Efferalgan Codeine - (IR): состав и форма выпуска
Препарат выпускается в шипучих таблетках. Одна таблетка содержит 500 мг парацетамола и 30 мг кодеина фосфата полуводного. Перед приёмом таблетку растворяют в воде.
В состав входят вспомогательные вещества, важные для отдельных групп пациентов: бензоат натрия, сорбитол, аспартам и 380 мг натрия (16,5 мЭкв) в таблетке. Из-за сорбитола препарат не подходит при наследственной непереносимости фруктозы, из-за аспартама — при фенилкетонурии, а высокое содержание натрия требует осторожности при сниженной функции почек и диете с ограничением соли.
Как действует Efferalgan Codeine - (IR)
Парацетамол ингибирует циклооксигеназу арахидоновой кислоты и подавляет синтез простагландинов в центральной нервной системе. Чувствительность к таким медиаторам, как кинины и серотонин, снижается, а болевой порог повышается; снижение уровня простагландинов в гипоталамусе отвечает за жаропонижающий эффект. На агрегацию тромбоцитов парацетамол не влияет.
Кодеин — слабый анальгетик центрального действия. Он работает через опиоидные μ-рецепторы, но сродство к ним у самого кодеина невелико: обезболивающее действие возникает после его превращения в морфин. В сочетании с парацетамолом кодеин эффективен при остром ноцицептивном болевом синдроме, а комбинация двух веществ даёт более сильное и длительное обезболивание, чем каждый компонент по отдельности. Кроме того, кодеин подавляет кашлевой рефлекс.
Показания к применению
Препарат применяют при боли средней и высокой интенсивности, которая не проходит после приёма анальгетиков периферического действия.
Подросткам от 12 лет кодеин показан при острой боли умеренной интенсивности, не снятой другими обезболивающими — например, парацетамолом или ибупрофеном в монотерапии. На фантомную и нейрогенную боль сочетание парацетамола с кодеином не действует.
Способ применения и дозировка
Препарат предназначен взрослым и подросткам от 12 лет с массой тела не менее 33 кг. Взрослым обычно назначают 1 шипучую таблетку на приём, при сильной боли — 2 таблетки; повторять приём можно не чаще чем каждые 6 часов. Как правило, больше 6 таблеток в сутки не требуется, максимум — 8. С учётом всех препаратов с этими веществами за сутки нельзя превышать 4 г парацетамола и 240 мг кодеина. Курс ограничивают тремя днями: если боль за это время не отступила, нужно обратиться к врачу.
| Группа пациентов | Схема приёма |
|---|---|
| Взрослые и подростки тяжелее 50 кг | 1–2 таблетки на приём, интервал не менее 6 часов, обычно до 6 таблеток в сутки, максимум 8 |
| Подростки 12 лет и старше с массой 33–50 кг | 1 таблетка на приём с интервалом не менее 6 часов, не более 4 таблеток в сутки |
| Дети до 12 лет и легче 33 кг | Препарат противопоказан |
| Пожилые пациенты | Начальную дозу уменьшают вдвое, затем повышают по переносимости |
| Клиренс креатинина 10–50 мл/мин | 1 таблетка, интервал 6 часов |
| Клиренс креатинина ниже 10 мл/мин | 1 таблетка, интервал 8 часов |
Когда суточную дозу парацетамола ограничивают 2 граммами
Предел 60 мг на килограмм массы тела в сутки, но не более 2 г, действует для взрослых легче 50 кг, при хроническом или компенсированном активном заболевании печени, особенно при лёгкой и умеренной печёночной недостаточности, при синдроме Жильбера, хроническом алкоголизме, длительном недоедании с малыми запасами глутатиона в печени и при обезвоживании. При нарушениях функции печени уменьшают и дозу кодеина либо удлиняют интервалы между приёмами.
Противопоказания
Препарат не назначают в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу, кодеину или любому вспомогательному веществу;
- дети младше 12 лет и с массой тела до 33 кг — из-за непредсказуемого превращения кодеина в морфин и риска опиоидной токсичности;
- первый триместр беременности и период грудного вскармливания;
- тяжёлые нарушения функции печени или активное декомпенсированное заболевание печени, тяжёлая почечная недостаточность, алкогольная болезнь;
- дыхательная недостаточность любой степени и бронхиальная астма — кодеин угнетает дыхательный центр, а опиоиды могут высвобождать гистамин;
- дети и подростки до 18 лет, которым удаляют нёбные или глоточную миндалины по поводу синдрома обструктивного апноэ сна;
- известный сверхбыстрый метаболизм по ферменту CYP2D6;
- лечение ингибиторами МАО и 14 дней после его окончания, а также приём анальгетиков агонист-антагонистического действия — бупренорфина, буторфанола, налбуфина, налорфина, пентазоцина.
Особые указания и меры предосторожности
Главные риски препарата — поражение печени от парацетамола и угнетение дыхания от кодеина. Превышать рекомендованные дозы нельзя, а перед приёмом любых других лекарств, в том числе безрецептурных, нужно убедиться, что они не содержат парацетамол, кодеин или другие вещества, угнетающие центральную нервную систему. Признаки поражения печени появляются через 1–2 дня после передозировки, поэтому антидот вводят как можно раньше. Алкоголь во время лечения исключён: он повышает риск токсического поражения печени и усиливает действие кодеина. Особенно уязвимы люди с длительным недоеданием, кахексией, обезвоживанием и те, кто регулярно употребляет алкоголь; при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможна гемолитическая анемия. Парацетамол может вызывать тяжёлые кожные реакции — острый генерализованный экзантематозный пустулёз, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз: при любой сыпи или других признаках гиперчувствительности приём прекращают.
- кодеин превращается в морфин ферментом CYP2D6, активность которого различается у разных людей: при его дефиците обезболивания не будет, при сверхбыстром метаболизме даже обычные дозы дают опасно высокие концентрации морфина;
- признаки опиоидной токсичности — головокружение, глубокая седация, спутанность, поверхностное дыхание, сужение зрачков, рвота; в тяжёлых случаях угнетение дыхания и недостаточность кровообращения, опасные для жизни;
- длительный приём больших доз кодеина ведёт к физической зависимости, а резкая отмена — к синдрому отмены; при зависимости от опиоидов в прошлом или настоящем стоит выбрать другое обезболивание;
- осторожность нужна при черепно-мозговой травме и повышенном внутричерепном давлении, при эпилепсии, заболеваниях жёлчных путей, аденоме простаты, гипотиреозе и недостаточности коры надпочечников;
- опиоиды маскируют симптомы острых заболеваний живота и вызывают запоры, устойчивые к слабительным;
- длительный приём обезболивающих повышает риск головной боли от злоупотребления лекарствами, а при хроническом приёме опиоидов возможна гипералгезия.
Препарат снижает психофизическую реакцию, вызывает сонливость и нарушение когнитивных функций, поэтому во время лечения нельзя водить автомобиль и работать с механизмами. У спортсменов приём может дать положительный результат допинг-контроля.
Лекарственные взаимодействия
Совместный приём с ингибиторами МАО и в течение двух недель после их отмены противопоказан из-за риска возбуждения и высокой лихорадки. Средства, ускоряющие печёночный метаболизм, — зверобой, противоэпилептические препараты, барбитураты, рифампицин — повышают риск поражения печени даже при рекомендованных дозах парацетамола; осторожности требуют изониазид и зидовудин. Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает его гепатотоксичность, поэтому больших и длительных доз следует избегать. Пробенецид почти вдвое замедляет выведение парацетамола, и дозу приходится уменьшать. Нестероидные противовоспалительные средства повышают риск нарушения функции почек, а антикоагулянты кумаринового ряда, включая варфарин, требуют более частого контроля МНО — во время приёма и ещё неделю после отмены.
Действие кодеина на центральную нервную систему усиливают барбитураты, анксиолитики, антидепрессанты, включая трициклические и СИОЗС, бензодиазепины и снотворные; сочетание с другими производными морфина — обезболивающими, противокашлевыми и заместительными, — а также с бензодиазепинами, барбитуратами и метадоном повышает риск угнетения дыхания, смертельного при передозировке. Обезболивающий эффект кодеина ослабляют препараты, метаболизируемые CYP2D6 или подавляющие его: пароксетин, флуоксетин, сертралин, бупропион, нейролептики, трициклические антидепрессанты, целекоксиб, хинидин, дексаметазон и рифампицин, а также налтрексон. Не рекомендуется сочетание с агонист-антагонистами морфина: обезболивание слабеет, а риск синдрома отмены растёт. Алкоголь усиливает седативное действие опиоидных анальгетиков, а холинолитики вместе с кодеином сильнее тормозят работу кишечника.
Беременность и грудное вскармливание
В первом триместре беременности препарат противопоказан; во втором и третьем допустимы лишь единичные приёмы и только при явной необходимости, после оценки риска, пользы и альтернатив. Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного или токсического действия парацетамола в обычных дозах. По кодеину риск врождённых пороков у людей не подтверждён, но и не исключён, а в исследованиях на животных тератогенное действие обнаружено. Большие дозы даже коротким курсом перед родами могут угнетать дыхательный центр новорождённого, а длительный приём в третьем триместре независимо от дозы вызывает у ребёнка синдром отмены: беспокойство, чрезмерный плач, дрожь, повышенный тонус, учащённое дыхание, лихорадку, рвоту и диарею.
При грудном вскармливании препарат противопоказан, кроме единичного приёма. Парацетамол и кодеин переходят в молоко в небольших количествах, у детей на грудном вскармливании описана сыпь. Если мать сверхбыстро превращает кодеин в морфин, концентрация активного метаболита в молоке повышается, и у ребёнка возрастает риск угнетения дыхания, апноэ и смерти; при приёме матерью доз выше рекомендованных у младенцев наблюдали снижение мышечного тонуса и нарушения дыхания. Женщинам со сверхбыстрым метаболизмом кодеина рекомендуется другое обезболивание.
Побочные действия
Кодеин в терапевтических дозах даёт те же реакции, что и другие опиоиды, но реже и мягче: седацию, эйфорию, изменения настроения, сонливость, головокружение, сужение зрачков, тошноту, рвоту, запор, задержку мочи, зуд, крапивницу и сыпь.
- со стороны нервной системы и психики — головокружение, сонливость, тремор, парестезии, миоклонии, обмороки, спутанность, галлюцинации, лекарственная зависимость и злоупотребление препаратом;
- со стороны дыхания — одышка, бронхоспазм, угнетение дыхательного центра;
- со стороны пищеварения — боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота, панкреатит;
- со стороны печени — жёлчная колика, гепатит, повышение активности АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы и γ-глутамилтрансферазы, изменение МНО;
- со стороны почек — задержка мочи, почечная недостаточность, очень редко для парацетамола — почечная колика и некроз почечных сосочков;
- со стороны крови — тромбоцитопения, очень редко лейкопения и нейтропения;
- аллергические реакции — покраснение кожи, сыпь, эритема, крапивница, ангионевротический отёк, одышка, бронхоспазм, потливость, снижение давления вплоть до анафилактического шока, а также тяжёлые кожные реакции;
- прочее — слабость, недомогание, отёки, снижение артериального давления, тахикардия, рабдомиолиз.
Острая боль в животе из-за спазма сфинктера Одди встречается в основном у пациентов с удалённым жёлчным пузырём. Приём кодеина в дозах выше терапевтических грозит зависимостью и синдромом отмены при резком прекращении, в том числе у новорождённого, если мать была зависима от кодеина.
Передозировка
При передозировке парацетамола в первые часы появляются тошнота, рвота, отсутствие аппетита, бледность, обильное потоотделение, сонливость и общая слабость. На следующий день они могут стихнуть, хотя поражение печени уже развивается и позже проявляется распиранием в верхней части живота, возвратом тошноты и желтухой. Приём 7,5 г парацетамола и более у взрослого или 140 мг/кг у ребёнка вызывает цитолитический гепатит, способный привести к полному некрозу печени, метаболическому ацидозу, печёночной энцефалопатии, коме и смерти. Лечение проводят в стационаре: концентрацию парацетамола в крови определяют не раньше чем через 4 часа после приёма, дают активированный уголь и как можно раньше вводят антидот — ацетилцистеин, лучше в первые 8 часов. В большинстве случаев печёночные пробы нормализуются за одну-две недели, но при тяжёлых отравлениях может потребоваться пересадка печени.
Передозировка кодеина проявляется угнетением дыхания — от урежения до апноэ с синюшностью, глубокой седацией от оглушения до комы и сужением зрачков. Возможны рвота, задержка мочи, брадикардия, снижение давления, судороги, реже отёк лёгких и признаки высвобождения гистамина. У детей порогом токсичности считается однократный приём 2 мг/кг. Пострадавшего немедленно везут в больницу, контролируют дыхание и вводят антидот налоксон — повторно, поскольку выводится он быстрее активных метаболитов кодеина.
Как получить рецепт на Efferalgan Codeine - (IR) онлайн
Комбинация парацетамола с кодеином отпускается по рецепту: врач оценивает характер боли, состояние печени и почек, дыхательную функцию и принимаемые препараты.
На онлайн-консультации врач обсудит с вами дозу и длительность приёма, которая обычно не превышает трёх дней, и при отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.
