Venlafaxine Bluefish XL: склад і форма випуску
Venlafaxine Bluefish XL випускається в капсулах з пролонгованим вивільненням, що містять 75 мг або 150 мг венлафаксину у формі гідрохлориду.
Усередині капсули містяться гранули, з яких діюча речовина повільно вивільняється в шлунково-кишковому тракті. Нерозчинна частина цих гранул виводиться й може бути помітна в калі — це нормально й не означає, що ліки не подіяли.
Як діє Venlafaxine Bluefish XL
Вважається, що антидепресивна дія венлафаксину в людини пов'язана з посиленням активності нейромедіаторів у центральній нервовій системі. Доклінічні дослідження показали, що і сам венлафаксин, і його активний метаболіт О-десметилвенлафаксин пригнічують зворотне захоплення серотоніну та норадреналіну, а зворотне захоплення дофаміну венлафаксин пригнічує слабко.
Крім того, венлафаксин і його метаболіт послаблюють бета-адренергічну відповідь — як після одноразового прийому, так і за тривалого лікування. За сумарним впливом на зворотне захоплення нейромедіаторів і на зв'язування з рецепторами обидві речовини поводяться дуже схоже, тому ефект препарату складається з дії обох.
Показання до застосування
Препарат застосовують для лікування тяжких депресивних епізодів і запобігання їх повторенню, а також за генералізованого тривожного розладу, соціальної фобії та панічного розладу з агорафобією або без неї.
Дітям і підліткам молодшим за 18 років препарат не рекомендується: контрольовані дослідження за великих депресивних епізодів у цій групі ефективності не показали, а за рештою показань ефективність і безпечність у неповнолітніх не визначені.
Спосіб застосування та дозування
Капсули приймають щодня під час їди, приблизно в один і той самий час, і ковтають цілими, запиваючи рідиною. Ділити, дробити, розжовувати чи розчиняти їх не можна — інакше втрачається весь сенс пролонгованої форми.
| Показання | Доза |
|---|---|
| Тяжкий депресивний епізод | починають з 75 мг один раз на добу; за відсутності відповіді можливе підвищення до максимуму 375 мг на добу |
| Генералізований тривожний розлад | починають з 75 мг на добу, максимум 225 мг |
| Соціальна фобія | 75 мг на добу; даних про користь більших доз немає, але за відсутності відповіді розглядають підвищення до 225 мг |
| Крок підвищення дози | з інтервалом близько 2 тижнів і більше; за клінічної потреби — не коротше 4 днів |
| Перехід з форми негайного вивільнення | добирають рівнозначну дозу: наприклад, 37,5 мг двічі на добу відповідають 75 мг пролонгованої форми один раз на добу |
| Тривалість | зазвичай кілька місяців і довше; після досягнення ремісії лікування продовжують щонайменше 6 місяців |
Загальне правило — найменша ефективна доза, а підвищувати її слід лише після клінічної оцінки: частина небажаних реакцій прямо залежить від величини дози. Перебіг лікування регулярно переглядають, підходячи до кожного пацієнта індивідуально. За профілактики повторних депресивних епізодів доза здебільшого та сама, що й за лікування поточного.
Протипоказання
Протипоказань небагато, і всі вони пов'язані з ризиком серотонінового синдрому.
- підвищена чутливість до венлафаксину або будь-якої допоміжної речовини;
- одночасний прийом необоротних інгібіторів МАО — поєднання загрожує серотоніновим синдромом зі збудженням, тремтінням і гіпертермією;
- починати лікування венлафаксином можна не раніше ніж через 14 днів після скасування необоротного інгібітора МАО;
- венлафаксин скасовують щонайменше за 7 днів до початку лікування необоротним інгібітором МАО.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства, і цей ризик зберігається до повної ремісії. Поліпшення може не настати в перші тижні лікування або пізніше, тому до його появи за пацієнтом спостерігають особливо ретельно; клінічний досвід показує, що ризик здатний зростати на ранньому етапі одужання. Метааналіз плацебо-контрольованих досліджень показав підвищений ризик суїцидальної поведінки в пацієнтів молодших за 25 років. Пацієнта та його близьких попереджають: за посилення симптомів, суїцидальних думок або незвичних змін поведінки потрібно негайно звернутися до лікаря.
Діти та підлітки
Препарат не застосовують у пацієнтів молодших за 18 років. У клінічних дослідженнях суїцидальна поведінка — спроби й думки — та ворожість, переважно агресія, бунтівна поведінка й гнів, траплялися в дітей і підлітків на антидепресантах частіше, ніж на плацебо. Якщо рішення про лікування все ж ухвалено за клінічними показаннями, за пацієнтом уважно спостерігають щодо суїцидальних проявів. Крім того, відсутні довгострокові дані про вплив препарату на ріст, статеве дозрівання, пізнавальний і поведінковий розвиток.
Серотоніновий синдром
Як і інші серотонінергічні засоби, венлафаксин може спричинити серотоніновий синдром — потенційно загрозливий для життя стан. Ризик зростає за одночасного прийому засобів, що впливають на серотонінову передачу: триптанів, інших антидепресантів цієї та близьких груп, літію, сибутраміну, звіробою, фентанілу та його аналогів, трамадолу, декстрометорфану, тапентадолу, петидину, метадону й пентазоцину, а також препаратів, що сповільнюють метаболізм серотоніну, попередників серотоніну на кшталт добавок із триптофаном та антипсихотиків й інших антагоністів дофаміну. Якщо поєднання клінічно виправдане, за пацієнтом спостерігають особливо уважно на початку лікування та за підвищення дози.
Лікарські взаємодії
Венлафаксин не поєднують з необоротними інгібіторами МАО: між їх скасуванням і стартом препарату витримують щонайменше 14 днів, а після скасування самого венлафаксину інгібітор МАО можна починати не раніше ніж через 7 днів. Оборотні селективні інгібітори МАО-A, наприклад моклобемід, протипоказані через ризик серотонінового синдрому; після їх скасування перерва може бути коротшою за 14 днів, але оборотний інгібітор МАО починають не раніше ніж через 7 днів після венлафаксину. Лінезолід — слабкий оборотний неселективний інгібітор МАО — пацієнтам на венлафаксині не призначають.
Порушення цих інтервалів призводило до тяжких реакцій: м'язового тремтіння, міоклонічних судом, рясного потовиділення, нудоти й блювання, раптового почервоніння обличчя, запаморочення та гіпертермії з рисами злоякісного нейролептичного синдрому, судом і смерті. Спільне застосування з попередниками серотоніну, включно з добавками з триптофаном, не рекомендується. Обережність потрібна й з будь-якими засобами, що діють на центральну нервову систему.
Вагітність і грудне вигодовування
Достатніх даних про застосування у вагітних немає; дослідження на тваринах показали шкідливий вплив на репродукцію, а ризик для людини невідомий. Препарат застосовують під час вагітності лише тоді, коли очікувана користь перевищує можливий ризик. Прийом під час вагітності або незадовго до пологів здатен спричинити в новонародженого симптоми відміни. У частини дітей, які зазнали дії венлафаксину наприкінці третього триместру, виникали ускладнення, що потребували підтримки дихання, годування через зонд або тривалої госпіталізації, причому одразу після пологів.
Епідеміологічні дані щодо препаратів зі схожим механізмом вказують на можливе підвищення ризику стійкої легеневої гіпертензії новонароджених; для венлафаксину такий ризик виключити не можна. За застосування наприкінці вагітності в новонароджених можливі дратівливість, тремтіння, зниження м'язового тонусу, безперервний плач, труднощі із смоктанням і сном — зазвичай у першу добу після пологів. Венлафаксин і його активний метаболіт проникають у грудне молоко; у дітей на грудному вигодовуванні описано плач, дратівливість і порушення ритму сну, а після припинення годування — симптоми, що відповідають відміні препарату. Рішення про продовження годування або лікування ухвалюють, зважуючи користь для дитини та для матері.
Побічні дії
Найчастіше — більш ніж в одного з десяти пацієнтів — трапляються нудота, сухість у роті, головний біль і пітливість, включно з нічною.
- дуже часто: запаморочення, головний біль;
- часто: сонливість, тремтіння, парестезії, підвищення м'язового тонусу, порушення зору з розширенням зіниць і порушенням акомодації, шум у вухах, серцебиття, зниження апетиту;
- часто з боку психіки: сплутаність свідомості, деперсоналізація, відсутність оргазму, зниження лібідо, нервовість, безсоння, незвичні сновидіння;
- нечасто: акатизія та психомоторний неспокій, непритомність, міоклонічні судоми, порушення координації та рівноваги, зміна смаку, тахікардія;
- нечасто з боку психіки: галюцинації, відчуття нереальності, збудження, апатія, гіпоманія, бруксизм;
- рідко: судоми, манія;
- частота невідома: суїцидальні думки та поведінка під час лікування або одразу після його припинення, марення, агресія, злоякісний нейролептичний синдром, серотоніновий синдром, екстрапірамідні порушення, пізня дискінезія;
- частота невідома: гіпонатріємія та синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, тромбоцитопенія та інші порушення крові аж до агранулоцитозу, апластичної анемії та панцитопенії, анафілактичні реакції, закритокутова глаукома, шлуночкова тахікардія та фібриляція шлуночків.
У дітей і підлітків профіль загалом такий самий, але додатково відзначалися зниження апетиту й маси тіла, підвищення артеріального тиску та рівня холестерину, а також суїцидальні думки, ворожість і самоушкодження; частіше траплялися біль у животі, збудження, диспепсія, петехії, носові кровотечі та м'язові болі.
Передозування
Випадки передозування після виходу препарату на ринок відзначалися переважно в поєднанні з алкоголем або іншими ліками. Найчастіші симптоми — тахікардія, порушення свідомості від сонливості до коми, розширення зіниць, судоми та блювання. Відзначалися також зміни на ЕКГ: подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS, а крім того шлуночкова тахікардія, брадикардія, зниження тиску, запаморочення та смертельні наслідки.
Ретроспективні дослідження показують, що передозування венлафаксину може нести більший ризик смерті, ніж передозування антидепресантів групи СІЗЗС, але менший, ніж трициклічних. При цьому пацієнти на венлафаксині від початку мають більше чинників ризику самогубства, тому неясно, яка частка ризику стосується токсичності самого препарату. Звідси практичне правило: виписувати мінімальну кількість, що відповідає призначеній схемі. Лікування загальне підтримувальне та симптоматичне, з контролем серцевого ритму й життєвих показників; за ризику аспірації блювання не викликають, промивання шлунка виправдане невдовзі після прийому або за клінічних симптомів, активоване вугілля може зменшити всмоктування. Форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та замінне переливання крові, ймовірно, неефективні. Специфічного антидоту немає.
Як отримати рецепт на Venlafaxine Bluefish XL онлайн
Venlafaxine Bluefish XL відпускається за рецептом: лікар добирає стартову дозу за діагнозом, визначає темп її підвищення та тривалість курсу, а також перевіряє сумісність з іншими ліками — насамперед із серотонінергічними засобами та інгібіторами МАО.
На онлайн-консультації лікар уточнить симптоми, розбере препарати, які ви приймаєте, та оцінить протипоказання. Якщо препарат підходить, він випише електронний рецепт і пояснить, чого чекати в перші тижні та як правильно завершувати лікування, щоб уникнути симптомів відміни.
