Venlafaxine Bluefish XL: composición y forma farmacéutica
Venlafaxine Bluefish XL se presenta en cápsulas de liberación prolongada que contienen 75 mg o 150 mg de venlafaxina en forma de hidrocloruro.
Dentro de la cápsula hay gránulos de los que el principio activo se libera lentamente en el tubo digestivo. La parte insoluble de esos gránulos se elimina y puede verse en las heces — esto es normal y no significa que el medicamento no haya actuado.
Cómo actúa Venlafaxine Bluefish XL
Se considera que la acción antidepresiva de la venlafaxina en el ser humano se relaciona con un aumento de la actividad de los neurotransmisores en el sistema nervioso central. Los estudios preclínicos mostraron que tanto la propia venlafaxina como su metabolito activo O-desmetilvenlafaxina inhiben la recaptación de serotonina y de noradrenalina, mientras que la recaptación de dopamina la venlafaxina la inhibe débilmente.
Además, la venlafaxina y su metabolito debilitan la respuesta beta-adrenérgica, tanto tras una toma única como con el tratamiento prolongado. Por su influencia global sobre la recaptación de neurotransmisores y sobre la unión a los receptores ambas sustancias se comportan de forma muy parecida, de modo que el efecto del medicamento resulta de la acción de las dos.
Indicaciones
El medicamento se emplea en el tratamiento de los episodios depresivos graves y en la prevención de su recurrencia, así como en el trastorno de ansiedad generalizada, la fobia social y el trastorno de pánico con o sin agorafobia.
En niños y adolescentes menores de 18 años el medicamento no se recomienda: los estudios controlados en episodios depresivos mayores en ese grupo no mostraron eficacia, y para el resto de indicaciones la eficacia y la seguridad en menores no están determinadas.
Modo de empleo y dosificación
Las cápsulas se toman a diario con la comida, aproximadamente a la misma hora, y se tragan enteras con líquido. No pueden partirse, triturarse, masticarse ni disolverse — de lo contrario se pierde todo el sentido de la forma de liberación prolongada.
| Indicación | Dosis |
|---|---|
| Episodio depresivo grave | se empieza con 75 mg una vez al día; si no hay respuesta es posible subir hasta un máximo de 375 mg al día |
| Trastorno de ansiedad generalizada | se empieza con 75 mg al día, un máximo de 225 mg |
| Fobia social | 75 mg al día; no hay datos sobre el beneficio de dosis mayores, pero si no hay respuesta se valora subir a 225 mg |
| Escalón de aumento de la dosis | con un intervalo de unas 2 semanas o más; por necesidad clínica, no inferior a 4 días |
| Cambio desde la forma de liberación inmediata | se elige una dosis equivalente: por ejemplo, 37,5 mg dos veces al día corresponden a 75 mg de la forma prolongada una vez al día |
| Duración | por lo general varios meses o más; tras alcanzar la remisión el tratamiento continúa al menos 6 meses |
La regla general es la dosis eficaz más baja, y subirla solo procede tras una valoración clínica: parte de las reacciones adversas depende directamente de la magnitud de la dosis. El curso del tratamiento se revisa con regularidad, con un enfoque individual para cada paciente. En la prevención de nuevos episodios depresivos la dosis es en la mayoría de los casos la misma que en el tratamiento del episodio actual.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones son pocas y todas se relacionan con el riesgo de síndrome serotoninérgico.
- hipersensibilidad a la venlafaxina o a cualquier excipiente;
- toma simultánea de inhibidores irreversibles de la MAO — la combinación amenaza con un síndrome serotoninérgico con agitación, temblor e hipertermia;
- el tratamiento con venlafaxina puede iniciarse no antes de 14 días tras retirar un inhibidor irreversible de la MAO;
- la venlafaxina se retira como mínimo 7 días antes de empezar el tratamiento con un inhibidor irreversible de la MAO.
Advertencias especiales y precauciones
La depresión conlleva un riesgo aumentado de ideas suicidas, autolesión y suicidio, y ese riesgo persiste hasta la remisión completa. La mejoría puede no llegar en las primeras semanas de tratamiento ni después, de modo que hasta que aparezca se vigila al paciente con especial atención; la experiencia clínica muestra que el riesgo puede crecer en la fase temprana de la recuperación. Un metaanálisis de ensayos controlados con placebo mostró un riesgo aumentado de conducta suicida en pacientes menores de 25 años. Se advierte al paciente y a sus allegados: si los síntomas se agravan, aparecen ideas suicidas o cambios inusuales de conducta, hay que acudir al médico de inmediato.
Niños y adolescentes
El medicamento no se emplea en pacientes menores de 18 años. En los ensayos clínicos la conducta suicida — intentos e ideas — y la hostilidad, sobre todo agresividad, conducta desafiante e ira, aparecieron en niños y adolescentes tratados con antidepresivos con más frecuencia que con placebo. Si aun así se decide tratar por indicación clínica, se vigila con atención al paciente en busca de manifestaciones suicidas. Además, faltan datos a largo plazo sobre la influencia del medicamento en el crecimiento, la maduración sexual y el desarrollo cognitivo y conductual.
Síndrome serotoninérgico
Como otros agentes serotoninérgicos, la venlafaxina puede provocar un síndrome serotoninérgico, un cuadro potencialmente mortal. El riesgo aumenta con la toma simultánea de fármacos que influyen en la transmisión serotoninérgica: triptanes, otros antidepresivos de este grupo y de grupos afines, litio, sibutramina, hipérico, fentanilo y sus análogos, tramadol, dextrometorfano, tapentadol, petidina, metadona y pentazocina, así como medicamentos que enlentecen el metabolismo de la serotonina, precursores de la serotonina como los suplementos con triptófano, y antipsicóticos y otros antagonistas de la dopamina. Si la combinación está clínicamente justificada, se vigila al paciente con especial atención al inicio del tratamiento y al subir la dosis.
Interacciones farmacológicas
La venlafaxina no se combina con inhibidores irreversibles de la MAO: entre su retirada y el inicio del medicamento se dejan al menos 14 días y, tras retirar la propia venlafaxina, un inhibidor de la MAO puede iniciarse no antes de 7 días después. Los inhibidores reversibles selectivos de la MAO-A, por ejemplo la moclobemida, están contraindicados por el riesgo de síndrome serotoninérgico; tras su retirada la pausa puede ser inferior a 14 días, pero un inhibidor reversible de la MAO se inicia no antes de 7 días después de la venlafaxina. El linezolid — un inhibidor de la MAO débil, reversible y no selectivo — no se prescribe a pacientes en tratamiento con venlafaxina.
El incumplimiento de esos intervalos ha dado lugar a reacciones graves: temblor muscular, convulsiones mioclónicas, sudoración abundante, náuseas y vómitos, enrojecimiento súbito de la cara, mareo e hipertermia con rasgos de síndrome neuroléptico maligno, convulsiones y muerte. El uso conjunto con precursores de la serotonina, incluidos los suplementos con triptófano, no se recomienda. También hace falta precaución con cualquier agente que actúe sobre el sistema nervioso central.
Embarazo y lactancia
No hay datos suficientes sobre el uso en embarazadas; los estudios en animales mostraron un efecto nocivo sobre la reproducción y el riesgo para el ser humano se desconoce. El medicamento se emplea en el embarazo solo si el beneficio esperado supera el riesgo posible. La toma durante el embarazo o poco antes del parto puede provocar síntomas de retirada en el recién nacido. En algunos niños expuestos a la venlafaxina al final del tercer trimestre surgieron complicaciones que exigieron soporte respiratorio, alimentación por sonda u hospitalización prolongada, y además justo después del parto.
Los datos epidemiológicos de medicamentos con un mecanismo similar apuntan a un posible aumento del riesgo de hipertensión pulmonar persistente del recién nacido; para la venlafaxina ese riesgo no puede descartarse. Con el uso al final del embarazo son posibles en el recién nacido irritabilidad, temblor, descenso del tono muscular, llanto continuo y dificultades para mamar y dormir — por lo general en el primer día tras el parto. La venlafaxina y su metabolito activo pasan a la leche materna; en niños amamantados se han descrito llanto, irritabilidad y alteraciones del ritmo del sueño y, tras interrumpir la lactancia, síntomas compatibles con la retirada del medicamento. La decisión de continuar la lactancia o el tratamiento se toma sopesando el beneficio para el niño y para la madre.
Efectos adversos
Lo más frecuente — en más de uno de cada diez pacientes — son náuseas, sequedad de boca, cefalea y sudoración, incluida la nocturna.
- muy frecuentes: mareo, cefalea;
- frecuentes: somnolencia, temblor, parestesias, aumento del tono muscular, alteraciones visuales con dilatación pupilar y alteración de la acomodación, acúfenos, palpitaciones, descenso del apetito;
- frecuentes en la esfera psíquica: confusión, despersonalización, ausencia de orgasmo, descenso de la libido, nerviosismo, insomnio, sueños extraños;
- poco frecuentes: acatisia e inquietud psicomotora, desmayos, convulsiones mioclónicas, alteraciones de la coordinación y del equilibrio, cambios del gusto, taquicardia;
- poco frecuentes en la esfera psíquica: alucinaciones, sensación de irrealidad, agitación, apatía, hipomanía, bruxismo;
- raros: convulsiones, manía;
- frecuencia no conocida: ideas y conducta suicidas durante el tratamiento o justo después de interrumpirlo, delirio, agresividad, síndrome neuroléptico maligno, síndrome serotoninérgico, alteraciones extrapiramidales, discinesia tardía;
- frecuencia no conocida: hiponatremia y síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética, trombocitopenia y otras alteraciones de la sangre hasta la agranulocitosis, la anemia aplásica y la pancitopenia, reacciones anafilácticas, glaucoma de ángulo cerrado, taquicardia ventricular y fibrilación ventricular.
En niños y adolescentes el perfil es en conjunto el mismo, pero además se registraron descenso del apetito y del peso, aumento de la presión arterial y del colesterol, así como ideas suicidas, hostilidad y autolesiones; fueron más frecuentes el dolor abdominal, la agitación, la dispepsia, las petequias, la epistaxis y los dolores musculares.
Sobredosis
Los casos de sobredosis tras la comercialización del medicamento se registraron sobre todo en combinación con alcohol u otros fármacos. Los síntomas más frecuentes son taquicardia, alteraciones de la consciencia desde la somnolencia hasta el coma, dilatación pupilar, convulsiones y vómitos. También se observaron cambios en el ECG: prolongación del intervalo QT, bloqueo de rama, ensanchamiento del complejo QRS y, además, taquicardia ventricular, bradicardia, descenso de la presión, mareo y desenlaces mortales.
Los estudios retrospectivos indican que la sobredosis de venlafaxina puede entrañar un riesgo de muerte mayor que la de los antidepresivos del grupo ISRS, pero menor que la de los tricíclicos. Ahora bien, los pacientes tratados con venlafaxina parten de más factores de riesgo de suicidio, de modo que no está claro qué parte del riesgo corresponde a la toxicidad del medicamento en sí. De ahí la regla práctica: prescribir la cantidad mínima acorde con la pauta indicada. El tratamiento es de soporte general y sintomático, con control del ritmo cardíaco y de las constantes vitales; ante riesgo de aspiración no se provoca el vómito, el lavado gástrico se justifica poco después de la toma o ante síntomas clínicos, y el carbón activado puede reducir la absorción. La diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión y la exanguinotransfusión son probablemente ineficaces. No hay antídoto específico.
Cómo conseguir la receta de Venlafaxine Bluefish XL online
Venlafaxine Bluefish XL se dispensa con receta: el médico elige la dosis inicial según el diagnóstico, fija el ritmo de subida y la duración de la cura y comprueba la compatibilidad con otros medicamentos — ante todo con los agentes serotoninérgicos y los inhibidores de la MAO.
En la consulta online el médico precisará los síntomas, repasará los medicamentos que tomas y valorará las contraindicaciones. Si el medicamento resulta adecuado, emitirá una receta electrónica y explicará qué esperar en las primeras semanas y cómo terminar el tratamiento correctamente para evitar los síntomas de retirada.
