Efferalgan Codeine: склад і форма випуску
Efferalgan Codeine випускається в шипучих таблетках; одна таблетка містить 500 мг парацетамолу і 30 мг кодеїну фосфату напівгідрату. Таблетку перед прийомом розчиняють у воді — ковтати й розжовувати її не можна.
Склад допоміжних речовин тут має практичне значення. У таблетці 380 мг натрію, тому препарат застосовують з обережністю за зниженої функції нирок і за дієти з обмеженням солі. Він також містить сорбітол і тому не підходить за спадкової непереносимості фруктози, та аспартам — тобто протипоказаний за фенілкетонурії.
Як діє Efferalgan Codeine
Парацетамол має знеболювальну та жарознижувальну дію: він пригнічує циклооксигеназу арахідонової кислоти й тим самим синтез простагландинів у центральній нервовій системі. Через це знижується чутливість до медіаторів на кшталт кінінів і серотоніну, а больовий поріг підвищується; зменшення рівня простагландинів у гіпоталамусі дає жарознижувальний ефект. На агрегацію тромбоцитів парацетамол не впливає.
Кодеїн — слабкий анальгетик центральної дії. Він працює через опіоїдні μ-рецептори, хоча спорідненість до них у нього невелика, а знеболювальний ефект виникає завдяки перетворенню кодеїну на морфін. Поєднання парацетамолу й кодеїну знеболює довше та сильніше, ніж кожен компонент окремо. Крім того, кодеїн має протикашльову дію.
Показання до застосування
Препарат застосовують за болю середньої та високої інтенсивності, який не минає після знеболювальних периферійної дії. На фантомний і нейрогенний біль поєднання парацетамолу з кодеїном не діє.
У підлітків 12 років і старших кодеїн показаний за гострого болю помірної інтенсивності, якщо він не поступився лікуванню іншими анальгетиками — парацетамолом чи ібупрофеном у монотерапії.
Спосіб застосування та дозування
Препарат призначають дорослим і підліткам від 12 років з масою тіла 33 кг і вище. Інтервал між прийомами не може бути коротшим за 6 годин, а перевищувати рекомендовані дози не можна. Кодеїн застосовують у найменшій ефективній дозі й максимально коротким курсом: тривалість лікування обмежують 3 днями, і якщо біль не відступив, потрібно звернутися до лікаря.
| Пацієнт або ситуація | Доза |
|---|---|
| Дорослі та підлітки, важчі за 50 кг | 1 таблетка на прийом, за сильного болю 2; зазвичай не більше 6 таблеток на добу, за дуже сильного болю максимум 8 |
| Підлітки 12 років і старші масою 33–50 кг | 1 таблетка на прийом, не частіше ніж кожні 6 годин, не більше 4 таблеток на добу |
| Добова межа за речовинами | 4 г парацетамолу з урахуванням усіх препаратів, що приймаються, і 240 мг кодеїну |
| Літні пацієнти | початкову дозу зменшують удвічі, потім підвищують за переносимістю |
| Ниркова недостатність | 1 таблетка на прийом; за кліренсу креатиніну 10–50 мл/хв інтервал 6 годин, нижче 10 мл/хв — 8 годин |
| Печінкова недостатність і маса тіла нижче 50 кг | дозу зменшують або подовжують інтервали; добова доза парацетамолу не вище 60 мг/кг і не більше 2 г |
Дітям до 12 років кодеїн не призначають узагалі: перетворення кодеїну на морфін у них іде непередбачувано, і це загрожує опіоїдною токсичністю. Підлітки з нирковою недостатністю потребують лікарського спостереження, інтервалів не менше 8 годин і, можливо, зменшеної дози.
Протипоказання
Частину заборон диктує парацетамол — вони стосуються печінки й нирок, частину кодеїн — вони стосуються дихання.
- підвищена чутливість до парацетамолу, пропацетамолу, кодеїну або будь-якої допоміжної речовини;
- діти з масою тіла нижче 33 кг і молодші за 12 років;
- перший триместр вагітності та період грудного вигодовування;
- тяжкі порушення функції печінки або активне декомпенсоване захворювання печінки, тяжка ниркова недостатність, алкогольна хвороба;
- лікування інгібіторами МАО і 14 днів після його завершення;
- дихальна недостатність будь-якого ступеня та бронхіальна астма;
- діти й підлітки до 18 років після видалення піднебінних чи глоткових мигдаликів з приводу синдрому обструктивного апное сну;
- дуже швидкий метаболізм за участю ферменту CYP2D6, а також одночасний прийом анальгетиків з агоніст-антагоністичною дією — бупренорфіну, буторфанолу, налбуфіну, налорфіну, пентазоцину.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Препарат не приймають без призначення лікаря, і головна причина цьому — ризик випадкового передозування. Перед прийомом потрібно перевірити, чи не містять інші ваші ліки, зокрема безрецептурні, парацетамол, кодеїн або інші засоби, що пригнічують центральну нервову систему. Перевищення доз парацетамолу загрожує дуже тяжким ураженням печінки: його ознаки виявляються зазвичай через 1–2 дні після передозування, а максимуму сягають до 3–4 доби, тому лікування антидотом починають якомога раніше.
Кодеїн: дихання та залежність
Дія опіоїдів на центральну нервову систему здатна спричинити тяжке, загрозливе для життя пригнічення дихання, і ризик зростає за одночасного прийому інших препаратів та через фармакогенетичні особливості. Тривалий прийом великих доз кодеїну веде до фізичної та психологічної залежності, тому довге лікування не рекомендується, а пацієнтам з опіоїдною залежністю тепер чи в минулому варто дібрати інше знеболення. Кодеїн може посилювати вже наявний внутрішньочерепний тиск, а за підозри на внутрішньочерепну патологію або травму голови його седативний ефект ускладнює неврологічну оцінку. У пацієнтів з епілепсією опіоїди застосовують обережно: вони знижують судомний поріг.
Інші застереження
- алкоголь під час лікування виключено: він підвищує ризик токсичного ураження печінки та посилює дію кодеїну;
- особливий ризик для печінки — у людей із тривалим недоїданням і тих, хто регулярно вживає алкоголь;
- тривалий прийом знеболювальних, включно з опіоїдними, веде до головного болю від зловживання ліками;
- нейрогенний біль на парацетамол з кодеїном не відповідає — збільшувати дозу в такій ситуації безглуздо;
- у дітей препарат застосовують лише за призначенням лікаря, попередньо переконавшись у відсутності надмірної або незвичної сонливості;
- бензоат натрію злегка подразнює шкіру, очі та слизові оболонки й може підвищувати ризик жовтяниці в новонароджених, якщо мати приймала препарат під час вагітності;
- за сонливості та порушення свідомості не можна керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Лікарські взаємодії
З боку парацетамолу: одночасний прийом з інгібіторами МАО і протягом 2 тижнів після їх скасування протипоказаний через ризик збудження та високої гарячки. Засоби, що прискорюють печінковий метаболізм, — звіробій, протиепілептичні препарати, барбітурати, рифампіцин — можуть пошкодити печінку навіть за рекомендованих доз парацетамолу; обережність потрібна з ізоніазидом і зидовудином. Фенітоїн знижує ефективність парацетамолу й підвищує ризик гепатотоксичності, тому хворим на фенітоїні слід уникати великих і тривало вживаних доз. Пробенецид майже вдвічі знижує кліренс парацетамолу — дозу варто зменшити. Спільний прийом з нестероїдними протизапальними засобами підвищує ризик порушення функції нирок, а з кумариновими антикоагулянтами, включно з варфарином, злегка змінює МНВ, тому його контролюють частіше — і ще тиждень після скасування парацетамолу. Саліциламід подовжує виведення парацетамолу.
З боку кодеїну: барбітурати, анксіолітики, антидепресанти, включно з трициклічними та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, бензодіазепіни та снодійні посилюють його пригнічувальну дію на нервову систему. Препарати, що метаболізуються CYP2D6 або пригнічують його, — пароксетин, флуоксетин, бупропіон, сертралін, нейролептики, трициклічні антидепресанти, целекоксиб, хінідин, дексаметазон, рифампіцин — послаблюють знеболення. Не рекомендуються агоністи-антагоністи морфіну: вони конкурентно блокують рецептори, знижують ефект і загрожують синдромом відміни. Налтрексон також послаблює знеболення. Враховувати потрібно й інші похідні морфіну — знеболювальні та протикашльові.
Вагітність і грудне вигодовування
У першому триместрі препарат протипоказаний. У другому й третьому можливі окремі дози і лише за явної потреби. Епідеміологічні дані не показали тератогенної чи токсичної дії парацетамолу у звичайних дозах, а от щодо кодеїну ризик вроджених вад у людини не підтверджено, але й не виключено; у дослідженнях на тваринах кодеїн мав тератогенну дію.
Ближче до пологів важливі морфіноподібні властивості препарату: великі дози кодеїну навіть коротким курсом у навколопологовому періоді можуть пригнічувати дихальний центр новонародженого, а тривалий прийом у третьому триместрі спричиняє в нього синдром відміни з неспокоєм, безперервним плачем, тремтінням, підвищеним тонусом, прискореним диханням, гарячкою, блюванням і діареєю. За грудного вигодовування препарат протипоказаний, окрім разового застосування. Причина в тому, що в жінок з дуже швидким метаболізмом CYP2D6 у молоці виявляється більше морфіну, і в дитини описано пригнічення дихання, апное та смертельні наслідки. Таким матерям добирають інше знеболення, а жінок, які годують груддю, попереджають про ознаки опіоїдної токсичності.
Побічні дії
Кодеїн у терапевтичних дозах дає реакції, схожі на інші опіоїдні, але рідше й м'якше: седацію, ейфорію, зміни настрою, звуження зіниць, затримку сечі, закреп, нудоту, блювання, сонливість і запаморочення.
- з боку нервової системи: запаморочення, сонливість, непритомність, тремтіння, парестезії, клонічні м'язові судоми;
- з боку психіки: сплутаність свідомості, галюцинації, зловживання препаратом і лікарська залежність;
- з боку дихання: задишка, бронхоспазм, пригнічення дихального центру;
- з боку травлення: біль у животі, закреп, діарея, нудота, блювання, панкреатит, жовчна колька та спазм сфінктера Одді, особливо після видалення жовчного міхура;
- з боку печінки та лабораторних показників: гепатит, зростання амінотрансфераз, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази та МНВ;
- з боку нирок і м'язів: ниркова недостатність, затримка сечі, рабдоміоліз; дуже рідко ниркова колька та некроз ниркових сосочків;
- з боку крові: тромбоцитопенія, дуже рідко лейкопенія та нейтропенія;
- алергічні реакції: свербіж, висип, кропив'янка, еритема, ангіоневротичний набряк, анафілаксія, а також тяжкі шкірні реакції — гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса — Джонсона й токсичний епідермальний некроліз.
Прийом кодеїну в дозах вище терапевтичних загрожує залежністю та синдромом відміни за різкого припинення. Симптоми відміни можливі й у новонародженого, якщо мати була залежна від кодеїну.
Передозування
Передозування парацетамолу в перші години проявляється нудотою, блюванням, втратою апетиту, блідістю, пітливістю, сонливістю та загальною слабкістю. Ці симптоми можуть стихнути наступного дня, хоча ураження печінки вже розвивається й пізніше дає про себе знати розпиранням у верхній частині живота, поверненням нудоти та жовтяницею. Доза 7,5 г і більше в дорослого або 140 мг/кг у дитини спричиняє цитолітичний гепатит аж до незворотного некрозу з печінковою недостатністю, метаболічним ацидозом та енцефалопатією, комою і смертю. Особливо вразливі літні люди, малі діти, виснажені люди та пацієнти з хворобами печінки.
Лікування проводять у стаціонарі. За одноразового прийому 5 г і більше слід викликати блювання, якщо минуло не більше години, і негайно зв'язатися з лікарем; усередину дають 60–100 г активованого вугілля. Концентрацію парацетамолу в крові визначають не раніше ніж через 4 години після прийому — це головний орієнтир для антидотної терапії. Застосовують метіонін усередину та ацетилцистеїн внутрішньовенно або всередину: вони найефективніші в перші 10–12 годин, але корисні й пізніше. Печінкові проби повторюють кожні 24 години; зазвичай показники нормалізуються за 1–2 тижні, у вкрай тяжких випадках потрібна пересадка печінки. Передозування кодеїну проявляється пригніченням дихання аж до апное із синюшністю, глибокою седацією від ступору до коми та звуженням зіниць; можливі головний біль, блювання, затримка сечі, сповільнення кишківника, брадикардія та зниження тиску.
Як отримати рецепт на Efferalgan Codeine онлайн
Efferalgan Codeine відпускається за рецептом: у складі опіоїд, а сумарна доза парацетамолу легко перевищується, якщо паралельно приймати інші знеболювальні. На онлайн-консультації лікар оцінить характер болю, уточнить усі ліки, які ви приймаєте, і перевірить протипоказання з боку дихання, печінки та нирок.
Якщо препарат підходить, лікар випише електронний рецепт, визначить дозу та інтервал і пояснить, чому курс обмежений кількома днями та коли потрібно повернутися до лікаря.
