Efferalgan Codeine - (IR) - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Efferalgan Codeine - (IR): склад і форма випуску

Препарат випускається в шипучих таблетках. Одна таблетка містить 500 мг парацетамолу і 30 мг кодеїну фосфату напівводного. Перед прийманням таблетку розчиняють у воді.

До складу входять допоміжні речовини, важливі для окремих груп пацієнтів: бензоат натрію, сорбітол, аспартам і 380 мг натрію (16,5 мЕкв) у таблетці. Через сорбітол препарат не підходить при спадковій непереносимості фруктози, через аспартам — при фенілкетонурії, а високий вміст натрію потребує обережності при зниженій функції нирок і дієті з обмеженням солі.

Як діє Efferalgan Codeine - (IR)

Парацетамол інгібує циклооксигеназу арахідонової кислоти й пригнічує синтез простагландинів у центральній нервовій системі. Чутливість до таких медіаторів, як кініни та серотонін, знижується, а больовий поріг підвищується; зниження рівня простагландинів у гіпоталамусі відповідає за жарознижувальний ефект. На агрегацію тромбоцитів парацетамол не впливає.

Кодеїн — слабкий анальгетик центральної дії. Він працює через опіоїдні μ-рецептори, але спорідненість до них у самого кодеїну невелика: знеболювальна дія виникає після його перетворення на морфін. У поєднанні з парацетамолом кодеїн ефективний при гострому ноцицептивному больовому синдромі, а комбінація двох речовин дає сильніше й триваліше знеболення, ніж кожен компонент окремо. Крім того, кодеїн пригнічує кашльовий рефлекс.

Показання до застосування

Препарат застосовують при болю середньої та високої інтенсивності, який не минає після приймання анальгетиків периферичної дії.

Підліткам від 12 років кодеїн показаний при гострому болю помірної інтенсивності, не знятому іншими знеболювальними — наприклад, парацетамолом або ібупрофеном у монотерапії. На фантомний і нейрогенний біль поєднання парацетамолу з кодеїном не діє.

Спосіб застосування та дозування

Препарат призначений дорослим і підліткам від 12 років з масою тіла не менше ніж 33 кг. Дорослим зазвичай призначають 1 шипучу таблетку на приймання, при сильному болю — 2 таблетки; повторювати приймання можна не частіше ніж кожні 6 годин. Як правило, більше ніж 6 таблеток на добу не потрібно, максимум — 8. З урахуванням усіх препаратів із цими речовинами за добу не можна перевищувати 4 г парацетамолу і 240 мг кодеїну. Курс обмежують трьома днями: якщо біль за цей час не відступив, потрібно звернутися до лікаря.

Група пацієнтів	Схема приймання
Дорослі й підлітки, важчі за 50 кг	1–2 таблетки на приймання, інтервал не менше ніж 6 годин, зазвичай до 6 таблеток на добу, максимум 8
Підлітки від 12 років з масою 33–50 кг	1 таблетка на приймання з інтервалом не менше ніж 6 годин, не більше ніж 4 таблетки на добу
Діти до 12 років і легші за 33 кг	Препарат протипоказаний
Літні пацієнти	Початкову дозу зменшують удвічі, потім підвищують за переносимістю
Кліренс креатиніну 10–50 мл/хв	1 таблетка, інтервал 6 годин
Кліренс креатиніну нижче ніж 10 мл/хв	1 таблетка, інтервал 8 годин

Коли добову дозу парацетамолу обмежують 2 грамами

Межа 60 мг на кілограм маси тіла на добу, але не більше ніж 2 г, діє для дорослих, легших за 50 кг, при хронічному або компенсованому активному захворюванні печінки, особливо при легкій і помірній печінковій недостатності, при синдромі Жильбера, хронічному алкоголізмі, тривалому недоїданні з малими запасами глутатіону в печінці та при зневодненні. При порушеннях функції печінки зменшують і дозу кодеїну або подовжують інтервали між прийманнями.

Протипоказання

Препарат не призначають у таких випадках:

• підвищена чутливість до парацетамолу, пропацетамолу, кодеїну або будь-якої допоміжної речовини;
• діти молодші за 12 років і з масою тіла до 33 кг — через непередбачуване перетворення кодеїну на морфін і ризик опіоїдної токсичності;
• перший триместр вагітності та період годування груддю;
• тяжкі порушення функції печінки або активне декомпенсоване захворювання печінки, тяжка ниркова недостатність, алкогольна хвороба;
• дихальна недостатність будь-якого ступеня та бронхіальна астма — кодеїн пригнічує дихальний центр, а опіоїди можуть вивільняти гістамін;
• діти та підлітки до 18 років, яким видаляють піднебінні або глотковий мигдалики з приводу синдрому обструктивного апное сну;
• відомий надшвидкий метаболізм за ферментом CYP2D6;
• лікування інгібіторами МАО і 14 днів після його закінчення, а також приймання анальгетиків агоніст-антагоністичної дії — бупренорфіну, буторфанолу, налбуфіну, налорфіну, пентазоцину.

Особливі вказівки та запобіжні заходи

Головні ризики препарату — ураження печінки від парацетамолу та пригнічення дихання від кодеїну. Перевищувати рекомендовані дози не можна, а перед прийманням будь-яких інших ліків, зокрема безрецептурних, потрібно переконатися, що вони не містять парацетамол, кодеїн або інші речовини, що пригнічують центральну нервову систему. Ознаки ураження печінки з'являються через 1–2 дні після передозування, тому антидот вводять якомога раніше. Алкоголь під час лікування виключений: він підвищує ризик токсичного ураження печінки й посилює дію кодеїну. Особливо вразливі люди з тривалим недоїданням, кахексією, зневодненням і ті, хто регулярно вживає алкоголь; при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можлива гемолітична анемія. Парацетамол може спричиняти тяжкі шкірні реакції — гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз: при будь-якому висипі чи інших ознаках гіперчутливості приймання припиняють.

• кодеїн перетворюється на морфін ферментом CYP2D6, активність якого різна в різних людей: при його дефіциті знеболення не буде, при надшвидкому метаболізмі навіть звичайні дози дають небезпечно високі концентрації морфіну;
• ознаки опіоїдної токсичності — запаморочення, глибока седація, сплутаність, поверхневе дихання, звуження зіниць, блювання; у тяжких випадках пригнічення дихання й недостатність кровообігу, небезпечні для життя;
• тривале приймання великих доз кодеїну веде до фізичної залежності, а різке скасування — до синдрому відміни; при залежності від опіоїдів у минулому чи теперішньому варто обрати інше знеболення;
• обережність потрібна при черепно-мозковій травмі та підвищеному внутрішньочерепному тиску, при епілепсії, захворюваннях жовчних шляхів, аденомі простати, гіпотиреозі й недостатності кори надниркових залоз;
• опіоїди маскують симптоми гострих захворювань живота й спричиняють закрепи, стійкі до проносних;
• тривале приймання знеболювальних підвищує ризик головного болю від зловживання ліками, а при хронічному прийманні опіоїдів можлива гіпералгезія.

Препарат знижує психофізичну реакцію, спричиняє сонливість і порушення когнітивних функцій, тому під час лікування не можна керувати автомобілем і працювати з механізмами. У спортсменів приймання може дати позитивний результат допінг-контролю.

Лікарські взаємодії

Спільне приймання з інгібіторами МАО і протягом двох тижнів після їх скасування протипоказане через ризик збудження та високої гарячки. Засоби, що прискорюють печінковий метаболізм, — звіробій, протиепілептичні препарати, барбітурати, рифампіцин — підвищують ризик ураження печінки навіть при рекомендованих дозах парацетамолу; обережності потребують ізоніазид і зидовудин. Фенітоїн знижує ефективність парацетамолу й збільшує його гепатотоксичність, тому великих і тривалих доз слід уникати. Пробенецид майже вдвічі сповільнює виведення парацетамолу, і дозу доводиться зменшувати. Нестероїдні протизапальні засоби підвищують ризик порушення функції нирок, а антикоагулянти кумаринового ряду, включно з варфарином, потребують частішого контролю МНВ — під час приймання і ще тиждень після скасування.

Дію кодеїну на центральну нервову систему посилюють барбітурати, анксіолітики, антидепресанти, включно з трициклічними та СІЗЗС, бензодіазепіни й снодійні; поєднання з іншими похідними морфіну — знеболювальними, протикашльовими та замісними, — а також із бензодіазепінами, барбітуратами й метадоном підвищує ризик пригнічення дихання, смертельного при передозуванні. Знеболювальний ефект кодеїну послаблюють препарати, що метаболізуються CYP2D6 або пригнічують його: пароксетин, флуоксетин, сертралін, бупропіон, нейролептики, трициклічні антидепресанти, целекоксиб, хінідин, дексаметазон і рифампіцин, а також налтрексон. Не рекомендується поєднання з агоніст-антагоністами морфіну: знеболення слабшає, а ризик синдрому відміни зростає. Алкоголь посилює седативну дію опіоїдних анальгетиків, а холінолітики разом із кодеїном сильніше гальмують роботу кишківника.

Вагітність і годування груддю

У першому триместрі вагітності препарат протипоказаний; у другому й третьому допустимі лише поодинокі приймання і тільки при явній необхідності, після оцінки ризику, користі та альтернатив. Епідеміологічні дослідження не виявили тератогенної або токсичної дії парацетамолу у звичайних дозах. Щодо кодеїну ризик вроджених вад у людей не підтверджений, але й не виключений, а в дослідженнях на тваринах тератогенну дію виявлено. Великі дози навіть коротким курсом перед пологами можуть пригнічувати дихальний центр новонародженого, а тривале приймання в третьому триместрі незалежно від дози спричиняє в дитини синдром відміни: неспокій, надмірний плач, тремтіння, підвищений тонус, часте дихання, гарячку, блювання й діарею.

При годуванні груддю препарат протипоказаний, крім поодинокого приймання. Парацетамол і кодеїн переходять у молоко в невеликих кількостях, у дітей на грудному вигодовуванні описано висип. Якщо мати надшвидко перетворює кодеїн на морфін, концентрація активного метаболіту в молоці підвищується, і в дитини зростає ризик пригнічення дихання, апное та смерті; при прийманні матір'ю доз, вищих за рекомендовані, у немовлят спостерігали зниження м'язового тонусу й порушення дихання. Жінкам із надшвидким метаболізмом кодеїну рекомендується інше знеболення.

Побічні дії

Кодеїн у терапевтичних дозах дає ті самі реакції, що й інші опіоїди, але рідше й м'якше: седацію, ейфорію, зміни настрою, сонливість, запаморочення, звуження зіниць, нудоту, блювання, закреп, затримку сечі, свербіж, кропив'янку й висип.

• з боку нервової системи та психіки — запаморочення, сонливість, тремор, парестезії, міоклонії, непритомність, сплутаність, галюцинації, лікарська залежність і зловживання препаратом;
• з боку дихання — задишка, бронхоспазм, пригнічення дихального центру;
• з боку травлення — біль у животі, закреп, діарея, нудота, блювання, панкреатит;
• з боку печінки — жовчна колька, гепатит, підвищення активності АЛТ, АСТ, лужної фосфатази та γ-глутамілтрансферази, зміна МНВ;
• з боку нирок — затримка сечі, ниркова недостатність, дуже рідко для парацетамолу — ниркова колька та некроз ниркових сосочків;
• з боку крові — тромбоцитопенія, дуже рідко лейкопенія та нейтропенія;
• алергічні реакції — почервоніння шкіри, висип, еритема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, задишка, бронхоспазм, пітливість, зниження тиску аж до анафілактичного шоку, а також тяжкі шкірні реакції;
• інше — слабкість, нездужання, набряки, зниження артеріального тиску, тахікардія, рабдоміоліз.

Гострий біль у животі через спазм сфінктера Одді трапляється переважно в пацієнтів із видаленим жовчним міхуром. Приймання кодеїну в дозах, вищих за терапевтичні, загрожує залежністю та синдромом відміни при різкому припиненні, зокрема в новонародженого, якщо мати була залежна від кодеїну.

Передозування

При передозуванні парацетамолу в перші години з'являються нудота, блювання, відсутність апетиту, блідість, рясне потовиділення, сонливість і загальна слабкість. Наступного дня вони можуть стихнути, хоча ураження печінки вже розвивається й пізніше проявляється розпиранням у верхній частині живота, поверненням нудоти та жовтяницею. Приймання 7,5 г парацетамолу й більше в дорослого або 140 мг/кг у дитини спричиняє цитолітичний гепатит, здатний призвести до повного некрозу печінки, метаболічного ацидозу, печінкової енцефалопатії, коми та смерті. Лікування проводять у стаціонарі: концентрацію парацетамолу в крові визначають не раніше ніж через 4 години після приймання, дають активоване вугілля і якомога раніше вводять антидот — ацетилцистеїн, краще в перші 8 годин. У більшості випадків печінкові проби нормалізуються за один-два тижні, але при тяжких отруєннях може знадобитися пересадка печінки.

Передозування кодеїну проявляється пригніченням дихання — від сповільнення до апное із синюшністю, глибокою седацією від оглушення до коми та звуженням зіниць. Можливі блювання, затримка сечі, брадикардія, зниження тиску, судоми, рідше набряк легень і ознаки вивільнення гістаміну. У дітей порогом токсичності вважається однократне приймання 2 мг/кг. Постраждалого негайно везуть до лікарні, контролюють дихання й вводять антидот налоксон — повторно, оскільки виводиться він швидше за активні метаболіти кодеїну.

Як отримати рецепт на Efferalgan Codeine - (IR) онлайн

Комбінація парацетамолу з кодеїном відпускається за рецептом: лікар оцінює характер болю, стан печінки й нирок, дихальну функцію та препарати, які ви приймаєте.

На онлайн-консультації лікар обговорить з вами дозу й тривалість приймання, яка зазвичай не перевищує трьох днів, і за відсутності протипоказань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.