Efferalgan Codeine - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Efferalgan Codeine: skład i postać farmaceutyczna

Efferalgan Codeine występuje w tabletkach musujących; jedna tabletka zawiera 500 mg paracetamolu i 30 mg fosforanu kodeiny półwodnego. Tabletkę przed podaniem rozpuszcza się w wodzie — nie wolno jej połykać ani żuć.

Skład substancji pomocniczych ma tu znaczenie praktyczne. W tabletce znajduje się 380 mg sodu, dlatego preparat stosuje się ostrożnie u osób ze zmniejszoną czynnością nerek i kontrolujących zawartość sodu w diecie. Zawiera on także sorbitol, więc nie nadaje się przy rzadko występującej dziedzicznej nietolerancji fruktozy, oraz aspartam — jest zatem przeciwwskazany w fenyloketonurii.

Jak działa Efferalgan Codeine

Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo: hamuje cyklooksygenazę kwasu arachidonowego, a przez to syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Skutkiem jest zmniejszenie wrażliwości na mediatory takie jak kininy i serotonina oraz podwyższenie progu bólowego; obniżenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu odpowiada za działanie przeciwgorączkowe. Na agregację płytek krwi paracetamol nie wpływa.

Kodeina jest słabym analgetykiem działającym ośrodkowo. Działa poprzez receptory opioidowe μ, choć jej powinowactwo do nich jest małe, a efekt przeciwbólowy wynika z przekształcenia kodeiny w morfinę. Połączenie paracetamolu i fosforanu kodeiny daje dłuższe i silniejsze działanie przeciwbólowe niż każdy ze składników osobno. Kodeina wykazuje ponadto działanie przeciwkaszlowe.

Wskazania do stosowania

Preparat stosuje się w bólu o średnim i dużym nasileniu, który nie ustępuje po lekach przeciwbólowych o działaniu obwodowym. Na ból fantomowy i neurogenny połączenie paracetamolu z kodeiną nie działa.

U młodzieży w wieku 12 lat i starszej kodeina jest wskazana w leczeniu ostrego bólu o umiarkowanym nasileniu, jeżeli nie ustąpił on po innych lekach przeciwbólowych — paracetamolu lub ibuprofenie stosowanych w monoterapii.

Sposób stosowania i dawkowanie

Preparat podaje się dorosłym i młodzieży od 12 lat o masie ciała 33 kg i większej. Odstęp między dawkami nie może być krótszy niż 6 godzin, a dawek zalecanych nie wolno przekraczać. Kodeinę stosuje się w najmniejszej skutecznej dawce i przez najkrótszy czas: leczenie ogranicza się do 3 dni, a jeżeli ból nie ustąpił, należy zasięgnąć opinii lekarza.

Pacjent lub sytuacja	Dawka
Dorośli i młodzież o masie ciała powyżej 50 kg	1 tabletka jednorazowo, przy silnym bólu 2; zwykle nie więcej niż 6 tabletek na dobę, przy bardzo nasilonym bólu maksymalnie 8
Młodzież od 12 lat o masie ciała 33–50 kg	1 tabletka jednorazowo, nie częściej niż co 6 godzin, nie więcej niż 4 tabletki na dobę
Limit dobowy dla substancji czynnych	4 g paracetamolu z uwzględnieniem wszystkich przyjmowanych leków oraz 240 mg kodeiny
Pacjenci w podeszłym wieku	dawkę początkową zmniejsza się o połowę, następnie zwiększa zależnie od tolerancji
Niewydolność nerek	1 tabletka jednorazowo; przy klirensie kreatyniny 10–50 ml/min odstęp 6 godzin, poniżej 10 ml/min — 8 godzin
Zaburzenia czynności wątroby i masa ciała poniżej 50 kg	dawkę się zmniejsza lub wydłuża odstępy; dobowa dawka paracetamolu nie wyższa niż 60 mg/kg i nie większa niż 2 g

Dzieciom poniżej 12 lat kodeiny nie podaje się w ogóle: przemiana kodeiny w morfinę przebiega u nich zmiennie i nieprzewidywalnie, co grozi toksycznością opioidową. Młodzież z niewydolnością nerek wymaga ścisłej obserwacji lekarskiej, odstępów co najmniej 8-godzinnych i ewentualnie zmniejszenia dawki.

Przeciwwskazania

Część zakazów wynika z obecności paracetamolu — dotyczą one wątroby i nerek, część z kodeiny — te dotyczą oddychania.

• nadwrażliwość na paracetamol, propacetamol, kodeinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
• dzieci o masie ciała poniżej 33 kg i poniżej 12 lat;
• I trymestr ciąży oraz okres karmienia piersią;
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub czynna niewyrównana choroba wątroby, ciężka niewydolność nerek, choroba alkoholowa;
• leczenie inhibitorami MAO i 14 dni po jego zakończeniu;
• niewydolność oddechowa o dowolnym nasileniu oraz astma oskrzelowa;
• dzieci i młodzież do 18 lat po usunięciu migdałka podniebiennego lub gardłowego w leczeniu obturacyjnego bezdechu sennego;
• bardzo szybki metabolizm z udziałem enzymu CYP2D6, a także jednoczesne stosowanie leków przeciwbólowych o działaniu agonistyczno-antagonistycznym — buprenorfiny, butorfanolu, nalbufiny, nalorfiny, pentazocyny.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Preparatu nie przyjmuje się bez zalecenia lekarza, a główną tego przyczyną jest ryzyko przypadkowego przedawkowania. Przed przyjęciem trzeba sprawdzić, czy inne stosowane leki, również te bez recepty, nie zawierają paracetamolu, kodeiny ani innych substancji hamujących ośrodkowy układ nerwowy. Przekroczenie dawek paracetamolu grozi bardzo ciężkim uszkodzeniem wątroby: jego objawy pojawiają się zwykle po 1–2 dniach od przedawkowania, a nasilenie maksymalne osiągają po 3–4 dobach, dlatego leczenie odtrutką wdraża się możliwie najwcześniej.

Kodeina: oddychanie i uzależnienie

Działanie opioidów na ośrodkowy układ nerwowy może wywołać ciężką, zagrażającą życiu depresję oddechową, a ryzyko rośnie przy jednoczesnym stosowaniu innych leków oraz z powodu czynników farmakogenetycznych. Długotrwałe przyjmowanie dużych dawek kodeiny prowadzi do uzależnienia fizycznego i psychicznego, dlatego długiego leczenia się nie zaleca, a pacjentom uzależnionym od opioidów obecnie lub w przeszłości warto dobrać inne leczenie przeciwbólowe. Kodeina może nasilać istniejące nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, a przy podejrzeniu patologii wewnątrzczaszkowej lub urazie głowy jej działanie uspokajające utrudnia ocenę neurologiczną. U pacjentów z padaczką opioidy stosuje się ostrożnie: obniżają one próg drgawkowy.

Pozostałe ostrzeżenia

• alkohol w trakcie leczenia jest wykluczony: zwiększa ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby i nasila działanie kodeiny;
• szczególne ryzyko dla wątroby dotyczy osób długotrwale niedożywionych i regularnie pijących alkohol;
• długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych, w tym opioidowych, prowadzi do bólu głowy spowodowanego nadużywaniem leku;
• ból neurogenny nie odpowiada na paracetamol z kodeiną — zwiększanie dawki w takiej sytuacji nie ma sensu;
• u dzieci preparat podaje się wyłącznie na zlecenie lekarza, po uprzednim sprawdzeniu, czy nie występuje nadmierna lub nieprawidłowa senność;
• benzoesan sodu lekko drażni skórę, oczy i błony śluzowe i może zwiększać ryzyko żółtaczki u noworodków, których matki stosowały preparat w ciąży;
• przy senności i zaburzeniach świadomości nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Interakcje z lekami

Po stronie paracetamolu: jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tygodni po ich odstawieniu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko pobudzenia i wysokiej gorączki. Substancje przyspieszające metabolizm wątrobowy — ziele dziurawca, leki przeciwpadaczkowe, barbiturany, ryfampicyna — mogą uszkodzić wątrobę nawet przy zalecanych dawkach paracetamolu; ostrożności wymagają izoniazyd i zydowudyna. Fenytoina zmniejsza skuteczność paracetamolu i zwiększa ryzyko hepatotoksyczności, dlatego pacjenci leczeni fenytoiną powinni unikać dużych i przewlekle stosowanych dawek. Probenecyd niemal dwukrotnie zmniejsza klirens paracetamolu — dawkę warto obniżyć. Jednoczesne podawanie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi zwiększa ryzyko zaburzeń czynności nerek, a z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny, w tym warfaryną, nieznacznie zmienia INR, który wtedy kontroluje się częściej — również przez tydzień po odstawieniu paracetamolu. Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu.

Po stronie kodeiny: barbiturany, anksjolityki, leki przeciwdepresyjne, w tym trójpierścieniowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, benzodiazepiny oraz leki nasenne nasilają jej hamujące działanie na układ nerwowy. Leki metabolizowane przez CYP2D6 lub hamujące jego aktywność — paroksetyna, fluoksetyna, bupropion, sertralina, neuroleptyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, celekoksyb, chinidyna, deksametazon, ryfampicyna — osłabiają działanie przeciwbólowe. Nie zaleca się agonistów i antagonistów morfiny: kompetycyjnie blokują receptory, zmniejszają efekt i grożą zespołem odstawienia. Naltrekson również osłabia analgezję. Brać pod uwagę należy także inne pochodne morfiny — przeciwbólowe i przeciwkaszlowe.

Ciąża i karmienie piersią

W I trymestrze preparat jest przeciwwskazany. W II i III możliwe są pojedyncze dawki i wyłącznie w razie zdecydowanej konieczności. Badania epidemiologiczne nie wykazały teratogennego ani toksycznego działania paracetamolu w zwykle stosowanych dawkach, natomiast w przypadku kodeiny ryzyko wad wrodzonych u ludzi nie zostało potwierdzone, ale też nie można go wykluczyć; w badaniach na zwierzętach kodeina działała teratogennie.

Bliżej porodu istotne są morfinopodobne właściwości preparatu: duże dawki kodeiny, nawet krótkotrwale w okresie okołoporodowym, mogą zahamować ośrodek oddechowy noworodka, a długotrwałe stosowanie w III trymestrze wywołuje u niego zespół odstawienny z niepokojem, nadmiernym płaczem, drżeniami, wzmożonym napięciem, szybkim oddychaniem, gorączką, wymiotami i biegunką. W okresie karmienia piersią preparat jest przeciwwskazany poza zastosowaniem doraźnym. Powodem jest to, że u kobiet bardzo szybko metabolizujących kodeinę w mleku pojawia się więcej morfiny, a u dzieci opisywano depresję oddechową, bezdech i zgony. Takim matkom dobiera się inne leczenie przeciwbólowe, a kobiety karmiące uprzedza o objawach toksyczności opioidów.

Działania niepożądane

Kodeina w dawkach terapeutycznych wywołuje objawy podobne do innych opioidów, ale rzadziej i łagodniej: sedację, euforię, zmiany nastroju, zwężenie źrenic, zatrzymanie moczu, zaparcia, nudności, wymioty, senność i zawroty głowy.

• ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, senność, omdlenia, drżenie, parestezje, drgawki kloniczne mięśni;
• ze strony psychiki: stan splątania, omamy, nadużywanie leku i lekozależność;
• ze strony układu oddechowego: duszność, skurcz oskrzeli, depresja ośrodka oddechowego;
• ze strony przewodu pokarmowego: ból brzucha, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, zapalenie trzustki, kolka żółciowa i skurcz zwieracza Oddiego, zwłaszcza po usunięciu pęcherzyka żółciowego;
• ze strony wątroby i badań laboratoryjnych: zapalenie wątroby, wzrost aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, γ-glutamylotransferazy oraz INR;
• ze strony nerek i mięśni: niewydolność nerek, zatrzymanie moczu, rabdomioliza; bardzo rzadko kolka nerkowa i martwica brodawek nerkowych;
• ze strony krwi: małopłytkowość, bardzo rzadko leukopenia i neutropenia;
• reakcje alergiczne: świąd, wysypka, pokrzywka, rumień, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja oraz ciężkie reakcje skórne — ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevensa–Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.

Przyjmowanie kodeiny w dawkach większych niż terapeutyczne grozi uzależnieniem i zespołem odstawiennym po nagłym przerwaniu. Objawy odstawienne mogą wystąpić także u noworodka, jeżeli matka była uzależniona od kodeiny.

Przedawkowanie

Przedawkowanie paracetamolu w pierwszych godzinach objawia się nudnościami, wymiotami, jadłowstrętem, bladością, nadmierną potliwością, sennością i ogólnym osłabieniem. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, mimo że uszkodzenie wątroby już się rozwija i później daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. Dawka 7,5 g lub większa u osoby dorosłej albo 140 mg/kg u dziecka powoduje cytolityczne zapalenie wątroby aż do nieodwracalnej martwicy z niewydolnością wątroby, kwasicą metaboliczną i encefalopatią, śpiączką i zgonem. Szczególnie narażeni są pacjenci w podeszłym wieku, małe dzieci, osoby wyniszczone i chorzy na wątrobę.

Leczenie prowadzi się w szpitalu. Po jednorazowym przyjęciu 5 g lub więcej należy sprowokować wymioty, jeśli nie minęła godzina, i natychmiast skontaktować się z lekarzem; doustnie podaje się 60–100 g węgla aktywnego. Stężenie paracetamolu we krwi oznacza się nie wcześniej niż 4 godziny po przyjęciu — to główna wskazówka co do leczenia odtrutkami. Stosuje się metioninę doustnie oraz acetylocysteinę dożylnie lub doustnie: są najskuteczniejsze w pierwszych 10–12 godzinach, ale bywają pożyteczne również później. Próby wątrobowe powtarza się co 24 godziny; zwykle wyniki wracają do normy w ciągu 1–2 tygodni, a w bardzo ciężkich przypadkach konieczne bywa przeszczepienie wątroby. Przedawkowanie kodeiny objawia się zahamowaniem ośrodka oddechowego aż do bezdechu z sinicą, głęboką sedacją od stuporu do śpiączki i zwężeniem źrenic; możliwe są ból głowy, wymioty, zatrzymanie moczu, spowolnienie pracy jelit, bradykardia i obniżenie ciśnienia tętniczego.

Jak otrzymać receptę na Efferalgan Codeine online

Efferalgan Codeine wydawany jest na receptę: w składzie znajduje się opioid, a łączną dawkę paracetamolu łatwo przekroczyć, przyjmując równolegle inne leki przeciwbólowe. Podczas konsultacji online lekarz oceni charakter bólu, ustali wszystkie przyjmowane leki i sprawdzi przeciwwskazania ze strony układu oddechowego, wątroby i nerek.

Jeżeli preparat jest odpowiedni, lekarz wystawi receptę elektroniczną, określi dawkę i odstęp między dawkami oraz wyjaśni, dlaczego kuracja ograniczona jest do kilku dni i kiedy należy wrócić do lekarza.