Atarax® - (IR): состав и форма выпуска
Atarax® - (IR) выпускается в таблетках, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 10 мг или 25 мг гидроксизина гидрохлорида — две дозировки позволяют подбирать дозу небольшими шагами.
Таблетки содержат лактозу, поэтому не подходят пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Как действует Atarax® - (IR)
Гидроксизина гидрохлорид не угнетает деятельность коры головного мозга: его действие, по-видимому, связано с торможением активности некоторых подкорковых областей центральной нервной системы. Антигистаминный и бронхорасширяющий эффекты подтверждены экспериментально и клинически, а противорвотное действие показано в апоморфиновой и вератроловой пробах.
У здоровых взрослых добровольцев и у детей препарат уменьшал реакцию «волдырь — покраснение» после внутрикожного введения гистамина или антигенов, а также доказал способность уменьшать зуд при разных формах крапивницы, экземы и дерматита. В терапевтических дозах гидроксизин не увеличивает выработку и кислотность желудочного сока, а в большинстве случаев даёт лёгкий антисекреторный эффект. При печёночной недостаточности антигистаминное действие одной дозы может сохраняться до 96 часов.
Показания к применению
Препарат применяют для симптоматического лечения тревоги у взрослых, симптоматического лечения зуда и для премедикации перед хирургическими вмешательствами.
Во всех случаях речь идёт о симптоматической помощи: гидроксизин уменьшает тревогу и зуд, но не устраняет их причину. Именно поэтому используют наименьшую эффективную дозу, а курс делают максимально коротким.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают индивидуально в пределах рекомендованного диапазона, ориентируясь на ответ пациента. У взрослых и детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.
| Ситуация | Доза |
|---|---|
| Симптоматическое лечение тревоги у взрослых | 50 мг в сутки в 2–3 приёма; в тяжёлых случаях до 100 мг в сутки |
| Симптоматическое лечение зуда | Начинают с 25 мг перед сном, при необходимости увеличивают до 25 мг 3–4 раза в сутки |
| Премедикация перед операцией | 50 мг в два приёма или 100 мг однократно внутрь |
| Дети от 12 месяцев: зуд | От 1 до 2 мг на кг массы тела в сутки в несколько приёмов |
| Дети от 12 месяцев: премедикация | 0,6 мг на кг массы тела внутрь однократно, суммарно не более 2 мг/кг в сутки |
Особые группы пациентов
Детям и подросткам с массой тела до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2 мг на кг, тяжелее 40 кг — 100 мг. Пожилым людям гидроксизин не рекомендуется: выведение препарата у них замедлено, а риск нежелательных реакций, прежде всего антихолинергических, выше; если врач всё же назначает лечение, начинают с половины обычной дозы, а максимальная суточная доза составляет 50 мг. При печёночной недостаточности суточную дозу уменьшают на треть. При умеренной и тяжёлой почечной недостаточности дозу также снижают — из-за замедленного выведения метаболита, цетиризина.
Противопоказания
Препарат не назначают в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к гидроксизину или любому вспомогательному веществу, к цетиризину, другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;
- порфирия;
- известное врождённое или приобретённое удлинение интервала QT;
- известные факторы риска удлинения интервала QT: заболевания сердечно-сосудистой системы, значимые электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия), случаи внезапной сердечной смерти в семье, выраженная брадикардия;
- одновременный приём препаратов, удлиняющих интервал QT или вызывающих аритмию типа torsade de pointes;
- беременность и период грудного вскармливания.
Особые указания и меры предосторожности
Главная кардиологическая проблема гидроксизина — удлинение интервала QT. После выхода препарата на рынок регистрировались случаи удлинения QT и аритмии типа torsade de pointes; у большинства таких пациентов были дополнительные факторы риска — электролитные нарушения и одновременный приём других препаратов. Поэтому используют наименьшую эффективную дозу и максимально короткий курс, а при появлении симптомов, которые могут быть связаны с нарушением ритма, лечение прекращают и немедленно обращаются к врачу. Пациента заранее предупреждают, что о любых сердечных жалобах нужно сообщать сразу.
- осторожность нужна при повышенной судорожной готовности: у детей судороги регистрировались чаще, чем у взрослых, и маленькие дети вообще более уязвимы к действию препарата на центральную нервную систему;
- из-за антихолинергического действия осторожность требуется при глаукоме, затруднённом оттоке мочи из мочевого пузыря, ослабленной перистальтике кишечника, миастении и деменции;
- при одновременном приёме других средств, угнетающих центральную нервную систему, или препаратов с антихолинергическими свойствами может потребоваться коррекция дозы;
- алкоголь во время лечения исключён — он усиливает действие гидроксизина;
- пожилым пациентам препарат не рекомендуется, а при печёночной и умеренной или тяжёлой почечной недостаточности дозу снижают;
- перед кожными аллергологическими пробами и бронхопровокационным тестом с метахолином приём прекращают минимум за 5 дней, иначе результаты будут искажены.
Специальных исследований влияния на способность управлять транспортом не проводилось, однако гидроксизин вызывает утомляемость, головокружение, седацию и нарушения зрения и потому умеренно или значительно влияет на скорость реакции и концентрацию внимания — особенно в больших дозах и вместе с алкоголем или успокаивающими средствами. Об этом предупреждают каждого пациента.
Лекарственные взаимодействия
Противопоказано сочетание с препаратами, удлиняющими интервал QT или вызывающими аритмию типа torsade de pointes: антиаритмиками класса IA (хинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол), некоторыми антигистаминными и антипсихотическими средствами, например галоперидолом, отдельными антидепрессантами (циталопрам, эсциталопрам), противомалярийными препаратами (мефлохин, гидроксихлорохин), рядом антибиотиков (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин), пентамидином, прукалопридом, некоторыми противоопухолевыми средствами (торемифен, вандетаниб) и метадоном. Осторожность нужна и с препаратами, вызывающими брадикардию или гипокалиемию.
Средства, угнетающие центральную нервную систему, и препараты с антихолинергическим действием усиливают эффект гидроксизина, дозу в таких случаях подбирают индивидуально; алкоголь также усиливает его действие. Сам гидроксизин действует как антагонист бетагистина и ингибиторов холинэстеразы и ослабляет прессорное действие адреналина. Совместного применения с ингибиторами МАО следует избегать. Циметидин по 600 мг дважды в сутки повышал концентрацию гидроксизина в сыворотке на 36% и снижал концентрацию цетиризина на 20%. Гидроксизин ингибирует CYP2D6 и в больших дозах может взаимодействовать с субстратами этого фермента; сам он метаболизируется алкогольдегидрогеназой и CYP3A4/5, поэтому сильные ингибиторы этих ферментов повышают его концентрацию в крови.
Беременность и грудное вскармливание
Гидроксизин противопоказан при беременности, а женщины детородного возраста во время лечения должны пользоваться надёжной контрацепцией. В исследованиях на животных выявлена репродуктивная токсичность; препарат проникает через плаценту и достигает в организме плода более высокой концентрации, чем у матери. Значимых эпидемиологических данных о применении при беременности на сегодня нет.
У новорождённых, чьи матери получали гидроксизин на поздних сроках беременности или во время родов, сразу или через несколько часов после рождения отмечались мышечная гипотония, двигательные нарушения, включая экстрапирамидные, клонические движения, угнетение центральной нервной системы, гипоксия и задержка мочи. Цетиризин, главный метаболит гидроксизина, проникает в грудное молоко; стандартных исследований выделения самого гидроксизина с молоком не проводилось, но у детей, которых кормили матери, принимавшие препарат, наблюдались тяжёлые нежелательные реакции. Поэтому при грудном вскармливании гидроксизин противопоказан, а при необходимости лечения кормление прекращают.
Побочные действия
Нежелательные реакции связаны прежде всего с угнетающим или, наоборот, парадоксальным возбуждающим действием на центральную нервную систему, с антихолинергическим действием и с реакциями гиперчувствительности. В плацебо-контролируемых исследованиях при дозе 50 мг в сутки чаще всего отмечались сонливость, головная боль, сухость во рту и утомляемость.
- часто — седация;
- нечасто — возбуждение, спутанность, головокружение, бессонница, тремор;
- редко — дезориентация, галлюцинации, судороги, дискинезия, нарушения аккомодации, нечёткость зрения, тахикардия, реакции гиперчувствительности;
- очень редко — анафилактический шок;
- частота неизвестна — обморок, желудочковые нарушения ритма, включая torsade de pointes, и удлинение интервала QT;
- реакции, известные для цетиризина и возможные при приёме гидроксизина, — тромбоцитопения, агрессивность, депрессия, тики, дистония, парестезии, окулогирные кризы;
- также для цетиризина — диарея, затруднение мочеиспускания и недержание мочи, астения, отёки, увеличение массы тела.
Передозировка
Симптомы значительной передозировки связаны главным образом с избыточным антихолинергическим действием, угнетением или парадоксальным возбуждением центральной нервной системы: тошнота, рвота, тахикардия, лихорадка, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, дрожь, спутанность или галлюцинации. Затем возможны снижение уровня сознания, угнетение дыхания, судороги, снижение артериального давления, нарушения ритма сердца, включая брадикардию, углубляющаяся кома и сердечно-сосудистый коллапс.
При значительной передозировке необходим строгий контроль проходимости дыхательных путей, дыхания и кровообращения с непрерывной записью ЭКГ и достаточной подачей кислорода; наблюдение за сердечным ритмом и давлением продолжают 24 часа, до исчезновения симптомов. У пациентов с нарушенным сознанием выясняют, не принимались ли одновременно другие лекарства или алкоголь, и при необходимости вводят кислород, налоксон, глюкозу и тиамин. Если нужен сосудосуживающий препарат, применяют норадреналин или метараминол; адреналин противопоказан. Рвотные средства при нарушении сознания, коме или судорогах не используют из-за опасности аспирационной пневмонии, а промывание желудка при клинически значимом приёме проводят после интубации трахеи.
Как получить рецепт на Atarax® - (IR) онлайн
Гидроксизин отпускается по рецепту: перед назначением врач должен оценить состояние сердца, принимаемые препараты и факторы риска удлинения интервала QT.
На онлайн-консультации врач разберёт ваши симптомы, подберёт дозу и длительность курса, а при отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.
