Alprox: склад і форма випуску
Одна таблетка містить 0,25 мг, 0,5 мг або 1,0 мг алпразоламу. Три дозування потрібні тому, що дозу тут нарощують і знижують маленькими кроками, і крок вимірюється чвертю міліграма.
Це принципово: в алпразоламу і лікування, і припинення лікування розписані за строками. Загальна тривалість терапії не має перевищувати 8–12 тижнів, і в цей строк входить період поступової відміни.
Як діє Alprox
Алпразолам має високу спорідненість до місць зв'язування бензодіазепінів у мозку. Саме ця спорідненість полегшує гальмівну дію гамма-аміномасляної кислоти в центральній нервовій системі, причому і на пресинаптичному, і на постсинаптичному рівні.
Основна властивість речовини — протитривожна. Але крім неї алпразолам виявляє заспокійливу, снодійну, розслаблювальну для м'язів і протисудомну дію, і всі чотири пояснюють частину його небажаних явищ: сонливість, слабкість м'язів і пов'язаний із нею ризик падінь виникають не всупереч механізму, а через нього.
Показання
Перше показання — тривожні розлади з нападами паніки, тобто панічна тривога. Друге — симптоматичне лікування тривоги.
До показань додано обмеження, яке варто прочитати буквально: препарат показаний лише в тих ситуаціях, коли симптоми виражені, порушують нормальне функціонування або дуже обтяжливі для пацієнта. Інакше кажучи, сама по собі тривога підставою для призначення не є — значення має те, наскільки вона заважає жити. Дітям і підліткам до 18 років препарат не призначають: безпечність і ефективність у них не доведені.
Спосіб застосування та дозування
Дозу добирають індивідуально, і вона помітно різниться для двох показань. При симптоматичному лікуванні тривоги починають із 0,25–0,5 мг тричі на добу, підтримувальна доза становить 0,5–3 мг на добу в розділених прийомах. При тривожному розладі з нападами паніки починають із 0,5–1 мг на добу, приймаючи дозу перед сном, і збільшують не більш ніж на 1 мг з проміжком у три-чотири дні.
| Ситуація | Дози |
| Симптоматичне лікування тривоги | початок 0,25–0,5 мг тричі на добу, підтримання 0,5–3 мг на добу в розділених прийомах |
| Панічний розлад | початок 0,5–1 мг на добу перед сном; підтримання від 3 до 6 мг на добу в 3–4 прийоми, в окремих випадках до 10 мг на добу |
| Літні, ослаблені, з недостатністю печінки або нирок, чутливі до заспокійливої дії | початкова і підтримувальна доза 0,25 мг два-три рази на добу; за потреби підвищують поступово, максимум 4,5 мг на добу |
| Діти та підлітки до 18 років | препарат не застосовують |
| Загальна тривалість | не більш ніж 8–12 тижнів, включно з періодом поступової відміни; продовжити можна лише після повторної оцінки стану |
| Припинення приймання | дозу знижують поступово: не більш ніж на 0,5 мг на добу з проміжком у три дні, а частині пацієнтів потрібен ще повільніший темп |
Стан пацієнта регулярно оцінюють, і особливо важливо вирішити, чи потрібно продовжувати лікування, коли симптомів хвороби вже немає. Дані досліджень охоплюють півроку лікування тривоги і до восьми місяців лікування панічного розладу — тобто за межами цих строків досвід обмежений.
Протипоказання
Перелік короткий, і кожен пункт пов'язаний із конкретною властивістю бензодіазепінів: підвищена чутливість до діючої або будь-якої допоміжної речовини; міастенія, оскільки препарат розслаблює м'язи; тяжка дихальна недостатність і тяжке нічне апное, оскільки він пригнічує дихання; тяжка недостатність печінки, оскільки бензодіазепіни здатні спричинити в таких пацієнтів енцефалопатію.
Із цього ж випливають ситуації, що потребують не заборони, а обережності.
- постійна дихальна недостатність — дозу беруть меншу за звичайну, бо препарат пригнічує дихання;
- легка і помірна недостатність печінки, а також порушення роботи нирок — препарат застосовують з обережністю;
- літній вік — через надмірне заспокоєння і слабкість м'язів, що ведуть до падінь із серйозними наслідками; загальне правило для літніх і ослаблених пацієнтів — найменша ефективна доза, щоб не розвинулися атаксія та надмірна седація.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Снодійна дія алпразоламу може слабшати через кілька тижнів регулярного приймання, а тривале приймання бензодіазепінів здатне спричинити фізичну і психічну залежність. Ризик зростає зі збільшенням дози і тривалості лікування, він вищий у людей, які зловживають ліками, наркотиками або алкоголем, і збільшується при одночасному прийманні кількох бензодіазепінів — незалежно від того, призначені вони від тривоги чи для сну. Але залежність виникає і на терапевтичних дозах, і в пацієнтів без чинників ризику, тому попереджати про неї треба всіх.
- після розвитку фізичної залежності припинення лікування спричиняє симптоми відміни: головний і м'язовий біль, посилення тривоги, напруження, порушення сну, рухове занепокоєння, сплутаність і дратівливість;
- тяжкі випадки включають деперсоналізацію, втрату відчуття реальності, загострення слуху, оніміння кінцівок, підвищену чутливість до світла, шуму й дотиків, галюцинації та судоми; з'явитися вони можуть через кілька днів після закінчення лікування;
- окремо існують симптоми віддачі: те, заради чого препарат призначали, повертається і спершу здається сильнішим, ніж було, — коливання настрою, безсоння, занепокоєння;
- алпразолам може спричиняти антероградну амнезію, зазвичай протягом кількох годин після приймання;
- при появі занепокоєння, збудження, дратівливості, нападів агресії, кошмарних сновидінь, безсоння, галюцинацій, психозів, неадекватної поведінки, сплутаності та інших поведінкових порушень приймання припиняють; такі парадоксальні реакції частіше трапляються в дітей і літніх.
Із цього всього випливає правило, яке інструкція формулює прямо: лікар зобов'язаний ще на початку лікування сказати пацієнтові, що воно обмежене в часі, і докладно пояснити, як відбуватиметься поступове зниження дози. Пацієнта важливо підготувати до можливих симптомів відміни заздалегідь, щоб їхня поява не злякала. Є й технічна тонкість: бензодіазепіни з коротким періодом напіввиведення дають симптоми відміни навіть при зміні дози, особливо якщо дози великі, тому препарати з довгим періодом напіввиведення на короткі не міняють.
Взаємодія з іншими препаратами
Перша група взаємодій — посилення пригнічувальної дії на центральну нервову систему. Воно відбувається при спільному прийманні з будь-якими психотропними засобами: антипсихотиками, снодійними, заспокійливими, антидепресантами, наркотичними знеболювальними, протиепілептичними, засобами для наркозу та антигістамінними із заспокійливим компонентом. З наркотичними знеболювальними може виникнути ейфорія, а вона посилює психічну залежність. Алкоголь посилює заспокійливу дію алпразоламу, і під час лікування його пити не можна.
- з опіоїдами — знеболювальними, протикашльовими і засобами замісної терапії — потрібна особлива обережність через пригнічення дихання, особливо в літніх;
- з клозапіном описано підвищений ризик зупинки дихання і зупинки серця;
- з міорелаксантами посилюється розслаблення м'язів і зростає ризик падінь, особливо на початку лікування алпразоламом.
Друга група пов'язана з печінкою: алпразолам переробляється печінковими ферментами, насамперед CYP3A4, тому речовини, що гальмують ці ферменти, посилюють його дію і можуть потребувати зниження дози. Одночасне приймання з ітраконазолом, кетоконазолом та іншими протигрибковими азолами не рекомендується; обережність потрібна з інгібіторами протеази ВІЛ, флуоксетином, декстропропоксифеном, пероральними контрацептивами, сертраліном, дилтіаземом і макролідними антибіотиками на кшталт еритроміцину. Наскільки це суттєво, показує досвід з ітраконазолом: при його прийманні по 200 мг на добу разом із 0,8 мг алпразоламу площа під кривою зросла у два-три рази, а період напіввиведення подовжився приблизно до 40 годин. Відміна ітраконазолу, навпаки, може послабити дію алпразоламу.
Вагітність і грудне вигодовування
Численні когортні дослідження показують, що вплив бензодіазепінів у першому триместрі не пов'язаний із підвищеним ризиком серйозних вад розвитку. У деяких ранніх дослідженнях типу «випадок-контроль» знаходили підвищений ризик розщілини в порожнині рота, однак цифри показують його величину: менш ніж 2 випадки на 1000 новонароджених після внутрішньоутробного впливу проти приблизно 1 на 1000 очікуваних у загальній популяції.
Небезпека пов'язана радше з кінцем вагітності. Великі дози бензодіазепінів у другому і третьому триместрах зменшують активні рухи плода і мінливість його серцевого ритму. Якщо з важливих медичних причин лікування необхідне в останній фазі вагітності, навіть малі дози можуть спричинити в новонародженого синдром млявої дитини: осьову гіпотонію і порушення смоктання, через які дитина погано набирає вагу. Ці явища минущі, але тривають від одного до трьох тижнів залежно від періоду напіввиведення. Великі дози здатні спричинити в новонародженого пригнічення дихання або його зупинку і зниження температури тіла, а в післяпологовому періоді — симптоми відміни з підвищеною збудливістю, занепокоєнням і тремтінням, навіть якщо ознак синдрому млявої дитини немає. Тому застосування при вагітності розглядають лише за суворого дотримання терапевтичних рекомендацій, в останній фазі уникають великих доз і спостерігають за новонародженим, а жінкам дітородного віку при призначенні пояснюють, що при плануванні вагітності або підозрі на неї потрібно звернутися до лікаря для припинення приймання. Алпразолам проникає в жіноче молоко, і жінкам, які годують, його не дають.
Небажані явища
Небажані явища, якщо вони виникають, зазвичай припадають на початок терапії і, як правило, минають у міру продовження лікування або після зменшення дози. Частіше ніж в однієї людини з десяти трапляються сонливість і заспокоєння, атаксія, запаморочення й головний біль, порушення пам'яті та мовлення, закреп і сухість у роті, а також депресія. Приблизно в одного зі ста бувають сплутаність і дезорієнтація, тривога, безсоння й нервозність, зміни статевого потягу в обидва боки, зниження апетиту, порушення рівноваги й координації, труднощі з зосередженням, підвищена потреба у сні, млявість, тремтіння, нечіткий зір, нудота і блювання.
Рідше описані манія, галюцинації, гнів, збудження й амнезія, а з невідомою частотою повідомляли про гіперпролактинемію, гіпоманію, агресивну і ворожу поведінку, нетипове мислення, підвищену психомоторну активність, порушення рівноваги вегетативної нервової системи та дистонію. Зверніть увагу, що депресія і порушення пам'яті потрапили до найчастішої групи: для препарату, який призначають при тривозі, це суттєва обставина, і обговорити її з лікарем варто до початку приймання, а не після.
Передозування
Передозування алпразоламу саме по собі не має створювати загрози для життя — за винятком випадків, коли препарат прийнято разом з іншими засобами, що діють на центральну нервову систему, включно з алкоголем. При передозуванні будь-яких ліків враховують, що людина могла прийняти кілька препаратів одразу.
Зазвичай розвивається пригнічення центральної нервової системи: від сонливості до коми. Легкі прояви — сонливість, сплутаність і загальмованість; у тяжчих випадках з'являються атаксія, гіпотонія, зниження тиску і пригнічення дихання; рідко настає кома, дуже рідко передозування призводить до смерті. Якщо людина при свідомості, рекомендується швидко викликати блювання; при зниженні рівня свідомості промивають шлунок, захистивши дихальні шляхи інтубацією, а при недостатньому ефекті дають активоване вугілля з проносним. Форсований діурез і гемодіаліз неефективні. Специфічна протиотрута — флумазеніл, застосовуваний суворо за правилами і з урахуванням протипоказань. У пацієнтів у комі лікування переважно симптоматичне: важливо не допустити нестачі кисню через западання язика або потрапляння вмісту шлунка в дихальні шляхи і підтримувати дихання.
Як отримати рецепт на Alprox онлайн
Препарат рецептурний, і розмова з лікарем тут відрізняється від звичайної: призначення одразу включає план закінчення лікування. Лікар має пояснити, що курс обмежений 8–12 тижнями разом із відміною, і розповісти, як саме знижуватиметься доза, тому варто заздалегідь уточнити ці два пункти.
До онлайн-консультації підготуйте відомості про те, що саме відбувається: як виражена тривога, чи заважає вона працювати і спати, чи бувають напади паніки. Повідомте про міастенію, хвороби легень і нічне апное, про тяжкі хвороби печінки й нирок, про зловживання алкоголем, ліками чи наркотиками в минулому, про депресію, а також про вагітність і її планування. Окремо перелічіть препарати, які приймаєте: снодійні, антидепресанти, антипсихотики, опіоїдні знеболювальні, міорелаксанти, протигрибкові азоли, макроліди, засоби проти ВІЛ і пероральні контрацептиви. Лікар оцінить ці обставини і за відсутності протипоказань випише електронний рецепт.
