Efferalgan Codeine - (IR): composición y forma farmacéutica
El medicamento se presenta en comprimidos efervescentes. Un comprimido contiene 500 mg de paracetamol y 30 mg de fosfato de codeína hemihidrato. Antes de tomarlo, el comprimido se disuelve en agua.
Entre sus excipientes hay varios importantes para determinados grupos de pacientes: benzoato de sodio, sorbitol, aspartamo y 380 mg de sodio (16,5 mEq) por comprimido. Por el sorbitol no es adecuado en la intolerancia hereditaria a la fructosa; por el aspartamo, en la fenilcetonuria; y el alto contenido de sodio obliga a precaución con la función renal reducida y en dietas con restricción de sal.
Cómo actúa Efferalgan Codeine - (IR)
El paracetamol inhibe la ciclooxigenasa del ácido araquidónico y suprime la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central. La sensibilidad a mediadores como las cininas y la serotonina disminuye y el umbral del dolor se eleva; el descenso de las prostaglandinas en el hipotálamo es responsable del efecto antipirético. Sobre la agregación plaquetaria el paracetamol no influye.
La codeína es un analgésico débil de acción central. Actúa a través de los receptores opioides μ, pero su propia afinidad por ellos es baja: el efecto analgésico surge tras su conversión en morfina. Junto al paracetamol, la codeína es eficaz en el dolor nociceptivo agudo, y la combinación de las dos sustancias analgesia con más fuerza y durante más tiempo que cada componente por separado. Además, la codeína suprime el reflejo de la tos.
Indicaciones
El medicamento se emplea en el dolor de intensidad media y alta que no cede tras tomar analgésicos de acción periférica.
En adolescentes desde los 12 años la codeína está indicada en el dolor agudo de intensidad moderada no aliviado por otros analgésicos, por ejemplo paracetamol o ibuprofeno en monoterapia. Sobre el dolor fantasma y el neurógeno la combinación de paracetamol con codeína no actúa.
Modo de empleo y dosificación
El medicamento está destinado a adultos y adolescentes desde los 12 años con un peso de al menos 33 kg. A los adultos se les indica habitualmente 1 comprimido efervescente por toma y 2 en el dolor intenso; la toma puede repetirse no más a menudo que cada 6 horas. Por regla general no hacen falta más de 6 comprimidos al día, con un máximo de 8. Contando todos los productos con estas sustancias, al día no pueden superarse 4 g de paracetamol ni 240 mg de codeína. La cura se limita a tres días: si el dolor no ha cedido en ese tiempo, hay que acudir al médico.
| Grupo de pacientes | Pauta de administración |
|---|---|
| Adultos y adolescentes de más de 50 kg | 1–2 comprimidos por toma, intervalo de al menos 6 horas, por lo general hasta 6 comprimidos al día, un máximo de 8 |
| Adolescentes de 12 años o más con 33–50 kg | 1 comprimido por toma con un intervalo de al menos 6 horas, no más de 4 comprimidos al día |
| Niños menores de 12 años y de menos de 33 kg | El medicamento está contraindicado |
| Pacientes de edad avanzada | La dosis inicial se reduce a la mitad y después se sube según la tolerancia |
| Aclaramiento de creatinina de 10–50 ml/min | 1 comprimido, intervalo de 6 horas |
| Aclaramiento de creatinina por debajo de 10 ml/min | 1 comprimido, intervalo de 8 horas |
Cuándo la dosis diaria de paracetamol se limita a 2 gramos
El límite de 60 mg por kilogramo de peso al día, sin pasar de 2 g, rige para adultos de menos de 50 kg, en la enfermedad hepática crónica o compensada activa, sobre todo en la insuficiencia hepática leve y moderada, en el síndrome de Gilbert, el alcoholismo crónico, la desnutrición prolongada con reservas bajas de glutatión en el hígado y en la deshidratación. En las alteraciones de la función hepática se reduce también la dosis de codeína o se alargan los intervalos entre tomas.
Contraindicaciones
El medicamento no se prescribe en los siguientes casos:
- hipersensibilidad al paracetamol, al propacetamol, a la codeína o a cualquier excipiente;
- niños menores de 12 años y con un peso de hasta 33 kg — por la conversión impredecible de la codeína en morfina y el riesgo de toxicidad opioide;
- primer trimestre del embarazo y periodo de lactancia;
- alteraciones graves de la función hepática o enfermedad hepática activa descompensada, insuficiencia renal grave, alcoholismo;
- insuficiencia respiratoria de cualquier grado y asma bronquial — la codeína deprime el centro respiratorio y los opioides pueden liberar histamina;
- niños y adolescentes menores de 18 años a los que se extirpan las amígdalas palatinas o la faríngea por síndrome de apnea obstructiva del sueño;
- metabolismo ultrarrápido conocido por la enzima CYP2D6;
- tratamiento con inhibidores de la MAO y los 14 días posteriores a su fin, así como la toma de analgésicos de acción agonista-antagonista — buprenorfina, butorfanol, nalbufina, nalorfina, pentazocina.
Advertencias especiales y precauciones
Los riesgos principales del medicamento son el daño hepático por el paracetamol y la depresión respiratoria por la codeína. No pueden superarse las dosis recomendadas y, antes de tomar cualquier otro medicamento, incluidos los de libre dispensación, hay que asegurarse de que no contienen paracetamol, codeína u otras sustancias depresoras del sistema nervioso central. Los signos de daño hepático aparecen 1–2 días después de la sobredosis, de modo que el antídoto se administra lo antes posible. El alcohol queda excluido durante el tratamiento: eleva el riesgo de daño hepático tóxico y potencia la acción de la codeína. Son especialmente vulnerables las personas con desnutrición prolongada, caquexia y deshidratación y quienes consumen alcohol con regularidad; en el déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa es posible una anemia hemolítica. El paracetamol puede provocar reacciones cutáneas graves — pustulosis exantemática generalizada aguda, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica: ante cualquier erupción u otros signos de hipersensibilidad se interrumpe la toma.
- la codeína se convierte en morfina por la enzima CYP2D6, cuya actividad varía de una persona a otra: en su déficit no habrá analgesia y, en el metabolismo ultrarrápido, incluso las dosis habituales dan concentraciones de morfina peligrosamente altas;
- los signos de toxicidad opioide son mareo, sedación profunda, confusión, respiración superficial, miosis y vómitos; en casos graves, depresión respiratoria e insuficiencia circulatoria, peligrosas para la vida;
- la toma prolongada de dosis altas de codeína lleva a dependencia física y la retirada brusca a un síndrome de abstinencia; con dependencia de opioides pasada o actual conviene elegir otra analgesia;
- hace falta precaución en el traumatismo craneoencefálico y la presión intracraneal elevada, en la epilepsia, las enfermedades de las vías biliares, el adenoma de próstata, el hipotiroidismo y la insuficiencia suprarrenal;
- los opioides enmascaran los síntomas de las enfermedades abdominales agudas y provocan estreñimiento resistente a los laxantes;
- la toma prolongada de analgésicos aumenta el riesgo de cefalea por abuso de medicación y, con opioides crónicos, es posible la hiperalgesia.
El medicamento reduce la reacción psicofísica, causa somnolencia y alteración de las funciones cognitivas, por lo que durante el tratamiento no se puede conducir ni manejar maquinaria. En deportistas su uso puede dar un resultado positivo en el control antidopaje.
Interacciones farmacológicas
La toma conjunta con inhibidores de la MAO y durante las dos semanas posteriores a su retirada está contraindicada por el riesgo de agitación y fiebre alta. Los fármacos que aceleran el metabolismo hepático — hipérico, antiepilépticos, barbitúricos, rifampicina — elevan el riesgo de daño hepático incluso a las dosis recomendadas de paracetamol; exigen precaución la isoniazida y la zidovudina. La fenitoína reduce la eficacia del paracetamol y aumenta su hepatotoxicidad, de modo que deben evitarse las dosis altas y prolongadas. El probenecid enlentece casi a la mitad la eliminación del paracetamol y la dosis ha de reducirse. Los antiinflamatorios no esteroideos elevan el riesgo de alteración de la función renal, y los anticoagulantes cumarínicos, warfarina incluida, exigen un control más frecuente del INR — durante la toma y una semana más tras su retirada.
La acción de la codeína sobre el sistema nervioso central se potencia con barbitúricos, ansiolíticos, antidepresivos, incluidos los tricíclicos y los ISRS, benzodiazepinas e hipnóticos; la combinación con otros derivados de la morfina — analgésicos, antitusivos y de sustitución — y también con benzodiazepinas, barbitúricos y metadona aumenta el riesgo de depresión respiratoria, mortal en sobredosis. El efecto analgésico de la codeína lo debilitan los medicamentos metabolizados por el CYP2D6 o que lo inhiben: paroxetina, fluoxetina, sertralina, bupropión, neurolépticos, antidepresivos tricíclicos, celecoxib, quinidina, dexametasona y rifampicina, además de la naltrexona. No se recomienda la combinación con agonistas-antagonistas de la morfina: la analgesia se debilita y el riesgo de síndrome de retirada crece. El alcohol potencia el efecto sedante de los analgésicos opioides, y los anticolinérgicos junto con la codeína frenan más el trabajo del intestino.
Embarazo y lactancia
En el primer trimestre del embarazo el medicamento está contraindicado; en el segundo y el tercero solo se admiten tomas aisladas y únicamente ante una necesidad clara, tras valorar riesgo, beneficio y alternativas. Los estudios epidemiológicos no han detectado efecto teratógeno ni tóxico del paracetamol a las dosis habituales. Para la codeína, el riesgo de malformaciones congénitas en humanos no está confirmado, pero tampoco descartado, y en estudios en animales se halló efecto teratógeno. Dosis altas, incluso en cura corta antes del parto, pueden deprimir el centro respiratorio del recién nacido, y la toma prolongada en el tercer trimestre, sea cual sea la dosis, le provoca un síndrome de retirada: inquietud, llanto excesivo, temblor, tono aumentado, respiración acelerada, fiebre, vómitos y diarrea.
Durante la lactancia el medicamento está contraindicado salvo una toma aislada. El paracetamol y la codeína pasan a la leche en pequeñas cantidades y en lactantes se ha descrito erupción. Si la madre convierte la codeína en morfina de forma ultrarrápida, la concentración del metabolito activo en la leche aumenta y en el niño crece el riesgo de depresión respiratoria, apnea y muerte; con dosis maternas superiores a las recomendadas se observó en lactantes una disminución del tono muscular y alteraciones respiratorias. A las mujeres con metabolismo ultrarrápido de la codeína se les recomienda otra analgesia.
Efectos adversos
La codeína a dosis terapéuticas da las mismas reacciones que otros opioides, pero más raras y suaves: sedación, euforia, cambios de humor, somnolencia, mareo, miosis, náuseas, vómitos, estreñimiento, retención urinaria, prurito, urticaria y erupción.
- del sistema nervioso y psiquiátricos — mareo, somnolencia, temblor, parestesias, mioclonías, desmayos, confusión, alucinaciones, dependencia del medicamento y abuso;
- respiratorios — disnea, broncoespasmo, depresión del centro respiratorio;
- digestivos — dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis;
- hepáticos — cólico biliar, hepatitis, aumento de la actividad de ALT, AST, fosfatasa alcalina y γ-glutamiltransferasa, cambios del INR;
- renales — retención urinaria, insuficiencia renal y, muy raramente para el paracetamol, cólico renal y necrosis de las papilas renales;
- hematológicos — trombocitopenia, muy raramente leucopenia y neutropenia;
- reacciones alérgicas — enrojecimiento de la piel, erupción, eritema, urticaria, angioedema, disnea, broncoespasmo, sudoración, descenso de la presión hasta el shock anafiláctico, y también reacciones cutáneas graves;
- otros — debilidad, malestar, edemas, descenso de la presión arterial, taquicardia, rabdomiólisis.
El dolor abdominal agudo por espasmo del esfínter de Oddi se da sobre todo en pacientes a los que se ha extirpado la vesícula. Tomar codeína a dosis superiores a las terapéuticas amenaza con dependencia y con un síndrome de retirada si se interrumpe bruscamente, incluso en el recién nacido si la madre era dependiente de la codeína.
Sobredosis
En la sobredosis de paracetamol aparecen en las primeras horas náuseas, vómitos, falta de apetito, palidez, sudoración abundante, somnolencia y debilidad general. Al día siguiente pueden remitir, aunque el daño hepático ya se está desarrollando y más tarde se manifiesta con distensión en la parte alta del abdomen, retorno de las náuseas e ictericia. La toma de 7,5 g de paracetamol o más en el adulto, o de 140 mg/kg en el niño, provoca una hepatitis citolítica capaz de llevar a la necrosis hepática completa, acidosis metabólica, encefalopatía hepática, coma y muerte. El tratamiento se realiza en el hospital: la concentración de paracetamol en sangre se determina no antes de 4 horas después de la toma, se administra carbón activado y se aplica el antídoto lo antes posible — acetilcisteína, preferiblemente en las primeras 8 horas. En la mayoría de los casos las pruebas hepáticas se normalizan en una o dos semanas, pero en las intoxicaciones graves puede hacer falta un trasplante hepático.
La sobredosis de codeína se manifiesta con depresión respiratoria — desde la respiración lenta hasta la apnea con cianosis —, sedación profunda desde el aturdimiento al coma y miosis. Son posibles vómitos, retención urinaria, bradicardia, descenso de la presión, convulsiones y, con menos frecuencia, edema pulmonar y signos de liberación de histamina. En niños se considera umbral de toxicidad una toma única de 2 mg/kg. Al afectado se le lleva de inmediato al hospital, se controla la respiración y se administra el antídoto naloxona, de forma repetida, ya que se elimina más rápido que los metabolitos activos de la codeína.
Cómo conseguir la receta de Efferalgan Codeine - (IR) online
La combinación de paracetamol con codeína se dispensa con receta: el médico valora el carácter del dolor, el estado del hígado y los riñones, la función respiratoria y los medicamentos que se toman.
En la consulta online el médico comentará contigo la dosis y la duración de la toma, que por lo general no supera los tres días, y si no hay contraindicaciones emitirá una receta electrónica: con su código el medicamento puede recogerse en la farmacia.
