Efferalgan Codeine: состав и форма выпуска
Efferalgan Codeine выпускается в шипучих таблетках; одна таблетка содержит 500 мг парацетамола и 30 мг кодеина фосфата полугидрата. Таблетку перед приёмом растворяют в воде — глотать и разжёвывать её нельзя.
Состав вспомогательных веществ здесь имеет практическое значение. В таблетке 380 мг натрия, поэтому препарат применяют с осторожностью при сниженной функции почек и при диете с ограничением соли. Он также содержит сорбитол и потому не подходит при наследственной непереносимости фруктозы, и аспартам — то есть противопоказан при фенилкетонурии.
Как действует Efferalgan Codeine
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием: он подавляет циклооксигеназу арахидоновой кислоты и тем самым синтез простагландинов в центральной нервной системе. Из-за этого снижается чувствительность к медиаторам вроде кининов и серотонина, а болевой порог повышается; уменьшение уровня простагландинов в гипоталамусе даёт жаропонижающий эффект. На агрегацию тромбоцитов парацетамол не влияет.
Кодеин — слабый анальгетик центрального действия. Он работает через опиоидные μ-рецепторы, хотя сродство к ним у него невелико, а обезболивающий эффект возникает благодаря превращению кодеина в морфин. Сочетание парацетамола и кодеина обезболивает дольше и сильнее, чем каждый компонент по отдельности. Кроме того, кодеин обладает противокашлевым действием.
Показания к применению
Препарат применяют при боли средней и высокой интенсивности, которая не проходит после обезболивающих периферического действия. На фантомную и нейрогенную боль сочетание парацетамола с кодеином не действует.
У подростков 12 лет и старше кодеин показан при острой боли умеренной интенсивности, если она не уступила лечению другими анальгетиками — парацетамолом или ибупрофеном в монотерапии.
Способ применения и дозировка
Препарат назначают взрослым и подросткам от 12 лет с массой тела 33 кг и выше. Интервал между приёмами не может быть короче 6 часов, а превышать рекомендованные дозы нельзя. Кодеин применяют в наименьшей эффективной дозе и максимально коротким курсом: длительность лечения ограничивают 3 днями, и если боль не отступила, нужно обратиться к врачу.
| Пациент или ситуация | Доза |
|---|---|
| Взрослые и подростки тяжелее 50 кг | 1 таблетка на приём, при сильной боли 2; обычно не более 6 таблеток в сутки, при очень сильной боли максимум 8 |
| Подростки 12 лет и старше массой 33–50 кг | 1 таблетка на приём, не чаще чем каждые 6 часов, не более 4 таблеток в сутки |
| Суточный потолок по веществам | 4 г парацетамола с учётом всех принимаемых препаратов и 240 мг кодеина |
| Пожилые пациенты | начальную дозу уменьшают вдвое, затем повышают по переносимости |
| Почечная недостаточность | 1 таблетка на приём; при клиренсе креатинина 10–50 мл/мин интервал 6 часов, ниже 10 мл/мин — 8 часов |
| Печёночная недостаточность и масса тела ниже 50 кг | дозу уменьшают или удлиняют интервалы; суточная доза парацетамола не выше 60 мг/кг и не более 2 г |
Детям до 12 лет кодеин не назначают вовсе: превращение кодеина в морфин у них идёт непредсказуемо, и это грозит опиоидной токсичностью. Подростки с почечной недостаточностью требуют врачебного наблюдения, интервалов не менее 8 часов и, возможно, уменьшенной дозы.
Противопоказания
Часть запретов диктует парацетамол — они касаются печени и почек, часть кодеин — они касаются дыхания.
- повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу, кодеину или любому вспомогательному веществу;
- дети с массой тела ниже 33 кг и младше 12 лет;
- первый триместр беременности и период грудного вскармливания;
- тяжёлые нарушения функции печени или активное декомпенсированное заболевание печени, тяжёлая почечная недостаточность, алкогольная болезнь;
- лечение ингибиторами МАО и 14 дней после его окончания;
- дыхательная недостаточность любой степени и бронхиальная астма;
- дети и подростки до 18 лет после удаления нёбных или глоточных миндалин по поводу синдрома обструктивного апноэ сна;
- очень быстрый метаболизм с участием фермента CYP2D6, а также одновременный приём анальгетиков с агонист-антагонистическим действием — бупренорфина, буторфанола, налбуфина, налорфина, пентазоцина.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат не принимают без назначения врача, и главная причина этому — риск случайной передозировки. Перед приёмом нужно проверить, не содержат ли другие ваши лекарства, в том числе безрецептурные, парацетамол, кодеин или иные средства, угнетающие центральную нервную систему. Превышение доз парацетамола грозит очень тяжёлым поражением печени: его признаки проявляются обычно через 1–2 дня после передозировки, а максимума достигают к 3–4 суткам, поэтому лечение антидотом начинают как можно раньше.
Кодеин: дыхание и зависимость
Действие опиоидов на центральную нервную систему способно вызвать тяжёлое, угрожающее жизни угнетение дыхания, и риск возрастает при одновременном приёме других препаратов и из-за фармакогенетических особенностей. Длительный приём больших доз кодеина ведёт к физической и психологической зависимости, поэтому долгое лечение не рекомендуется, а пациентам с опиоидной зависимостью в настоящем или прошлом стоит подобрать другое обезболивание. Кодеин может усиливать уже имеющееся внутричерепное давление, а при подозрении на внутричерепную патологию или травму головы его седативный эффект затрудняет неврологическую оценку. У пациентов с эпилепсией опиоиды применяют осторожно: они снижают судорожный порог.
Прочие предостережения
- алкоголь во время лечения исключён: он повышает риск токсического поражения печени и усиливает действие кодеина;
- особый риск для печени — у людей с длительным недоеданием и регулярно употребляющих алкоголь;
- длительный приём обезболивающих, включая опиоидные, ведёт к головной боли от злоупотребления лекарствами;
- нейрогенная боль на парацетамол с кодеином не отвечает — увеличивать дозу в такой ситуации бессмысленно;
- у детей препарат применяют только по назначению врача, предварительно убедившись в отсутствии избыточной или необычной сонливости;
- бензоат натрия слегка раздражает кожу, глаза и слизистые и может повышать риск желтухи у новорождённых, если мать принимала препарат при беременности;
- при сонливости и нарушении сознания нельзя водить машину и работать с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Со стороны парацетамола: одновременный приём с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены противопоказан из-за риска возбуждения и высокой лихорадки. Средства, ускоряющие печёночный метаболизм, — зверобой, противоэпилептические препараты, барбитураты, рифампицин — могут повредить печень даже при рекомендованных дозах парацетамола; осторожность нужна с изониазидом и зидовудином. Фенитоин снижает эффективность парацетамола и повышает риск гепатотоксичности, поэтому больным на фенитоине следует избегать больших и длительно принимаемых доз. Пробенецид почти вдвое снижает клиренс парацетамола — дозу стоит уменьшить. Совместный приём с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск нарушения функции почек, а с кумариновыми антикоагулянтами, включая варфарин, слегка меняет МНО, поэтому его контролируют чаще — и ещё неделю после отмены парацетамола. Салициламид удлиняет выведение парацетамола.
Со стороны кодеина: барбитураты, анксиолитики, антидепрессанты, включая трициклические и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, бензодиазепины и снотворные усиливают его угнетающее действие на нервную систему. Препараты, метаболизируемые CYP2D6 или подавляющие его, — пароксетин, флуоксетин, бупропион, сертралин, нейролептики, трициклические антидепрессанты, целекоксиб, хинидин, дексаметазон, рифампицин — ослабляют обезболивание. Не рекомендуются агонисты-антагонисты морфина: они конкурентно блокируют рецепторы, снижают эффект и грозят синдромом отмены. Налтрексон также ослабляет обезболивание. Учитывать нужно и другие производные морфина — обезболивающие и противокашлевые.
Беременность и грудное вскармливание
В первом триместре препарат противопоказан. Во втором и третьем возможны отдельные дозы и только при явной необходимости. Эпидемиологические данные не показали тератогенного или токсического действия парацетамола в обычных дозах, а вот в отношении кодеина риск врождённых пороков у человека не подтверждён, но и не исключён; в исследованиях на животных кодеин обладал тератогенным действием.
Ближе к родам важны морфиноподобные свойства препарата: большие дозы кодеина даже коротким курсом в околородовом периоде могут угнетать дыхательный центр новорождённого, а длительный приём в третьем триместре вызывает у него синдром отмены с беспокойством, непрерывным плачем, дрожью, повышенным тонусом, учащённым дыханием, лихорадкой, рвотой и диареей. При грудном вскармливании препарат противопоказан, кроме разового применения. Причина в том, что у женщин с очень быстрым метаболизмом CYP2D6 в молоке оказывается больше морфина, и у ребёнка описаны угнетение дыхания, апноэ и смертельные исходы. Таким матерям подбирают другое обезболивание, а кормящих женщин предупреждают о признаках опиоидной токсичности.
Побочные действия
Кодеин в терапевтических дозах даёт реакции, похожие на другие опиоидные, но реже и мягче: седацию, эйфорию, изменения настроения, сужение зрачков, задержку мочи, запор, тошноту, рвоту, сонливость и головокружение.
- со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, обмороки, дрожь, парестезии, клонические мышечные судороги;
- со стороны психики: спутанность сознания, галлюцинации, злоупотребление препаратом и лекарственная зависимость;
- со стороны дыхания: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхательного центра;
- со стороны пищеварения: боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота, панкреатит, жёлчная колика и спазм сфинктера Одди, особенно после удаления жёлчного пузыря;
- со стороны печени и лабораторных показателей: гепатит, рост аминотрансфераз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и МНО;
- со стороны почек и мышц: почечная недостаточность, задержка мочи, рабдомиолиз; очень редко почечная колика и некроз почечных сосочков;
- со стороны крови: тромбоцитопения, очень редко лейкопения и нейтропения;
- аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, эритема, ангионевротический отёк, анафилаксия, а также тяжёлые кожные реакции — острый генерализованный экзантематозный пустулёз, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Приём кодеина в дозах выше терапевтических грозит зависимостью и синдромом отмены при резком прекращении. Симптомы отмены возможны и у новорождённого, если мать была зависима от кодеина.
Передозировка
Передозировка парацетамола в первые часы проявляется тошнотой, рвотой, потерей аппетита, бледностью, потливостью, сонливостью и общей слабостью. Эти симптомы могут стихнуть на следующий день, хотя поражение печени уже развивается и позже даёт о себе знать распиранием в верхней части живота, возвращением тошноты и желтухой. Доза 7,5 г и более у взрослого или 140 мг/кг у ребёнка вызывает цитолитический гепатит вплоть до необратимого некроза с печёночной недостаточностью, метаболическим ацидозом и энцефалопатией, комой и смертью. Особенно уязвимы пожилые, маленькие дети, истощённые люди и пациенты с болезнями печени.
Лечение проводят в стационаре. При однократном приёме 5 г и более следует вызвать рвоту, если прошло не больше часа, и немедленно связаться с врачом; внутрь дают 60–100 г активированного угля. Концентрацию парацетамола в крови определяют не ранее чем через 4 часа после приёма — это главный ориентир для антидотной терапии. Применяют метионин внутрь и ацетилцистеин внутривенно или внутрь: они наиболее эффективны в первые 10–12 часов, но полезны и позже. Печёночные пробы повторяют каждые 24 часа; обычно показатели нормализуются за 1–2 недели, в крайне тяжёлых случаях требуется пересадка печени. Передозировка кодеина проявляется угнетением дыхания вплоть до апноэ с синюшностью, глубокой седацией от ступора до комы и сужением зрачков; возможны головная боль, рвота, задержка мочи, замедление кишечника, брадикардия и снижение давления.
Как получить рецепт на Efferalgan Codeine онлайн
Efferalgan Codeine отпускается по рецепту: в составе опиоид, а суммарная доза парацетамола легко превышается, если параллельно принимать другие обезболивающие. На онлайн-консультации врач оценит характер боли, уточнит все принимаемые лекарства и проверит противопоказания со стороны дыхания, печени и почек.
Если препарат подходит, врач выпишет электронный рецепт, определит дозу и интервал и объяснит, почему курс ограничен несколькими днями и когда нужно вернуться к врачу.
