Venlafaxine Bluefish XL: შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
Venlafaxine Bluefish XL გამოდის გახანგრძლივებული გამოთავისუფლების კაფსულებში, რომლებიც შეიცავს 75 მგ ან 150 მგ ვენლაფაქსინს ჰიდროქლორიდის სახით.
კაფსულის შიგნით არის გრანულები, საიდანაც მოქმედი ნივთიერება ნელა თავისუფლდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. ამ გრანულების უხსნადი ნაწილი გამოიყოფა და შეიძლება განავალში შესამჩნევი იყოს — ეს ნორმალურია და არ ნიშნავს, რომ წამალმა არ იმოქმედა.
როგორ მოქმედებს Venlafaxine Bluefish XL
ითვლება, რომ ვენლაფაქსინის ანტიდეპრესიული მოქმედება ადამიანში ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში ნეიროგადამტანების აქტივობის გაძლიერებას უკავშირდება. დოკლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ როგორც თავად ვენლაფაქსინი, ისე მისი აქტიური მეტაბოლიტი O-დესმეთილვენლაფაქსინი თრგუნავს სეროტონინისა და ნორადრენალინის უკუშთანთქმას, ხოლო დოფამინის უკუშთანთქმას ვენლაფაქსინი სუსტად თრგუნავს.
გარდა ამისა, ვენლაფაქსინი და მისი მეტაბოლიტი ასუსტებს ბეტა-ადრენერგიულ პასუხს — როგორც ერთჯერადი მიღების, ისე ხანგრძლივი მკურნალობის შემდეგ. ნეიროგადამტანების უკუშთანთქმაზე და რეცეპტორებთან შეკავშირებაზე ჯამური გავლენით ორივე ნივთიერება ძალიან მსგავსად იქცევა, ამიტომ პრეპარატის ეფექტი ორივეს მოქმედებისგან შედგება.
გამოყენების ჩვენებები
პრეპარატს იყენებენ მძიმე დეპრესიული ეპიზოდების სამკურნალოდ და მათი განმეორების ასაცილებლად, ასევე გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობის, სოციალური ფობიისა და პანიკური აშლილობის დროს აგორაფობიით ან მის გარეშე.
18 წლამდე ბავშვებსა და მოზარდებს პრეპარატი რეკომენდებული არ არის: ამ ჯგუფში დიდი დეპრესიული ეპიზოდების დროს კონტროლირებადმა კვლევებმა ეფექტურობა ვერ აჩვენა, ხოლო დანარჩენი ჩვენებების მიხედვით არასრულწლოვნებში ეფექტურობა და უსაფრთხოება განსაზღვრული არ არის.
გამოყენების წესი და დოზირება
კაფსულებს იღებენ ყოველდღიურად ჭამის დროს, დაახლოებით ერთსა და იმავე დროს, და ყლაპავენ მთლიანად, სითხით. მათი გაყოფა, დაქუცმაცება, ღეჭვა ან გახსნა არ შეიძლება — წინააღმდეგ შემთხვევაში იკარგება გახანგრძლივებული ფორმის მთელი აზრი.
| ჩვენება | დოზა |
|---|---|
| მძიმე დეპრესიული ეპიზოდი | იწყებენ 75 მგ-ით დღეში ერთხელ; პასუხის არარსებობისას შესაძლებელია მომატება მაქსიმუმ 375 მგ-მდე დღეში |
| გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა | იწყებენ 75 მგ-ით დღეში, მაქსიმუმ 225 მგ |
| სოციალური ფობია | 75 მგ დღეში; დიდი დოზების სარგებლის მონაცემები არ არსებობს, მაგრამ პასუხის არარსებობისას განიხილავენ 225 მგ-მდე მომატებას |
| დოზის მომატების ბიჯი | დაახლოებით 2 კვირისა და მეტი ინტერვალით; კლინიკური საჭიროებისას — არა უმოკლეს 4 დღისა |
| დაუყოვნებელი გამოთავისუფლების ფორმიდან გადასვლა | არჩევენ ტოლფას დოზას: მაგალითად, 37,5 მგ დღეში ორჯერ შეესაბამება გახანგრძლივებული ფორმის 75 მგ-ს დღეში ერთხელ |
| ხანგრძლივობა | ჩვეულებრივ რამდენიმე თვე და მეტი; რემისიის მიღწევის შემდეგ მკურნალობა გრძელდება არანაკლებ 6 თვე |
ზოგადი წესია ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზა, ხოლო მისი მომატება მხოლოდ კლინიკური შეფასების შემდეგ ღირს: არასასურველი რეაქციების ნაწილი პირდაპირ დოზის სიდიდეზეა დამოკიდებული. მკურნალობის მსვლელობას რეგულარულად გადასინჯავენ, თითოეულ პაციენტს ინდივიდუალურად უდგებიან. განმეორებითი დეპრესიული ეპიზოდების პროფილაქტიკისას დოზა უმეტეს შემთხვევაში იგივეა, რაც მიმდინარეს მკურნალობისას.
უკუჩვენებები
უკუჩვენებები ცოტაა და ყველა მათგანი სეროტონინული სინდრომის რისკს უკავშირდება.
- მომატებული მგრძნობელობა ვენლაფაქსინის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
- მაო-ს შეუქცევადი ინჰიბიტორების ერთდროული მიღება — შეხამება საფრთხეს ქმნის სეროტონინული სინდრომით აღგზნებით, კანკალითა და ჰიპერთერმიით;
- ვენლაფაქსინით მკურნალობის დაწყება შესაძლებელია მაო-ს შეუქცევადი ინჰიბიტორის გაუქმებიდან არა უადრეს 14 დღისა;
- ვენლაფაქსინს აუქმებენ მინიმუმ 7 დღით ადრე მაო-ს შეუქცევადი ინჰიბიტორით მკურნალობის დაწყებამდე.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
დეპრესია სუიციდური აზრების, თვითდაზიანებისა და თვითმკვლელობის მომატებულ რისკს უკავშირდება, ხოლო ეს რისკი სრულ რემისიამდე ნარჩუნდება. გაუმჯობესება შეიძლება არ დადგეს მკურნალობის პირველ კვირებში ან მოგვიანებითაც, ამიტომ მის გაჩენამდე პაციენტს განსაკუთრებით საგულდაგულოდ აკვირდებიან; კლინიკური გამოცდილება აჩვენებს, რომ რისკს შეუძლია გამოჯანმრთელების ადრეულ ეტაპზე გაიზარდოს. პლაცებო-კონტროლირებადი კვლევების მეტაანალიზმა აჩვენა სუიციდური ქცევის მომატებული რისკი 25 წლამდე პაციენტებში. პაციენტსა და მის ახლობლებს აფრთხილებენ: სიმპტომების გაძლიერების, სუიციდური აზრების ან ქცევის უჩვეულო ცვლილებების დროს დაუყოვნებლივ უნდა მიმართონ ექიმს.
ბავშვები და მოზარდები
პრეპარატს არ იყენებენ 18 წელზე უმცროს პაციენტებში. კლინიკურ კვლევებში სუიციდური ქცევა — მცდელობები და აზრები — და მტრულობა, უპირატესად აგრესია, მეამბოხე ქცევა და სიბრაზე, ბავშვებსა და მოზარდებში ანტიდეპრესანტების ფონზე უფრო ხშირად გვხვდებოდა, ვიდრე პლაცებოზე. თუ მკურნალობის შესახებ გადაწყვეტილება მაინც კლინიკური ჩვენებით მიიღება, პაციენტს ყურადღებით აკვირდებიან სუიციდური გამოვლინებების მიმართ. გარდა ამისა, არ არსებობს გრძელვადიანი მონაცემები პრეპარატის გავლენაზე ზრდაზე, სქესობრივ მომწიფებაზე, შემეცნებით და ქცევით განვითარებაზე.
სეროტონინული სინდრომი
სხვა სეროტონინერგიული საშუალებების მსგავსად, ვენლაფაქსინმა შეიძლება გამოიწვიოს სეროტონინული სინდრომი — პოტენციურად სიცოცხლისთვის საშიში მდგომარეობა. რისკი იზრდება სეროტონინულ გადაცემაზე მოქმედი საშუალებების ერთდროული მიღებისას: ტრიპტანების, ამ და მონათესავე ჯგუფის სხვა ანტიდეპრესანტების, ლითიუმის, სიბუტრამინის, კრაზანას, ფენტანილისა და მისი ანალოგების, ტრამადოლის, დექსტრომეთორფანის, ტაპენტადოლის, პეთიდინის, მეთადონისა და პენტაზოცინის, ასევე სეროტონინის მეტაბოლიზმის შემანელებელი პრეპარატების, სეროტონინის წინამორბედების, როგორიცაა ტრიპტოფანის დანამატები, და ანტიფსიქოზური საშუალებებისა და დოფამინის სხვა ანტაგონისტების. თუ შეხამება კლინიკურად გამართლებულია, პაციენტს განსაკუთრებით ყურადღებით აკვირდებიან მკურნალობის დასაწყისში და დოზის მომატებისას.
წამლისმიერი ურთიერთქმედებები
ვენლაფაქსინს არ ახამებენ მაო-ს შეუქცევად ინჰიბიტორებთან: მათ გაუქმებასა და პრეპარატის დაწყებას შორის უძლებენ მინიმუმ 14 დღეს, ხოლო თავად ვენლაფაქსინის გაუქმების შემდეგ მაო-ს ინჰიბიტორის დაწყება შესაძლებელია არა უადრეს 7 დღისა. მაო-A-ს შექცევადი სელექციური ინჰიბიტორები, მაგალითად მოკლობემიდი, უკუნაჩვენებია სეროტონინული სინდრომის რისკის გამო; მათი გაუქმების შემდეგ შესვენება შეიძლება 14 დღეზე მოკლე იყოს, მაგრამ მაო-ს შექცევად ინჰიბიტორს იწყებენ ვენლაფაქსინიდან არა უადრეს 7 დღისა. ლინეზოლიდს — მაო-ს სუსტ შექცევად არასელექციურ ინჰიბიტორს — ვენლაფაქსინზე მყოფ პაციენტებს არ ნიშნავენ.
ამ ინტერვალების დარღვევა მძიმე რეაქციებამდე მიდიოდა: კუნთოვან კანკალამდე, მიოკლონურ კრუნჩხვებამდე, უხვ ოფლიანობამდე, გულისრევამდე და ღებინებამდე, სახის უეცარ სიწითლემდე, თავბრუსხვევამდე და ჰიპერთერმიამდე ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომის ნიშნებით, კრუნჩხვებამდე და სიკვდილამდე. სეროტონინის წინამორბედებთან, ტრიპტოფანის დანამატების ჩათვლით, ერთდროული გამოყენება რეკომენდებული არ არის. სიფრთხილეა საჭირო ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე მოქმედ ნებისმიერ საშუალებასთანაც.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
ორსულებში გამოყენების საკმარისი მონაცემები არ არსებობს; ცხოველებზე კვლევებმა აჩვენა მავნე გავლენა რეპროდუქციაზე, ხოლო ადამიანისთვის რისკი უცნობია. პრეპარატს ორსულობის დროს იყენებენ მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი შესაძლო რისკს აღემატება. ორსულობის დროს ან მშობიარობამდე ცოტა ხნით ადრე მიღებამ შეიძლება ახალშობილში მოხსნის სიმპტომები გამოიწვიოს. იმ ბავშვების ნაწილში, რომლებიც ვენლაფაქსინის ზემოქმედების ქვეშ მოხვდნენ მესამე ტრიმესტრის ბოლოს, წარმოიშვა გართულებები, რომლებიც სუნთქვის მხარდაჭერას, ზონდით კვებას ან ხანგრძლივ ჰოსპიტალიზაციას საჭიროებდა, ამასთან მშობიარობისთანავე.
მსგავსი მექანიზმის პრეპარატების ეპიდემიოლოგიური მონაცემები ახალშობილთა მდგრადი ფილტვისმიერი ჰიპერტენზიის რისკის შესაძლო ზრდაზე მიუთითებს; ვენლაფაქსინისთვის ასეთი რისკის გამორიცხვა შეუძლებელია. ორსულობის ბოლოს გამოყენებისას ახალშობილებში შესაძლებელია გაღიზიანებადობა, კანკალი, კუნთის ტონუსის დაქვეითება, განუწყვეტელი ტირილი, წოვისა და ძილის სირთულეები — ჩვეულებრივ მშობიარობის შემდეგ პირველ დღე-ღამეში. ვენლაფაქსინი და მისი აქტიური მეტაბოლიტი აღწევს დედის რძეში; ძუძუთი კვებაზე მყოფ ბავშვებში აღწერილია ტირილი, გაღიზიანებადობა და ძილის რიტმის დარღვევები, ხოლო კვების შეწყვეტის შემდეგ — პრეპარატის მოხსნის შესაბამისი სიმპტომები. გადაწყვეტილებას კვების ან მკურნალობის გაგრძელების შესახებ იღებენ ბავშვისა და დედისთვის სარგებლის აწონვით.
გვერდითი მოვლენები
ყველაზე ხშირად — ათიდან ერთზე მეტ პაციენტში — გვხვდება გულისრევა, პირის სიმშრალე, თავის ტკივილი და ოფლიანობა, ღამისას ჩათვლით.
- ძალიან ხშირად: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი;
- ხშირად: ძილიანობა, კანკალი, პარესთეზიები, კუნთის ტონუსის მომატება, მხედველობის დარღვევები გუგების გაფართოებითა და აკომოდაციის დარღვევით, ხმაური ყურებში, გულისცემა, მადის დაქვეითება;
- ხშირად ფსიქიკის მხრივ: ცნობიერების არევა, დეპერსონალიზაცია, ორგაზმის არარსებობა, ლიბიდოს დაქვეითება, ნერვიულობა, უძილობა, უჩვეულო სიზმრები;
- იშვიათად: აკათიზია და ფსიქომოტორული მოუსვენრობა, გულის წასვლა, მიოკლონური კრუნჩხვები, კოორდინაციისა და წონასწორობის დარღვევები, გემოს ცვლილება, ტაქიკარდია;
- იშვიათად ფსიქიკის მხრივ: ჰალუცინაციები, არარეალურობის შეგრძნება, აღგზნება, აპათია, ჰიპომანია, ბრუქსიზმი;
- იშვიათად: კრუნჩხვები, მანია;
- სიხშირე უცნობია: სუიციდური აზრები და ქცევა მკურნალობის დროს ან მისი შეწყვეტისთანავე, ბოდვა, აგრესია, ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომი, სეროტონინული სინდრომი, ექსტრაპირამიდული დარღვევები, გვიანი დისკინეზია;
- სიხშირე უცნობია: ჰიპონატრიემია და ანტიდიურეზული ჰორმონის არაადეკვატური სეკრეციის სინდრომი, თრომბოციტოპენია და სისხლის სხვა დარღვევები აგრანულოციტოზამდე, აპლაზიურ ანემიამდე და პანციტოპენიამდე, ანაფილაქსიური რეაქციები, დახურულკუთხოვანი გლაუკომა, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია და პარკუჭების ფიბრილაცია.
ბავშვებსა და მოზარდებში პროფილი მთლიანობაში იგივეა, მაგრამ დამატებით აღინიშნებოდა მადისა და სხეულის მასის დაქვეითება, არტერიული წნევისა და ქოლესტერინის დონის მომატება, ასევე სუიციდური აზრები, მტრულობა და თვითდაზიანებები; უფრო ხშირად გვხვდებოდა მუცლის ტკივილი, აღგზნება, დისპეფსია, პეტექიები, ცხვირიდან სისხლდენები და კუნთების ტკივილი.
დოზის გადაჭარბება
პრეპარატის ბაზარზე გამოსვლის შემდეგ გადაჭარბების შემთხვევები აღინიშნებოდა უპირატესად ალკოჰოლთან ან სხვა წამლებთან შეხამებით. ყველაზე ხშირი სიმპტომებია ტაქიკარდია, ცნობიერების დარღვევები ძილიანობიდან კომამდე, გუგების გაფართოება, კრუნჩხვები და ღებინება. აღინიშნებოდა აგრეთვე ცვლილებები ეკგ-ზე: QT ინტერვალის გახანგრძლივება, ჰისის კონის ფეხის ბლოკადა, QRS კომპლექსის გაფართოება, გარდა ამისა პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, ბრადიკარდია, წნევის დაქვეითება, თავბრუსხვევა და სასიკვდილო შედეგები.
რეტროსპექტული კვლევები აჩვენებს, რომ ვენლაფაქსინის გადაჭარბებას შეიძლება უფრო დიდი სიკვდილის რისკი ჰქონდეს, ვიდრე სუსშ-ჯგუფის ანტიდეპრესანტების გადაჭარბებას, მაგრამ ნაკლები, ვიდრე ტრიციკლურების. ამასთან ვენლაფაქსინზე მყოფ პაციენტებს თავიდანვე მეტი თვითმკვლელობის რისკის ფაქტორი აქვთ, ამიტომ გაურკვეველია, რისკის რომელი წილი მიეკუთვნება თავად პრეპარატის ტოქსიკურობას. აქედან პრაქტიკული წესი: გამოწერონ დანიშნულ სქემას შესაბამისი მინიმალური რაოდენობა. მკურნალობა საერთო დამხმარე და სიმპტომურია, გულის რიტმისა და სასიცოცხლო მაჩვენებლების კონტროლით; ასპირაციის რისკისას ღებინებას არ იწვევენ, კუჭის ჩამორეცხვა გამართლებულია მიღებიდან მალევე ან კლინიკური სიმპტომებისას, გააქტიურებულმა ნახშირმა შეიძლება შეწოვა შეამციროს. ფორსირებული დიურეზი, დიალიზი, ჰემოპერფუზია და სისხლის შენაცვლებითი გადასხმა, სავარაუდოდ, არაეფექტურია. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.
როგორ მივიღოთ რეცეპტი Venlafaxine Bluefish XL-ზე ონლაინ
Venlafaxine Bluefish XL გაიცემა რეცეპტით: ექიმი არჩევს საწყის დოზას დიაგნოზის მიხედვით, განსაზღვრავს მისი მომატების ტემპსა და კურსის ხანგრძლივობას, ასევე ამოწმებს თავსებადობას სხვა წამლებთან — უპირველესად სეროტონინერგიულ საშუალებებთან და მაო-ს ინჰიბიტორებთან.
ონლაინ კონსულტაციაზე ექიმი დააზუსტებს სიმპტომებს, გაარჩევს მიღებულ პრეპარატებს და შეაფასებს უკუჩვენებებს. თუ პრეპარატი გერგებათ, იგი გამოწერს ელექტრონულ რეცეპტს და აგიხსნით, რას ელოდოთ პირველ კვირებში და როგორ დაასრულოთ მკურნალობა სწორად, რომ მოხსნის სიმპტომები აიცილოთ.
