Alprox: composición y presentación
Un comprimido contiene 0,25 mg, 0,5 mg o 1,0 mg de alprazolam. Las tres dosis hacen falta porque aquí la dosis se sube y se baja a pasos pequeños, y el paso se mide en cuartos de miligramo.
Esto es esencial: con el alprazolam tanto el tratamiento como su final tienen plazos escritos. La duración total de la terapia no debe superar las 8–12 semanas, y en ese plazo se incluye el periodo de retirada gradual.
Cómo actúa Alprox
El alprazolam tiene una gran afinidad por los puntos de unión de las benzodiazepinas en el cerebro. Es precisamente esa afinidad la que facilita la acción inhibidora del ácido gamma-aminobutírico en el sistema nervioso central, y lo hace tanto en el nivel presináptico como en el postsináptico.
La propiedad principal de la sustancia es la ansiolítica. Pero, además de ella, el alprazolam muestra acción sedante, hipnótica, relajante muscular y anticonvulsivante, y las cuatro explican parte de sus reacciones adversas: la somnolencia, la debilidad muscular y el riesgo de caídas ligado a ella no surgen a pesar del mecanismo, sino por él.
Indicaciones
La primera indicación son los trastornos de ansiedad con crisis de angustia, es decir, la ansiedad de pánico. La segunda es el tratamiento sintomático de la ansiedad.
A las indicaciones se añade una limitación que conviene leer al pie de la letra: el medicamento está indicado solo en las situaciones en que los síntomas son intensos, alteran el funcionamiento normal o resultan muy penosos para el paciente. Dicho de otro modo, la ansiedad por sí sola no es motivo para prescribirlo: lo que importa es cuánto estorba vivir. A los menores de 18 años no se les prescribe: no se ha demostrado en ellos la seguridad ni la eficacia.
Modo de empleo y dosificación
La dosis se ajusta de forma individual y difiere de manera notable entre las dos indicaciones. En el tratamiento sintomático de la ansiedad se empieza con 0,25–0,5 mg tres veces al día, y la dosis de mantenimiento es de 0,5–3 mg diarios repartidos en varias tomas. En el trastorno de ansiedad con crisis de angustia se empieza con 0,5–1 mg al día, tomados antes de dormir, y se sube como mucho 1 mg cada tres o cuatro días.
| Situación | Dosis |
| Tratamiento sintomático de la ansiedad | inicio de 0,25–0,5 mg tres veces al día, mantenimiento de 0,5–3 mg diarios en tomas repartidas |
| Trastorno de pánico | inicio de 0,5–1 mg al día antes de dormir; mantenimiento de 3 a 6 mg diarios en 3–4 tomas y, en casos aislados, hasta 10 mg al día |
| Personas mayores, debilitadas, con insuficiencia hepática o renal, sensibles al efecto sedante | dosis inicial y de mantenimiento de 0,25 mg dos o tres veces al día; si hace falta se sube de forma gradual, hasta un máximo de 4,5 mg al día |
| Niños y adolescentes menores de 18 años | el medicamento no se emplea |
| Duración total | no más de 8–12 semanas, incluido el periodo de retirada gradual; prolongarla solo tras reevaluar el estado del paciente |
| Suspensión del tratamiento | la dosis se reduce poco a poco: no más de 0,5 mg diarios cada tres días, y algunos pacientes necesitan un ritmo aún más lento |
El estado del paciente se evalúa con regularidad, y es especialmente importante decidir si hay que seguir con el tratamiento cuando los síntomas de la enfermedad ya no están. Los datos de los estudios abarcan medio año de tratamiento de la ansiedad y hasta ocho meses en el trastorno de pánico: más allá de esos plazos la experiencia es limitada.
Contraindicaciones
La lista es corta y cada punto se relaciona con una propiedad concreta de las benzodiazepinas: hipersensibilidad al principio activo o a cualquier excipiente; miastenia grave, porque el medicamento relaja los músculos; insuficiencia respiratoria grave y apnea del sueño grave, porque deprime la respiración; insuficiencia hepática grave, porque en esos pacientes las benzodiazepinas pueden contribuir a una encefalopatía.
De ahí mismo se derivan las situaciones que exigen no una prohibición, sino prudencia.
- insuficiencia respiratoria mantenida: la dosis se toma menor de lo habitual, porque el medicamento deprime la respiración;
- insuficiencia hepática leve y moderada, así como alteraciones de la función renal: el medicamento se emplea con cautela;
- edad avanzada: por la sedación excesiva y la debilidad muscular que llevan a caídas de consecuencias serias; la regla general para pacientes mayores y debilitados es la dosis eficaz más baja, para que no aparezcan ataxia ni sedación excesiva.
Advertencias y precauciones especiales
El efecto hipnótico del alprazolam puede debilitarse tras varias semanas de uso regular, y el uso prolongado de benzodiazepinas puede provocar dependencia física y psíquica. El riesgo crece con la dosis y con la duración del tratamiento, es mayor en quienes abusan de medicamentos, drogas o alcohol, y aumenta cuando se toman varias benzodiazepinas a la vez, sin importar si se recetaron para la ansiedad o para dormir. Pero la dependencia aparece también con dosis terapéuticas y en pacientes sin factores de riesgo, así que hay que advertir de ella a todos.
- una vez instaurada la dependencia física, interrumpir el tratamiento provoca síntomas de abstinencia: dolor de cabeza y muscular, más ansiedad, tensión, trastornos del sueño, inquietud motora, confusión e irritabilidad;
- los casos graves incluyen despersonalización, pérdida del sentido de la realidad, agudización del oído, entumecimiento de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, al ruido y al contacto, alucinaciones y convulsiones; pueden aparecer varios días después de terminar el tratamiento;
- aparte existen los síntomas de rebote: aquello para lo que se recetó el medicamento vuelve y al principio parece más intenso que antes — cambios de humor, insomnio, inquietud;
- el alprazolam puede causar amnesia anterógrada, por lo general en las horas siguientes a la toma;
- si aparecen inquietud, agitación, irritabilidad, accesos de agresividad, pesadillas, insomnio, alucinaciones, psicosis, conductas inadecuadas, confusión u otros trastornos del comportamiento, se interrumpe la toma; esas reacciones paradójicas son más frecuentes en niños y en personas mayores.
De todo ello se deriva una regla que la ficha formula sin rodeos: el médico está obligado a decir al paciente, ya al empezar, que el tratamiento tendrá una duración limitada, y a explicarle en detalle cómo se irá reduciendo la dosis. Es importante preparar al paciente de antemano para los posibles síntomas de abstinencia, de modo que su aparición no le asuste. Hay además un matiz técnico: las benzodiazepinas de semivida corta dan síntomas de abstinencia incluso al cambiar la dosis, sobre todo si las dosis son altas, por lo que las de semivida larga no se cambian por las cortas.
Interacciones con otros medicamentos
El primer grupo de interacciones es el refuerzo del efecto depresor sobre el sistema nervioso central. Ocurre al tomarlo junto con cualquier medicamento psicotrópico: antipsicóticos, hipnóticos, sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos con componente sedante. Con los analgésicos narcóticos puede aparecer euforia, y esta refuerza la dependencia psíquica. El alcohol intensifica el efecto sedante del alprazolam y durante el tratamiento no se debe beber.
- con los opioides —analgésicos, antitusígenos y fármacos de tratamiento sustitutivo— hace falta una prudencia especial por la depresión respiratoria, sobre todo en personas mayores;
- con la clozapina se ha descrito un mayor riesgo de parada respiratoria y de parada cardiaca;
- con los relajantes musculares se intensifica la relajación y crece el riesgo de caídas, especialmente al principio del tratamiento con alprazolam.
El segundo grupo tiene que ver con el hígado: el alprazolam se metaboliza por las enzimas hepáticas, ante todo la CYP3A4, así que las sustancias que inhiben esas enzimas intensifican su acción y pueden obligar a reducir la dosis. No se recomienda tomarlo a la vez que itraconazol, ketoconazol y otros azoles antifúngicos; hace falta prudencia con los inhibidores de la proteasa del VIH, la fluoxetina, el dextropropoxifeno, los anticonceptivos orales, la sertralina, el diltiazem y los antibióticos macrólidos como la eritromicina. Lo importante que resulta lo muestra la experiencia con el itraconazol: administrando 200 mg al día junto con 0,8 mg de alprazolam, el área bajo la curva creció dos o tres veces y la semivida se alargó hasta unas 40 horas. Retirar el itraconazol, al contrario, puede debilitar la acción del alprazolam.
Embarazo y lactancia
Numerosos estudios de cohortes muestran que la exposición a benzodiazepinas en el primer trimestre no se asocia a un mayor riesgo de malformaciones graves. En algunos estudios tempranos de casos y controles se halló un riesgo aumentado de hendidura en la cavidad oral, pero las cifras muestran su magnitud: menos de 2 casos por cada 1000 recién nacidos tras la exposición prenatal, frente a alrededor de 1 por 1000 esperados en la población general.
El peligro se relaciona más bien con el final del embarazo. Las dosis altas de benzodiazepinas en el segundo y el tercer trimestre reducen los movimientos activos del feto y la variabilidad de su ritmo cardiaco. Si por razones médicas importantes el tratamiento es necesario en la última fase del embarazo, incluso dosis pequeñas pueden provocar en el recién nacido el síndrome del niño hipotónico: hipotonía axial y dificultades de succión por las que el niño gana poco peso. Son fenómenos pasajeros, pero duran de una a tres semanas según la semivida. Las dosis altas pueden causar en el recién nacido depresión respiratoria o apnea y descenso de la temperatura corporal, y en el posparto síntomas de abstinencia con hiperexcitabilidad, agitación y temblor, aun sin signos del síndrome del niño hipotónico. Por eso el uso en el embarazo solo se plantea con estricto cumplimiento de las recomendaciones terapéuticas, en la última fase se evitan las dosis altas y se vigila al recién nacido, y a las mujeres en edad fértil se les explica al prescribirlo que, si planean un embarazo o sospechan estarlo, deben acudir al médico para interrumpir la toma. El alprazolam pasa a la leche materna y a las madres que amamantan no se les administra.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas, cuando aparecen, suelen darse al principio de la terapia y por regla general remiten a medida que el tratamiento continúa o después de reducir la dosis. En más de una persona de cada diez se dan somnolencia y sedación, ataxia, mareo y cefalea, alteraciones de la memoria y del habla, estreñimiento y sequedad de boca, así como depresión. Aproximadamente en una de cada cien aparecen confusión y desorientación, ansiedad, insomnio y nerviosismo, cambios de la libido en ambos sentidos, disminución del apetito, alteraciones del equilibrio y de la coordinación, dificultad para concentrarse, necesidad excesiva de dormir, letargo, temblor, visión borrosa, náuseas y vómitos.
Con menos frecuencia se han descrito manía, alucinaciones, ira, agitación y amnesia, y con frecuencia no conocida se han comunicado hiperprolactinemia, hipomanía, conducta agresiva y hostil, pensamiento atípico, aumento de la actividad psicomotora, desequilibrio del sistema nervioso autónomo y distonía. Conviene fijarse en que la depresión y las alteraciones de la memoria quedaron en el grupo más frecuente: para un medicamento que se receta en la ansiedad es una circunstancia importante, y merece la pena hablarla con el médico antes de empezar a tomarlo, no después.
Sobredosis
La sobredosis de alprazolam por sí sola no debería suponer una amenaza para la vida, salvo cuando el medicamento se ha tomado junto con otras sustancias que actúan sobre el sistema nervioso central, incluido el alcohol. Ante la sobredosis de cualquier fármaco se tiene en cuenta que la persona pudo tomar varios a la vez.
Por lo común se desarrolla una depresión del sistema nervioso central: de la somnolencia al coma. Las manifestaciones leves son somnolencia, confusión y letargo; en los casos más graves aparecen ataxia, hipotonía, descenso de la tensión y depresión respiratoria; raramente sobreviene el coma y muy raramente la sobredosis lleva a la muerte. Si la persona está consciente se recomienda provocar el vómito cuanto antes; si el nivel de conciencia disminuye se hace lavado gástrico tras asegurar la vía aérea con intubación y, si el efecto no basta, se administra carbón activado con un laxante. La diuresis forzada y la hemodiálisis no son eficaces. El antídoto específico es el flumazenilo, empleado estrictamente según las pautas y teniendo en cuenta las contraindicaciones. En los pacientes en coma el tratamiento es sobre todo sintomático: importa evitar la falta de oxígeno por caída de la lengua o por aspiración del contenido gástrico y sostener la respiración.
Cómo conseguir la receta de Alprox en línea
El medicamento requiere receta, y la conversación con el médico se distingue aquí de la habitual: la prescripción incluye desde el principio el plan para terminar el tratamiento. El médico debe explicar que la cura está limitada a 8–12 semanas contando la retirada, y contar cómo exactamente se irá bajando la dosis, así que conviene preguntar por esos dos puntos de antemano.
Para la consulta en línea prepare información sobre lo que ocurre en realidad: qué intensidad tiene la ansiedad, si estorba para trabajar y para dormir, si hay crisis de pánico. Informe de miastenia grave, de enfermedades pulmonares y apnea del sueño, de enfermedades graves del hígado y del riñón, de abuso de alcohol, medicamentos o drogas en el pasado, de depresión, y también del embarazo y de sus planes al respecto. Enumere aparte los medicamentos que toma: hipnóticos, antidepresivos, antipsicóticos, analgésicos opioides, relajantes musculares, azoles antifúngicos, macrólidos, fármacos contra el VIH y anticonceptivos orales. El médico valorará estas circunstancias y, si no hay contraindicaciones, emitirá la receta electrónica.
