Atarax®: состав и форма выпуска
Atarax® выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, с содержанием 10 мг или 25 мг гидроксизина гидрохлорида, и в форме сиропа, где 1 мл содержит 2 мг того же вещества.
Сироп удобен для детей и для точного подбора дозы по массе тела, но у него свои особенности состава: он содержит сахарозу и небольшое количество этанола. Таблетки содержат лактозу. Эти детали не формальность — они определяют, кому какая форма подходит.
Как действует Atarax®
Гидроксизина гидрохлорид не подавляет деятельность коры головного мозга; его действие, вероятно, связано с торможением активности некоторых подкорковых областей центральной нервной системы. Противогистаминный и бронхорасширяющий эффекты подтверждены и экспериментально, и клинически, а противорвотное действие показано в апоморфиновой и вератриновой пробах.
В терапевтических дозах гидроксизин не увеличивает секрецию желудочного сока и его кислотность, а в большинстве случаев даёт умеренный антисекреторный эффект. У здоровых взрослых и у детей он уменьшал реакцию «волдырь — покраснение» после внутрикожного введения гистамина или антигенов и доказал способность уменьшать зуд при разных формах крапивницы, экземы и дерматита. При печёночной недостаточности противогистаминное действие одной дозы может растягиваться до 96 часов.
Показания к применению
Atarax® применяют для симптоматического лечения тревоги у взрослых, симптоматического лечения зуда и для премедикации перед хирургическими вмешательствами.
Обратите внимание на слово «симптоматическое»: препарат снимает проявления, а не устраняет их причину. Отсюда и требование использовать наименьшую эффективную дозу максимально коротким курсом.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают индивидуально в пределах рекомендованного диапазона, ориентируясь на ответ пациента. Для взрослых и детей тяжелее 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.
| Показание или группа | Доза |
|---|---|
| Тревога | 50 мг в сутки в 2–3 приёма; в тяжёлых случаях до 100 мг в сутки |
| Зуд | начинают с 25 мг перед сном, при необходимости продолжают по 25 мг 3–4 раза в сутки |
| Премедикация перед операцией | 50 мг в два приёма или 100 мг однократно внутрь |
| Дети с 12 месяцев при зуде | 1–2 мг на кг массы тела в сутки в несколько приёмов |
| Дети с 12 месяцев, премедикация | 0,6 мг на кг однократно внутрь; суммарно не более 2 мг на кг в сутки |
| Пожилые пациенты | препарат не рекомендуется; при назначении — половина обычной дозы, максимум 50 мг в сутки |
При печёночной недостаточности суточную дозу уменьшают на треть. При умеренной и тяжёлой почечной недостаточности дозу тоже снижают: выведение цетиризина, метаболита гидроксизина, замедляется. Для детей и подростков легче 40 кг предел — 2 мг на кг в сутки, тяжелее 40 кг — 100 мг в сутки.
Противопоказания
Большая часть ограничений связана с влиянием препарата на сердечный ритм.
- повышенная чувствительность к гидроксизину, цетиризину, другим производным пиперазина, аминофиллину, этилендиамину или любому вспомогательному веществу;
- порфирия;
- врождённое или приобретённое удлинение интервала QT;
- факторы риска удлинения интервала QT: сердечно-сосудистое заболевание, значимые электролитные нарушения — гипокалиемия, гипомагниемия;
- внезапная сердечная смерть в семье;
- выраженная брадикардия;
- одновременный приём препаратов, удлиняющих интервал QT или вызывающих аритмию типа «пируэт»;
- беременность и период грудного вскармливания.
Особые указания и меры предосторожности
Применение гидроксизина связывали с удлинением интервала QT на электрокардиограмме, а после выхода препарата на рынок поступали сообщения об удлинении QT и о желудочковой тахикардии типа «пируэт». У большинства этих пациентов были и другие факторы риска — электролитные нарушения и одновременный приём других лекарств. Отсюда правило: наименьшая эффективная доза, максимально короткий курс, а при появлении симптомов, которые могут быть связаны с нарушением ритма, лечение прекращают и немедленно обращаются к врачу. Пациента следует прямо предупредить, чтобы он сразу сообщал о любых сердечных симптомах.
Кому нужна особая осторожность
- пациентам со склонностью к судорогам; у детей судороги отмечались чаще, чем у взрослых;
- маленьким детям — они более уязвимы к нежелательным эффектам со стороны нервной системы;
- при глаукоме, затруднённом оттоке мочи из мочевого пузыря, ослабленной перистальтике кишечника, миастении и деменции — из-за холинолитического действия препарата;
- при совместном приёме со средствами, угнетающими нервную систему, или с холинолитиками может потребоваться коррекция дозы;
- алкоголя во время лечения следует избегать;
- пожилым препарат не рекомендуется: выведение замедлено, а риск нежелательных реакций выше;
- сироп содержит 0,75 г сахарозы в 1 мл и не подходит при наследственной непереносимости фруктозы, синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы или дефиците сахаразы-изомальтазы, а при диабете сахарозу учитывают при дозах свыше 6,5 мл;
- сироп содержит 0,1% этанола, что важно при алкогольной болезни, у детей и у пациентов с болезнями печени или эпилепсией; таблетки содержат лактозу и не подходят при её непереносимости.
Лекарственные взаимодействия
Категорически несовместимы с гидроксизином препараты, удлиняющие интервал QT или вызывающие аритмию типа «пируэт»: антиаритмические средства класса IA — хинидин, дизопирамид — и класса III — амиодарон, соталол, часть антигистаминных и антипсихотических средств, включая галоперидол, некоторые антидепрессанты, в частности циталопрам и эсциталопрам, противомалярийные мефлохин и гидроксихлорохин, отдельные антибиотики — эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, а также пентамидин, прукалоприд, торемифен, вандетаниб и метадон. Осторожности требуют средства, вызывающие брадикардию и гипокалиемию.
Средства, угнетающие центральную нервную систему, и холинолитики усиливают действие гидроксизина, как и алкоголь. Сам гидроксизин действует противоположно бетагистину и ингибиторам холинэстеразы, ослабляет прессорный эффект адреналина, а в опытах на крысах уменьшал противосудорожное действие фенитоина. Циметидин по 600 мг дважды в сутки повышал концентрацию гидроксизина в сыворотке на 36% и снижал уровень цетиризина на 20%. Гидроксизин ингибирует CYP2D6 и в больших дозах может взаимодействовать с субстратами этого фермента; сам он метаболизируется алкогольдегидрогеназой и CYP3A4/5, поэтому сильные ингибиторы этих путей повышают его концентрацию. Перед кожными аллергопробами или бронхопровокационным тестом с метахолином лечение прерывают минимум за 5 дней, иначе результаты будут искажены. Одновременного приёма с ингибиторами МАО избегают.
Беременность и грудное вскармливание
Гидроксизин противопоказан при беременности. Женщины детородного возраста должны использовать надёжную контрацепцию на время лечения. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, а сам гидроксизин проникает через плацентарный барьер и достигает у плода более высокой концентрации, чем у матери. Значимых эпидемиологических данных о применении при беременности на сегодня нет.
У новорождённых, чьи матери получали гидроксизин на поздних сроках или в родах, сразу или через несколько часов после рождения отмечали снижение мышечного тонуса, двигательные нарушения, включая экстрапирамидные, клонические движения, угнетение центральной нервной системы, гипоксию и задержку мочи. При грудном вскармливании препарат также противопоказан: цетиризин, основной метаболит, проникает в грудное молоко, а у детей на грудном вскармливании описаны тяжёлые нежелательные реакции. Если лечение необходимо, кормление прекращают.
Побочные действия
Нежелательные реакции связаны прежде всего с угнетающим или, наоборот, парадоксальным возбуждающим действием на нервную систему, с холинолитическим эффектом и с реакциями гиперчувствительности. В клинических исследованиях не реже чем у 1% пациентов встречались сонливость, головная боль, сухость во рту и утомляемость.
- часто: седация, утомляемость;
- нечасто: головокружение, бессонница, дрожь, возбуждение, спутанность сознания, тошнота, недомогание, лихорадка;
- редко: дезориентация, галлюцинации, судороги, дискинезия, нарушения аккомодации, нечёткость зрения, тахикардия, снижение артериального давления, запор, рвота;
- редко со стороны кожи и печени: зуд, эритематозная и пятнисто-папулёзная сыпь, крапивница, дерматит, отклонения в печёночных пробах;
- редко: задержка мочи, реакции гиперчувствительности;
- очень редко: анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отёк, повышенная потливость, фиксированная лекарственная сыпь, острый генерализованный экзантематозный пустулёз, многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона;
- частота неизвестна: обмороки, желудочковые нарушения ритма, включая «пируэт», удлинение интервала QT, гепатит, буллёзные поражения кожи;
- через метаболит цетиризин возможны также тромбоцитопения, агрессивность, депрессия, тики, дистония, парестезии, окулогирные кризы, диарея, нарушения мочеиспускания, астения, отёки и увеличение массы тела.
Любые сердечные симптомы — сердцебиение, обморок, перебои — повод немедленно прекратить приём и обратиться к врачу, не дожидаясь планового визита.
Передозировка
Симптомы значительной передозировки связаны в основном с избыточным холинолитическим действием и с угнетением либо парадоксальным возбуждением нервной системы: тошнота, рвота, тахикардия, лихорадка, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, дрожь, спутанность сознания или галлюцинации. Затем возможны снижение уровня сознания, угнетение дыхания, судороги, падение давления, нарушения ритма, включая брадикардию, углубляющаяся кома и сердечно-сосудистый коллапс.
Требуется контроль проходимости дыхательных путей, дыхания и кровообращения с непрерывной записью ЭКГ и подачей кислорода; наблюдение за сердечной деятельностью и давлением продолжают 24 часа до исчезновения симптомов. При нарушении сознания выясняют, не принимал ли пациент другие препараты или алкоголь, и при необходимости вводят кислород, налоксон, глюкозу и тиамин. Если нужен сосудосуживающий препарат, применяют норадреналин или метараминол, но не адреналин. Рвотные средства при риске нарушения сознания, комы или судорог противопоказаны из-за угрозы аспирационной пневмонии; при клинически значимом приёме возможно промывание желудка после интубации трахеи. Данных об эффективности активированного угля мало, а польза гемодиализа и гемоперфузии сомнительна. Специфического антидота нет; в литературе описано применение физостигмина при тяжёлом угрожающем жизни холинолитическом синдроме, однако его не используют лишь ради того, чтобы не дать пациенту уснуть, и избегают при одновременном приёме трициклических антидепрессантов и при нарушениях сердечной проводимости.
Как получить рецепт на Atarax® онлайн
Atarax® отпускается по рецепту, и главная причина — влияние на сердечный ритм: перед назначением врач оценивает сердечно-сосудистый анамнез, электролитные нарушения и весь список принимаемых лекарств. На онлайн-консультации врач разберёт вашу ситуацию и решит, подходит ли препарат и в какой форме.
Если противопоказаний нет, врач выпишет электронный рецепт, подберёт дозу и длительность курса и объяснит, при каких симптомах приём нужно немедленно прекратить.
