Atarax® - (IR): склад і форма випуску
Atarax® - (IR) випускається в таблетках, укритих оболонкою. Одна таблетка містить 10 мг або 25 мг гідроксизину гідрохлориду — два дозування дозволяють підбирати дозу невеликими кроками.
Таблетки містять лактозу, тому не підходять пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози й галактози.
Як діє Atarax® - (IR)
Гідроксизину гідрохлорид не пригнічує діяльність кори головного мозку: його дія, вочевидь, пов'язана з гальмуванням активності деяких підкіркових ділянок центральної нервової системи. Антигістамінний і бронхорозширювальний ефекти підтверджені експериментально й клінічно, а протиблювотну дію показано в апоморфіновій і вератроловій пробах.
У здорових дорослих добровольців і в дітей препарат зменшував реакцію «пухир — почервоніння» після внутрішньошкірного введення гістаміну або антигенів, а також довів здатність зменшувати свербіж при різних формах кропив'янки, екземи й дерматиту. У терапевтичних дозах гідроксизин не збільшує вироблення й кислотність шлункового соку, а в більшості випадків дає легкий антисекреторний ефект. При печінковій недостатності антигістамінна дія однієї дози може зберігатися до 96 годин.
Показання до застосування
Препарат застосовують для симптоматичного лікування тривоги в дорослих, симптоматичного лікування свербежу та для премедикації перед хірургічними втручаннями.
В усіх випадках ідеться про симптоматичну допомогу: гідроксизин зменшує тривогу й свербіж, але не усуває їхню причину. Саме тому використовують найменшу ефективну дозу, а курс роблять максимально коротким.
Спосіб застосування та дозування
Дозу підбирають індивідуально в межах рекомендованого діапазону, орієнтуючись на відповідь пацієнта. У дорослих і дітей з масою тіла понад 40 кг максимальна добова доза становить 100 мг.
| Ситуація | Доза |
|---|---|
| Симптоматичне лікування тривоги в дорослих | 50 мг на добу в 2–3 приймання; у тяжких випадках до 100 мг на добу |
| Симптоматичне лікування свербежу | Починають із 25 мг перед сном, за потреби збільшують до 25 мг 3–4 рази на добу |
| Премедикація перед операцією | 50 мг у два приймання або 100 мг одноразово всередину |
| Діти від 12 місяців: свербіж | Від 1 до 2 мг на кг маси тіла на добу в кілька приймань |
| Діти від 12 місяців: премедикація | 0,6 мг на кг маси тіла всередину одноразово, сумарно не більше ніж 2 мг/кг на добу |
Особливі групи пацієнтів
Дітям і підліткам з масою тіла до 40 кг максимальна добова доза становить 2 мг на кг, важчим за 40 кг — 100 мг. Літнім людям гідроксизин не рекомендується: виведення препарату в них уповільнене, а ризик небажаних реакцій, передусім антихолінергічних, вищий; якщо лікар усе ж призначає лікування, починають із половини звичайної дози, а максимальна добова доза становить 50 мг. При печінковій недостатності добову дозу зменшують на третину. При помірній і тяжкій нирковій недостатності дозу також знижують — через уповільнене виведення метаболіту, цетиризину.
Протипоказання
Препарат не призначають у таких випадках:
- підвищена чутливість до гідроксизину або будь-якої допоміжної речовини, до цетиризину, інших похідних піперазину, амінофіліну чи етилендіаміну;
- порфірія;
- відоме вроджене або набуте подовження інтервалу QT;
- відомі чинники ризику подовження інтервалу QT: захворювання серцево-судинної системи, значущі електролітні порушення (гіпокаліємія, гіпомагніємія), випадки раптової серцевої смерті в родині, виражена брадикардія;
- одночасне приймання препаратів, що подовжують інтервал QT або спричиняють аритмію типу torsade de pointes;
- вагітність і період годування груддю.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Головна кардіологічна проблема гідроксизину — подовження інтервалу QT. Після виходу препарату на ринок реєструвалися випадки подовження QT і аритмії типу torsade de pointes; у більшості таких пацієнтів були додаткові чинники ризику — електролітні порушення й одночасне приймання інших препаратів. Тому використовують найменшу ефективну дозу й максимально короткий курс, а при появі симптомів, які можуть бути пов'язані з порушенням ритму, лікування припиняють і негайно звертаються до лікаря. Пацієнта заздалегідь попереджають, що про будь-які серцеві скарги потрібно повідомляти одразу.
- обережність потрібна при підвищеній судомній готовності: у дітей судоми реєструвалися частіше, ніж у дорослих, і малі діти взагалі вразливіші до дії препарату на центральну нервову систему;
- через антихолінергічну дію обережність потрібна при глаукомі, утрудненому відтоку сечі з сечового міхура, ослабленій перистальтиці кишківника, міастенії та деменції;
- при одночасному прийманні інших засобів, що пригнічують центральну нервову систему, або препаратів з антихолінергічними властивостями може знадобитися корекція дози;
- алкоголь під час лікування виключений — він посилює дію гідроксизину;
- літнім пацієнтам препарат не рекомендується, а при печінковій і помірній чи тяжкій нирковій недостатності дозу знижують;
- перед шкірними алергологічними пробами та бронхопровокаційним тестом з метахоліном приймання припиняють щонайменше за 5 днів, інакше результати будуть спотворені.
Спеціальних досліджень впливу на здатність керувати транспортом не проводилося, однак гідроксизин спричиняє втомлюваність, запаморочення, седацію й порушення зору і тому помірно або значно впливає на швидкість реакції та концентрацію уваги — особливо у великих дозах і разом з алкоголем чи заспокійливими засобами. Про це попереджають кожного пацієнта.
Лікарські взаємодії
Протипоказане поєднання з препаратами, що подовжують інтервал QT або спричиняють аритмію типу torsade de pointes: антиаритміками класу IA (хінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, соталол), деякими антигістамінними й антипсихотичними засобами, наприклад галоперидолом, окремими антидепресантами (циталопрам, есциталопрам), протималярійними препаратами (мефлохін, гідроксихлорохін), низкою антибіотиків (еритроміцин, левофлоксацин, моксифлоксацин), пентамідином, прукалопридом, деякими протипухлинними засобами (тореміфен, вандетаніб) і метадоном. Обережність потрібна й із препаратами, що спричиняють брадикардію або гіпокаліємію.
Засоби, які пригнічують центральну нервову систему, і препарати з антихолінергічною дією посилюють ефект гідроксизину, дозу в таких випадках підбирають індивідуально; алкоголь також посилює його дію. Сам гідроксизин діє як антагоніст бетагістину та інгібіторів холінестерази й послаблює пресорну дію адреналіну. Спільного застосування з інгібіторами МАО слід уникати. Циметидин по 600 мг двічі на добу підвищував концентрацію гідроксизину в сироватці на 36% і знижував концентрацію цетиризину на 20%. Гідроксизин інгібує CYP2D6 і у великих дозах може взаємодіяти із субстратами цього ферменту; сам він метаболізується алкогольдегідрогеназою та CYP3A4/5, тому сильні інгібітори цих ферментів підвищують його концентрацію в крові.
Вагітність і годування груддю
Гідроксизин протипоказаний при вагітності, а жінки дітородного віку під час лікування мають користуватися надійною контрацепцією. У дослідженнях на тваринах виявлено репродуктивну токсичність; препарат проникає через плаценту й досягає в організмі плода вищої концентрації, ніж у матері. Значущих епідеміологічних даних про застосування при вагітності на сьогодні немає.
У новонароджених, чиї матері отримували гідроксизин на пізніх строках вагітності або під час пологів, одразу чи через кілька годин після народження відзначалися м'язова гіпотонія, рухові порушення, включно з екстрапірамідними, клонічні рухи, пригнічення центральної нервової системи, гіпоксія та затримка сечі. Цетиризин, головний метаболіт гідроксизину, проникає в грудне молоко; стандартних досліджень виділення самого гідроксизину з молоком не проводилося, але в дітей, яких годували матері, що приймали препарат, спостерігалися тяжкі небажані реакції. Тому при годуванні груддю гідроксизин протипоказаний, а за потреби лікування годування припиняють.
Побічні дії
Небажані реакції пов'язані передусім із пригнічувальною або, навпаки, парадоксальною збуджувальною дією на центральну нервову систему, з антихолінергічною дією та з реакціями гіперчутливості. У плацебо-контрольованих дослідженнях при дозі 50 мг на добу найчастіше відзначалися сонливість, головний біль, сухість у роті й втомлюваність.
- часто — седація;
- нечасто — збудження, сплутаність, запаморочення, безсоння, тремор;
- рідко — дезорієнтація, галюцинації, судоми, дискінезія, порушення акомодації, нечіткість зору, тахікардія, реакції гіперчутливості;
- дуже рідко — анафілактичний шок;
- частота невідома — непритомність, шлуночкові порушення ритму, включно з torsade de pointes, і подовження інтервалу QT;
- реакції, відомі для цетиризину й можливі при прийманні гідроксизину, — тромбоцитопенія, агресивність, депресія, тики, дистонія, парестезії, окулогірні кризи;
- також для цетиризину — діарея, утруднене сечовипускання й нетримання сечі, астенія, набряки, збільшення маси тіла.
Передозування
Симптоми значного передозування пов'язані головним чином із надмірною антихолінергічною дією, пригніченням або парадоксальним збудженням центральної нервової системи: нудота, блювання, тахікардія, гарячка, сонливість, порушення зіничного рефлексу, тремтіння, сплутаність або галюцинації. Далі можливі зниження рівня свідомості, пригнічення дихання, судоми, зниження артеріального тиску, порушення ритму серця, включно з брадикардією, кома, що поглиблюється, і серцево-судинний колапс.
При значному передозуванні потрібен суворий контроль прохідності дихальних шляхів, дихання та кровообігу з безперервним записом ЕКГ і достатньою подачею кисню; спостереження за серцевим ритмом і тиском продовжують 24 години, до зникнення симптомів. У пацієнтів із порушеною свідомістю з'ясовують, чи не приймалися одночасно інші ліки або алкоголь, і за потреби вводять кисень, налоксон, глюкозу й тіамін. Якщо потрібен судинозвужувальний препарат, застосовують норадреналін або метараміном; адреналін протипоказаний. Блювотні засоби при порушенні свідомості, комі або судомах не використовують через небезпеку аспіраційної пневмонії, а промивання шлунка при клінічно значущому прийманні проводять після інтубації трахеї.
Як отримати рецепт на Atarax® - (IR) онлайн
Гідроксизин відпускається за рецептом: перед призначенням лікар має оцінити стан серця, препарати, які ви приймаєте, та чинники ризику подовження інтервалу QT.
На онлайн-консультації лікар розбере ваші симптоми, підбере дозу й тривалість курсу, а за відсутності протипоказань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.
