Atarax® - (IR): skład i postać farmaceutyczna
Atarax® - (IR) jest dostępny w tabletkach powlekanych. Jedna tabletka zawiera 10 mg lub 25 mg chlorowodorku hydroksyzyny — dwie moce pozwalają dobierać dawkę małymi krokami.
Tabletki zawierają laktozę, dlatego nie są odpowiednie dla pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Jak działa Atarax® - (IR)
Chlorowodorek hydroksyzyny nie hamuje czynności kory mózgowej: jego działanie polega prawdopodobnie na hamowaniu aktywności niektórych obszarów podkorowych ośrodkowego układu nerwowego. Działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela zostało udowodnione doświadczalnie i potwierdzone klinicznie, a działanie przeciwwymiotne wykazano w próbie apomorfinowej i weratrydynowej.
U zdrowych dorosłych ochotników i u dzieci lek zmniejszał odczyn bąbel-rumień po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów, a także wykazał skuteczność w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. W dawkach terapeutycznych hydroksyzyna nie zwiększa wydzielania ani kwasowości soku żołądkowego, a w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze. W niewydolności wątroby działanie przeciwhistaminowe pojedynczej dawki może utrzymywać się do 96 godzin.
Wskazania do stosowania
Lek stosuje się w objawowym leczeniu lęku u dorosłych, objawowym leczeniu świądu oraz w premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi.
We wszystkich przypadkach chodzi o pomoc objawową: hydroksyzyna zmniejsza lęk i świąd, ale nie usuwa ich przyczyny. Dlatego stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę, a leczenie prowadzi możliwie najkrócej.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkę dobiera się indywidualnie w zalecanym zakresie, kierując się odpowiedzią pacjenta. U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg.
| Sytuacja | Dawka |
|---|---|
| Objawowe leczenie lęku u dorosłych | 50 mg na dobę w 2–3 dawkach podzielonych; w ciężkich przypadkach do 100 mg na dobę |
| Objawowe leczenie świądu | Rozpoczyna się od 25 mg przed snem, w razie potrzeby zwiększa do 25 mg 3–4 razy na dobę |
| Premedykacja przed zabiegiem | 50 mg w dwóch dawkach lub 100 mg jednorazowo doustnie |
| Dzieci od 12 miesięcy: świąd | Od 1 do 2 mg na kg masy ciała na dobę w dawkach podzielonych |
| Dzieci od 12 miesięcy: premedykacja | 0,6 mg na kg masy ciała doustnie jednorazowo, łącznie nie więcej niż 2 mg/kg na dobę |
Szczególne grupy pacjentów
U dzieci i młodzieży o masie ciała do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg na kg, a powyżej 40 kg — 100 mg. Osobom w podeszłym wieku hydroksyzyna nie jest zalecana: eliminacja leku jest u nich wolniejsza, a ryzyko działań niepożądanych, przede wszystkim antycholinergicznych, większe; jeśli lekarz mimo to decyduje o leczeniu, rozpoczyna się od połowy zwykłej dawki, a maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg. W niewydolności wątroby dawkę dobową zmniejsza się o jedną trzecią. W umiarkowanej i ciężkiej niewydolności nerek dawkę również się zmniejsza — z powodu wolniejszego wydalania metabolitu, cetyryzyny.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w następujących przypadkach:
- nadwrażliwość na hydroksyzynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą, na cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę;
- porfiria;
- znane wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT;
- znane czynniki ryzyka wydłużenia odstępu QT: choroby układu krążenia, znaczące zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagła śmierć sercowa w rodzinie, znacząca bradykardia;
- jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT lub wywołujących zaburzenia rytmu typu torsade de pointes;
- ciąża i okres karmienia piersią.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Głównym problemem kardiologicznym hydroksyzyny jest wydłużenie odstępu QT. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia QT i zaburzeń rytmu typu torsade de pointes; u większości tych pacjentów występowały dodatkowe czynniki ryzyka — zaburzenia elektrolitowe i jednoczesne stosowanie innych leków. Dlatego stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę i możliwie najkrótsze leczenie, a w razie objawów, które mogą wiązać się z zaburzeniami rytmu, leczenie przerywa się i natychmiast zgłasza do lekarza. Pacjenta uprzedza się wcześniej, że o wszelkich dolegliwościach ze strony serca należy informować niezwłocznie.
- ostrożność jest potrzebna przy zwiększonej skłonności do drgawek: u dzieci drgawki zgłaszano częściej niż u dorosłych, a małe dzieci są w ogóle bardziej podatne na działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy;
- ze względu na działanie antycholinergiczne ostrożność jest wskazana przy jaskrze, utrudnionym odpływie moczu z pęcherza, osłabionej perystaltyce przewodu pokarmowego, nużliwości mięśni i otępieniu;
- przy jednoczesnym stosowaniu innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy lub leków o właściwościach antycholinergicznych może być konieczne dostosowanie dawki;
- alkohol w czasie leczenia jest wykluczony — nasila działanie hydroksyzyny;
- pacjentom w podeszłym wieku lek nie jest zalecany, a w niewydolności wątroby oraz umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności nerek dawkę się zmniejsza;
- przed testami alergicznymi na skórze i próbą prowokacyjną oskrzeli z metacholiną leczenie przerywa się co najmniej na 5 dni, inaczej wyniki będą zafałszowane.
Nie przeprowadzono badań wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak hydroksyzyna powoduje zmęczenie, zawroty głowy, sedację i zaburzenia widzenia, przez co umiarkowanie lub znacznie wpływa na szybkość reakcji i koncentrację — zwłaszcza w dużych dawkach oraz razem z alkoholem lub lekami uspokajającymi. Uprzedza się o tym każdego pacjenta.
Interakcje z innymi lekami
Przeciwwskazane jest łączenie z lekami wydłużającymi odstęp QT lub wywołującymi zaburzenia rytmu typu torsade de pointes: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (chinidyna, dyzopiramid) i klasy III (amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi i przeciwpsychotycznymi, na przykład haloperydolem, wybranymi lekami przeciwdepresyjnymi (citalopram, escytalopram), lekami przeciwmalarycznymi (meflochina, hydroksychlorochina), szeregiem antybiotyków (erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), pentamidyną, prukaloprydem, niektórymi lekami przeciwnowotworowymi (toremifen, wandetanib) i metadonem. Ostrożność jest potrzebna także z lekami wywołującymi bradykardię lub hipokaliemię.
Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy oraz preparaty o działaniu antycholinergicznym nasilają efekt hydroksyzyny, dawkę dobiera się wtedy indywidualnie; alkohol również nasila jej działanie. Sama hydroksyzyna działa antagonistycznie wobec betahistyny i inhibitorów cholinoesterazy oraz osłabia działanie adrenaliny zwiększające ciśnienie krwi. Należy unikać jednoczesnego stosowania z inhibitorami MAO. Cymetydyna w dawce 600 mg dwa razy na dobę zwiększała stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% i zmniejszała stężenie cetyryzyny o 20%. Hydroksyzyna hamuje CYP2D6 i w dużych dawkach może wchodzić w interakcje z substratami tego enzymu; sama jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5, dlatego silne inhibitory tych enzymów zwiększają jej stężenie we krwi.
Ciąża i karmienie piersią
Hydroksyzyna jest przeciwwskazana w ciąży, a kobiety w wieku rozrodczym muszą w trakcie leczenia stosować skuteczną antykoncepcję. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczność reprodukcyjną; lek przenika przez łożysko i osiąga w organizmie płodu wyższe stężenie niż u matki. Istotnych danych epidemiologicznych dotyczących stosowania w ciąży dotychczas brak.
U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w późnej ciąży lub podczas porodu, bezpośrednio lub kilka godzin po urodzeniu obserwowano hipotonię mięśniową, zaburzenia ruchowe, w tym pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję ośrodkowego układu nerwowego, niedotlenienie i zatrzymanie moczu. Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka matki; standardowych badań wydzielania samej hydroksyzyny z mlekiem nie prowadzono, ale u dzieci karmionych przez matki przyjmujące lek obserwowano ciężkie działania niepożądane. Dlatego w okresie karmienia piersią hydroksyzyna jest przeciwwskazana, a jeśli leczenie jest konieczne, karmienie należy przerwać.
Działania niepożądane
Działania niepożądane wiążą się przede wszystkim z hamującym lub — przeciwnie — paradoksalnym pobudzającym wpływem na ośrodkowy układ nerwowy, z działaniem antycholinergicznym oraz z reakcjami nadwrażliwości. W badaniach kontrolowanych placebo przy dawce 50 mg na dobę najczęściej zgłaszano senność, ból głowy, suchość w jamie ustnej i zmęczenie.
- często — sedacja;
- niezbyt często — pobudzenie, splątanie, zawroty głowy, bezsenność, drżenie;
- rzadko — dezorientacja, omamy, drgawki, dyskineza, zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, tachykardia, reakcje nadwrażliwości;
- bardzo rzadko — wstrząs anafilaktyczny;
- częstość nieznana — omdlenie, komorowe zaburzenia rytmu serca, w tym torsade de pointes, oraz wydłużenie odstępu QT;
- reakcje znane dla cetyryzyny i możliwe po podaniu hydroksyzyny — trombocytopenia, agresywność, depresja, tiki, dystonia, parestezje, napady przymusowego patrzenia;
- także dla cetyryzyny — biegunka, trudności w oddawaniu moczu i nietrzymanie moczu, astenia, obrzęk, zwiększenie masy ciała.
Przedawkowanie
Objawy znacznego przedawkowania wiążą się głównie z nadmiernym działaniem antycholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego: nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, zaburzenia odruchu źrenicznego, drżenie, splątanie lub omamy. Następnie mogą wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, w tym bradykardia, pogłębiająca się śpiączka i zapaść krążeniowo-oddechowa.
Przy znacznym przedawkowaniu konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia z ciągłym zapisem EKG oraz zapewnienie odpowiedniej podaży tlenu; monitorowanie rytmu serca i ciśnienia kontynuuje się przez 24 godziny, do ustąpienia objawów. U pacjentów z zaburzeniami świadomości ustala się, czy nie przyjmowali jednocześnie innych leków lub alkoholu, i w razie potrzeby podaje tlen, nalokson, glukozę i tiaminę. Jeśli konieczny jest lek obkurczający naczynia, stosuje się noradrenalinę lub metaraminol; adrenalina jest przeciwwskazana. Środków wymiotnych przy zaburzeniach świadomości, śpiączce lub drgawkach się nie stosuje ze względu na ryzyko zachłystowego zapalenia płuc, a płukanie żołądka przy klinicznie znaczącym spożyciu wykonuje się po intubacji dotchawiczej.
Jak otrzymać receptę na Atarax® - (IR) online
Hydroksyzyna wydawana jest na receptę: przed jej przepisaniem lekarz musi ocenić stan serca, przyjmowane leki i czynniki ryzyka wydłużenia odstępu QT.
Podczas konsultacji online lekarz przeanalizuje objawy, dobierze dawkę i czas trwania leczenia, a przy braku przeciwwskazań wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.
