Alprox: skład i postać leku
Jedna tabletka zawiera 0,25 mg, 0,5 mg albo 1,0 mg alprazolamu. Trzy moce są potrzebne dlatego, że dawkę zwiększa się tu i zmniejsza małymi krokami, a krok mierzy się ćwiartką miligrama.
To rzecz zasadnicza: przy alprazolamie i leczenie, i jego zakończenie mają rozpisane terminy. Łączny czas terapii nie powinien przekraczać 8–12 tygodni, a w ten termin wlicza się okres stopniowego odstawiania.
Jak działa Alprox
Alprazolam ma duże powinowactwo do miejsc wiązania benzodiazepin w mózgu. To właśnie powinowactwo ułatwia hamujące działanie kwasu gamma-aminomasłowego w ośrodkowym układzie nerwowym, i to zarówno na poziomie presynaptycznym, jak i postsynaptycznym.
Podstawową właściwością substancji jest działanie przeciwlękowe. Ale poza nim alprazolam wykazuje działanie uspokajające, nasenne, zwiotczające mięśnie i przeciwdrgawkowe, a wszystkie cztery tłumaczą część jego działań niepożądanych: senność, osłabienie mięśni i związane z nim ryzyko upadków biorą się nie wbrew mechanizmowi, lecz właśnie z niego.
Wskazania
Pierwsze wskazanie to zaburzenia lękowe z napadami lęku, czyli lęk paniczny. Drugie to objawowe leczenie lęku.
Do wskazań dołożono ograniczenie, które warto przeczytać dosłownie: lek jest wskazany tylko w tych sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie albo są bardzo uciążliwe dla pacjenta. Inaczej mówiąc, sam lęk podstawą do przepisania nie jest — znaczenie ma to, jak bardzo przeszkadza żyć. Dzieciom i młodzieży poniżej 18 lat leku się nie przepisuje: bezpieczeństwa i skuteczności u nich nie wykazano.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkę dobiera się indywidualnie i wyraźnie różni się ona dla dwóch wskazań. W objawowym leczeniu lęku zaczyna się od 0,25–0,5 mg trzy razy na dobę, a dawka podtrzymująca wynosi 0,5–3 mg na dobę w dawkach podzielonych. W zaburzeniu lękowym z napadami paniki zaczyna się od 0,5–1 mg na dobę, przyjmowanych przed zaśnięciem, i zwiększa nie więcej niż o 1 mg w odstępach trzech albo czterech dni.
| Sytuacja | Dawki |
| Objawowe leczenie lęku | początek 0,25–0,5 mg trzy razy na dobę, podtrzymanie 0,5–3 mg na dobę w dawkach podzielonych |
| Zaburzenie paniczne | początek 0,5–1 mg na dobę przed snem; podtrzymanie od 3 do 6 mg na dobę w 3–4 dawkach, w pojedynczych przypadkach do 10 mg na dobę |
| Osoby w podeszłym wieku, osłabione, z niewydolnością wątroby albo nerek, wrażliwe na działanie uspokajające | dawka początkowa i podtrzymująca 0,25 mg dwa-trzy razy na dobę; w razie potrzeby zwiększa się ją stopniowo, maksymalnie do 4,5 mg na dobę |
| Dzieci i młodzież poniżej 18 lat | leku się nie stosuje |
| Łączny czas | nie więcej niż 8–12 tygodni, wliczając okres stopniowego odstawiania; przedłużyć można tylko po ponownej ocenie stanu |
| Zakończenie przyjmowania | dawkę zmniejsza się stopniowo: nie więcej niż o 0,5 mg na dobę w odstępach trzech dni, a części pacjentów potrzebne jest jeszcze wolniejsze tempo |
Stan pacjenta ocenia się regularnie, a szczególnie ważne jest rozstrzygnięcie, czy trzeba kontynuować leczenie, gdy objawów choroby już nie ma. Dane z badań obejmują pół roku leczenia lęku i do ośmiu miesięcy leczenia zaburzeń lękowych napadowych — poza tymi okresami doświadczenie jest ograniczone.
Przeciwwskazania
Wykaz jest krótki, a każdy punkt wiąże się z konkretną właściwością benzodiazepin: nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą; nużliwość mięśni, ponieważ lek zwiotcza mięśnie; ciężka niewydolność oddechowa i ciężki bezdech senny, ponieważ hamuje oddychanie; ciężka niewydolność wątroby, ponieważ benzodiazepiny mogą u takich pacjentów przyczynić się do encefalopatii.
Z tego samego wynikają sytuacje wymagające nie zakazu, lecz ostrożności.
- utrwalona niewydolność oddechowa — dawkę bierze się mniejszą niż zwykle, bo lek hamuje oddychanie;
- łagodna i umiarkowana niewydolność wątroby oraz zaburzenia czynności nerek — lek stosuje się ostrożnie;
- podeszły wiek — z powodu nadmiernego uspokojenia i osłabienia mięśni prowadzących do upadków o poważnych następstwach; ogólna zasada dla pacjentów starszych i osłabionych to najmniejsza skuteczna dawka, by nie rozwinęły się ataksja i nadmierne uspokojenie.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Nasenne działanie alprazolamu może słabnąć po kilku tygodniach regularnego przyjmowania, a przewlekłe stosowanie benzodiazepin może wywołać uzależnienie fizyczne i psychiczne. Ryzyko rośnie wraz z dawką i czasem leczenia, jest większe u osób nadużywających leków, narkotyków albo alkoholu i zwiększa się przy jednoczesnym stosowaniu kilku benzodiazepin — niezależnie od tego, czy przepisano je na lęk, czy na sen. Ale uzależnienie pojawia się i przy dawkach terapeutycznych, i u pacjentów bez czynników ryzyka, więc uprzedzać o nim trzeba wszystkich.
- po rozwinięciu się uzależnienia fizycznego przerwanie leczenia wywołuje objawy odstawienia: bóle głowy i mięśni, wzmożony lęk, napięcie, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, splątanie i zdenerwowanie;
- ciężkie przypadki obejmują depersonalizację, utratę poczucia rzeczywistości, zwiększoną ostrość słuchu, drętwienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy i drgawki; pojawić się mogą kilka dni po zakończeniu leczenia;
- osobno istnieją objawy z odbicia: to, dla czego lek przepisano, wraca i z początku wydaje się silniejsze niż przedtem — zmiany nastroju, bezsenność, niepokój;
- alprazolam może powodować niepamięć następczą, zwykle w ciągu kilku godzin po przyjęciu;
- przy pojawieniu się niepokoju, pobudzenia, drażliwości, napadów agresji, koszmarów sennych, bezsenności, omamów, psychoz, nieadekwatnego zachowania, splątania i innych zaburzeń zachowania przyjmowanie się przerywa; takie reakcje paradoksalne częściej występują u dzieci i osób w podeszłym wieku.
Z tego wszystkiego wynika zasada, którą ulotka formułuje wprost: lekarz ma obowiązek już na początku leczenia powiedzieć pacjentowi, że będzie ono ograniczone w czasie, i dokładnie wytłumaczyć, jak przebiegać będzie stopniowe zmniejszanie dawki. Pacjenta trzeba przygotować na możliwe objawy odstawienia zawczasu, żeby ich pojawienie się nie przestraszyło. Jest i szczegół techniczny: benzodiazepiny o krótkim okresie półtrwania dają objawy odstawienia nawet przy zmianie dawki, zwłaszcza gdy dawki są duże, dlatego leków o długim okresie półtrwania nie zamienia się na krótkie.
Interakcje z innymi lekami
Pierwsza grupa interakcji to nasilenie działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy. Dochodzi do niego przy wspólnym przyjmowaniu z jakimikolwiek lekami psychotropowymi: przeciwpsychotycznymi, nasennymi, uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi przeciwbólowymi, przeciwpadaczkowymi, znieczulającymi oraz przeciwhistaminowymi z komponentą uspokajającą. Z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może wystąpić euforia, a ta nasila uzależnienie psychiczne. Alkohol wzmaga uspokajające działanie alprazolamu i podczas leczenia nie wolno go pić.
- z opioidami — przeciwbólowymi, przeciwkaszlowymi i lekami leczenia zastępczego — potrzebna jest szczególna ostrożność ze względu na depresję oddechową, zwłaszcza u osób starszych;
- z klozapiną opisano zwiększone ryzyko zatrzymania oddechu i zatrzymania akcji serca;
- z lekami zwiotczającymi mięśnie nasila się zwiotczenie i rośnie ryzyko upadków, zwłaszcza na początku leczenia alprazolamem.
Druga grupa wiąże się z wątrobą: alprazolam jest metabolizowany przez enzymy wątrobowe, przede wszystkim CYP3A4, więc substancje hamujące te enzymy nasilają jego działanie i mogą wymagać zmniejszenia dawki. Jednoczesnego stosowania z itrakonazolem, ketokonazolem i innymi azolami przeciwgrzybiczymi się nie zaleca; ostrożność jest potrzebna z inhibitorami proteazy HIV, fluoksetyną, dekstropropoksyfenem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, sertraliną, diltiazemem i antybiotykami makrolidowymi w rodzaju erytromycyny. Jak bardzo to istotne, pokazuje doświadczenie z itrakonazolem: przy jego podawaniu po 200 mg na dobę razem z 0,8 mg alprazolamu pole pod krzywą wzrosło dwu- do trzykrotnie, a okres półtrwania wydłużył się do około 40 godzin. Odstawienie itrakonazolu odwrotnie — może osłabić działanie alprazolamu.
Ciąża i karmienie piersią
Liczne badania kohortowe pokazują, że ekspozycja na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze nie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem poważnych wad rozwojowych. W niektórych wczesnych badaniach typu „przypadek-kontrola" znajdowano zwiększone ryzyko rozszczepu w obrębie jamy ustnej, jednak liczby pokazują jego wielkość: mniej niż 2 przypadki na 1000 noworodków po ekspozycji prenatalnej wobec około 1 na 1000 spodziewanych w populacji ogólnej.
Niebezpieczeństwo wiąże się raczej z końcem ciąży. Duże dawki benzodiazepin w drugim i trzecim trymestrze zmniejszają aktywne ruchy płodu i zmienność jego rytmu serca. Jeśli z ważnych powodów medycznych leczenie jest konieczne w ostatniej fazie ciąży, nawet małe dawki mogą wywołać u noworodka zespół wiotkiego dziecka: hipotonię osiową i zaburzenia ssania, przez które dziecko słabo przybiera na wadze. Objawy te są przemijające, ale trwają od jednego do trzech tygodni, zależnie od okresu półtrwania. Duże dawki mogą wywołać u noworodka depresję oddechową albo bezdech i obniżenie temperatury ciała, a w okresie poporodowym — objawy odstawienia z nadpobudliwością, pobudzeniem i drżeniem, nawet jeśli oznak zespołu wiotkiego dziecka nie ma. Dlatego stosowanie w ciąży rozważa się wyłącznie przy ścisłym przestrzeganiu zaleceń terapeutycznych, w ostatniej fazie unika się dużych dawek i obserwuje noworodka, a kobietom w wieku rozrodczym przy przepisywaniu tłumaczy się, że planując ciążę albo podejrzewając ją, trzeba zgłosić się do lekarza po to, by przerwać przyjmowanie. Alprazolam przenika do mleka kobiecego i matkom karmiącym się go nie podaje.
Działania niepożądane
Działania niepożądane, jeśli występują, przypadają zwykle na początek terapii i z reguły ustępują w miarę kontynuowania leczenia albo po zmniejszeniu dawki. Częściej niż u jednej osoby na dziesięć zdarzają się senność i uspokojenie, ataksja, zawroty i ból głowy, zaburzenia pamięci i mowy, zaparcia i suchość w jamie ustnej, a także depresja. Mniej więcej u jednej osoby na sto bywają stan splątania i dezorientacja, lęk, bezsenność i nerwowość, zmiany libido w obie strony, zmniejszenie apetytu, zaburzenia równowagi i koordynacji, kłopoty ze skupieniem uwagi, nadmierna potrzeba snu, letarg, drżenie, nieostre widzenie, nudności i wymioty.
Rzadziej opisano manię, omamy, gniew, pobudzenie i niepamięć, a z nieznaną częstością zgłaszano hiperprolaktynemię, hipomanię, zachowanie agresywne i wrogie, nietypowe myślenie, zwiększoną aktywność psychoruchową, zachwianie równowagi układu nerwowego autonomicznego oraz dystonię. Warto zauważyć, że depresja i zaburzenia pamięci trafiły do grupy najczęstszej: dla leku przepisywanego w lęku to istotna okoliczność i lepiej omówić ją z lekarzem przed rozpoczęciem przyjmowania niż po nim.
Przedawkowanie
Przedawkowanie samego alprazolamu nie powinno stwarzać zagrożenia dla życia — z wyjątkiem sytuacji, gdy lek przyjęto razem z innymi środkami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, w tym z alkoholem. Przy przedawkowaniu jakiegokolwiek leku bierze się pod uwagę, że pacjent mógł przyjąć kilka preparatów naraz.
Zwykle rozwija się zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego: od senności do śpiączki. Objawy łagodne to senność, splątanie i letarg; w cięższych przypadkach pojawiają się ataksja, hipotonia, obniżenie ciśnienia i depresja oddechowa; rzadko dochodzi do śpiączki, a bardzo rzadko przedawkowanie prowadzi do zgonu. Jeśli pacjent jest przytomny, zaleca się szybkie wywołanie wymiotów; przy obniżeniu poziomu świadomości płucze się żołądek po zabezpieczeniu drożności dróg oddechowych intubacją, a przy niewystarczającym efekcie podaje węgiel aktywny wraz ze środkiem przeczyszczającym. Wymuszona diureza i hemodializa są nieskuteczne. Swoistym antidotum jest flumazenil, stosowany ściśle według wytycznych i z uwzględnieniem przeciwwskazań. U pacjentów w śpiączce leczenie jest głównie objawowe: ważne, by nie dopuścić do niedotlenienia z powodu zapadnięcia się języka albo aspiracji treści żołądkowej i by podtrzymywać oddychanie.
Jak otrzymać receptę na Alprox online
Lek jest wydawany na receptę, a rozmowa z lekarzem różni się tu od zwykłej: przepisanie od razu obejmuje plan zakończenia leczenia. Lekarz powinien wyjaśnić, że kuracja jest ograniczona do 8–12 tygodni razem z odstawianiem, i opowiedzieć, jak dokładnie będzie zmniejszana dawka, więc warto dopytać o te dwa punkty zawczasu.
Do konsultacji online przygotuj informacje o tym, co się właściwie dzieje: jak nasilony jest lęk, czy przeszkadza w pracy i w spaniu, czy zdarzają się napady paniki. Powiedz o nużliwości mięśni, chorobach płuc i bezdechu sennym, o ciężkich chorobach wątroby i nerek, o nadużywaniu alkoholu, leków albo narkotyków w przeszłości, o depresji, a także o ciąży i jej planowaniu. Osobno wymień przyjmowane leki: nasenne, przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, opioidowe przeciwbólowe, zwiotczające mięśnie, azole przeciwgrzybicze, makrolidy, leki przeciw HIV i doustne środki antykoncepcyjne. Lekarz oceni te okoliczności i przy braku przeciwwskazań wystawi receptę elektroniczną.
