticos el medicamento la debilita mientras agrava la hipopotasemia que provocan.
- con los anticoagulantes — cumarínicos, heparina, estreptoquinasa, uroquinasa — aumenta el riesgo de úlcera y hemorragia, y su propia eficacia varía en ambos sentidos, por lo que la dosis se ajusta según el tiempo de protrombina;
- la acción antidiabética de la insulina y de los hipoglucemiantes orales la prednisolona la debilita y puede ser necesario cambiar la dosis; ella misma actúa más tiempo con los anticonceptivos estrogénicos y con menos fuerza con los inductores de las enzimas hepáticas y la efedrina;
- con los glucósidos cardíacos crece el riesgo de arritmias y toxicidad, con la atropina sube la presión intraocular, y los antidepresivos tricíclicos agravan los trastornos psíquicos provocados por la prednisolona, de modo que no se emplean para tratarlos;
- los inmunosupresores junto con la prednisolona elevan el riesgo de infecciones, linfomas y otras enfermedades linfoproliferativas, las vacunas víricas vivas a dosis inmunosupresoras pueden llevar a la replicación de los virus, y el metabolismo de la isoniazida y la mexiletina la prednisolona lo acelera, reduciendo su concentración plasmática.
Conviene recordar aparte el efecto sobre los análisis: aumenta el recuento de leucocitos — por encima de 20 000 por mm³ — y disminuye el de linfocitos y monocitos, se elevan la glucosa en sangre y orina, el calcio sérico, el colesterol y los triglicéridos, y las reacciones de las pruebas cutáneas alérgicas y de la tuberculina se debilitan.
Embarazo y lactancia
No hay estudios controlados suficientemente amplios en humanos. En animales los corticosteroides aumentaron la frecuencia de fisuras palatinas, abortos, insuficiencia placentaria y retraso del desarrollo fetal. Las sospechas de acción teratógena en el ser humano no se han confirmado, pero existen datos sobre un mayor riesgo de insuficiencia placentaria, bajo peso al nacer y muerte fetal en mujeres que recibieron glucocorticoides durante el embarazo.
Por eso el uso sistémico de corticosteroides en mujeres en edad fértil y embarazadas solo es admisible cuando el beneficio supera la amenaza potencial para el feto. Se considera que tratar a la madre con dosis de hasta 5 mg no provoca efectos indeseables en el niño, aunque dosis mayores pueden frenar el crecimiento o la secreción de las hormonas propias de la corteza suprarrenal. Si durante la lactancia hace falta un tratamiento prolongado, se recomienda suspender la lactancia.
Reacciones adversas
El uso breve de prednisolona solo de forma esporádica provoca efectos indeseables. El riesgo que se enumera a continuación afecta sobre todo a los pacientes que reciben el medicamento durante mucho tiempo, y estos fenómenos no aparecen ni mucho menos en todos.
- en músculos y huesos: debilidad muscular, miopatía esteroidea — más frecuente en mujeres, empieza en los músculos de la cintura pélvica y pasa a los proximales del hombro —, pérdida de masa muscular, osteoporosis, fracturas por compresión de la columna, necrosis aséptica de la cabeza femoral;
- en el tubo digestivo: úlcera gástrica e intestinal con perforaciones y hemorragias, sobre todo en la enfermedad inflamatoria intestinal, pancreatitis, esofagitis ulcerosa, trastornos digestivos, aumento del apetito; en la piel: estrías, acné, cicatrización difícil de las heridas, equimosis, urticaria, angioedema;
- endocrinas y metabólicas: insuficiencia secundaria de la corteza suprarrenal y de la hipófisis en quienes reciben más de 5 mg al día, síndrome de Cushing, retraso del crecimiento en niños, alteraciones del ciclo menstrual, hiperglucemia y glucosuria, aparición de diabetes, aumento de peso, hirsutismo;
- en los ojos y el sistema nervioso: catarata subcapsular posterior — del 2,5 al 60% de los pacientes —, glaucoma habitualmente tras un año de tratamiento, aumento de la presión intracraneal con papiledema, sobre todo en niños tras una reducción demasiado rápida de la dosis, convulsiones y cefalea;
- los trastornos psíquicos aparecen con mayor frecuencia en las primeras semanas de tratamiento y dependen de la dosis, llegando a síntomas de esquizofrenia, manía o delirio; además, síndromes tromboembólicos, reacciones anafilácticas, retención de sodio y líquidos, pérdida de potasio, hipertensión e insuficiencia cardíaca congestiva.
Parte de estos problemas se puede prevenir. El riesgo de osteoporosis en tratamientos largos se reduce con calcio y vitamina D o con ejercicio físico, y por el aumento del catabolismo proteico a veces conviene más proteína en la dieta. En la miopatía esteroidea, si no se puede retirar el glucocorticoide, ayuda sustituirlo por otro. En caso de psicosis o depresión se baja la dosis o se retira el medicamento, y los antidepresivos tricíclicos están aquí contraindicados.
Sobredosis
Ni siquiera dosis muy altas de corticosteroides suelen provocar síntomas de sobredosis aguda. El peligro es otro: el uso prolongado puede causar numerosas alteraciones propias de una actividad excesiva de las hormonas de la corteza suprarrenal — trastornos psíquicos, depósito anómalo de tejido graso, retención de líquidos, vello excesivo, acné, estrías, aumento de la tensión, alteraciones de la inmunidad, osteoporosis y úlcera péptica.
En la sobredosis aguda se recomienda vaciar el estómago mediante vómito o lavado. No hay antídoto específico y el tratamiento se limita al mantenimiento de las funciones vitales.
Cómo conseguir la receta de Encortolon® en línea
El medicamento se dispensa con receta y la conversación con el médico empieza por aquello para lo que se prescribe el esteroide: las indicaciones de la prednisolona son decenas, y del diagnóstico dependen la dosis, que varía cincuenta veces, la duración del ciclo y el esquema de reducción.
Conviene informar de antemano de cualquier infección, incluida la tuberculosis en la anamnesis y una prueba tuberculínica positiva, de la enfermedad ulcerosa y las enfermedades inflamatorias del intestino, de la diabetes, la hipertensión, la osteoporosis, el glaucoma, la miastenia, las enfermedades renales y hepáticas, del hipotiroidismo, de los trastornos psíquicos padecidos, del embarazo y la lactancia y, por la lactosa de la composición, de la intolerancia a la galactosa. Importa enumerar los medicamentos que se toman — antiinflamatorios no esteroideos, anticoagulantes, insulina e hipoglucemiantes, diuréticos — y las vacunaciones previstas: las vacunas vivas no se aplican durante el tratamiento. El médico valorará estas circunstancias en la consulta en línea y, si no hay contraindicaciones, emitirá la receta electrónica.
