Controloc® 40: состав и форма выпуска
Одна кишечнорастворимая таблетка содержит 40 мг пантопразола в форме пантопразола натрия полуторагидрата. У препарата есть и вторая сила — 20 мг, и разница между ними не косметическая: у 20 и 40 мг разные списки показаний, так что цифра на упаковке говорит не о «слабее или сильнее», а о том, для какой задачи таблетка предназначена.
Правило приёма записано отдельной строкой и нарушать его нельзя: таблетку не жуют и не разгрызают, а проглатывают целиком, запивая водой, за час до еды. Оболочка на то и кишечнорастворимая, чтобы вещество прошло желудок нетронутым.
Как действует Controloc® 40
Пантопразол — замещённый бензимидазол. В кислой среде обкладочных клеток желудка он превращается в активную форму и подавляет H+,K+-АТФазу, то есть последнее звено в производстве соляной кислоты. В этом весь смысл: препарат выключает не сигнал, а исполнителя. Ацетилхолин, гистамин и гастрин продолжают отдавать команды, но выполнять их некому, поэтому пантопразол работает независимо от того, чем именно стимулировано выделение кислоты.
Степень подавления зависит от дозы и касается и базальной, и стимулированной секреции, а результат одинаков независимо от того, принят препарат внутрь или введён внутривенно. У большинства пациентов симптомы уходят за две недели. Есть и обратная сторона: снижение кислотности вторично увеличивает выделение гастрина — пропорционально тому, насколько упала кислотность. Это увеличение обратимо и само по себе лечению не мешает.
Показания к применению
Доза 40 мг назначается там, где слизистую нужно заживить или где кислоты вырабатывается слишком много. Взрослым и подросткам от 12 лет — при рефлюксном эзофагите. Взрослым — при язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, при синдроме Золлингера — Эллисона и других состояниях, связанных с избыточным выделением соляной кислоты, а также для эрадикации Helicobacter pylori в сочетании с подходящими антибиотиками, если язвенная болезнь вызвана этой бактерией.
Всё, что относится к профилактике и к удержанию достигнутого результата, у пантопразола отдано дозе 20 мг: симптомная форма рефлюксной болезни пищевода, длительное лечение и предупреждение рецидивов эзофагита, защита желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов из группы риска, которым необходим постоянный приём неселективных нестероидных противовоспалительных средств. Отсюда практический вывод: 40 мг — это доза курса, а не доза «на всякий случай».
Способ применения и дозировка
При рефлюксном эзофагите принимают 40 мг в сутки; в отдельных случаях, особенно когда ответа на другое лечение не было, дозу удваивают до двух таблеток в сутки. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки доза та же — одна таблетка в сутки с той же возможностью удвоения, а различается длительность. Лечение синдрома Золлингера — Эллисона и других состояний с избыточным выделением кислоты начинают с 80 мг в сутки, то есть с двух таблеток, а дальше дозу поднимают или снижают по результатам исследования желудочной секреции; суточные дозы больше 80 мг делят на два приёма.
| Что лечат | Обычный курс | Если этого не хватило |
| Рефлюксный эзофагит | 40 мг в сутки, 4 недели | продлевают ещё на 4 недели; при отсутствии ответа на другое лечение дозу удваивают |
| Язва желудка | 40 мг в сутки, 4 недели | в большинстве случаев для полного заживления курс продлевают ещё на 4 недели |
| Язва двенадцатиперстной кишки | 40 мг в сутки, 2 недели | обычно достаточно продлить приём ещё на 2 недели |
| Эрадикация H. pylori | 40 мг дважды в сутки с двумя антибиотиками, 7 дней | курс можно удлинить ещё на 7 дней, суммарно до двух недель |
| Синдром Золлингера — Эллисона | 80 мг в сутки на старте | дозу подбирают по показателям желудочной секреции, длительность лечения не ограничена |
Схем эрадикации три, и выбирают между ними, ориентируясь на официальные местные рекомендации по устойчивости бактерий. К двум таблеткам препарата в сутки добавляют либо амоксициллин 1000 мг и кларитромицин 500 мг дважды в сутки, либо метронидазол 400—500 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250—500 мг дважды в сутки, либо амоксициллин 1000 мг и метронидазол 400—500 мг (или тинидазол 500 мг) дважды в сутки. Вторую таблетку принимают за час до ужина. Ограничения по группам пациентов короткие: детям до 12 лет препарат не рекомендован из-за нехватки данных; при тяжёлой печёночной недостаточности суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг, то есть таблетка 40 мг для таких пациентов не подходит; в схемах эрадикации препарат не применяют при умеренной и тяжёлой печёночной недостаточности и при нарушении функции почек. Вне схем эрадикации ни возраст, ни нарушение функции почек изменения дозы не требуют.
Противопоказания
Формальный запрет один: повышенная чувствительность к пантопразолу, к другим замещённым бензимидазолам или к любому вспомогательному веществу. Когда препарат применяется в комбинированной схеме, к этому добавляется повышенная чувствительность к любому из лекарств, назначенных вместе с ним, — то есть к антибиотикам эрадикации.
Список короткий, но он вводит в заблуждение, потому что настоящие запреты для дозы 40 мг разбросаны по другим разделам инструкции. Тяжёлая печёночная недостаточность ограничивает суточную дозу двадцатью миллиграммами и тем самым закрывает эту таблетку.
Особые указания и меры предосторожности
У пантопразола почти все предостережения привязаны к сроку: чем дольше длится приём, тем длиннее становится список того, что стоит проверить. Именно поэтому лечение дольше года само по себе считается основанием для регулярного врачебного наблюдения, даже если пациент ни на что не жалуется.
| Что может случиться | С какого срока | Что делают |
| Тяжёлая гипомагниемия | у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы не менее 3 месяцев, а в большинстве описанных случаев — дольше года | магний измеряют до начала длительного лечения и периодически потом, особенно при одновременном приёме дигоксина или мочегонных; у самых тяжёлых пациентов помогали отмена препарата и восполнение магния |
| Переломы бедра, запястья, позвоночника | большие дозы и лечение дольше года, прежде всего у пожилых и при других факторах риска | наблюдательные исследования говорят о росте общего риска переломов на 10—40%; пациентам с риском остеопороза обеспечивают достаточное поступление витамина D и кальция |
| Повышение активности печёночных ферментов | при тяжёлой печёночной недостаточности, особенно при длительном приёме | активность ферментов контролируют регулярно и при её повышении лечение прекращают |
Отдельно стоят две ситуации, не связанные со сроком. Первая — онкологическая настороженность: значительная непреднамеренная потеря массы тела, повторяющаяся рвота, затруднённое глотание, рвота с кровью, анемия и дёгтеобразный стул, как и подозрение на язву желудка, требуют исключить опухоль, потому что пантопразол смягчает симптомы и способен отсрочить диагноз; если жалобы держатся несмотря на лечение, обследование повторяют. Вторая — атазанавир: сочетание с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется, а если врач всё же считает его необходимым, нужны тщательный клинический контроль вплоть до измерения вирусной нагрузки, увеличение дозы атазанавира до 400 мг вместе со 100 мг ритонавира и ограничение пантопразола двадцатью миллиграммами в сутки.
Лекарственные взаимодействия
У пантопразола короткий список настоящих взаимодействий и длинный — мнимых. Настоящие держатся на одном свойстве: стойко снижая кислотность, препарат меняет всасывание тех лекарств, чья биодоступность зависит от кислотности желудочного содержимого.
- противогрибковые азолы — кетоконазол, итраконазол, позаконазол — и такие препараты, как эрлотиниб: их всасывание может уменьшиться, а вместе с ним и эффект;
- атазанавир и другие средства против ВИЧ-инфекции, зависящие от кислотности: их биодоступность способна снизиться существенно, поэтому сочетание с ингибиторами протонной помпы не рекомендовано;
- кумариновые антикоагулянты, фенпрокумон и варфарин: в исследованиях фармакокинетического взаимодействия не нашли, но уже после выхода препарата на рынок в единичных случаях менялось международное нормализованное отношение;
- отсюда правило для этих пациентов: протромбиновое время и МНО контролируют после начала приёма пантопразола, после его завершения и при нерегулярном применении.
Мнимых взаимодействий заметно больше, и знать о них полезно, чтобы не отменять нужные лекарства зря. Пантопразол активно перерабатывается печенью через цитохром P450 — главным образом деметилированием с участием CYP2C19, дополнительно окислением через CYP3A4, — но проверка на препаратах, идущих теми же путями, клинически значимых взаимодействий не выявила: ни с карбамазепином и диазепамом, ни с глибенкламидом и нифедипином, ни с противозачаточными таблетками, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол. Зависящее от P-гликопротеина всасывание дигоксина пантопразол не нарушает, а с антацидными средствами и с антибиотиками схем эрадикации — кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином — взаимодействий не обнаружено.
Беременность и грудное вскармливание
Здесь всё держится на трёх фактах, и ни один из них не даёт однозначного ответа. Опыта применения у беременных слишком мало, чтобы делать выводы. У животных пантопразол вредно влиял на репродуктивную функцию. Насколько этот результат переносится на человека, неизвестно. Отсюда и осторожная формулировка: беременность препарат не запрещает, но требует безусловной необходимости — положения, при котором без лечения обойтись нельзя.
С кормлением ситуация другая: проникновение пантопразола в молоко подтверждено и у животных, и у женщин, поэтому вопрос ставится как выбор одного из двух. Врач и пациентка решают, что прервать — грудное вскармливание или лечение, взвешивая пользу кормления для ребёнка против пользы терапии для матери.
Побочные действия
Нежелательные реакции возникают примерно у 5% пациентов. Самые частые — примерно у 1% — диарея и головная боль. К нечастым относятся головокружение, нарушения сна, тошнота и рвота, запор, вздутие и чувство переполнения живота, сухость во рту, боль и дискомфорт в верхней части живота, кожная сыпь, экзема и зуд, слабость, утомляемость и недомогание, повышение активности печёночных ферментов, а также переломы бедра, запястья или позвоночника.
Среди редких и очень редких реакций внимания заслуживают те, что не дают о себе знать привычными жалобами. Со стороны крови это агранулоцитоз, отнесённый к нечастым, а также тромбоцитопения, лейкопения и панцитопения. Со стороны печени — повышение билирубина, а с неизвестной частотой повреждение клеток печени, желтуха и печёночная недостаточность. Со стороны кожи — крапивница и ангионевротический отёк, а также тяжёлые реакции с неизвестной частотой: синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, повышенная чувствительность к свету.
Передозировка
Раздел о передозировке у этого препарата необычен тем, что описывать в нём почти нечего: симптомы передозировки у человека неизвестны. Хорошо переносилось даже внутривенное введение 240 мг за две минуты — количество, равное шести суточным дозам таблетки.
Практических следствий два. Пантопразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови, поэтому диализом он выводится плохо. И специальных терапевтических рекомендаций для случая передозировки с клиническими признаками отравления попросту не существует: лечение остаётся симптоматическим и поддерживающим, а тактику определяют по состоянию пациента.
Как получить рецепт на Controloc® 40 онлайн
Доза 40 мг — это доза курса с понятным сроком: четыре недели при эзофагите и язве желудка, две при язве двенадцатиперстной кишки, семь дней при эрадикации. Поэтому врачу важно не только то, что беспокоит, но и то, чем это подтверждено и сколько времени вы уже принимаете ингибитор протонной помпы. На сайте e-zdrowie.com вы заполняете медицинскую анкету, врач разбирает ответы и, если препарат подходит, выписывает электронный рецепт: код приходит сообщением, и по нему таблетки выдаст любая польская аптека.
Начните анкету с диагноза и обследований: была ли гастроскопия, подтверждён ли Helicobacter pylori и когда, есть ли заключение о язве или эзофагите. Сообщите о болезнях печени и почек: при тяжёлой печёночной недостаточности суточная доза ограничена 20 мг, а для эрадикации препятствием становятся и умеренная печёночная недостаточность, и нарушение функции почек. Назовите лекарства, которые принимаете постоянно: атазанавир и другие средства против ВИЧ, противогрибковые азолы, эрлотиниб, варфарин или фенпрокумон, дигоксин и мочегонные. И укажите, сколько месяцев или лет длится приём ингибиторов протонной помпы: после года врач добавляет к назначению наблюдение, контроль магния и заботу о поступлении витамина D и кальция.
