Alprox: состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит 0,25 мг, 0,5 мг или 1,0 мг алпразолама. Три дозировки нужны потому, что дозу здесь наращивают и снижают маленькими шагами, и шаг измеряется четвертью миллиграмма.
Это принципиально: у алпразолама и лечение, и прекращение лечения расписаны по срокам. Общая продолжительность терапии не должна превышать 8–12 недель, и в этот срок входит период постепенной отмены.
Как действует Alprox
Алпразолам обладает высоким сродством к местам связывания бензодиазепинов в мозге. Именно это сродство облегчает тормозящее действие гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе, причём и на пресинаптическом, и на постсинаптическом уровне.
Основное свойство вещества — противотревожное. Но кроме него алпразолам проявляет успокаивающее, снотворное, расслабляющее мышцы и противосудорожное действие, и все четыре объясняют часть его нежелательных явлений: сонливость, слабость мышц и связанный с ней риск падений возникают не вопреки механизму, а из-за него.
Показания
Первое показание — тревожные расстройства с приступами паники, то есть паническая тревога. Второе — симптоматическое лечение тревоги.
К показаниям добавлено ограничение, которое стоит прочитать буквально: препарат показан только в тех ситуациях, когда симптомы выражены, нарушают нормальное функционирование или очень тягостны для пациента. Иначе говоря, сама по себе тревога основанием для назначения не является — значение имеет то, насколько она мешает жить. Детям и подросткам до 18 лет препарат не назначают: безопасность и эффективность у них не доказаны.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают индивидуально, и она заметно различается для двух показаний. При симптоматическом лечении тревоги начинают с 0,25–0,5 мг три раза в сутки, поддерживающая доза составляет 0,5–3 мг в сутки в разделённых приёмах. При тревожном расстройстве с приступами паники начинают с 0,5–1 мг в сутки, принимая дозу перед сном, и увеличивают не больше чем на 1 мг с промежутком в три-четыре дня.
| Ситуация | Дозы |
| Симптоматическое лечение тревоги | начало 0,25–0,5 мг три раза в сутки, поддержание 0,5–3 мг в сутки в разделённых приёмах |
| Паническое расстройство | начало 0,5–1 мг в сутки перед сном; поддержание от 3 до 6 мг в сутки в 3–4 приёма, в отдельных случаях до 10 мг в сутки |
| Пожилые, ослабленные, с недостаточностью печени или почек, чувствительные к успокаивающему действию | начальная и поддерживающая доза 0,25 мг два-три раза в сутки; при необходимости повышают постепенно, максимум 4,5 мг в сутки |
| Дети и подростки до 18 лет | препарат не применяют |
| Общая продолжительность | не более 8–12 недель, включая период постепенной отмены; продлить можно только после повторной оценки состояния |
| Прекращение приёма | дозу снижают постепенно: не больше чем на 0,5 мг в сутки с промежутком в три дня, а части пациентов нужен ещё более медленный темп |
Состояние пациента регулярно оценивают, и особенно важно решить, нужно ли продолжать лечение, когда симптомов болезни уже нет. Данные исследований охватывают полгода лечения тревоги и до восьми месяцев лечения панического расстройства — то есть за пределами этих сроков опыт ограничен.
Противопоказания
Перечень короткий, и каждый пункт связан с конкретным свойством бензодиазепинов: повышенная чувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу; миастения, поскольку препарат расслабляет мышцы; тяжёлая дыхательная недостаточность и тяжёлое ночное апноэ, поскольку он угнетает дыхание; тяжёлая недостаточность печени, поскольку бензодиазепины способны вызвать у таких пациентов энцефалопатию.
Из этого же вытекают ситуации, требующие не запрета, а осторожности.
- постоянная дыхательная недостаточность — дозу берут меньше обычной, потому что препарат угнетает дыхание;
- лёгкая и умеренная недостаточность печени, а также нарушения работы почек — препарат применяют с осторожностью;
- пожилой возраст — из-за чрезмерного успокоения и слабости мышц, ведущих к падениям с серьёзными последствиями; общее правило для пожилых и ослабленных пациентов — наименьшая эффективная доза, чтобы не развились атаксия и избыточная седация.
Особые указания и меры предосторожности
Снотворное действие алпразолама может ослабевать через несколько недель регулярного приёма, а длительный приём бензодиазепинов способен вызвать физическую и психическую зависимость. Риск растёт с увеличением дозы и продолжительности лечения, он выше у людей, злоупотребляющих лекарствами, наркотиками или алкоголем, и увеличивается при одновременном приёме нескольких бензодиазепинов — независимо от того, назначены они от тревоги или для сна. Но зависимость возникает и на терапевтических дозах, и у пациентов без факторов риска, поэтому предупреждать о ней нужно всех.
- после развития физической зависимости прекращение лечения вызывает симптомы отмены: головную и мышечную боль, усиление тревоги, напряжение, нарушения сна, двигательное беспокойство, спутанность и раздражительность;
- тяжёлые случаи включают деперсонализацию, утрату чувства реальности, обострение слуха, онемение конечностей, повышенную чувствительность к свету, шуму и прикосновениям, галлюцинации и судороги; появиться они могут через несколько дней после окончания лечения;
- отдельно существуют симптомы отдачи: то, ради чего препарат назначали, возвращается и поначалу кажется более сильным, чем было, — колебания настроения, бессонница, беспокойство;
- алпразолам может вызывать антероградную амнезию, обычно в течение нескольких часов после приёма;
- при появлении беспокойства, возбуждения, раздражительности, приступов агрессии, кошмарных сновидений, бессонницы, галлюцинаций, психозов, неадекватного поведения, спутанности и других поведенческих нарушений приём прекращают; такие парадоксальные реакции чаще встречаются у детей и пожилых.
Из всего этого следует правило, которое инструкция формулирует прямо: врач обязан ещё в начале лечения сказать пациенту, что оно ограничено во времени, и подробно объяснить, как будет проходить постепенное снижение дозы. Пациента важно подготовить к возможным симптомам отмены заранее, чтобы их появление не испугало. Есть и техническая тонкость: бензодиазепины с коротким периодом полувыведения дают симптомы отмены даже при изменении дозы, особенно если дозы большие, поэтому препараты с длинным периодом полувыведения на короткие не меняют.
Взаимодействие с другими препаратами
Первая группа взаимодействий — усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Оно происходит при совместном приёме с любыми психотропными средствами: антипсихотиками, снотворными, успокаивающими, антидепрессантами, наркотическими обезболивающими, противоэпилептическими, средствами для наркоза и антигистаминными с успокаивающим компонентом. С наркотическими обезболивающими может возникнуть эйфория, а она усиливает психическую зависимость. Алкоголь усиливает успокаивающее действие алпразолама, и во время лечения его пить нельзя.
- с опиоидами — обезболивающими, противокашлевыми и средствами заместительной терапии — нужна особая осторожность из-за угнетения дыхания, особенно у пожилых;
- с клозапином описан повышенный риск остановки дыхания и остановки сердца;
- с миорелаксантами усиливается расслабление мышц и растёт риск падений, особенно в начале лечения алпразоламом.
Вторая группа связана с печенью: алпразолам перерабатывается печёночными ферментами, прежде всего CYP3A4, поэтому вещества, тормозящие эти ферменты, усиливают его действие и могут потребовать снижения дозы. Одновременный приём с итраконазолом, кетоконазолом и другими противогрибковыми азолами не рекомендуется; осторожность нужна с ингибиторами протеазы ВИЧ, флуоксетином, декстропропоксифеном, пероральными контрацептивами, сертралином, дилтиаземом и макролидными антибиотиками вроде эритромицина. Насколько это существенно, показывает опыт с итраконазолом: при его приёме по 200 мг в сутки вместе с 0,8 мг алпразолама площадь под кривой выросла в два-три раза, а период полувыведения удлинился примерно до 40 часов. Отмена итраконазола, наоборот, может ослабить действие алпразолама.
Беременность и грудное вскармливание
Многочисленные когортные исследования показывают, что воздействие бензодиазепинов в первом триместре не связано с повышенным риском серьёзных пороков развития. В некоторых ранних исследованиях типа «случай-контроль» находили повышенный риск расщелины в полости рта, однако цифры показывают его величину: менее 2 случаев на 1000 новорождённых после внутриутробного воздействия против примерно 1 на 1000 ожидаемых в общей популяции.
Опасность связана скорее с концом беременности. Большие дозы бензодиазепинов во втором и третьем триместрах уменьшают активные движения плода и изменчивость его сердечного ритма. Если по важным медицинским причинам лечение необходимо в последней фазе беременности, даже малые дозы могут вызвать у новорождённого синдром вялого ребёнка: осевую гипотонию и нарушения сосания, из-за которых ребёнок плохо прибавляет в весе. Эти явления преходящи, но длятся от одной до трёх недель в зависимости от периода полувыведения. Большие дозы способны вызвать у новорождённого угнетение дыхания или его остановку и снижение температуры тела, а в послеродовом периоде — симптомы отмены с повышенной возбудимостью, беспокойством и дрожанием, даже если признаков синдрома вялого ребёнка нет. Поэтому применение при беременности рассматривают только при строгом соблюдении терапевтических рекомендаций, в последней фазе избегают больших доз и наблюдают за новорождённым, а женщинам детородного возраста при назначении объясняют, что при планировании беременности или подозрении на неё нужно обратиться к врачу для прекращения приёма. Алпразолам проникает в женское молоко, и кормящим матерям его не дают.
Нежелательные явления
Нежелательные явления, если они возникают, обычно приходятся на начало терапии и, как правило, проходят по мере продолжения лечения или после уменьшения дозы. Чаще чем у одного человека из десяти встречаются сонливость и успокоение, атаксия, головокружение и головная боль, нарушения памяти и речи, запор и сухость во рту, а также депрессия. Примерно у одного из ста бывают спутанность и дезориентация, тревога, бессонница и нервозность, изменения полового влечения в обе стороны, снижение аппетита, нарушения равновесия и координации, трудности с сосредоточением, повышенная потребность во сне, вялость, дрожание, нечёткое зрение, тошнота и рвота.
Реже описаны мания, галлюцинации, гнев, возбуждение и амнезия, а с неизвестной частотой сообщали о гиперпролактинемии, гипомании, агрессивном и враждебном поведении, нетипичном мышлении, повышенной психомоторной активности, нарушении равновесия вегетативной нервной системы и дистонии. Обратите внимание, что депрессия и нарушения памяти попали в самую частую группу: для препарата, который назначают при тревоге, это существенное обстоятельство, и обсудить его с врачом стоит до начала приёма, а не после.
Передозировка
Передозировка алпразолама сама по себе не должна создавать угрозы для жизни — за исключением случаев, когда препарат принят вместе с другими средствами, действующими на центральную нервную систему, включая алкоголь. При передозировке любого лекарства учитывают, что человек мог принять несколько препаратов сразу.
Обычно развивается угнетение центральной нервной системы: от сонливости до комы. Лёгкие проявления — сонливость, спутанность и заторможенность; в более тяжёлых случаях появляются атаксия, гипотония, снижение давления и угнетение дыхания; редко наступает кома, очень редко передозировка приводит к смерти. Если человек в сознании, рекомендуется быстро вызвать рвоту; при снижении уровня сознания промывают желудок, защитив дыхательные пути интубацией, а при недостаточном эффекте дают активированный уголь со слабительным. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны. Специфическое противоядие — флумазенил, применяемый строго по правилам и с учётом противопоказаний. У пациентов в коме лечение в основном симптоматическое: важно не допустить нехватки кислорода из-за западения языка или попадания содержимого желудка в дыхательные пути и поддерживать дыхание.
Как получить рецепт на Alprox онлайн
Препарат рецептурный, и разговор с врачом здесь отличается от обычного: назначение сразу включает план окончания лечения. Врач должен объяснить, что курс ограничен 8–12 неделями вместе с отменой, и рассказать, как именно будет снижаться доза, поэтому стоит заранее уточнить эти два пункта.
К онлайн-консультации подготовьте сведения о том, что именно происходит: как выражена тревога, мешает ли она работать и спать, бывают ли приступы паники. Сообщите о миастении, болезнях лёгких и ночном апноэ, о тяжёлых болезнях печени и почек, о злоупотреблении алкоголем, лекарствами или наркотиками в прошлом, о депрессии, а также о беременности и её планировании. Отдельно перечислите принимаемые препараты: снотворные, антидепрессанты, антипсихотики, опиоидные обезболивающие, миорелаксанты, противогрибковые азолы, макролиды, средства против ВИЧ и пероральные контрацептивы. Врач оценит эти обстоятельства и при отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт.
