Frisium® 10: შემადგენლობა და ფარმაცევტული ფორმა
ერთი ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ კლობაზამს. მისი მიღება შეიძლება მთლიანად ან დაქუცმაცებული და ვაშლის პიურეში შერეული, ასევე შეიძლება გაიყოს თანაბარ დოზებად 5 მგ-ად — ეს მნიშვნელოვანია, რადგან მკურნალობის სქემები მცირე დოზებით იწყება.
კლობაზამის მიცემა შეიძლება საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ მისი გამოყენება არ შეიძლება გალაქტოზას იშვიათი მემკვიდრეობითი აუტანლობის, Lapp ტიპის ლაქტაზას დეფიციტის ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომის დროს.
როგორ მოქმედებს Frisium® 10
კლობაზამი შფოთვისა და კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებაა ბენზოდიაზეპინების ჯგუფიდან. ორმაგი მოქმედება ხსნის ჩვენებების ორმაგ ჩამონათვალსაც: პრეპარატს იყენებენ როგორც შფოთვითი მდგომარეობებისას, ისე კრუნჩხვის საწინააღმდეგო თერაპიის დამატებად, მაგრამ დოზები ამ შემთხვევებში რამდენჯერმე განსხვავდება.
ორგანიზმში კლობაზამი გარდაიქმნება აქტიურ მეტაბოლიტ N-დესმეთილკლობაზამად, და ეს გზა ხსნის პრეპარატის თავისებურებების უმეტესობას. პაციენტებში, რომლებიც წამლებს ნელა მეტაბოლიზებენ CYP2C19 იზოფერმენტის მონაწილეობით, აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაცია უფრო მაღალია, ვიდრე სწრაფ მეტაბოლიზატორებში, და დოზის კორექცია შეიძლება გახდეს საჭირო; კარბამაზეპინი და ფენიტოინი, პირიქით, აძლიერებენ კლობაზამის ამ მეტაბოლიტად გარდაქმნას. ცალკე ღირს იმის დამახსოვრება, რომ ეპილეფსიის ბენზოდიაზეპინებით მკურნალობისას შესაძლებელია კრუნჩხვის საწინააღმდეგო მოქმედების შესუსტება — ტოლერანტობის განვითარება.
ჩვენებები
ჩვენებების პირველი ჯგუფია მწვავე და ქრონიკული შფოთვითი მდგომარეობები, რომლებიც გამოიხატება გაძლიერებული შფოთვით, დაძაბულობით, შინაგანი მოუსვენრობით, აღგზნებით, გაღიზიანებადობით, ემოციური წარმოშობის ძილის დარღვევებით, ასევე ფსიქოვეგეტატიური და ფსიქოსომატური დარღვევებით, მაგალითად სისხლის მიმოქცევის ან საჭმლის მონელების მხრივ.
პრეპარატის დანიშვნამდე ექიმი გამორიცხავს იმ მდგომარეობებს, რომლებსაც სხვა მკურნალობა სჭირდება.
- ფსიქოვეგეტატიური და ფსიქოსომატური დარღვევებისას გამორიცხავენ ორგანული წარმოშობის მიზეზებს;
- განწყობის დარღვევებთან შერწყმული შფოთვითი მდგომარეობების მკურნალობამდე ჯერ ადგენენ, ხომ არ არის დეპრესიული აშლილობები, რომლებიც დამატებით ან სხვა მკურნალობას მოითხოვს;
- ჩვენებების მეორე ჯგუფია პრეპარატის გამოყენება დამხმარე საშუალებად ეპილეფსიისას, როცა წინა კრუნჩხვის საწინააღმდეგო მკურნალობამ დამაკმაყოფილებელი შედეგი არ მოგვცა.
გამოყენების წესი და დოზირება
დოზები შფოთვისა და ეპილეფსიის დროს პრინციპულად განსხვავდება: პირველ შემთხვევაში დღიური დოზა 30 მგ-ითაა შეზღუდული, მეორეში დაახლოებით 80 მგ-ს აღწევს. საერთო წესი ერთია — დაიწყო მცირე დოზით და თანდათან გაზარდო.
| სიტუაცია | სქემა |
| შფოთვითი მდგომარეობები, მოზრდილები | საწყისი ჩვეულებრივ 20 მგ დღეში, საჭიროებისას 30 მგ-მდე; დღიური 30 მგ-ის გადაჭარბება რეკომენდებული არ არის |
| შფოთვითი მდგომარეობები, ხანდაზმულები | მცირე საწყისი დოზა თანდათანობითი გაზრდით ყურადღებიანი დაკვირვებისას; შემანარჩუნებელი 10–15 მგ დღეში ყველაზე ხშირად საკმარისია |
| ეპილეფსია, მოზრდილები | ერთი ან რამდენიმე კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალების დამატება: დაწყება 5–15 მგ-ით დღეში და თანდათანობითი გაზრდა მაქსიმალურ დაახლოებით 80 მგ-მდე დღეში |
| ეპილეფსია, 6 წლიდან ბავშვები | საწყისი 5 მგ დღეში; შემანარჩუნებელი დოზა 0,3–1 მგ სხეულის მასის კილოგრამზე ჩვეულებრივ საკმარისია, გაზრდა — მკაცრი კონტროლით |
| 6 წლამდე ბავშვები | დოზირების რეკომენდაციები არ არსებობს შესაფერისი ფორმის არარსებობის გამო; 6 თვიდან 6 წლამდე პრეპარატს არ იყენებენ, კრუნჩხვების აბსოლუტური ჩვენებებით მკურნალობის გარდა |
შფოთვის მკურნალობას რაც შეიძლება მოკლედ ატარებენ და არაუმეტეს 8–12 კვირისა დოზის შემცირებასთან ერთად, ხოლო მდგომარეობას ხელახლა აფასებენ არაუგვიანეს 4 კვირისა და შემდეგ რეგულარულად. თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებისას პრეპარატის მოქმედება ძლიერდება, ხოლო არასასურველი მოვლენებისადმი მიდრეკილება იზრდება: აქაც საჭიროა დაბალი საწყისი დოზები და თანდათანობითი გაზრდა მკაცრი კონტროლით. თუ დღიური დოზა გაყოფილია, მის დიდ ნაწილს იღებენ საღამოს, ხოლო 30 მგ-მდე დოზები შეიძლება ერთჯერადად საღამოს მიიღონ. ხანგრძლივ უწყვეტ მიღებას ერიდებიან: ის დამოკიდებულებამდე მიდის. თუ კლობაზამს დიდხანს იღებდნენ, მიღების უეცრად შეწყვეტა არ შეიძლება — დოზას თანდათან ამცირებენ ექიმის კონტროლით, სხვა შემთხვევაში შესაძლებელია კრუნჩხვითი შეტევები და მოხსნის სხვა სიმპტომები, და ეს წესი მოქმედებს ეფექტის არარსებობის გამო გაუქმებისასაც.
უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა კლობაზამის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ. მიასთენია — კუნთოვანი სისუსტის გაძლიერების რისკის გამო. მძიმე სუნთქვითი უკმარისობა და ძილის დროს აპნოეს სინდრომი — გაუარესების რისკის გამო. ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები — ენცეფალოპათიის რისკის გამო. ძუძუთი კვება.
ცალკე შეზღუდვა ეხება ბავშვებს: ბენზოდიაზეპინების დანიშვნა ბავშვებისთვის არ შეიძლება ასეთი მკურნალობის საჭიროების საფუძვლიანი შეფასების გარეშე, ხოლო 6 თვიდან 6 წლამდე ასაკში პრეპარატს საერთოდ არ იყენებენ, კრუნჩხვების აბსოლუტური ჩვენებებით მკურნალობის განსაკუთრებული შემთხვევების გარდა.
განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები
ბენზოდიაზეპინების, მათ შორის კლობაზამის, გამოყენებამ შეიძლება მიგვიყვანოს ფიზიკურ და ფსიქიკურ დამოკიდებულებამდე. რისკი იზრდება დოზასა და მკურნალობის ხანგრძლივობასთან ერთად, მაგრამ არსებობს მაშინაც, როცა პაციენტი კლობაზამს ყოველდღიურად სულ რამდენიმე კვირა იღებს, და არა მხოლოდ ძალიან დიდ, არამედ სამკურნალო დოზებშიც. ალკოჰოლზე ან წამლებზე დამოკიდებულებისკენ მიდრეკილებში რისკი უფრო მაღალია, ამიტომ ხანგრძლივი გამოყენებისას სარგებელს დამოკიდებულების რისკის წინააღმდეგ წონიან.
- მიღების უეცარი შეწყვეტისას შესაძლებელია დაბრუნების ფენომენი — გაძლიერებული საწყისი სიმპტომების, მაგალითად შფოთვის ან კრუნჩხვითი შეტევების, დაბრუნება — და მოხსნის სინდრომი: თავის ტკივილი, ძილის დარღვევები, გაძლიერებული შფოთვა, დეზორიენტაცია და აღგზნება, რეალობის შეგრძნების დაკარგვა, დეპერსონალიზაცია, ჰალუცინაციები, სიმპტომური ფსიქოზები, კუნთების ტკივილი, კანკალი, ოფლიანობა, კრუნჩხვითი შეტევები; იგივე სინდრომი შესაძლებელია ხანგრძლივი მოქმედების ბენზოდიაზეპინიდან მოკლემოქმედზე მკვეთრი გადასვლისას;
- ბაზარზე გამოშვების შემდეგ იტყობინებოდნენ კანის მძიმე რეაქციებზე — სტივენს — ჯონსონის სინდრომსა და ტოქსიკურ ეპიდერმულ ნეკროლიზზე — როგორც ბავშვებში, ისე მოზრდილებში, სასიკვდილო გამოსავლის შესაძლებლობით; მათ ნიშნებს განსაკუთრებით ყურადღებით აკვირდებიან პირველ 8 კვირაში, ეჭვის შემთხვევაში მიღებას დაუყოვნებლივ წყვეტენ, ხოლო თუ სიმპტომები მათზე მიუთითებს, პრეპარატს აღარასოდეს იყენებენ;
კლობაზამმა შეიძლება დათრგუნოს სუნთქვის ცენტრი, განსაკუთრებით დიდ დოზებში, ამიტომ სუნთქვითი უკმარისობისას აკვირდებიან სუნთქვას და ამცირებენ დოზას, ხოლო ანამნეზში კუნთების სისუსტის, ზურგის ტვინის ან ნათხემის ატაქსიისას საჭიროა განსაკუთრებული დაკვირვება და დოზის შემცირება. მკურნალობის დროს რეკომენდებულია ალკოჰოლის არიდება ჭარბი დამშვიდების რისკის გამო, ხოლო ბენზოდიაზეპინების ფონზე რეკომენდებულ დოზაშიც კი შეიძლება გაჩნდეს ანტეროგრადული ამნეზია. ხანდაზმულებში ძილიანობის, თავბრუსხვევისა და კუნთოვანი სისუსტისადმი უფრო დიდი მიდრეკილების გამო მომატებულია სერიოზული ტრავმებით დაცემის რისკი, ამიტომ დოზას ამცირებენ. პიროვნების აშლილობებისას პრეპარატს სიფრთხილით იყენებენ სუიციდური ქცევის რისკის გამო, ხოლო ხანგრძლივი მკურნალობისას აკონტროლებენ თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციას. სედაცია, ამნეზია და კუნთოვანი ძალის შესუსტება მართვაზე მოქმედებს.
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
ურთიერთქმედებების მთავარი ხაზი ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე მათრგუნავი მოქმედების შეჯამებაა. განსაკუთრებით კლობაზამის დიდი დოზებისას ის ძლიერდება ანტიფსიქოზური, შფოთვის საწინააღმდეგო, ანტიდეპრესიული, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებების, სედაციური ანტიჰისტამინურების, სანარკოზე საშუალებების, საძილე და ოპიოიდური ტკივილგამაყუჩებლების ფონზე. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში, რომლებმაც ჩამოთვლილი საშუალებებით ან ლითიუმით მოწამვლა გადაიტანეს. ალკოჰოლმა ერთდროული მიღებისას შეიძლება გაზარდოს კლობაზამის ბიოშეღწევადობა 50%-ით და ამით გააძლიეროს მისი მოქმედება. ოპიოიდურ ტკივილგამაყუჩებლებთან შესაძლებელია ეიფორიის გაძლიერება და ფსიქიკური დამოკიდებულების ზრდა, ხოლო მიორელაქსანტებისა და აზოტის ქვეჟანგის მოქმედებას კლობაზამი აძლიერებს.
- ეპილეფსიისას დოზას არჩევენ ექიმის კონტროლით ეეგ-ის მონიტორინგით: ვალპროის მჟავა და ფენიტოინი კლობაზამის ფონზე შეიძლება პლაზმაში მოიმატოს, და ორივე მაჩვენებელს შესაძლებლობისამებრ აკონტროლებენ;
- კარბამაზეპინი და ფენიტოინი აძლიერებენ კლობაზამის აქტიურ მეტაბოლიტად გარდაქმნას, ხოლო სტირიპენტოლი, CYP3A4-ისა და CYP2C19-ის დათრგუნვით, ზრდის როგორც კლობაზამის, ისე მისი მეტაბოლიტის კონცენტრაციებს: კლობაზამის კონცენტრაციას ამოწმებენ სტირიპენტოლით მკურნალობის დაწყებამდე და ხელახლა სტაციონარული მდგომარეობის მიღწევის შემდეგ, დაახლოებით 2 კვირაში;
- CYP2C19-ის ძლიერი და ზომიერი ინჰიბიტორები ზრდიან აქტიური მეტაბოლიტის ზემოქმედებას, ამიტომ ფლუკონაზოლთან, ფლუვოქსამინთან, ტიკლოპიდინთან ან ომეპრაზოლთან შერწყმისას კლობაზამის დოზის კორექცია შეიძლება გახდეს საჭირო; თავად ის CYP2D6-ის სუსტი ინჰიბიტორია, და დექსტრომეთორფანის, პიმოზიდის, პაროქსეტინის ან ნებივოლოლის დოზის შეცვლა ზოგჯერ საჭიროა;
პრაქტიკული დასკვნა მარტივია: კლობაზამისას მნიშვნელოვანია არა იშვიათი შერწყმები, არამედ ყველაზე ჩვეულებრივი — ალკოჰოლი, საძილე, ტკივილგამაყუჩებელი, ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალებები: სწორედ ისინი ცვლიან როგორც ეფექტს, ისე უსაფრთხოებას.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
ცხოველებზე ჩატარებული კვლევები აჩვენებს კლობაზამის მავნე გავლენას რეპროდუქციაზე, ხოლო ორსულებში უსაფრთხოების მონაცემები მცირეა. აღნიშნულია დარღვევების შემთხვევები ნაყოფებსა და ახალშობილებში იმ დედებისა, რომლებსაც ეპილეფსია ჰქონდათ და კლობაზამთან ერთად ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატებს იღებდნენ, და ამ ფაქტორების გავლენის გამორიცხვა შეუძლებელია. კლობაზამი პლაცენტაში აღწევს.
პრეპარატი არ არის რეკომენდებული პირველ ტრიმესტრში და რეპროდუქციული ასაკის ქალებში, რომლებიც კონტრაცეფციას არ იყენებენ; ორსულობისას მას იყენებენ მხოლოდ მაშინ, როცა პოტენციური სარგებელი დედისთვის აღემატება ნაყოფის რისკს, და უმცირეს მოქმედ დოზაში. მშობიარობამდე ან მისი დროს გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ახალშობილში სუნთქვის დათრგუნვა სუნთქვის უკმარისობამდე და აპნოემდე, სედაციასთან, ჰიპოთერმიასთან, კუნთოვანი ტონუსის დაქვეითებასთან და კვების სირთულეებთან ერთად — ეს ე.წ. დუნე ბავშვის სინდრომის ნიშნებია. ხანგრძლივმა მიღებამ ორსულობის გვიან ვადებში შეიძლება მიგვიყვანოს ჩვილის ფიზიკურ დამოკიდებულებამდე და მშობიარობის შემდეგ მოხსნის სინდრომამდე, ამიტომ ახალშობილს აკვირდებიან. ძუძუთი კვებისას პრეპარატს არ იყენებენ: კლობაზამი დედის რძეში აღწევს.
არასასურველი მოვლენები
ძალიან ხშირად აღინიშნებოდა ძილიანობა — განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, დიდ დოზებში და ხანგრძლივი მიღებისას — და ზოგადი დაღლილობა. ხშირად ჩნდებოდა სედაციური მოქმედება, თავბრუსხვევა, კონცენტრაციის დარღვევები, ბუნდოვანი მეტყველება, თავის ტკივილი, კანკალი, ატაქსია, მადის დაქვეითება, პირის სიმშრალე, გულისრევა და ყაბზობა, ხოლო ფსიქიკის მხრივ — გაღიზიანებადობა, აგრესია, მოუსვენრობა, აღგზნება, დეპრესია და ტოლერანტობა პრეპარატისადმი ხანგრძლივი მკურნალობისას.
- არახშირად: არატიპური ქცევა, ცნობიერების აბნევა, ბოდვა, ღამის კოშმარები, ლიბიდოს დაქვეითება, ამნეზია, ორმაგი ხედვა, გამონაყარი, სხეულის მასის მატება, დაცემები;
- სიხშირე უცნობია ფსიქიკის მხრივ: დამოკიდებულება, განსაკუთრებით ხანგრძლივი მკურნალობისას, ჩაძინების სირთულეები, რისხვის შეტევები, ჰალუცინაციები, ფსიქოზური რეაქციები, სუიციდური მიდრეკილებები;
- სიხშირე უცნობია, დანარჩენი: კოგნიტური დარღვევები, ცნობიერების დარღვევები — განსაკუთრებით ხანდაზმულებში და ზოგჯერ სუნთქვის დარღვევებით, — ნისტაგმი, სიარულის დარღვევები, სუნთქვის ცენტრის დათრგუნვა, კუნთოვანი სისუსტე, ჰიპოთერმია, ფოტომგრძნობელობა, ჭინჭრის ციება, სტივენს — ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი.
ამ ჩამონათვალის ბევრი მოვლენა ინსტრუქციაში ერთნაირადაა აღნიშნული: ისინი ჩნდება უპირატესად დიდ დოზებში ან ხანგრძლივი მკურნალობისას და გარდამავალია — ბუნდოვანი მეტყველება, ორმაგი ხედვა, ნისტაგმი, სიარულის დარღვევები, ლიბიდოს დაქვეითება, სხეულის მასის მატება. სუნთქვის დარღვევები, პირიქით, უფრო საშიშია იქ, სადაც სუნთქვის ფუნქცია უკვე დარღვეულია: ასთმისას ან თავის ტვინის დაზიანებისას.
დოზის გადაჭარბება
ბენზოდიაზეპინებით, მათ შორის კლობაზამით, დოზის გადაჭარბებამ და მოწამვლამ შეიძლება გამოიწვიოს ცენტრალური ნერვული სისტემის დათრგუნვა თავბრუსხვევით, დეზორიენტაციითა და ძილიანობით, რომლებიც შეიძლება გაძლიერდეს ატაქსიამდე, სუნთქვის ცენტრის დათრგუნვამდე, წნევის დაქვეითებამდე, ხოლო იშვიათ შემთხვევებში — კომამდე. გამოვლინებები უფრო გამოხატულია და ზოგჯერ სიცოცხლეს ემუქრება, თუ ერთდროულად გამოიყენებოდა ნერვული სისტემის მათრგუნავი სხვა საშუალებები, ალკოჰოლის ჩათვლით; მათ გავლენას მკურნალობისას ითვალისწინებენ.
იყენებენ კუჭის ამორეცხვას, სითხეების ინტრავენურ შეყვანას და შემანარჩუნებელ მკურნალობას ცნობიერების, სუნთქვის, პულსისა და წნევის კონტროლით; ხელმისაწვდომი უნდა იყოს აპარატურა სასუნთქი გზების გაუვალობისა და სუნთქვის უკმარისობის შემთხვევისთვის. დაქვეითებულ წნევას ნორმას უბრუნებენ სითხეების შევსებით, საჭიროებისას სიმპათომიმეტიკებით. ფორსირებული დიურეზი და ჰემოდიალიზი კლობაზამის გამოსაყოფად არაეფექტურია, ხოლო მცირე გამოცდილების გამო ძნელია ფიზოსტიგმინისა და ფლუმაზენილის ეფექტურობის შეფასება.
როგორ მივიღოთ რეცეპტი Frisium® 10-ზე ონლაინ
პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით, და ექიმთან საუბარს პირველ რიგში განსაზღვრავს ის, ორი ჩვენებიდან რომლისთვის ინიშნება: შფოთვითი მდგომარეობისთვის თუ ეპილეფსიისთვის. ამაზეა დამოკიდებული დოზაც და კურსის ზღვრული ხანგრძლივობაც: შფოთვისას მკურნალობას 8–12 კვირაში ცდილობენ მოაქციონ დოზის შემცირებით, ეპილეფსიისას პრეპარატი ძირითადი თერაპიის დამატებად რჩება.
წინასწარ ღირს შეტყობინება მიასთენიის, მძიმე სუნთქვითი უკმარისობისა და ძილის დროს აპნოეს შესახებ, ღვიძლისა და თირკმლის დაავადებების, ანამნეზში ატაქსიისა და კუნთოვანი სისუსტის, პიროვნების აშლილობებისა და დეპრესიის, წარსულში ალკოჰოლზე ან წამლებზე დამოკიდებულების, ორსულობისა და ძუძუთი კვების შესახებ, ხოლო შემადგენლობაში ლაქტოზის გამო — გალაქტოზას აუტანლობის შესახებ. ცალკე ჩამოთვლიან მისაღებ პრეპარატებს: ეპილეფსიის საწინააღმდეგოებს, საძილესა და დამამშვიდებლებს, ოპიოიდურ ტკივილგამაყუჩებლებს, ფლუკონაზოლს, ფლუვოქსამინს, ომეპრაზოლს. ექიმი ონლაინ კონსულტაციაზე შეაფასებს ამ გარემოებებს და უკუჩვენებების არარსებობისას გამოწერს ელექტრონულ რეცეპტს.
