Atarax®: склад і форма випуску
Atarax® випускається в таблетках, укритих оболонкою, із вмістом 10 мг або 25 мг гідроксизину гідрохлориду, і у формі сиропу, де 1 мл містить 2 мг тієї самої речовини.
Сироп зручний для дітей і для точного добору дози за масою тіла, але має свої особливості складу: він містить сахарозу й невелику кількість етанолу. Таблетки містять лактозу. Ці деталі не формальність — вони визначають, кому яка форма підходить.
Як діє Atarax®
Гідроксизину гідрохлорид не пригнічує діяльність кори головного мозку; його дія, ймовірно, пов'язана з гальмуванням активності деяких підкіркових ділянок центральної нервової системи. Протигістамінний і бронхорозширювальний ефекти підтверджено і експериментально, і клінічно, а протиблювотну дію показано в апоморфіновій та вератриновій пробах.
У терапевтичних дозах гідроксизин не збільшує секрецію шлункового соку та його кислотність, а в більшості випадків дає помірний антисекреторний ефект. У здорових дорослих і в дітей він зменшував реакцію «пухир — почервоніння» після внутрішньошкірного введення гістаміну чи антигенів і довів здатність зменшувати свербіж за різних форм кропив'янки, екземи та дерматиту. За печінкової недостатності протигістамінна дія однієї дози може розтягуватися до 96 годин.
Показання до застосування
Atarax® застосовують для симптоматичного лікування тривоги в дорослих, симптоматичного лікування свербежу та для премедикації перед хірургічними втручаннями.
Зверніть увагу на слово «симптоматичне»: препарат знімає прояви, а не усуває їхню причину. Звідси й вимога використовувати найменшу ефективну дозу максимально коротким курсом.
Спосіб застосування та дозування
Дозу добирають індивідуально в межах рекомендованого діапазону, орієнтуючись на відповідь пацієнта. Для дорослих і дітей, важчих за 40 кг, максимальна добова доза становить 100 мг.
| Показання або група | Доза |
|---|---|
| Тривога | 50 мг на добу у 2–3 прийоми; у тяжких випадках до 100 мг на добу |
| Свербіж | починають з 25 мг перед сном, за потреби продовжують по 25 мг 3–4 рази на добу |
| Премедикація перед операцією | 50 мг у два прийоми або 100 мг одноразово всередину |
| Діти від 12 місяців за свербежу | 1–2 мг на кг маси тіла на добу в кілька прийомів |
| Діти від 12 місяців, премедикація | 0,6 мг на кг одноразово всередину; сумарно не більше 2 мг на кг на добу |
| Літні пацієнти | препарат не рекомендується; за призначення — половина звичайної дози, максимум 50 мг на добу |
За печінкової недостатності добову дозу зменшують на третину. За помірної та тяжкої ниркової недостатності дозу теж знижують: виведення цетиризину, метаболіту гідроксизину, сповільнюється. Для дітей і підлітків, легших за 40 кг, межа — 2 мг на кг на добу, важчих за 40 кг — 100 мг на добу.
Протипоказання
Більшість обмежень пов'язана з впливом препарату на серцевий ритм.
- підвищена чутливість до гідроксизину, цетиризину, інших похідних піперазину, амінофіліну, етилендіаміну або будь-якої допоміжної речовини;
- порфірія;
- вроджене або набуте подовження інтервалу QT;
- чинники ризику подовження інтервалу QT: серцево-судинне захворювання, значущі електролітні порушення — гіпокаліємія, гіпомагніємія;
- раптова серцева смерть у родині;
- виражена брадикардія;
- одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT або спричиняють аритмію типу «пірует»;
- вагітність і період грудного вигодовування.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Застосування гідроксизину пов'язували з подовженням інтервалу QT на електрокардіограмі, а після виходу препарату на ринок надходили повідомлення про подовження QT і про шлуночкову тахікардію типу «пірует». У більшості цих пацієнтів були й інші чинники ризику — електролітні порушення та одночасний прийом інших ліків. Звідси правило: найменша ефективна доза, максимально короткий курс, а за появи симптомів, які можуть бути пов'язані з порушенням ритму, лікування припиняють і негайно звертаються до лікаря. Пацієнта слід прямо попередити, щоб він одразу повідомляв про будь-які серцеві симптоми.
Кому потрібна особлива обережність
- пацієнтам зі схильністю до судом; у дітей судоми відзначалися частіше, ніж у дорослих;
- малим дітям — вони вразливіші до небажаних ефектів з боку нервової системи;
- за глаукоми, утрудненого відтоку сечі з сечового міхура, ослабленої перистальтики кишківника, міастенії та деменції — через холінолітичну дію препарату;
- за спільного прийому із засобами, що пригнічують нервову систему, або з холінолітиками може знадобитися корекція дози;
- алкоголю під час лікування слід уникати;
- літнім препарат не рекомендується: виведення сповільнене, а ризик небажаних реакцій вищий;
- сироп містить 0,75 г сахарози в 1 мл і не підходить за спадкової непереносимості фруктози, синдрому мальабсорбції глюкози й галактози або дефіциту сахарази-ізомальтази, а за діабету сахарозу враховують за доз понад 6,5 мл;
- сироп містить 0,1% етанолу, що важливо за алкогольної хвороби, у дітей і в пацієнтів з хворобами печінки чи епілепсією; таблетки містять лактозу й не підходять за її непереносимості.
Лікарські взаємодії
Категорично несумісні з гідроксизином препарати, що подовжують інтервал QT або спричиняють аритмію типу «пірует»: антиаритмічні засоби класу IA — хінідин, дизопірамід — і класу III — аміодарон, соталол, частина антигістамінних та антипсихотичних засобів, включно з галоперидолом, деякі антидепресанти, зокрема циталопрам та есциталопрам, протималярійні мефлохін і гідроксихлорохін, окремі антибіотики — еритроміцин, левофлоксацин, моксифлоксацин, а також пентамідин, прукалоприд, тореміфен, вандетаніб і метадон. Обережності потребують засоби, що спричиняють брадикардію та гіпокаліємію.
Засоби, які пригнічують центральну нервову систему, і холінолітики посилюють дію гідроксизину, як і алкоголь. Сам гідроксизин діє протилежно до бетагістину та інгібіторів холінестерази, послаблює пресорний ефект адреналіну, а в дослідах на щурах зменшував протисудомну дію фенітоїну. Циметидин по 600 мг двічі на добу підвищував концентрацію гідроксизину в сироватці на 36% і знижував рівень цетиризину на 20%. Гідроксизин інгібує CYP2D6 і у великих дозах може взаємодіяти із субстратами цього ферменту; сам він метаболізується алкогольдегідрогеназою та CYP3A4/5, тому сильні інгібітори цих шляхів підвищують його концентрацію. Перед шкірними алергопробами або бронхопровокаційним тестом з метахоліном лікування переривають щонайменше за 5 днів, інакше результати будуть спотворені. Одночасного прийому з інгібіторами МАО уникають.
Вагітність і грудне вигодовування
Гідроксизин протипоказаний під час вагітності. Жінки дітородного віку мають використовувати надійну контрацепцію на час лікування. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, а сам гідроксизин проникає через плацентарний бар'єр і досягає в плода вищої концентрації, ніж у матері. Значущих епідеміологічних даних про застосування під час вагітності на сьогодні немає.
У новонароджених, чиї матері отримували гідроксизин на пізніх строках або в пологах, одразу чи через кілька годин після народження відзначали зниження м'язового тонусу, рухові порушення, включно з екстрапірамідними, клонічні рухи, пригнічення центральної нервової системи, гіпоксію та затримку сечі. За грудного вигодовування препарат також протипоказаний: цетиризин, основний метаболіт, проникає в грудне молоко, а в дітей на грудному вигодовуванні описано тяжкі небажані реакції. Якщо лікування необхідне, годування припиняють.
Побічні дії
Небажані реакції пов'язані насамперед з пригнічувальною або, навпаки, парадоксальною збудливою дією на нервову систему, з холінолітичним ефектом і з реакціями гіперчутливості. У клінічних дослідженнях не рідше ніж у 1% пацієнтів траплялися сонливість, головний біль, сухість у роті та втомлюваність.
- часто: седація, втомлюваність;
- нечасто: запаморочення, безсоння, тремтіння, збудження, сплутаність свідомості, нудота, нездужання, гарячка;
- рідко: дезорієнтація, галюцинації, судоми, дискінезія, порушення акомодації, нечіткість зору, тахікардія, зниження артеріального тиску, закреп, блювання;
- рідко з боку шкіри та печінки: свербіж, еритематозний і плямисто-папульозний висип, кропив'янка, дерматит, відхилення в печінкових пробах;
- рідко: затримка сечі, реакції гіперчутливості;
- дуже рідко: анафілактичний шок, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, підвищена пітливість, фіксований лікарський висип, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, багатоформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона;
- частота невідома: непритомність, шлуночкові порушення ритму, включно з «піруетом», подовження інтервалу QT, гепатит, бульозні ураження шкіри;
- через метаболіт цетиризин можливі також тромбоцитопенія, агресивність, депресія, тики, дистонія, парестезії, окулогірні кризи, діарея, порушення сечовипускання, астенія, набряки та збільшення маси тіла.
Будь-які серцеві симптоми — серцебиття, непритомність, перебої — привід негайно припинити прийом і звернутися до лікаря, не чекаючи планового візиту.
Передозування
Симптоми значного передозування пов'язані переважно з надмірною холінолітичною дією та з пригніченням або парадоксальним збудженням нервової системи: нудота, блювання, тахікардія, гарячка, сонливість, порушення зіничного рефлексу, тремтіння, сплутаність свідомості або галюцинації. Потім можливі зниження рівня свідомості, пригнічення дихання, судоми, падіння тиску, порушення ритму, включно з брадикардією, поглиблювана кома та серцево-судинний колапс.
Потрібен контроль прохідності дихальних шляхів, дихання та кровообігу з безперервним записом ЕКГ і подачею кисню; спостереження за серцевою діяльністю й тиском продовжують 24 години до зникнення симптомів. За порушення свідомості з'ясовують, чи не приймав пацієнт інші препарати або алкоголь, і за потреби вводять кисень, налоксон, глюкозу й тіамін. Якщо потрібен судинозвужувальний препарат, застосовують норадреналін або метараміном, але не адреналін. Блювотні засоби за ризику порушення свідомості, коми чи судом протипоказані через загрозу аспіраційної пневмонії; за клінічно значущого прийому можливе промивання шлунка після інтубації трахеї. Даних про ефективність активованого вугілля мало, а користь гемодіалізу та гемоперфузії сумнівна. Специфічного антидоту немає; у літературі описано застосування фізостигміну за тяжкого загрозливого для життя холінолітичного синдрому, проте його не використовують лише задля того, щоб не дати пацієнтові заснути, і уникають за одночасного прийому трициклічних антидепресантів та за порушень серцевої провідності.
Як отримати рецепт на Atarax® онлайн
Atarax® відпускається за рецептом, і головна причина — вплив на серцевий ритм: перед призначенням лікар оцінює серцево-судинний анамнез, електролітні порушення та весь перелік ліків, які ви приймаєте. На онлайн-консультації лікар розбере вашу ситуацію та вирішить, чи підходить препарат і в якій формі.
Якщо протипоказань немає, лікар випише електронний рецепт, добере дозу й тривалість курсу та пояснить, за яких симптомів прийом потрібно негайно припинити.
