Efferalgan Codeine: composición y forma farmacéutica
Efferalgan Codeine se presenta en comprimidos efervescentes; un comprimido contiene 500 mg de paracetamol y 30 mg de fosfato de codeína hemihidrato. El comprimido se disuelve en agua antes de tomarlo: no debe tragarse ni masticarse.
La composición de los excipientes tiene aquí importancia práctica. El comprimido lleva 380 mg de sodio, por lo que el medicamento se emplea con precaución en la función renal reducida y en dietas con restricción de sal. Contiene además sorbitol, y por eso no es adecuado en la intolerancia hereditaria a la fructosa, y aspartamo, es decir, está contraindicado en la fenilcetonuria.
Cómo actúa Efferalgan Codeine
El paracetamol tiene acción analgésica y antipirética: inhibe la ciclooxigenasa del ácido araquidónico y con ello la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central. Por eso disminuye la sensibilidad a mediadores como las cininas y la serotonina y el umbral del dolor se eleva; la reducción de las prostaglandinas en el hipotálamo da el efecto antipirético. Sobre la agregación plaquetaria el paracetamol no influye.
La codeína es un analgésico débil de acción central. Actúa a través de los receptores opioides μ, aunque su afinidad por ellos es baja, y el efecto analgésico surge por la transformación de la codeína en morfina. La combinación de paracetamol y codeína alivia el dolor durante más tiempo y con más fuerza que cada componente por separado. Además, la codeína posee acción antitusiva.
Indicaciones
El medicamento se emplea en el dolor de intensidad media y alta que no cede con analgésicos de acción periférica. Sobre el dolor fantasma y el neurógeno la combinación de paracetamol con codeína no actúa.
En adolescentes de 12 años en adelante la codeína está indicada en el dolor agudo de intensidad moderada si no ha cedido al tratamiento con otros analgésicos — paracetamol o ibuprofeno en monoterapia.
Modo de empleo y dosificación
El medicamento se prescribe a adultos y adolescentes desde los 12 años con un peso corporal de 33 kg o más. El intervalo entre tomas no puede ser inferior a 6 horas y no deben superarse las dosis recomendadas. La codeína se emplea a la dosis eficaz más baja y en la cura más corta posible: la duración del tratamiento se limita a 3 días y, si el dolor no ha cedido, hay que acudir al médico.
| Paciente o situación | Dosis |
|---|---|
| Adultos y adolescentes de más de 50 kg | 1 comprimido por toma, 2 en el dolor intenso; por lo general no más de 6 comprimidos al día, en el dolor muy intenso un máximo de 8 |
| Adolescentes de 12 años o más con 33–50 kg | 1 comprimido por toma, no más a menudo que cada 6 horas, no más de 4 comprimidos al día |
| Techo diario por sustancias | 4 g de paracetamol contando todos los medicamentos que se toman y 240 mg de codeína |
| Pacientes de edad avanzada | la dosis inicial se reduce a la mitad y después se sube según la tolerancia |
| Insuficiencia renal | 1 comprimido por toma; con aclaramiento de creatinina de 10–50 ml/min el intervalo es de 6 horas y por debajo de 10 ml/min de 8 horas |
| Insuficiencia hepática y peso inferior a 50 kg | se reduce la dosis o se alargan los intervalos; la dosis diaria de paracetamol no supera 60 mg/kg ni 2 g |
A los niños menores de 12 años no se les prescribe codeína en absoluto: su transformación en morfina es impredecible en ellos y eso amenaza con toxicidad opioide. Los adolescentes con insuficiencia renal requieren supervisión médica, intervalos de al menos 8 horas y, posiblemente, una dosis reducida.
Contraindicaciones
Parte de las prohibiciones las dicta el paracetamol — afectan al hígado y a los riñones — y parte la codeína, que afecta a la respiración.
- hipersensibilidad al paracetamol, al propacetamol, a la codeína o a cualquier excipiente;
- niños con un peso inferior a 33 kg y menores de 12 años;
- primer trimestre del embarazo y periodo de lactancia;
- alteraciones graves de la función hepática o enfermedad hepática activa descompensada, insuficiencia renal grave, alcoholismo;
- tratamiento con inhibidores de la MAO y los 14 días posteriores a su fin;
- insuficiencia respiratoria de cualquier grado y asma bronquial;
- niños y adolescentes menores de 18 años tras la extirpación de las amígdalas palatinas o faríngeas por síndrome de apnea obstructiva del sueño;
- metabolismo ultrarrápido por la enzima CYP2D6, así como la toma simultánea de analgésicos de acción agonista-antagonista — buprenorfina, butorfanol, nalbufina, nalorfina, pentazocina.
Advertencias especiales y precauciones
El medicamento no se toma sin prescripción médica, y la razón principal es el riesgo de sobredosis accidental. Antes de tomarlo hay que comprobar si otros medicamentos, incluidos los de libre dispensación, contienen paracetamol, codeína u otros depresores del sistema nervioso central. Superar las dosis de paracetamol amenaza con un daño hepático muy grave: sus signos aparecen por lo general 1–2 días después de la sobredosis y alcanzan el máximo hacia el tercer o cuarto día, por lo que el tratamiento con el antídoto se inicia lo antes posible.
Codeína: respiración y dependencia
La acción de los opioides sobre el sistema nervioso central puede provocar una depresión respiratoria grave y potencialmente mortal, y el riesgo aumenta con la toma simultánea de otros medicamentos y por particularidades farmacogenéticas. La toma prolongada de dosis altas de codeína lleva a dependencia física y psicológica, por lo que un tratamiento largo no se recomienda, y a los pacientes con dependencia de opioides actual o pasada conviene buscarles otra analgesia. La codeína puede aumentar una presión intracraneal ya elevada y, ante la sospecha de patología intracraneal o traumatismo craneal, su efecto sedante dificulta la valoración neurológica. En pacientes con epilepsia los opioides se emplean con cautela: bajan el umbral convulsivo.
Otras advertencias
- el alcohol queda excluido durante el tratamiento: eleva el riesgo de daño hepático tóxico y potencia la acción de la codeína;
- el riesgo hepático es especial en personas con desnutrición prolongada y en quienes consumen alcohol con regularidad;
- la toma prolongada de analgésicos, incluidos los opioides, lleva a cefalea por abuso de medicación;
- el dolor neurógeno no responde al paracetamol con codeína — subir la dosis en esa situación carece de sentido;
- en niños el medicamento se emplea solo por indicación médica, tras comprobar que no hay somnolencia excesiva o inusual;
- el benzoato de sodio irrita ligeramente la piel, los ojos y las mucosas y puede aumentar el riesgo de ictericia en el recién nacido si la madre tomó el medicamento durante el embarazo;
- con somnolencia y alteración de la consciencia no se puede conducir ni manejar maquinaria.
Interacciones farmacológicas
Por parte del paracetamol: la toma simultánea con inhibidores de la MAO y durante las 2 semanas posteriores a su retirada está contraindicada por el riesgo de agitación y fiebre alta. Los fármacos que aceleran el metabolismo hepático — hipérico, antiepilépticos, barbitúricos, rifampicina — pueden dañar el hígado incluso a las dosis recomendadas de paracetamol; hace falta precaución con la isoniazida y la zidovudina. La fenitoína reduce la eficacia del paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad, por lo que quienes la toman deben evitar dosis altas y prolongadas. El probenecid reduce casi a la mitad el aclaramiento del paracetamol — conviene bajar la dosis. La toma conjunta con antiinflamatorios no esteroideos eleva el riesgo de alteración de la función renal, y con anticoagulantes cumarínicos, warfarina incluida, modifica ligeramente el INR, por lo que este se controla más a menudo — y una semana más tras retirar el paracetamol. La salicilamida alarga la eliminación del paracetamol.
Por parte de la codeína: los barbitúricos, ansiolíticos, antidepresivos, incluidos los tricíclicos y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, las benzodiazepinas y los hipnóticos potencian su acción depresora sobre el sistema nervioso. Los medicamentos metabolizados por el CYP2D6 o que lo inhiben — paroxetina, fluoxetina, bupropión, sertralina, neurolépticos, antidepresivos tricíclicos, celecoxib, quinidina, dexametasona, rifampicina — debilitan la analgesia. No se recomiendan los agonistas-antagonistas de la morfina: bloquean los receptores de forma competitiva, reducen el efecto y amenazan con un síndrome de retirada. La naltrexona también debilita la analgesia. Hay que tener en cuenta asimismo otros derivados de la morfina, analgésicos y antitusivos.
Embarazo y lactancia
En el primer trimestre el medicamento está contraindicado. En el segundo y el tercero son posibles dosis puntuales y solo ante una necesidad clara. Los datos epidemiológicos no han mostrado efecto teratógeno ni tóxico del paracetamol a las dosis habituales, mientras que para la codeína el riesgo de malformaciones congénitas en humanos no está confirmado, pero tampoco descartado; en estudios en animales la codeína tuvo efecto teratógeno.
Cerca del parto cobran importancia las propiedades morfínicas del medicamento: dosis altas de codeína, incluso en cura corta, en el periodo perinatal pueden deprimir el centro respiratorio del recién nacido, y la toma prolongada en el tercer trimestre le provoca un síndrome de retirada con inquietud, llanto continuo, temblor, tono aumentado, respiración acelerada, fiebre, vómitos y diarrea. Durante la lactancia el medicamento está contraindicado salvo un uso puntual. La razón es que en mujeres con metabolismo ultrarrápido por CYP2D6 llega más morfina a la leche, y en el niño se han descrito depresión respiratoria, apnea y desenlaces mortales. A esas madres se les busca otra analgesia y a las que amamantan se les advierte de los signos de toxicidad opioide.
Efectos adversos
La codeína a dosis terapéuticas da reacciones parecidas a las de otros opioides, pero más raras y suaves: sedación, euforia, cambios de humor, miosis, retención urinaria, estreñimiento, náuseas, vómitos, somnolencia y mareo.
- del sistema nervioso: mareo, somnolencia, desmayos, temblor, parestesias, convulsiones musculares clónicas;
- psiquiátricos: confusión, alucinaciones, abuso del medicamento y dependencia;
- respiratorios: disnea, broncoespasmo, depresión del centro respiratorio;
- digestivos: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, cólico biliar y espasmo del esfínter de Oddi, sobre todo tras la extirpación de la vesícula;
- hepáticos y de laboratorio: hepatitis, aumento de las aminotransferasas, de la fosfatasa alcalina, de la gamma-glutamiltransferasa y del INR;
- renales y musculares: insuficiencia renal, retención urinaria, rabdomiólisis; muy raramente cólico renal y necrosis de las papilas renales;
- hematológicos: trombocitopenia, muy raramente leucopenia y neutropenia;
- reacciones alérgicas: prurito, erupción, urticaria, eritema, angioedema, anafilaxia, y también reacciones cutáneas graves — pustulosis exantemática generalizada aguda, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.
Tomar codeína a dosis superiores a las terapéuticas amenaza con dependencia y con un síndrome de retirada si se interrumpe bruscamente. Los síntomas de retirada son posibles también en el recién nacido si la madre era dependiente de la codeína.
Sobredosis
La sobredosis de paracetamol se manifiesta en las primeras horas con náuseas, vómitos, pérdida de apetito, palidez, sudoración, somnolencia y debilidad general. Esos síntomas pueden remitir al día siguiente, aunque el daño hepático ya se está desarrollando y más tarde se hace notar con distensión en la parte alta del abdomen, retorno de las náuseas e ictericia. Una dosis de 7,5 g o más en el adulto, o de 140 mg/kg en el niño, provoca una hepatitis citolítica que puede llegar a la necrosis irreversible con insuficiencia hepática, acidosis metabólica y encefalopatía, coma y muerte. Son especialmente vulnerables las personas mayores, los niños pequeños, las personas desnutridas y los pacientes con enfermedades hepáticas.
El tratamiento se realiza en el hospital. Tras la toma única de 5 g o más conviene provocar el vómito si no ha pasado más de una hora y contactar de inmediato con el médico; por vía oral se dan 60–100 g de carbón activado. La concentración de paracetamol en sangre se determina no antes de 4 horas después de la toma: es la referencia principal para la terapia con antídoto. Se emplean metionina por vía oral y acetilcisteína intravenosa u oral: son más eficaces en las primeras 10–12 horas, pero resultan útiles también más tarde. Las pruebas hepáticas se repiten cada 24 horas; por lo general los valores se normalizan en 1–2 semanas y en los casos más graves hace falta un trasplante hepático. La sobredosis de codeína se manifiesta con depresión respiratoria hasta la apnea con cianosis, sedación profunda desde el estupor al coma y miosis; son posibles cefalea, vómitos, retención urinaria, enlentecimiento intestinal, bradicardia y descenso de la presión.
Cómo conseguir la receta de Efferalgan Codeine online
Efferalgan Codeine se dispensa con receta: contiene un opioide, y la dosis total de paracetamol se supera con facilidad si en paralelo se toman otros analgésicos. En la consulta online el médico valorará el carácter del dolor, precisará todos los medicamentos que tomas y comprobará las contraindicaciones respiratorias, hepáticas y renales.
Si el medicamento resulta adecuado, el médico emitirá una receta electrónica, fijará la dosis y el intervalo y explicará por qué la cura se limita a unos pocos días y cuándo hay que volver a consultar.
