Atarax®: composición y forma farmacéutica
Atarax® se presenta en comprimidos recubiertos con 10 mg o 25 mg de hidrocloruro de hidroxizina y en forma de jarabe, en el que 1 ml contiene 2 mg de la misma sustancia.
El jarabe resulta cómodo para los niños y para ajustar con precisión la dosis al peso corporal, pero tiene sus particularidades de composición: contiene sacarosa y una pequeña cantidad de etanol. Los comprimidos contienen lactosa. Estos detalles no son una formalidad — determinan a quién le conviene cada forma.
Cómo actúa Atarax®
El hidrocloruro de hidroxizina no deprime la actividad de la corteza cerebral; su acción se relaciona probablemente con la inhibición de la actividad de algunas áreas subcorticales del sistema nervioso central. Los efectos antihistamínico y broncodilatador están confirmados tanto experimental como clínicamente, y la acción antiemética se ha demostrado en las pruebas de apomorfina y de veratrina.
A dosis terapéuticas la hidroxizina no aumenta la secreción gástrica ni su acidez y, en la mayoría de los casos, produce un efecto antisecretor moderado. En adultos sanos y en niños redujo la reacción de «habón y eritema» tras la administración intradérmica de histamina o de antígenos y demostró capacidad para reducir el picor en distintas formas de urticaria, eccema y dermatitis. En la insuficiencia hepática la acción antihistamínica de una sola dosis puede prolongarse hasta 96 horas.
Indicaciones
Atarax® se emplea para el tratamiento sintomático de la ansiedad en adultos, el tratamiento sintomático del picor y la premedicación antes de intervenciones quirúrgicas.
Fíjate en la palabra «sintomático»: el medicamento alivia las manifestaciones, no elimina su causa. De ahí la exigencia de usar la dosis eficaz más baja durante la cura más corta posible.
Modo de empleo y dosificación
La dosis se ajusta de forma individual dentro del intervalo recomendado, guiándose por la respuesta del paciente. Para adultos y niños de más de 40 kg la dosis diaria máxima es de 100 mg.
| Indicación o grupo | Dosis |
|---|---|
| Ansiedad | 50 mg al día repartidos en 2–3 tomas; en casos graves hasta 100 mg al día |
| Picor | se empieza con 25 mg antes de dormir y, si hace falta, se continúa con 25 mg 3–4 veces al día |
| Premedicación antes de una operación | 50 mg en dos tomas o 100 mg en una sola toma por vía oral |
| Niños desde los 12 meses con picor | 1–2 mg por kg de peso corporal al día repartidos en varias tomas |
| Niños desde los 12 meses, premedicación | 0,6 mg por kg en una sola toma oral; en total no más de 2 mg por kg al día |
| Pacientes de edad avanzada | el medicamento no se recomienda; si se prescribe, la mitad de la dosis habitual, un máximo de 50 mg al día |
En la insuficiencia hepática la dosis diaria se reduce en un tercio. En la insuficiencia renal moderada y grave la dosis también se reduce: la eliminación de la cetirizina, metabolito de la hidroxizina, se enlentece. Para niños y adolescentes de menos de 40 kg el límite es de 2 mg por kg al día y, por encima de 40 kg, de 100 mg al día.
Contraindicaciones
La mayor parte de las limitaciones se relaciona con la influencia del medicamento sobre el ritmo cardíaco.
- hipersensibilidad a la hidroxizina, a la cetirizina, a otros derivados de la piperazina, a la aminofilina, a la etilendiamina o a cualquier excipiente;
- porfiria;
- prolongación congénita o adquirida del intervalo QT;
- factores de riesgo de prolongación del intervalo QT: enfermedad cardiovascular, alteraciones electrolíticas relevantes — hipopotasemia, hipomagnesemia;
- muerte súbita cardíaca en la familia;
- bradicardia marcada;
- toma simultánea de medicamentos que prolongan el intervalo QT o provocan arritmia de tipo torsade de pointes;
- embarazo y periodo de lactancia.
Advertencias especiales y precauciones
El uso de hidroxizina se ha relacionado con la prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma y, tras la comercialización del medicamento, se han recibido notificaciones de prolongación del QT y de taquicardia ventricular en torsade de pointes. La mayoría de esos pacientes tenía además otros factores de riesgo: alteraciones electrolíticas y la toma simultánea de otros fármacos. De ahí la regla: la dosis eficaz más baja, la cura más corta posible y, si aparecen síntomas que puedan relacionarse con una alteración del ritmo, el tratamiento se interrumpe y se acude de inmediato al médico. Al paciente hay que advertirle expresamente de que comunique enseguida cualquier síntoma cardíaco.
Quién necesita especial precaución
- los pacientes con tendencia a las convulsiones; en niños las convulsiones se observaron con más frecuencia que en adultos;
- los niños pequeños — son más vulnerables a los efectos indeseables sobre el sistema nervioso;
- en el glaucoma, la dificultad para el vaciado de la vejiga, el peristaltismo intestinal debilitado, la miastenia y la demencia — por la acción anticolinérgica del medicamento;
- con la toma conjunta de depresores del sistema nervioso o de anticolinérgicos puede hacer falta ajustar la dosis;
- el alcohol debe evitarse durante el tratamiento;
- en personas mayores el medicamento no se recomienda: la eliminación es más lenta y el riesgo de reacciones adversas es mayor;
- el jarabe contiene 0,75 g de sacarosa por 1 ml y no es adecuado en la intolerancia hereditaria a la fructosa, el síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa o el déficit de sacarasa-isomaltasa, y en la diabetes la sacarosa se tiene en cuenta con dosis superiores a 6,5 ml;
- el jarabe contiene un 0,1% de etanol, lo que importa en la enfermedad alcohólica, en niños y en pacientes con enfermedades hepáticas o epilepsia; los comprimidos contienen lactosa y no son adecuados en caso de intolerancia a ella.
Interacciones farmacológicas
Son categóricamente incompatibles con la hidroxizina los medicamentos que prolongan el intervalo QT o provocan arritmia de tipo torsade de pointes: antiarrítmicos de clase IA — quinidina, disopiramida — y de clase III — amiodarona, sotalol, algunos antihistamínicos y antipsicóticos, incluido el haloperidol, ciertos antidepresivos, en particular el citalopram y el escitalopram, los antipalúdicos mefloquina e hidroxicloroquina, algunos antibióticos — eritromicina, levofloxacino, moxifloxacino — y también la pentamidina, la prucaloprida, el toremifeno, el vandetanib y la metadona. Exigen precaución los agentes que provocan bradicardia e hipopotasemia.
Los depresores del sistema nervioso central y los anticolinérgicos potencian la acción de la hidroxizina, al igual que el alcohol. La propia hidroxizina actúa en sentido opuesto a la betahistina y a los inhibidores de la colinesterasa, debilita el efecto presor de la adrenalina y, en experimentos con ratas, redujo la acción anticonvulsiva de la fenitoína. La cimetidina a 600 mg dos veces al día elevaba la concentración sérica de hidroxizina un 36% y reducía el nivel de cetirizina un 20%. La hidroxizina inhibe el CYP2D6 y a dosis altas puede interactuar con los sustratos de esa enzima; ella misma se metaboliza por la alcohol deshidrogenasa y el CYP3A4/5, de modo que los inhibidores potentes de esas vías elevan su concentración. Antes de pruebas alérgicas cutáneas o de una prueba de provocación bronquial con metacolina el tratamiento se interrumpe al menos 5 días, de lo contrario los resultados quedarán falseados. Se evita la toma simultánea con inhibidores de la MAO.
Embarazo y lactancia
La hidroxizina está contraindicada en el embarazo. Las mujeres en edad fértil deben usar un método anticonceptivo fiable mientras dure el tratamiento. Los estudios en animales mostraron toxicidad reproductiva, y la propia hidroxizina atraviesa la barrera placentaria y alcanza en el feto una concentración más alta que en la madre. A día de hoy no hay datos epidemiológicos relevantes sobre su uso en el embarazo.
En recién nacidos cuyas madres recibieron hidroxizina en fases avanzadas o durante el parto se observaron, de inmediato o unas horas después del nacimiento, descenso del tono muscular, trastornos motores incluidos los extrapiramidales, movimientos clónicos, depresión del sistema nervioso central, hipoxia y retención urinaria. Durante la lactancia el medicamento también está contraindicado: la cetirizina, su metabolito principal, pasa a la leche materna y en lactantes se han descrito reacciones adversas graves. Si el tratamiento es necesario, la lactancia se interrumpe.
Efectos adversos
Las reacciones adversas se relacionan ante todo con la acción depresora o, al contrario, paradójicamente excitante sobre el sistema nervioso, con el efecto anticolinérgico y con las reacciones de hipersensibilidad. En los ensayos clínicos, en no menos del 1% de los pacientes aparecieron somnolencia, cefalea, sequedad de boca y cansancio.
- frecuentes: sedación, cansancio;
- poco frecuentes: mareo, insomnio, temblor, agitación, confusión, náuseas, malestar, fiebre;
- raros: desorientación, alucinaciones, convulsiones, discinesia, alteraciones de la acomodación, visión borrosa, taquicardia, descenso de la presión arterial, estreñimiento, vómitos;
- raros en la piel y el hígado: prurito, erupción eritematosa y maculopapulosa, urticaria, dermatitis, alteraciones en las pruebas hepáticas;
- raros: retención urinaria, reacciones de hipersensibilidad;
- muy raros: shock anafiláctico, broncoespasmo, angioedema, sudoración aumentada, exantema fijo medicamentoso, pustulosis exantemática generalizada aguda, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson;
- frecuencia no conocida: desmayos, alteraciones ventriculares del ritmo incluida la torsade de pointes, prolongación del intervalo QT, hepatitis, lesiones cutáneas bullosas;
- a través del metabolito cetirizina son posibles además trombocitopenia, agresividad, depresión, tics, distonía, parestesias, crisis oculogiras, diarrea, trastornos de la micción, astenia, edemas y aumento de peso.
Cualquier síntoma cardíaco — palpitaciones, desmayo, latidos irregulares — es motivo para interrumpir de inmediato la toma y acudir al médico sin esperar a la visita programada.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis importante se relacionan sobre todo con una acción anticolinérgica excesiva y con la depresión o la excitación paradójica del sistema nervioso: náuseas, vómitos, taquicardia, fiebre, somnolencia, alteración del reflejo pupilar, temblor, confusión o alucinaciones. Después son posibles el descenso del nivel de consciencia, la depresión respiratoria, las convulsiones, la caída de la presión, las alteraciones del ritmo incluida la bradicardia, un coma cada vez más profundo y el colapso cardiovascular.
Se requiere control de la permeabilidad de la vía aérea, de la respiración y de la circulación con registro continuo del ECG y aporte de oxígeno; la vigilancia de la actividad cardíaca y de la presión se mantiene 24 horas hasta que desaparecen los síntomas. Ante una alteración de la consciencia se averigua si el paciente tomó otros medicamentos o alcohol y, si hace falta, se administran oxígeno, naloxona, glucosa y tiamina. Si se necesita un vasoconstrictor se emplean noradrenalina o metaraminol, pero no adrenalina. Los eméticos están contraindicados ante el riesgo de alteración de la consciencia, coma o convulsiones por la amenaza de neumonía por aspiración; con una ingesta clínicamente relevante es posible el lavado gástrico tras la intubación traqueal. Los datos sobre la eficacia del carbón activado son escasos y la utilidad de la hemodiálisis y la hemoperfusión es dudosa. No hay antídoto específico; en la literatura se describe el uso de fisostigmina en el síndrome anticolinérgico grave y potencialmente mortal, aunque no se emplea solo para impedir que el paciente se duerma y se evita con la toma simultánea de antidepresivos tricíclicos y en las alteraciones de la conducción cardíaca.
Cómo conseguir la receta de Atarax® online
Atarax® se dispensa con receta, y la razón principal es su influencia sobre el ritmo cardíaco: antes de prescribirlo el médico valora los antecedentes cardiovasculares, las alteraciones electrolíticas y toda la lista de medicamentos que se toman. En la consulta online el médico revisará tu situación y decidirá si el medicamento te conviene y en qué forma.
Si no hay contraindicaciones, el médico emitirá una receta electrónica, ajustará la dosis y la duración de la cura y explicará ante qué síntomas debe interrumpirse la toma de inmediato.
