Venlafaxine Bluefish XL: состав и форма выпуска
Venlafaxine Bluefish XL выпускается в капсулах с пролонгированным высвобождением, содержащих 75 мг или 150 мг венлафаксина в форме гидрохлорида.
Внутри капсулы находятся гранулы, из которых действующее вещество медленно высвобождается в желудочно-кишечном тракте. Нерастворимая часть этих гранул выводится и может быть заметна в кале — это нормально и не означает, что лекарство не подействовало.
Как действует Venlafaxine Bluefish XL
Считается, что антидепрессивное действие венлафаксина у человека связано с усилением активности нейромедиаторов в центральной нервной системе. Доклинические исследования показали, что и сам венлафаксин, и его активный метаболит О-десметилвенлафаксин подавляют обратный захват серотонина и норадреналина, а обратный захват дофамина венлафаксин подавляет слабо.
Кроме того, венлафаксин и его метаболит ослабляют бета-адренергический ответ — как после однократного приёма, так и при длительном лечении. По суммарному влиянию на обратный захват нейромедиаторов и на связывание с рецепторами оба вещества ведут себя очень схоже, поэтому эффект препарата складывается из действия обоих.
Показания к применению
Препарат применяют для лечения тяжёлых депрессивных эпизодов и предупреждения их повторения, а также при генерализованном тревожном расстройстве, социальной фобии и паническом расстройстве с агорафобией или без неё.
Детям и подросткам младше 18 лет препарат не рекомендуется: контролируемые исследования при больших депрессивных эпизодах у этой группы эффективности не показали, а по остальным показаниям эффективность и безопасность у несовершеннолетних не определены.
Способ применения и дозировка
Капсулы принимают ежедневно во время еды, примерно в одно и то же время, и глотают целиком, запивая жидкостью. Делить, дробить, разжёвывать или растворять их нельзя — иначе теряется весь смысл пролонгированной формы.
| Показание | Доза |
|---|---|
| Тяжёлый депрессивный эпизод | начинают с 75 мг один раз в сутки; при отсутствии ответа возможно повышение до максимума 375 мг в сутки |
| Генерализованное тревожное расстройство | начинают с 75 мг в сутки, максимум 225 мг |
| Социальная фобия | 75 мг в сутки; данных о пользе больших доз нет, но при отсутствии ответа рассматривают повышение до 225 мг |
| Шаг повышения дозы | с интервалом около 2 недель и более; при клинической необходимости — не короче 4 дней |
| Переход с формы немедленного высвобождения | подбирают равнозначную дозу: например, 37,5 мг дважды в сутки соответствуют 75 мг пролонгированной формы один раз в сутки |
| Длительность | обычно несколько месяцев и дольше; после достижения ремиссии лечение продолжают не менее 6 месяцев |
Общее правило — наименьшая эффективная доза, а повышать её следует только после клинической оценки: часть нежелательных реакций напрямую зависит от величины дозы. Ход лечения регулярно пересматривают, подходя к каждому пациенту индивидуально. При профилактике повторных депрессивных эпизодов доза в большинстве случаев та же, что и при лечении текущего.
Противопоказания
Противопоказаний немного, и все они связаны с риском серотонинового синдрома.
- повышенная чувствительность к венлафаксину или любому вспомогательному веществу;
- одновременный приём необратимых ингибиторов МАО — сочетание грозит серотониновым синдромом с возбуждением, дрожью и гипертермией;
- начинать лечение венлафаксином можно не раньше чем через 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО;
- венлафаксин отменяют минимум за 7 дней до начала лечения необратимым ингибитором МАО.
Особые указания и меры предосторожности
Депрессия сопряжена с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства, и этот риск сохраняется до полной ремиссии. Улучшение может не наступить в первые недели лечения или позже, поэтому до его появления за пациентом наблюдают особенно тщательно; клинический опыт показывает, что риск способен возрастать на раннем этапе выздоровления. Метаанализ плацебо-контролируемых исследований показал повышенный риск суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет. Пациента и его близких предупреждают: при усилении симптомов, суицидальных мыслях или необычных изменениях поведения нужно немедленно обратиться к врачу.
Дети и подростки
Препарат не применяют у пациентов младше 18 лет. В клинических исследованиях суицидальное поведение — попытки и мысли — и враждебность, преимущественно агрессия, бунтарское поведение и гнев, встречались у детей и подростков на антидепрессантах чаще, чем на плацебо. Если решение о лечении всё же принято по клиническим показаниям, за пациентом внимательно наблюдают на предмет суицидальных проявлений. Кроме того, отсутствуют долгосрочные данные о влиянии препарата на рост, половое созревание, познавательное и поведенческое развитие.
Серотониновый синдром
Как и другие серотонинергические средства, венлафаксин может вызвать серотониновый синдром — потенциально угрожающее жизни состояние. Риск возрастает при одновременном приёме средств, влияющих на серотониновую передачу: триптанов, других антидепрессантов этой и близких групп, лития, сибутрамина, зверобоя, фентанила и его аналогов, трамадола, декстрометорфана, тапентадола, петидина, метадона и пентазоцина, а также препаратов, замедляющих метаболизм серотонина, предшественников серотонина вроде добавок с триптофаном и антипсихотиков и других антагонистов дофамина. Если сочетание клинически оправдано, за пациентом наблюдают особенно внимательно в начале лечения и при повышении дозы.
Лекарственные взаимодействия
Венлафаксин не сочетают с необратимыми ингибиторами МАО: между их отменой и стартом препарата выдерживают минимум 14 дней, а после отмены самого венлафаксина ингибитор МАО можно начинать не раньше чем через 7 дней. Обратимые селективные ингибиторы МАО-A, например моклобемид, противопоказаны из-за риска серотонинового синдрома; после их отмены перерыв может быть короче 14 дней, но обратимый ингибитор МАО начинают не раньше чем через 7 дней после венлафаксина. Линезолид — слабый обратимый неселективный ингибитор МАО — пациентам на венлафаксине не назначают.
Нарушение этих интервалов приводило к тяжёлым реакциям: мышечной дрожи, миоклоническим судорогам, обильному потоотделению, тошноте и рвоте, внезапному покраснению лица, головокружению и гипертермии с чертами злокачественного нейролептического синдрома, судорогам и смерти. Совместное применение с предшественниками серотонина, включая добавки с триптофаном, не рекомендуется. Осторожность нужна и с любыми средствами, действующими на центральную нервную систему.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточных данных о применении у беременных нет; исследования на животных показали вредное влияние на репродукцию, а риск для человека неизвестен. Препарат применяют при беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск. Приём во время беременности или незадолго до родов способен вызвать у новорождённого симптомы отмены. У части детей, подвергшихся действию венлафаксина в конце третьего триместра, возникали осложнения, требовавшие поддержки дыхания, кормления через зонд или длительной госпитализации, причём сразу после родов.
Эпидемиологические данные по препаратам со сходным механизмом указывают на возможное повышение риска стойкой лёгочной гипертензии новорождённых; для венлафаксина такой риск исключить нельзя. При применении в конце беременности у новорождённых возможны раздражительность, дрожь, снижение мышечного тонуса, непрерывный плач, трудности с сосанием и сном — обычно в первые сутки после родов. Венлафаксин и его активный метаболит проникают в грудное молоко; у детей на грудном вскармливании описаны плач, раздражительность и нарушения ритма сна, а после прекращения кормления — симптомы, соответствующие отмене препарата. Решение о продолжении кормления или лечения принимают, взвешивая пользу для ребёнка и для матери.
Побочные действия
Чаще всего — более чем у одного из десяти пациентов — встречаются тошнота, сухость во рту, головная боль и потливость, включая ночную.
- очень часто: головокружение, головная боль;
- часто: сонливость, дрожь, парестезии, повышение мышечного тонуса, нарушения зрения с расширением зрачков и нарушением аккомодации, шум в ушах, сердцебиение, снижение аппетита;
- часто со стороны психики: спутанность сознания, деперсонализация, отсутствие оргазма, снижение либидо, нервозность, бессонница, необычные сновидения;
- нечасто: акатизия и психомоторное беспокойство, обмороки, миоклонические судороги, нарушения координации и равновесия, изменение вкуса, тахикардия;
- нечасто со стороны психики: галлюцинации, чувство нереальности, возбуждение, апатия, гипомания, бруксизм;
- редко: судороги, мания;
- частота неизвестна: суицидальные мысли и поведение во время лечения или сразу после его прекращения, бред, агрессия, злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия;
- частота неизвестна: гипонатриемия и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, тромбоцитопения и другие нарушения крови вплоть до агранулоцитоза, апластической анемии и панцитопении, анафилактические реакции, закрытоугольная глаукома, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.
У детей и подростков профиль в целом такой же, но дополнительно отмечались снижение аппетита и массы тела, повышение артериального давления и уровня холестерина, а также суицидальные мысли, враждебность и самоповреждения; чаще встречались боль в животе, возбуждение, диспепсия, петехии, носовые кровотечения и мышечные боли.
Передозировка
Случаи передозировки после выхода препарата на рынок отмечались преимущественно в сочетании с алкоголем или другими лекарствами. Наиболее частые симптомы — тахикардия, нарушения сознания от сонливости до комы, расширение зрачков, судороги и рвота. Отмечались также изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS, а кроме того желудочковая тахикардия, брадикардия, снижение давления, головокружение и смертельные исходы.
Ретроспективные исследования показывают, что передозировка венлафаксина может нести больший риск смерти, чем передозировка антидепрессантов группы СИОЗС, но меньший, чем трициклических. При этом пациенты на венлафаксине изначально имеют больше факторов риска самоубийства, поэтому неясно, какая доля риска относится к токсичности самого препарата. Отсюда практическое правило: выписывать минимальное количество, соответствующее назначенной схеме. Лечение общее поддерживающее и симптоматическое, с контролем сердечного ритма и жизненных показателей; при риске аспирации рвоту не вызывают, промывание желудка оправдано вскоре после приёма или при клинических симптомах, активированный уголь может уменьшить всасывание. Форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и заменное переливание крови, вероятно, неэффективны. Специфического антидота нет.
Как получить рецепт на Venlafaxine Bluefish XL онлайн
Venlafaxine Bluefish XL отпускается по рецепту: врач подбирает стартовую дозу по диагнозу, определяет темп её повышения и длительность курса, а также проверяет совместимость с другими лекарствами — прежде всего с серотонинергическими средствами и ингибиторами МАО.
На онлайн-консультации врач уточнит симптомы, разберёт принимаемые препараты и оценит противопоказания. Если препарат подходит, он выпишет электронный рецепт и объяснит, чего ждать в первые недели и как правильно завершать лечение, чтобы избежать симптомов отмены.
