Controloc® 40: склад і форма випуску
Одна кишковорозчинна таблетка містить 40 мг пантопразолу у формі пантопразолу натрію півтораводного. Препарат має і другу силу — 20 мг, і різниця між ними не косметична: у 20 і 40 мг різні переліки показань, тож цифра на упаковці говорить не про «слабше чи сильніше», а про те, для якого завдання таблетка призначена.
Правило прийому записане окремим рядком і порушувати його не можна: таблетку не жують і не розкушують, а ковтають цілою, запиваючи водою, за годину до їди. Оболонка на те й кишковорозчинна, щоб речовина пройшла шлунок недоторканою.
Як діє Controloc® 40
Пантопразол — заміщений бензимідазол. У кислому середовищі парієтальних клітин шлунка він перетворюється на активну форму і пригнічує H+,K+-АТФазу, тобто останню ланку у виробництві соляної кислоти. У цьому вся суть: препарат вимикає не сигнал, а виконавця. Ацетилхолін, гістамін і гастрин далі віддають команди, але виконувати їх нікому, тому пантопразол працює незалежно від того, чим саме стимульоване виділення кислоти.
Ступінь пригнічення залежить від дози і стосується і базальної, і стимульованої секреції, а результат однаковий незалежно від того, прийнятий препарат усередину чи введений внутрішньовенно. У більшості пацієнтів симптоми зникають за два тижні. Є і зворотний бік: зниження кислотності вторинно збільшує виділення гастрину — пропорційно до того, наскільки впала кислотність. Це збільшення оборотне і саме собою лікуванню не заважає.
Показання до застосування
Доза 40 мг призначається там, де слизову треба загоїти або де кислоти виробляється забагато. Дорослим і підліткам від 12 років — при рефлюксному езофагіті. Дорослим — при виразковій хворобі шлунка і (або) дванадцятипалої кишки, при синдромі Золлінгера — Еллісона та інших станах, пов'язаних із надмірним виділенням соляної кислоти, а також для ерадикації Helicobacter pylori у поєднанні з відповідними антибіотиками, якщо виразкову хворобу спричинила ця бактерія.
Усе, що стосується профілактики й утримання досягнутого результату, у пантопразолу віддане дозі 20 мг: симптомна форма рефлюксної хвороби стравоходу, тривале лікування та запобігання рецидивам езофагіту, захист шлунка і дванадцятипалої кишки в пацієнтів із групи ризику, яким потрібен постійний прийом неселективних нестероїдних протизапальних засобів. Звідси практичний висновок: 40 мг — це доза курсу, а не доза «про всяк випадок».
Спосіб застосування та дозування
При рефлюксному езофагіті приймають 40 мг на добу; в окремих випадках, особливо коли відповіді на інше лікування не було, дозу подвоюють до двох таблеток на добу. При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки доза та сама — одна таблетка на добу з тією ж можливістю подвоєння, а різниться тривалість. Лікування синдрому Золлінгера — Еллісона та інших станів із надмірним виділенням кислоти починають з 80 мг на добу, тобто з двох таблеток, а далі дозу піднімають або знижують за результатами дослідження шлункової секреції; добові дози понад 80 мг ділять на два прийоми.
| Що лікують | Звичайний курс | Якщо цього не вистачило |
| Рефлюксний езофагіт | 40 мг на добу, 4 тижні | продовжують ще на 4 тижні; за відсутності відповіді на інше лікування дозу подвоюють |
| Виразка шлунка | 40 мг на добу, 4 тижні | здебільшого для повного загоєння курс продовжують ще на 4 тижні |
| Виразка дванадцятипалої кишки | 40 мг на добу, 2 тижні | зазвичай достатньо продовжити прийом ще на 2 тижні |
| Ерадикація H. pylori | 40 мг двічі на добу з двома антибіотиками, 7 днів | курс можна подовжити ще на 7 днів, разом до двох тижнів |
| Синдром Золлінгера — Еллісона | 80 мг на добу на старті | дозу добирають за показниками шлункової секреції, тривалість лікування не обмежена |
Схем ерадикації три, і обирають між ними, орієнтуючись на офіційні місцеві рекомендації щодо стійкості бактерій. До двох таблеток препарату на добу додають або амоксицилін 1000 мг і кларитроміцин 500 мг двічі на добу, або метронідазол 400—500 мг (чи тинідазол 500 мг) і кларитроміцин 250—500 мг двічі на добу, або амоксицилін 1000 мг і метронідазол 400—500 мг (чи тинідазол 500 мг) двічі на добу. Другу таблетку приймають за годину до вечері. Обмеження за групами пацієнтів короткі: дітям до 12 років препарат не рекомендований через брак даних; при тяжкій печінковій недостатності добова доза пантопразолу не повинна перевищувати 20 мг, тобто таблетка 40 мг таким пацієнтам не підходить; у схемах ерадикації препарат не застосовують при помірній і тяжкій печінковій недостатності та при порушенні функції нирок. Поза схемами ерадикації ані вік, ані порушення функції нирок зміни дози не потребують.
Протипоказання
Формальна заборона одна: підвищена чутливість до пантопразолу, до інших заміщених бензимідазолів або до будь-якої допоміжної речовини. Коли препарат застосовується в комбінованій схемі, до цього додається підвищена чутливість до будь-якого з ліків, призначених разом із ним, — тобто до антибіотиків ерадикації.
Перелік короткий, але він вводить в оману, бо справжні заборони для дози 40 мг розкидані по інших розділах інструкції. Тяжка печінкова недостатність обмежує добову дозу двадцятьма міліграмами і тим самим закриває цю таблетку.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
У пантопразолу майже всі застереження прив'язані до строку: що довше триває прийом, то довшим стає перелік того, що варто перевірити. Саме тому лікування довше року саме собою вважається підставою для регулярного лікарського нагляду, навіть якщо пацієнт ні на що не скаржиться.
| Що може статися | З якого строку | Що роблять |
| Тяжка гіпомагніємія | у пацієнтів, які отримували інгібітори протонної помпи щонайменше 3 місяці, а в більшості описаних випадків — довше року | магній вимірюють до початку тривалого лікування і періодично потім, особливо при одночасному прийомі дигоксину чи сечогінних; у найтяжчих пацієнтів допомагали відміна препарату та поповнення магнію |
| Переломи стегна, зап'ястка, хребта | великі дози й лікування довше року, передусім у літніх людей і за інших чинників ризику | спостережні дослідження говорять про зростання загального ризику переломів на 10—40%; пацієнтам із ризиком остеопорозу забезпечують достатнє надходження вітаміну D і кальцію |
| Підвищення активності печінкових ферментів | при тяжкій печінковій недостатності, особливо при тривалому прийомі | активність ферментів контролюють регулярно і при її підвищенні лікування припиняють |
Окремо стоять дві ситуації, не пов'язані зі строком. Перша — онкологічна настороженість: значна ненавмисна втрата маси тіла, повторюване блювання, утруднене ковтання, блювання з кров'ю, анемія і дьогтеподібні випорожнення, як і підозра на виразку шлунка, потребують виключити пухлину, бо пантопразол пом'якшує симптоми і здатний відтермінувати діагноз; якщо скарги тримаються попри лікування, обстеження повторюють. Друга — атазанавір: поєднання з інгібіторами протонної помпи не рекомендоване, а якщо лікар усе ж вважає його необхідним, потрібні ретельний клінічний контроль аж до вимірювання вірусного навантаження, збільшення дози атазанавіру до 400 мг разом зі 100 мг ритонавіру та обмеження пантопразолу двадцятьма міліграмами на добу.
Лікарські взаємодії
У пантопразолу короткий перелік справжніх взаємодій і довгий — уявних. Справжні тримаються на одній властивості: стійко знижуючи кислотність, препарат змінює всмоктування тих ліків, чия біодоступність залежить від кислотності шлункового вмісту.
- протигрибкові азоли — кетоконазол, ітраконазол, позаконазол — і такі препарати, як ерлотиніб: їхнє всмоктування може зменшитися, а разом із ним і ефект;
- атазанавір та інші засоби проти ВІЛ-інфекції, залежні від кислотності: їхня біодоступність здатна знизитися суттєво, тому поєднання з інгібіторами протонної помпи не рекомендоване;
- кумаринові антикоагулянти, фенпрокумон і варфарин: у дослідженнях фармакокінетичної взаємодії не знайшли, але вже після виходу препарату на ринок в поодиноких випадках змінювалося міжнародне нормалізоване відношення;
- звідси правило для цих пацієнтів: протромбіновий час і МНВ контролюють після початку прийому пантопразолу, після його завершення і при нерегулярному застосуванні.
Уявних взаємодій помітно більше, і знати про них корисно, щоб не відміняти потрібні ліки марно. Пантопразол активно переробляється печінкою через цитохром P450 — головним чином деметилюванням за участю CYP2C19, додатково окисненням через CYP3A4, — але перевірка на препаратах, що йдуть тими самими шляхами, клінічно значущих взаємодій не виявила: ані з карбамазепіном і діазепамом, ані з глібенкламідом і ніфедипіном, ані з протизаплідними таблетками, що містять левоноргестрел і етинілестрадіол. Залежне від P-глікопротеїну всмоктування дигоксину пантопразол не порушує, а з антацидними засобами і з антибіотиками схем ерадикації — кларитроміцином, метронідазолом, амоксициліном — взаємодій не виявлено.
Вагітність і грудне вигодовування
Тут усе тримається на трьох фактах, і жоден із них не дає однозначної відповіді. Досвіду застосування у вагітних замало, щоб робити висновки. У тварин пантопразол шкідливо впливав на репродуктивну функцію. Наскільки цей результат переноситься на людину, невідомо. Звідси й обережне формулювання: вагітність препарат не забороняє, але вимагає безумовної необхідності — становища, за якого без лікування обійтися не можна.
З годуванням ситуація інша: проникнення пантопразолу в молоко підтверджене і у тварин, і в жінок, тому питання ставиться як вибір одного з двох. Лікар і пацієнтка вирішують, що перервати — грудне вигодовування чи лікування, зважуючи користь годування для дитини проти користі терапії для матері.
Побічні дії
Небажані реакції виникають приблизно у 5% пацієнтів. Найчастіші — приблизно в 1% — діарея і головний біль. До нечастих належать запаморочення, порушення сну, нудота і блювання, закреп, здуття і відчуття переповнення живота, сухість у роті, біль і дискомфорт у верхній частині живота, шкірний висип, екзема і свербіж, слабкість, втомлюваність і нездужання, підвищення активності печінкових ферментів, а також переломи стегна, зап'ястка чи хребта.
Серед рідкісних і дуже рідкісних реакцій на увагу заслуговують ті, що не дають про себе знати звичними скаргами. З боку крові це агранулоцитоз, віднесений до нечастих, а також тромбоцитопенія, лейкопенія і панцитопенія. З боку печінки — підвищення білірубіну, а з невідомою частотою пошкодження клітин печінки, жовтяниця і печінкова недостатність. З боку шкіри — кропив'янка й ангіоневротичний набряк, а також тяжкі реакції з невідомою частотою: синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лаєлла, багатоформна еритема, підвищена чутливість до світла.
Передозування
Розділ про передозування у цього препарату незвичний тим, що описувати в ньому майже нічого: симптоми передозування в людини невідомі. Добре переносилося навіть внутрішньовенне введення 240 мг за дві хвилини — кількість, що дорівнює шести добовим дозам таблетки.
Практичних наслідків два. Пантопразол значною мірою зв'язується з білками плазми крові, тому діалізом він виводиться погано. І спеціальних терапевтичних рекомендацій для випадку передозування з клінічними ознаками отруєння просто не існує: лікування залишається симптоматичним і підтримувальним, а тактику визначають за станом пацієнта.
Як отримати рецепт на Controloc® 40 онлайн
Доза 40 мг — це доза курсу зі зрозумілим строком: чотири тижні при езофагіті й виразці шлунка, два при виразці дванадцятипалої кишки, сім днів при ерадикації. Тому лікареві важливо не лише те, що турбує, а й те, чим це підтверджено і скільки часу ви вже приймаєте інгібітор протонної помпи. На сайті e-zdrowie.com ви заповнюєте медичну анкету, лікар розбирає відповіді і, якщо препарат підходить, виписує електронний рецепт: код приходить повідомленням, і за ним таблетки видасть будь-яка польська аптека.
Почніть анкету з діагнозу й обстежень: чи була гастроскопія, чи підтверджений Helicobacter pylori і коли, чи є висновок про виразку або езофагіт. Повідомте про хвороби печінки і нирок: при тяжкій печінковій недостатності добова доза обмежена 20 мг, а для ерадикації перешкодою стають і помірна печінкова недостатність, і порушення функції нирок. Назвіть ліки, які приймаєте постійно: атазанавір та інші засоби проти ВІЛ, протигрибкові азоли, ерлотиніб, варфарин чи фенпрокумон, дигоксин і сечогінні. І вкажіть, скільки місяців або років триває прийом інгібіторів протонної помпи: після року лікар додає до призначення нагляд, контроль магнію і турботу про надходження вітаміну D і кальцію.
