Atarax® - (IR): composición y forma farmacéutica
Atarax® - (IR) se presenta en comprimidos recubiertos. Un comprimido contiene 10 mg o 25 mg de hidrocloruro de hidroxizina — dos concentraciones que permiten ajustar la dosis en pequeños escalones.
Los comprimidos contienen lactosa, de modo que no son adecuados para pacientes con intolerancia hereditaria a la galactosa, déficit de lactasa tipo Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa.
Cómo actúa Atarax® - (IR)
El hidrocloruro de hidroxizina no deprime la actividad de la corteza cerebral: su acción parece relacionarse con la inhibición de la actividad de algunas áreas subcorticales del sistema nervioso central. Los efectos antihistamínico y broncodilatador están confirmados experimental y clínicamente, y la acción antiemética se ha demostrado en las pruebas de apomorfina y de veratrol.
En voluntarios adultos sanos y en niños el medicamento redujo la reacción de «habón y eritema» tras la administración intradérmica de histamina o de antígenos, y también demostró capacidad para reducir el picor en distintas formas de urticaria, eccema y dermatitis. A dosis terapéuticas la hidroxizina no aumenta la producción ni la acidez del jugo gástrico y en la mayoría de los casos produce un ligero efecto antisecretor. En la insuficiencia hepática la acción antihistamínica de una sola dosis puede mantenerse hasta 96 horas.
Indicaciones
El medicamento se emplea para el tratamiento sintomático de la ansiedad en adultos, el tratamiento sintomático del picor y la premedicación antes de intervenciones quirúrgicas.
En todos los casos se trata de una ayuda sintomática: la hidroxizina reduce la ansiedad y el picor, pero no elimina su causa. Precisamente por eso se usa la dosis eficaz más baja y la cura se hace lo más corta posible.
Modo de empleo y dosificación
La dosis se ajusta de forma individual dentro del intervalo recomendado, guiándose por la respuesta del paciente. En adultos y niños con un peso corporal superior a 40 kg la dosis diaria máxima es de 100 mg.
| Situación | Dosis |
|---|---|
| Tratamiento sintomático de la ansiedad en adultos | 50 mg al día en 2–3 tomas; en casos graves hasta 100 mg al día |
| Tratamiento sintomático del picor | Se empieza con 25 mg antes de dormir y, si hace falta, se sube a 25 mg 3–4 veces al día |
| Premedicación antes de una operación | 50 mg en dos tomas o 100 mg en una sola toma por vía oral |
| Niños desde los 12 meses: picor | De 1 a 2 mg por kg de peso corporal al día repartidos en varias tomas |
| Niños desde los 12 meses: premedicación | 0,6 mg por kg de peso corporal por vía oral en una sola toma, en total no más de 2 mg/kg al día |
Grupos especiales de pacientes
En niños y adolescentes con un peso de hasta 40 kg la dosis diaria máxima es de 2 mg por kg y, por encima de 40 kg, de 100 mg. A las personas mayores la hidroxizina no se recomienda: su eliminación es más lenta y el riesgo de reacciones adversas, ante todo anticolinérgicas, es mayor; si aun así el médico prescribe el tratamiento, se empieza con la mitad de la dosis habitual y la dosis diaria máxima es de 50 mg. En la insuficiencia hepática la dosis diaria se reduce en un tercio. En la insuficiencia renal moderada y grave la dosis también se reduce, por la eliminación enlentecida del metabolito, la cetirizina.
Contraindicaciones
El medicamento no se prescribe en los siguientes casos:
- hipersensibilidad a la hidroxizina o a cualquier excipiente, a la cetirizina, a otros derivados de la piperazina, a la aminofilina o a la etilendiamina;
- porfiria;
- prolongación congénita o adquirida conocida del intervalo QT;
- factores de riesgo conocidos de prolongación del intervalo QT: enfermedades del sistema cardiovascular, alteraciones electrolíticas relevantes (hipopotasemia, hipomagnesemia), casos de muerte súbita cardíaca en la familia, bradicardia marcada;
- toma simultánea de medicamentos que prolongan el intervalo QT o provocan arritmia de tipo torsade de pointes;
- embarazo y periodo de lactancia.
Advertencias especiales y precauciones
El principal problema cardiológico de la hidroxizina es la prolongación del intervalo QT. Tras la comercialización del medicamento se registraron casos de prolongación del QT y de arritmia de tipo torsade de pointes; la mayoría de esos pacientes tenía factores de riesgo adicionales — alteraciones electrolíticas y la toma simultánea de otros medicamentos. Por eso se usa la dosis eficaz más baja y la cura más corta posible y, si aparecen síntomas que puedan relacionarse con una alteración del ritmo, el tratamiento se interrumpe y se acude de inmediato al médico. Al paciente se le advierte de antemano de que cualquier molestia cardíaca debe comunicarse enseguida.
- hace falta precaución con una mayor predisposición a las convulsiones: en niños las convulsiones se registraron con más frecuencia que en adultos, y los niños pequeños son en general más vulnerables a la acción del medicamento sobre el sistema nervioso central;
- por su acción anticolinérgica se requiere precaución en el glaucoma, la dificultad para el vaciado de la vejiga, el peristaltismo intestinal debilitado, la miastenia y la demencia;
- con la toma simultánea de otros agentes que deprimen el sistema nervioso central o de medicamentos con propiedades anticolinérgicas puede hacer falta ajustar la dosis;
- el alcohol queda excluido durante el tratamiento — potencia la acción de la hidroxizina;
- a los pacientes de edad avanzada el medicamento no se recomienda y, en la insuficiencia hepática y en la renal moderada o grave, la dosis se reduce;
- antes de pruebas alérgicas cutáneas y de la prueba de provocación bronquial con metacolina la toma se interrumpe al menos 5 días antes, de lo contrario los resultados quedarán falseados.
No se han realizado estudios específicos sobre la influencia en la capacidad de conducir, pero la hidroxizina provoca cansancio, mareo, sedación y alteraciones visuales y por ello influye de forma moderada o considerable en la velocidad de reacción y en la concentración — especialmente a dosis altas y junto con alcohol o sedantes. De ello se advierte a cada paciente.
Interacciones farmacológicas
Está contraindicada la combinación con medicamentos que prolongan el intervalo QT o provocan arritmia de tipo torsade de pointes: antiarrítmicos de clase IA (quinidina, disopiramida) y de clase III (amiodarona, sotalol), algunos antihistamínicos y antipsicóticos, por ejemplo el haloperidol, ciertos antidepresivos (citalopram, escitalopram), antipalúdicos (mefloquina, hidroxicloroquina), varios antibióticos (eritromicina, levofloxacino, moxifloxacino), la pentamidina, la prucaloprida, algunos antineoplásicos (toremifeno, vandetanib) y la metadona. También hace falta precaución con los medicamentos que causan bradicardia o hipopotasemia.
Los agentes que deprimen el sistema nervioso central y los medicamentos de acción anticolinérgica potencian el efecto de la hidroxizina y en esos casos la dosis se ajusta de forma individual; el alcohol también potencia su acción. La propia hidroxizina actúa como antagonista de la betahistina y de los inhibidores de la colinesterasa y debilita la acción presora de la adrenalina. Debe evitarse su uso conjunto con inhibidores de la MAO. La cimetidina a 600 mg dos veces al día elevaba la concentración sérica de hidroxizina un 36% y reducía la concentración de cetirizina un 20%. La hidroxizina inhibe el CYP2D6 y a dosis altas puede interactuar con los sustratos de esa enzima; ella misma se metaboliza por la alcohol deshidrogenasa y el CYP3A4/5, de modo que los inhibidores potentes de esas enzimas elevan su concentración en sangre.
Embarazo y lactancia
La hidroxizina está contraindicada en el embarazo, y las mujeres en edad fértil deben usar un método anticonceptivo fiable durante el tratamiento. En estudios en animales se ha detectado toxicidad reproductiva; el medicamento atraviesa la placenta y alcanza en el organismo del feto una concentración más alta que en la madre. A día de hoy no hay datos epidemiológicos relevantes sobre su uso en el embarazo.
En recién nacidos cuyas madres recibieron hidroxizina en fases avanzadas del embarazo o durante el parto se observaron, de inmediato o unas horas después del nacimiento, hipotonía muscular, trastornos motores incluidos los extrapiramidales, movimientos clónicos, depresión del sistema nervioso central, hipoxia y retención urinaria. La cetirizina, principal metabolito de la hidroxizina, pasa a la leche materna; no se han realizado estudios estándar sobre la excreción de la propia hidroxizina con la leche, pero en niños amamantados por madres que tomaban el medicamento se observaron reacciones adversas graves. Por eso durante la lactancia la hidroxizina está contraindicada y, si el tratamiento es necesario, la lactancia se interrumpe.
Efectos adversos
Las reacciones adversas se relacionan ante todo con la acción depresora o, al contrario, paradójicamente excitante sobre el sistema nervioso central, con la acción anticolinérgica y con las reacciones de hipersensibilidad. En estudios controlados con placebo con una dosis de 50 mg al día, lo más frecuente fueron somnolencia, cefalea, sequedad de boca y cansancio.
- frecuentes — sedación;
- poco frecuentes — agitación, confusión, mareo, insomnio, temblor;
- raros — desorientación, alucinaciones, convulsiones, discinesia, alteraciones de la acomodación, visión borrosa, taquicardia, reacciones de hipersensibilidad;
- muy raros — shock anafiláctico;
- frecuencia no conocida — desmayo, alteraciones ventriculares del ritmo, incluida la torsade de pointes, y prolongación del intervalo QT;
- reacciones conocidas para la cetirizina y posibles con la hidroxizina — trombocitopenia, agresividad, depresión, tics, distonía, parestesias, crisis oculogiras;
- también para la cetirizina — diarrea, dificultad para orinar e incontinencia urinaria, astenia, edemas, aumento de peso.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis importante se relacionan principalmente con una acción anticolinérgica excesiva y con la depresión o la excitación paradójica del sistema nervioso central: náuseas, vómitos, taquicardia, fiebre, somnolencia, alteración del reflejo pupilar, temblor, confusión o alucinaciones. Después son posibles el descenso del nivel de consciencia, la depresión respiratoria, las convulsiones, el descenso de la presión arterial, las alteraciones del ritmo cardíaco incluida la bradicardia, un coma cada vez más profundo y el colapso cardiovascular.
Ante una sobredosis importante es necesario un control estricto de la permeabilidad de la vía aérea, de la respiración y de la circulación con registro continuo del ECG y aporte suficiente de oxígeno; la vigilancia del ritmo cardíaco y de la presión se mantiene 24 horas, hasta que desaparecen los síntomas. En pacientes con la consciencia alterada se averigua si se tomaron a la vez otros medicamentos o alcohol y, si hace falta, se administran oxígeno, naloxona, glucosa y tiamina. Si se necesita un vasoconstrictor se emplean noradrenalina o metaraminol; la adrenalina está contraindicada. Los eméticos no se usan ante una alteración de la consciencia, coma o convulsiones por el peligro de neumonía por aspiración, y el lavado gástrico, con una ingesta clínicamente relevante, se realiza tras la intubación traqueal.
Cómo conseguir la receta de Atarax® - (IR) online
La hidroxizina se dispensa con receta: antes de prescribirla el médico debe valorar el estado del corazón, los medicamentos que se toman y los factores de riesgo de prolongación del intervalo QT.
En la consulta online el médico revisará tus síntomas, ajustará la dosis y la duración de la cura y, si no hay contraindicaciones, emitirá una receta electrónica: con su código el medicamento puede recogerse en la farmacia.
