Frisium® 10: состав и лекарственная форма
Одна таблетка содержит 10 мг клобазама. Её можно принимать целиком или измельчённой и смешанной с яблочным пюре, а также разделить на равные дозы по 5 мг — это важно, потому что схемы лечения начинаются с малых доз.
Клобазам можно давать независимо от приёма пищи. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при редкой наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы типа Lapp или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Как действует Frisium® 10
Клобазам — противотревожное и противосудорожное средство из группы бензодиазепинов. Двойное действие объясняет и двойной список показаний: препарат применяют и при тревожных состояниях, и как дополнение к противосудорожной терапии, но дозы в этих случаях различаются в несколько раз.
В организме клобазам превращается в активный метаболит N-десметилклобазам, и этот путь объясняет большую часть особенностей препарата. У пациентов, медленно метаболизирующих лекарства с участием изофермента CYP2C19, концентрация активного метаболита выше, чем у быстрых метаболизаторов, и дозу может понадобиться скорректировать; карбамазепин и фенитоин, наоборот, усиливают превращение клобазама в этот метаболит. Отдельно стоит помнить, что при лечении эпилепсии бензодиазепинами возможно ослабление противосудорожного действия — развитие толерантности.
Показания
Первая группа показаний — острые и хронические тревожные состояния, которые выражаются усиленной тревогой, напряжением, внутренним беспокойством, возбуждением, раздражительностью, нарушениями сна эмоционального происхождения, а также психовегетативными и психосоматическими нарушениями, например со стороны кровообращения или пищеварения.
Прежде чем назначать препарат, врач исключает состояния, при которых нужно другое лечение.
- при психовегетативных и психосоматических нарушениях исключают причины органического происхождения;
- перед лечением тревожных состояний с нарушениями настроения сначала устанавливают, нет ли депрессивных расстройств, требующих дополнительного или иного лечения;
- вторая группа показаний — применение препарата как вспомогательного средства при эпилепсии, когда прежнее противосудорожное лечение не дало удовлетворительных результатов.
Способ применения и дозировка
Дозы при тревоге и при эпилепсии отличаются принципиально: в первом случае суточная доза ограничена 30 мг, во втором доходит примерно до 80 мг. Общее правило одно — начинать с малой дозы и повышать постепенно.
| Ситуация | Схема |
| Тревожные состояния, взрослые | старт обычно 20 мг в сутки, при необходимости до 30 мг; превышать суточные 30 мг не рекомендуется |
| Тревожные состояния, пожилые | малая стартовая доза с постепенным повышением при внимательном наблюдении; поддерживающих 10–15 мг в сутки чаще всего достаточно |
| Эпилепсия, взрослые | дополнение к одному или нескольким противосудорожным средствам: старт с 5–15 мг в сутки и постепенное повышение до максимальных примерно 80 мг в сутки |
| Эпилепсия, дети от 6 лет | старт 5 мг в сутки; поддерживающей дозы 0,3–1 мг на килограмм массы тела обычно достаточно, повышение — под строгим контролем |
| Дети до 6 лет | рекомендаций по дозированию нет из-за отсутствия подходящей формы; от 6 месяцев до 6 лет препарат не применяют, кроме лечения судорог по абсолютным показаниям |
Лечение тревоги держат как можно более коротким и не дольше 8–12 недель вместе со снижением дозы, а состояние оценивают повторно не позже чем через 4 недели и далее регулярно. При нарушениях функции почек и печени действие препарата усиливается, а подверженность нежелательным явлениям растёт: здесь тоже нужны низкие стартовые дозы и постепенное повышение под строгим контролем. Если суточная доза разделена, большую её часть принимают вечером, а дозы до 30 мг можно принимать однократно вечером. Длительного непрерывного приёма избегают: он ведёт к зависимости. Если клобазам применялся долго, приём нельзя прерывать внезапно — дозу снижают постепенно под контролем врача, иначе возможны судорожные приступы и другие симптомы отмены, и это правило действует даже при отмене из-за отсутствия эффекта.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к клобазаму или любому вспомогательному веществу. Миастения — из-за риска усиления мышечной слабости. Тяжёлая дыхательная недостаточность и синдром апноэ во сне — из-за риска ухудшения. Тяжёлые нарушения функции печени — из-за риска энцефалопатии. Кормление грудью.
Отдельное ограничение касается детей: бензодиазепины нельзя назначать детям без тщательной оценки необходимости такого лечения, а в возрасте от 6 месяцев до 6 лет препарат не применяют вовсе, за исключением особых случаев лечения судорог по абсолютным показаниям.
Особые указания и меры предосторожности
Применение бензодиазепинов, включая клобазам, может привести к физической и психической зависимости. Риск растёт вместе с дозой и длительностью лечения, но существует, даже если пациент принимает клобазам ежедневно всего несколько недель, и не только в очень больших, но и в терапевтических дозах. У склонных к зависимости от алкоголя или лекарств риск выше, поэтому при длительном применении пользу взвешивают против риска зависимости.
- при внезапном прекращении приёма возможны феномен отдачи — возвращение усиленных исходных симптомов вроде тревоги или судорожных приступов — и синдром отмены: головная боль, нарушения сна, усиленная тревога, дезориентация и возбуждение, утрата чувства реальности, деперсонализация, галлюцинации, симптоматические психозы, боли в мышцах, дрожь, потливость, судорожные приступы; тот же синдром возможен при резком переходе с бензодиазепина длительного действия на короткодействующий;
- после вывода препарата на рынок сообщалось о тяжёлых кожных реакциях — синдроме Стивенса — Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе — и у детей, и у взрослых, с возможным смертельным исходом; за их признаками наблюдают особенно внимательно в первые 8 недель, при подозрении приём немедленно прекращают, и если симптомы на них указывают, препарат больше никогда не применяют;
Клобазам может угнетать дыхательный центр, особенно в больших дозах, поэтому при дыхательной недостаточности наблюдают за дыханием и уменьшают дозу, а при слабости мышц в анамнезе, спинальной или мозжечковой атаксии нужны особое наблюдение и снижение дозы. Во время лечения рекомендуется избегать алкоголя из-за риска чрезмерного успокоения, а на фоне бензодиазепинов даже в рекомендованной дозе может возникать антероградная амнезия. У пожилых из-за большей подверженности сонливости, головокружению и мышечной слабости повышен риск падений с серьёзными травмами, поэтому дозу уменьшают. При расстройствах личности препарат применяют с осторожностью из-за риска суицидального поведения, а при длительном лечении контролируют функцию почек и печени. Седация, амнезия и ослабление мышечной силы влияют на вождение.
Взаимодействие с другими препаратами
Главная линия взаимодействий — сложение угнетающего действия на центральную нервную систему. Особенно при больших дозах клобазама оно усиливается на фоне антипсихотических, противотревожных, антидепрессивных, противосудорожных средств, седативных антигистаминных, средств для наркоза, снотворных, опиоидных обезболивающих. Особая осторожность нужна у пациентов, перенёсших отравление перечисленными средствами или литием. Алкоголь при одновременном употреблении может повысить биодоступность клобазама на 50% и тем самым усилить его действие. С опиоидными обезболивающими возможно усиление эйфории и рост психической зависимости, а действие миорелаксантов и закиси азота клобазам усиливает.
- при эпилепсии дозу подбирают под врачебным контролем с мониторингом ЭЭГ: вальпроевая кислота и фенитоин на фоне клобазама могут повышаться в плазме, и оба показателя по возможности контролируют;
- карбамазепин и фенитоин усиливают превращение клобазама в активный метаболит, а стирипентол, подавляя CYP3A4 и CYP2C19, повышает концентрации и клобазама, и его метаболита: концентрацию клобазама проверяют до начала лечения стирипентолом и повторно после достижения стационарного состояния, примерно через 2 недели;
- сильные и умеренные ингибиторы CYP2C19 повышают воздействие активного метаболита, поэтому при сочетании с флуконазолом, флувоксамином, тиклопидином или омепразолом дозу клобазама может понадобиться скорректировать; сам он — слабый ингибитор CYP2D6, и дозу декстрометорфана, пимозида, пароксетина или небиволола иногда приходится менять;
Практический вывод простой: при клобазаме важны не редкие сочетания, а самые обычные — алкоголь, снотворные, обезболивающие, противоэпилептические средства: именно они меняют и эффект, и безопасность.
Беременность и грудное вскармливание
Исследования на животных показывают вредное влияние клобазама на репродукцию, а данных о безопасности у беременных мало. Отмечены случаи нарушений у плодов и новорождённых у матерей с эпилепсией, принимавших вместе с клобазамом противоэпилептические препараты, и влияние этих факторов исключить нельзя. Клобазам проникает через плаценту.
Препарат не рекомендуется в первом триместре и у женщин детородного возраста, не применяющих контрацепцию; при беременности его применяют только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода, и в наименьшей действующей дозе. Применение перед родами или во время них может вызвать у новорождённого угнетение дыхания вплоть до дыхательной недостаточности и апноэ в сочетании с седацией, гипотермией, снижением мышечного тонуса и трудностями при кормлении — это признаки так называемого синдрома вялого ребёнка. Длительный приём в поздние сроки беременности может привести к физической зависимости у младенца и синдрому отмены после родов, поэтому новорождённого наблюдают. При кормлении грудью препарат не применяют: клобазам проникает в грудное молоко.
Нежелательные явления
Очень часто отмечались сонливость — особенно в начале лечения, при больших дозах и длительном приёме — и общая утомляемость. Часто возникали седативное действие, головокружение, нарушения концентрации, невнятная речь, головная боль, дрожь, атаксия, снижение аппетита, сухость во рту, тошнота и запоры, а со стороны психики — раздражительность, агрессия, беспокойство, возбуждение, депрессия и толерантность к препарату при длительном лечении.
- нечасто: нетипичное поведение, спутанность сознания, бред, ночные кошмары, снижение либидо, амнезия, двоение в глазах, сыпь, прибавка массы тела, падения;
- частота неизвестна со стороны психики: зависимость, особенно при длительном лечении, трудности с засыпанием, приступы гнева, галлюцинации, психотические реакции, суицидальные наклонности;
- частота неизвестна, прочее: когнитивные нарушения, нарушения сознания — особенно у пожилых и иногда с нарушениями дыхания, — нистагм, нарушения походки, угнетение дыхательного центра, мышечная слабость, гипотермия, фотосенсибилизация, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Многие явления из этого списка помечены в инструкции одинаково: они возникают преимущественно при больших дозах или длительном лечении и преходящи — невнятная речь, двоение в глазах, нистагм, нарушения походки, снижение либидо, прибавка массы тела. Нарушения дыхания, наоборот, опаснее там, где дыхательная функция уже нарушена: при астме или повреждении мозга.
Передозировка
Передозировка и отравление бензодиазепинами, включая клобазам, могут вызывать угнетение центральной нервной системы с головокружением, дезориентацией и сонливостью, способными усилиться до атаксии, угнетения дыхательного центра, снижения давления, а в редких случаях — комы. Проявления выражены сильнее и порой угрожают жизни, если одновременно применялись другие средства, угнетающие нервную систему, включая алкоголь; их влияние учитывают при лечении.
Применяют промывание желудка, внутривенное введение жидкостей и поддерживающее лечение с контролем сознания, дыхания, пульса и давления; должна быть доступна аппаратура на случай непроходимости дыхательных путей и дыхательной недостаточности. Сниженное давление возвращают к норме восполнением жидкостей, при необходимости симпатомиметиками. Форсированный диурез и гемодиализ для выведения клобазама неэффективны, а из-за малого опыта трудно оценить эффективность физостигмина и флумазенила.
Как получить рецепт на Frisium® 10 онлайн
Препарат отпускается по рецепту, и первое, что определит разговор с врачом, — по какому из двух показаний его назначают: тревожное состояние или эпилепсия. От этого зависят и доза, и предельная длительность курса: при тревоге лечение стараются уложить в 8–12 недель со снижением дозы, при эпилепсии препарат остаётся дополнением к основной терапии.
Заранее стоит сообщить о миастении, тяжёлой дыхательной недостаточности и апноэ во сне, о болезнях печени и почек, об атаксии и мышечной слабости в анамнезе, о расстройствах личности и депрессии, о зависимости от алкоголя или лекарств в прошлом, о беременности и кормлении грудью, а из-за лактозы в составе — о непереносимости галактозы. Отдельно перечисляют принимаемые препараты: противоэпилептические, снотворные и седативные, опиоидные обезболивающие, флуконазол, флувоксамин, омепразол. Врач на онлайн-консультации оценит эти обстоятельства и при отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт.
