Efferalgan Codeine: შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
Efferalgan Codeine გამოდის შუშხუნა ტაბლეტებში; ერთი ტაბლეტი შეიცავს 500 მგ პარაცეტამოლს და 30 მგ კოდეინის ფოსფატ ჰემიჰიდრატს. ტაბლეტს მიღებამდე წყალში ხსნიან — მისი ყლაპვა და ღეჭვა არ შეიძლება.
დამხმარე ნივთიერებების შემადგენლობას აქ პრაქტიკული მნიშვნელობა აქვს. ტაბლეტში 380 მგ ნატრიუმია, ამიტომ პრეპარატს სიფრთხილით იყენებენ თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციისა და მარილშეზღუდული დიეტის დროს. იგი შეიცავს აგრეთვე სორბიტოლს და ამიტომ არ გამოდგება ფრუქტოზის მემკვიდრეობითი აუტანლობისას, და ასპარტამს — ანუ უკუნაჩვენებია ფენილკეტონურიის დროს.
როგორ მოქმედებს Efferalgan Codeine
პარაცეტამოლს აქვს ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედება: იგი თრგუნავს არაქიდონის მჟავის ციკლოოქსიგენაზას და ამით პროსტაგლანდინების სინთეზს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში. ამის გამო მცირდება მგრძნობელობა მედიატორების, კინინებისა და სეროტონინის მიმართ, ხოლო ტკივილის ზღურბლი იმატებს; ჰიპოთალამუსში პროსტაგლანდინების დონის შემცირება სიცხის დამწევ ეფექტს იძლევა. თრომბოციტების აგრეგაციაზე პარაცეტამოლი გავლენას არ ახდენს.
კოდეინი ცენტრალური მოქმედების სუსტი ანალგეტიკია. იგი მუშაობს ოპიოიდური μ-რეცეპტორების გავლით, თუმცა მათდამი მსგავსება მცირე აქვს, ხოლო ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი კოდეინის მორფინად გარდაქმნის წყალობით ჩნდება. პარაცეტამოლისა და კოდეინის შეხამება ტკივილს უფრო დიდხანს და ძლიერად აყუჩებს, ვიდრე თითოეული კომპონენტი ცალკე. გარდა ამისა, კოდეინს ხველის საწინააღმდეგო მოქმედება აქვს.
გამოყენების ჩვენებები
პრეპარატს იყენებენ საშუალო და მაღალი ინტენსივობის ტკივილის დროს, რომელიც პერიფერიული მოქმედების ტკივილგამაყუჩებლების შემდეგ არ გადის. ფანტომურ და ნეიროგენულ ტკივილზე პარაცეტამოლისა და კოდეინის შეხამება არ მოქმედებს.
12 წლისა და უფროსი მოზარდებისთვის კოდეინი ნაჩვენებია ზომიერი ინტენსივობის მწვავე ტკივილის დროს, თუ იგი სხვა ანალგეტიკებით — პარაცეტამოლით ან იბუპროფენით მონოთერაპიაში — მკურნალობას არ დაემორჩილა.
გამოყენების წესი და დოზირება
პრეპარატს ნიშნავენ ზრდასრულებსა და 12 წლიდან მოზარდებს სხეულის მასით 33 კგ და მეტი. მიღებებს შორის ინტერვალი 6 საათზე მოკლე ვერ იქნება, ხოლო რეკომენდებული დოზების გადაჭარბება არ შეიძლება. კოდეინს იყენებენ ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით და მაქსიმალურად მოკლე კურსით: მკურნალობის ხანგრძლივობას 3 დღით ზღუდავენ და თუ ტკივილი არ დაიხია, ექიმს უნდა მიმართოთ.
| პაციენტი ან სიტუაცია | დოზა |
|---|---|
| ზრდასრულები და მოზარდები 50 კგ-ზე მძიმე | 1 ტაბლეტი მიღებაზე, ძლიერი ტკივილისას 2; ჩვეულებრივ არაუმეტეს 6 ტაბლეტისა დღეში, ძალიან ძლიერი ტკივილისას მაქსიმუმ 8 |
| 12 წლისა და უფროსი მოზარდები 33–50 კგ მასით | 1 ტაბლეტი მიღებაზე, არაუხშირესად ყოველ 6 საათში, არაუმეტეს 4 ტაბლეტისა დღეში |
| დღიური ჭერი ნივთიერებების მიხედვით | 4 გ პარაცეტამოლი ყველა მიღებული პრეპარატის გათვალისწინებით და 240 მგ კოდეინი |
| ხანდაზმული პაციენტები | საწყის დოზას ორჯერ ამცირებენ, შემდეგ ზრდიან ამტანობის მიხედვით |
| თირკმლის უკმარისობა | 1 ტაბლეტი მიღებაზე; კრეატინინის კლირენსის 10–50 მლ/წთ-ზე ინტერვალი 6 საათი, 10 მლ/წთ-ზე დაბლა — 8 საათი |
| ღვიძლის უკმარისობა და სხეულის მასა 50 კგ-ზე ნაკლები | დოზას ამცირებენ ან ინტერვალებს ახანგრძლივებენ; პარაცეტამოლის დღიური დოზა არაუმეტეს 60 მგ/კგ და არაუმეტეს 2 გ |
12 წლამდე ბავშვებს კოდეინს საერთოდ არ ნიშნავენ: მათში კოდეინის მორფინად გარდაქმნა არაპროგნოზირებადად მიმდინარეობს და ეს ოპიოიდური ტოქსიკურობით საფრთხეს ქმნის. თირკმლის უკმარისობის მქონე მოზარდები ექიმის მეთვალყურეობას, არანაკლებ 8-საათიან ინტერვალებსა და, შესაძლოა, შემცირებულ დოზას საჭიროებენ.
უკუჩვენებები
აკრძალვების ნაწილს პარაცეტამოლი კარნახობს — ისინი ღვიძლსა და თირკმელებს ეხება, ნაწილს კოდეინი — ისინი სუნთქვას ეხება.
- მომატებული მგრძნობელობა პარაცეტამოლის, პროპაცეტამოლის, კოდეინის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
- ბავშვები სხეულის მასით 33 კგ-ზე ნაკლები და 12 წლამდე;
- ორსულობის პირველი ტრიმესტრი და ძუძუთი კვების პერიოდი;
- ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები ან ღვიძლის აქტიური დეკომპენსირებული დაავადება, თირკმლის მძიმე უკმარისობა, ალკოჰოლური დაავადება;
- მაო-ს ინჰიბიტორებით მკურნალობა და მისი დასრულებიდან 14 დღე;
- ნებისმიერი ხარისხის სუნთქვის უკმარისობა და ბრონქული ასთმა;
- 18 წლამდე ბავშვები და მოზარდები სასის ან ხახის ნუშისებრი ჯირკვლების ამოკვეთის შემდეგ ძილის ობსტრუქციული აპნოეს სინდრომის გამო;
- ძალიან სწრაფი მეტაბოლიზმი CYP2D6 ფერმენტის მონაწილეობით, ასევე აგონისტ-ანტაგონისტური მოქმედების ანალგეტიკების ერთდროული მიღება — ბუპრენორფინის, ბუტორფანოლის, ნალბუფინის, ნალორფინის, პენტაზოცინის.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
პრეპარატს ექიმის დანიშნულების გარეშე არ იღებენ, ამის მთავარი მიზეზი კი შემთხვევითი გადაჭარბების რისკია. მიღებამდე უნდა შემოწმდეს, ხომ არ შეიცავს თქვენი სხვა წამლები, მათ შორის ურეცეპტოდ გასაცემი, პარაცეტამოლს, კოდეინს ან ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე მადათრგუნავ სხვა საშუალებებს. პარაცეტამოლის დოზების გადაჭარბება ღვიძლის ძალიან მძიმე დაზიანებით საფრთხეს ქმნის: მისი ნიშნები ჩვეულებრივ გადაჭარბებიდან 1–2 დღეში ვლინდება, მაქსიმუმს კი მე-3–მე-4 დღე-ღამისთვის აღწევს, ამიტომ ანტიდოტით მკურნალობას რაც შეიძლება ადრე იწყებენ.
კოდეინი: სუნთქვა და დამოკიდებულება
ოპიოიდების მოქმედებამ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე, სიცოცხლისთვის საშიში სუნთქვის დათრგუნვა, ხოლო რისკი იზრდება სხვა პრეპარატების ერთდროული მიღებისა და ფარმაკოგენეტიკური თავისებურებების გამო. კოდეინის დიდი დოზების ხანგრძლივი მიღება ფიზიკურ და ფსიქოლოგიურ დამოკიდებულებამდე მიდის, ამიტომ ხანგრძლივი მკურნალობა რეკომენდებული არ არის, ხოლო ოპიოიდურ დამოკიდებულებაზე მყოფ ან წარსულში მყოფ პაციენტებს სხვა ტკივილგაყუჩება უნდა შეურჩიონ. კოდეინმა შეიძლება გააძლიეროს უკვე არსებული ინტრაკრანიული წნევა, ხოლო ინტრაკრანიული პათოლოგიის ან თავის ტრავმის ეჭვისას მისი სედაციური ეფექტი ნევროლოგიურ შეფასებას ართულებს. ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში ოპიოიდებს ფრთხილად იყენებენ: ისინი კრუნჩხვით ზღურბლს ამცირებს.
სხვა გაფრთხილებები
- ალკოჰოლი მკურნალობის დროს გამორიცხულია: იგი ზრდის ღვიძლის ტოქსიკური დაზიანების რისკს და აძლიერებს კოდეინის მოქმედებას;
- ღვიძლისთვის განსაკუთრებული რისკია ხანგრძლივად არასრულფასოვნად მკვებავ და რეგულარულად ალკოჰოლის მომხმარებელ ადამიანებში;
- ტკივილგამაყუჩებლების, მათ შორის ოპიოიდურის, ხანგრძლივი მიღება წამლების ბოროტად გამოყენებით გამოწვეულ თავის ტკივილამდე მიდის;
- ნეიროგენული ტკივილი პარაცეტამოლს კოდეინთან ერთად არ პასუხობს — ასეთ სიტუაციაში დოზის გაზრდა უაზროა;
- ბავშვებში პრეპარატს მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით იყენებენ, წინასწარ დარწმუნებულნი ჭარბი ან უჩვეულო ძილიანობის არარსებობაში;
- ნატრიუმის ბენზოატი ოდნავ აღიზიანებს კანს, თვალებსა და ლორწოვანებს და შეიძლება გაზარდოს სიყვითლის რისკი ახალშობილებში, თუ დედა პრეპარატს ორსულობისას იღებდა;
- ძილიანობისა და ცნობიერების დარღვევისას არ შეიძლება მანქანის მართვა და მექანიზმებთან მუშაობა.
წამლისმიერი ურთიერთქმედებები
პარაცეტამოლის მხრივ: მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღება და მათი გაუქმებიდან 2 კვირის განმავლობაში უკუნაჩვენებია აღგზნებისა და მაღალი ცხელების რისკის გამო. ღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმის დამაჩქარებელმა საშუალებებმა — კრაზანამ, ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატებმა, ბარბიტურატებმა, რიფამპიცინმა — შეიძლება ღვიძლი დააზიანოს პარაცეტამოლის რეკომენდებული დოზებითაც; სიფრთხილეა საჭირო იზონიაზიდთან და ზიდოვუდინთან. ფენიტოინი ამცირებს პარაცეტამოლის ეფექტურობას და ზრდის ჰეპატოტოქსიკურობის რისკს, ამიტომ ფენიტოინზე მყოფმა პაციენტებმა დიდი და ხანგრძლივად მისაღები დოზები უნდა აიცილონ. პრობენეციდი თითქმის ორჯერ ამცირებს პარაცეტამოლის კლირენსს — დოზის შემცირება ღირს. არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთდროული მიღება ზრდის თირკმლის ფუნქციის დარღვევის რისკს, ხოლო კუმარინის ანტიკოაგულანტებთან, ვარფარინის ჩათვლით, ოდნავ ცვლის INR-ს, ამიტომ მას უფრო ხშირად აკონტროლებენ — და პარაცეტამოლის გაუქმებიდან კიდევ ერთი კვირა. სალიცილამიდი ახანგრძლივებს პარაცეტამოლის გამოყოფას.
კოდეინის მხრივ: ბარბიტურატები, ანქსიოლიტიკები, ანტიდეპრესანტები, მათ შორის ტრიციკლური და სეროტონინის უკუშთანთქმის სელექციური ინჰიბიტორები, ბენზოდიაზეპინები და საძილე საშუალებები აძლიერებს მის მადათრგუნავ მოქმედებას ნერვულ სისტემაზე. CYP2D6-ით მეტაბოლიზებული ან მისი დამთრგუნავი პრეპარატები — პაროქსეტინი, ფლუოქსეტინი, ბუპროპიონი, სერტრალინი, ნეიროლეპტიკები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ცელეკოქსიბი, ქინიდინი, დექსამეთაზონი, რიფამპიცინი — ასუსტებს ტკივილგაყუჩებას. რეკომენდებული არ არის მორფინის აგონისტ-ანტაგონისტები: ისინი კონკურენტულად ბლოკავს რეცეპტორებს, ამცირებს ეფექტს და მოხსნის სინდრომით საფრთხეს ქმნის. ნალტრექსონიც ასუსტებს ტკივილგაყუჩებას. გასათვალისწინებელია მორფინის სხვა წარმოებულებიც — ტკივილგამაყუჩებელი და ხველის საწინააღმდეგო.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
პირველ ტრიმესტრში პრეპარატი უკუნაჩვენებია. მეორესა და მესამეში შესაძლებელია ცალკეული დოზები და მხოლოდ აშკარა საჭიროებისას. ეპიდემიოლოგიურმა მონაცემებმა ჩვეულებრივი დოზებით პარაცეტამოლის ტერატოგენული ან ტოქსიკური მოქმედება არ აჩვენა, კოდეინთან მიმართებით კი ადამიანში თანდაყოლილი მანკების რისკი დადასტურებული არ არის, მაგრამ არც გამორიცხული; ცხოველებზე კვლევებში კოდეინს ტერატოგენული მოქმედება ჰქონდა.
მშობიარობასთან ახლოს მნიშვნელოვანია პრეპარატის მორფინისმაგვარი თვისებები: კოდეინის დიდმა დოზებმა მოკლე კურსითაც კი პერინატალურ პერიოდში შეიძლება ახალშობილის სასუნთქი ცენტრი დათრგუნოს, ხოლო მესამე ტრიმესტრში ხანგრძლივი მიღება მასში იწვევს მოხსნის სინდრომს მოუსვენრობით, განუწყვეტელი ტირილით, კანკალით, მომატებული ტონუსით, გახშირებული სუნთქვით, ცხელებით, ღებინებითა და დიარეით. ძუძუთი კვების დროს პრეპარატი უკუნაჩვენებია, ერთჯერადი გამოყენების გარდა. მიზეზი ისაა, რომ CYP2D6-ის ძალიან სწრაფი მეტაბოლიზმის მქონე ქალებში რძეში მეტი მორფინი აღმოჩნდება, და ბავშვში აღწერილია სუნთქვის დათრგუნვა, აპნოე და სასიკვდილო შედეგები. ასეთ დედებს სხვა ტკივილგაყუჩებას ურჩევენ, ხოლო მეძუძურ ქალებს აფრთხილებენ ოპიოიდური ტოქსიკურობის ნიშნებზე.
გვერდითი მოვლენები
კოდეინი თერაპიული დოზებით სხვა ოპიოიდურის მსგავს რეაქციებს იძლევა, მაგრამ უფრო იშვიათად და რბილად: სედაციას, ეიფორიას, განწყობის ცვლილებებს, გუგების შევიწროებას, შარდის შეკავებას, ყაბზობას, გულისრევას, ღებინებას, ძილიანობასა და თავბრუსხვევას.
- ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, ძილიანობა, გულის წასვლა, კანკალი, პარესთეზიები, კუნთების კლონური კრუნჩხვები;
- ფსიქიკის მხრივ: ცნობიერების არევა, ჰალუცინაციები, პრეპარატის ბოროტად გამოყენება და წამლისმიერი დამოკიდებულება;
- სუნთქვის მხრივ: ქოშინი, ბრონქოსპაზმი, სასუნთქი ცენტრის დათრგუნვა;
- საჭმლის მონელების მხრივ: მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, დიარეა, გულისრევა, ღებინება, პანკრეატიტი, ნაღვლის კოლიკა და ოდის სფინქტერის სპაზმი, განსაკუთრებით ნაღვლის ბუშტის ამოკვეთის შემდეგ;
- ღვიძლისა და ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ჰეპატიტი, ამინოტრანსფერაზების, ტუტე ფოსფატაზას, გამა-გლუტამილტრანსფერაზასა და INR-ის ზრდა;
- თირკმლებისა და კუნთების მხრივ: თირკმლის უკმარისობა, შარდის შეკავება, რაბდომიოლიზი; ძალიან იშვიათად თირკმლის კოლიკა და თირკმლის დვრილების ნეკროზი;
- სისხლის მხრივ: თრომბოციტოპენია, ძალიან იშვიათად ლეიკოპენია და ნეიტროპენია;
- ალერგიული რეაქციები: ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ერითემა, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსია, ასევე კანის მძიმე რეაქციები — მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემატოზური პუსტულოზი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი.
კოდეინის თერაპიულზე მაღალი დოზებით მიღება დამოკიდებულებითა და მკვეთრი შეწყვეტისას მოხსნის სინდრომით საფრთხეს ქმნის. მოხსნის სიმპტომები შესაძლებელია ახალშობილშიც, თუ დედა კოდეინზე დამოკიდებული იყო.
დოზის გადაჭარბება
პარაცეტამოლის გადაჭარბება პირველ საათებში ვლინდება გულისრევით, ღებინებით, მადის დაკარგვით, სიფითრით, ოფლიანობით, ძილიანობითა და საერთო სისუსტით. ეს სიმპტომები შეიძლება მეორე დღეს ჩაცხრეს, თუმცა ღვიძლის დაზიანება უკვე ვითარდება და მოგვიანებით მუცლის ზედა ნაწილში გაბერილობით, გულისრევის დაბრუნებითა და სიყვითლით იჩენს თავს. დოზა 7,5 გ და მეტი ზრდასრულში ან 140 მგ/კგ ბავშვში იწვევს ციტოლიზურ ჰეპატიტს შეუქცევად ნეკროზამდე ღვიძლის უკმარისობით, მეტაბოლური აციდოზითა და ენცეფალოპათიით, კომითა და სიკვდილით. განსაკუთრებით მოწყვლადნი არიან ხანდაზმულები, მცირეწლოვანი ბავშვები, გამოფიტული ადამიანები და ღვიძლის დაავადებების მქონე პაციენტები.
მკურნალობა სტაციონარში ტარდება. 5 გ და მეტის ერთჯერადი მიღებისას უნდა გამოიწვიოთ ღებინება, თუ ერთ საათზე მეტი არ გასულა, და დაუყოვნებლივ დაუკავშირდეთ ექიმს; პერორალურად აძლევენ 60–100 გ გააქტიურებულ ნახშირს. პარაცეტამოლის კონცენტრაციას სისხლში მიღებიდან არა უადრეს 4 საათისა განსაზღვრავენ — ეს ანტიდოტური თერაპიის მთავარი ორიენტირია. იყენებენ მეთიონინს პერორალურად და აცეტილცისტეინს ვენაში ან პერორალურად: ისინი ყველაზე ეფექტურია პირველ 10–12 საათში, მაგრამ სასარგებლოა მოგვიანებითაც. ღვიძლის სინჯებს ყოველ 24 საათში იმეორებენ; ჩვეულებრივ მაჩვენებლები 1–2 კვირაში ნორმალიზდება, უკიდურესად მძიმე შემთხვევებში ღვიძლის გადანერგვაა საჭირო. კოდეინის გადაჭარბება ვლინდება სუნთქვის დათრგუნვით აპნოემდე სილურჯით, ღრმა სედაციით სტუპორიდან კომამდე და გუგების შევიწროებით; შესაძლებელია თავის ტკივილი, ღებინება, შარდის შეკავება, ნაწლავის შენელება, ბრადიკარდია და წნევის დაქვეითება.
როგორ მივიღოთ რეცეპტი Efferalgan Codeine-ზე ონლაინ
Efferalgan Codeine გაიცემა რეცეპტით: შემადგენლობაში ოპიოიდია, ხოლო პარაცეტამოლის ჯამური დოზა ადვილად გადაიჭარბება, თუ პარალელურად სხვა ტკივილგამაყუჩებლებს იღებთ. ონლაინ კონსულტაციაზე ექიმი შეაფასებს ტკივილის ხასიათს, დააზუსტებს ყველა მიღებულ წამალს და შეამოწმებს უკუჩვენებებს სუნთქვის, ღვიძლისა და თირკმლის მხრივ.
თუ პრეპარატი გერგებათ, ექიმი გამოწერს ელექტრონულ რეცეპტს, განსაზღვრავს დოზასა და ინტერვალს და აგიხსნით, რატომ შემოიფარგლება კურსი რამდენიმე დღით და როდის უნდა დაბრუნდეთ ექიმთან.
