Atarax®: skład i postać farmaceutyczna
Atarax® występuje w tabletkach powlekanych zawierających 10 mg lub 25 mg chlorowodorku hydroksyzyny oraz w postaci syropu, w którym 1 ml zawiera 2 mg tej samej substancji.
Syrop jest wygodny u dzieci i przy precyzyjnym dobieraniu dawki do masy ciała, ma jednak swoją specyfikę składu: zawiera sacharozę i niewielką ilość etanolu. Tabletki zawierają laktozę. Te szczegóły nie są formalnością — decydują o tym, komu odpowiada która postać.
Jak działa Atarax®
Chlorowodorek hydroksyzyny nie hamuje czynności kory mózgu; jego działanie polega prawdopodobnie na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych ośrodkowego układu nerwowego. Działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela udowodniono doświadczalnie i potwierdzono klinicznie, a działanie przeciwwymiotne wykazano w próbie apomorfinowej i veriloidowej.
W dawkach terapeutycznych hydroksyzyna nie zwiększa wydzielania kwasu żołądkowego ani jego kwasowości, a w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze. U zdrowych dorosłych i u dzieci zmniejszała odczyn bąbel-rumień po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów oraz wykazała skuteczność w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. W niewydolności wątroby działanie przeciwhistaminowe pojedynczej dawki może wydłużyć się do 96 godzin.
Wskazania do stosowania
Atarax® stosuje się w objawowym leczeniu lęku u dorosłych, objawowym leczeniu świądu oraz w premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi.
Warto zwrócić uwagę na słowo „objawowe”: preparat znosi objawy, a nie usuwa ich przyczyny. Stąd wymóg stosowania najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkę dobiera się indywidualnie w zalecanym zakresie, kierując się odpowiedzią pacjenta. U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg.
| Wskazanie lub grupa | Dawka |
|---|---|
| Lęk | 50 mg na dobę w 2–3 dawkach podzielonych; w ciężkich przypadkach do 100 mg na dobę |
| Świąd | rozpoczyna się od 25 mg przed snem, w razie potrzeby kontynuuje po 25 mg 3–4 razy na dobę |
| Premedykacja przed zabiegiem | 50 mg w dwóch podaniach albo 100 mg w pojedynczej dawce doustnie |
| Dzieci od 12 miesiąca życia przy świądzie | 1–2 mg na kg masy ciała na dobę w dawkach podzielonych |
| Dzieci od 12 miesiąca życia, premedykacja | 0,6 mg na kg jednorazowo doustnie; łącznie nie więcej niż 2 mg na kg na dobę |
| Pacjenci w podeszłym wieku | lek nie jest zalecany; w razie decyzji o leczeniu — połowa zwykłej dawki, maksymalnie 50 mg na dobę |
Przy niewydolności wątroby dawkę dobową zmniejsza się o jedną trzecią. Przy umiarkowanej i ciężkiej niewydolności nerek dawkę również się obniża: wydalanie cetyryzyny, metabolitu hydroksyzyny, jest spowolnione. U dzieci i młodzieży o masie ciała do 40 kg granicą jest 2 mg na kg na dobę, powyżej 40 kg — 100 mg na dobę.
Przeciwwskazania
Większość ograniczeń wiąże się z wpływem preparatu na rytm serca.
- nadwrażliwość na hydroksyzynę, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę, etylenodiaminę lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
- porfiria;
- wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT;
- czynniki ryzyka wydłużenia odstępu QT: choroba układu krążenia, znaczące zaburzenia elektrolitowe — hipokaliemia, hipomagnezemia;
- nagła śmierć sercowa w rodzinie;
- znacząca bradykardia;
- jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT lub wywołujących zaburzenia rytmu typu torsade de pointes;
- ciąża i okres karmienia piersią.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Stosowanie hydroksyzyny wiązano z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie, a po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia QT oraz częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały również inne czynniki ryzyka — zaburzenia elektrolitowe i jednoczesne przyjmowanie innych leków. Stąd zasada: najmniejsza skuteczna dawka, możliwie najkrótsze leczenie, a w razie wystąpienia objawów mogących wiązać się z zaburzeniami rytmu leczenie się przerywa i natychmiast zgłasza do lekarza. Pacjenta należy wprost pouczyć, aby niezwłocznie zgłaszał wszelkie objawy ze strony serca.
Kto wymaga szczególnej ostrożności
- pacjenci ze zwiększoną skłonnością do drgawek; u dzieci drgawki zgłaszano częściej niż u dorosłych;
- małe dzieci — są bardziej narażone na działania niepożądane ze strony układu nerwowego;
- osoby z jaskrą, utrudnionym odpływem moczu z pęcherza, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni i otępieniem — ze względu na działanie przeciwcholinergiczne;
- przy jednoczesnym stosowaniu leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy lub o właściwościach przeciwcholinergicznych może być konieczne dostosowanie dawki;
- alkoholu w trakcie leczenia należy unikać;
- osobom w podeszłym wieku leku się nie zaleca: eliminacja jest wolniejsza, a ryzyko działań niepożądanych większe;
- syrop zawiera 0,75 g sacharozy w 1 ml i nie nadaje się przy dziedzicznej nietolerancji fruktozy, zespole złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborze sacharazy-izomaltazy, a u chorych na cukrzycę sacharozę uwzględnia się przy dawkach powyżej 6,5 ml;
- syrop zawiera 0,1% etanolu, co ma znaczenie przy chorobie alkoholowej, u dzieci oraz u pacjentów z chorobami wątroby lub padaczką; tabletki zawierają laktozę i nie nadają się przy jej nietolerancji.
Interakcje z lekami
Bezwzględnie niezgodne z hydroksyzyną są leki wydłużające odstęp QT lub wywołujące zaburzenia rytmu typu torsade de pointes: leki przeciwarytmiczne klasy IA — chinidyna, dyzopiramid — i klasy III — amiodaron, sotalol, część leków przeciwhistaminowych i przeciwpsychotycznych, w tym haloperydol, niektóre leki przeciwdepresyjne, zwłaszcza citalopram i escytalopram, leki przeciwmalaryczne meflochina i hydroksychlorochina, wybrane antybiotyki — erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna — a także pentamidyna, prukalopryd, toremifen, wandetanib i metadon. Ostrożności wymagają leki wywołujące bradykardię i hipokaliemię.
Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy oraz preparaty przeciwcholinergiczne nasilają działanie hydroksyzyny, podobnie jak alkohol. Sama hydroksyzyna działa antagonistycznie wobec betahistyny i inhibitorów cholinoesterazy, osłabia podwyższające ciśnienie działanie adrenaliny, a w badaniach na szczurach zmniejszała przeciwdrgawkowe działanie fenytoiny. Cymetydyna w dawce 600 mg dwa razy na dobę zwiększała stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% i zmniejszała stężenie cetyryzyny o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i w dużych dawkach może wchodzić w interakcje z substratami tego enzymu; sama jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5, więc silne inhibitory tych szlaków zwiększają jej stężenie. Przed testami alergicznymi lub próbą prowokacji oskrzelowej z metacholiną leczenie przerywa się co najmniej 5 dni wcześniej, aby nie zafałszować wyników. Jednoczesnego podawania z inhibitorami MAO się unika.
Ciąża i karmienie piersią
Hydroksyzyna jest przeciwwskazana w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję na czas leczenia. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną, a sama hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając u płodu wyższe stężenie niż u matki. Istotnych danych epidemiologicznych o stosowaniu w ciąży dotąd brak.
U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w późnej ciąży lub podczas porodu, bezpośrednio albo kilka godzin po urodzeniu odnotowano hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję ośrodkowego układu nerwowego, niedotlenienie oraz zatrzymanie moczu. W okresie karmienia piersią preparat również jest przeciwwskazany: cetyryzyna, główny metabolit, przenika do mleka matki, a u dzieci karmionych piersią opisywano ciężkie działania niepożądane. Jeżeli leczenie jest konieczne, karmienie należy przerwać.
Działania niepożądane
Działania niepożądane wiążą się przede wszystkim z hamującym lub — przeciwnie — paradoksalnym pobudzającym wpływem na układ nerwowy, z działaniem przeciwcholinergicznym oraz z reakcjami nadwrażliwości. W badaniach klinicznych u co najmniej 1% pacjentów występowały senność, ból głowy, suchość w jamie ustnej i zmęczenie.
- często: sedacja, zmęczenie;
- niezbyt często: zawroty głowy, bezsenność, drżenie, pobudzenie, splątanie, nudności, złe samopoczucie, gorączka;
- rzadko: dezorientacja, omamy, drgawki, dyskineza, zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, zaparcia, wymioty;
- rzadko ze strony skóry i wątroby: świąd, wysypka rumieniowa i grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry, nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych;
- rzadko: zatrzymanie moczu, reakcje nadwrażliwości;
- bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona;
- częstość nieznana: omdlenia, komorowe zaburzenia rytmu serca, w tym torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zapalenie wątroby, zmiany pęcherzowe skóry;
- za sprawą metabolitu cetyryzyny możliwe są także trombocytopenia, agresywność, depresja, tiki, dystonia, parestezje, napady przymusowego patrzenia, biegunka, zaburzenia oddawania moczu, astenia, obrzęki i zwiększenie masy ciała.
Wszelkie objawy ze strony serca — kołatanie, omdlenie, uczucie nierównego bicia — są powodem do natychmiastowego przerwania przyjmowania leku i kontaktu z lekarzem, bez czekania na planową wizytę.
Przedawkowanie
Objawy znacznego przedawkowania wiążą się głównie z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym oraz z depresją albo paradoksalnym pobudzeniem układu nerwowego: nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, zaburzenia odruchu źrenicznego, drżenie, splątanie lub omamy. Następnie mogą wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki, spadek ciśnienia, zaburzenia rytmu włącznie z bradykardią, pogłębiająca się śpiączka i zapaść krążeniowo-oddechowa.
Konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia z ciągłym zapisem EKG oraz podażą tlenu; monitorowanie akcji serca i ciśnienia prowadzi się przez 24 godziny, do ustąpienia objawów. Przy zaburzeniach świadomości ustala się, czy pacjent nie przyjmował innych leków lub alkoholu, i w razie potrzeby podaje tlen, nalokson, glukozę i tiaminę. Jeżeli potrzebny jest lek obkurczający naczynia, stosuje się noradrenalinę lub metaraminol, nie adrenalinę. Preparatów wymiotnych przy ryzyku zaburzeń świadomości, śpiączki lub drgawek się nie stosuje ze względu na niebezpieczeństwo zachłystowego zapalenia płuc; przy klinicznie znaczącym spożyciu możliwe jest płukanie żołądka po intubacji dotchawiczej. Danych o skuteczności węgla aktywnego jest niewiele, a pożytek z hemodializy i hemoperfuzji wątpliwy. Swoista odtrutka nie istnieje; w piśmiennictwie opisano podanie fizostygminy w ciężkim, zagrażającym życiu zespole przeciwcholinergicznym, jednak nie stosuje się jej wyłącznie po to, by nie dopuścić do zaśnięcia pacjenta, i unika przy jednoczesnym spożyciu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz przy zaburzeniach przewodzenia sercowego.
Jak otrzymać receptę na Atarax® online
Atarax® wydawany jest na receptę, a głównym powodem jest wpływ na rytm serca: przed przepisaniem lekarz ocenia wywiad sercowo-naczyniowy, zaburzenia elektrolitowe oraz całą listę przyjmowanych leków. Podczas konsultacji online lekarz przeanalizuje Państwa sytuację i rozstrzygnie, czy preparat jest odpowiedni i w jakiej postaci.
Jeżeli nie ma przeciwwskazań, lekarz wystawi receptę elektroniczną, dobierze dawkę i czas trwania kuracji oraz wyjaśni, przy jakich objawach przyjmowanie trzeba natychmiast przerwać.
