Controloc® 40: composición y forma farmacéutica
Un comprimido gastrorresistente contiene 40 mg de pantoprazol en forma de pantoprazol sódico sesquihidrato. El medicamento tiene también una segunda concentración, de 20 mg, y la diferencia entre ambas no es cosmética: 20 y 40 mg tienen listas de indicaciones distintas, de modo que la cifra del envase no habla de «más flojo o más fuerte», sino de para qué tarea está pensado el comprimido.
La norma de administración está escrita en una línea aparte y no se puede incumplir: el comprimido no se mastica ni se tritura, se traga entero con agua una hora antes de la comida. La cubierta es gastrorresistente precisamente para que la sustancia atraviese el estómago intacta.
Cómo actúa Controloc® 40
El pantoprazol es un benzimidazol sustituido. En el medio ácido de las células parietales del estómago se transforma en su forma activa e inhibe la H+,K+-ATPasa, es decir, el último eslabón de la producción de ácido clorhídrico. En eso consiste todo: el medicamento no apaga la señal, sino al ejecutor. La acetilcolina, la histamina y la gastrina siguen dando órdenes, pero no hay quien las cumpla, y por eso el pantoprazol funciona con independencia de qué haya estimulado la secreción de ácido.
El grado de inhibición depende de la dosis y afecta tanto a la secreción basal como a la estimulada, y el resultado es el mismo tanto si el medicamento se toma por vía oral como si se administra por vía intravenosa. En la mayoría de los pacientes los síntomas desaparecen en dos semanas. Hay también un reverso: la reducción de la acidez aumenta de forma secundaria la secreción de gastrina, en proporción a cuánto ha bajado la acidez. Ese aumento es reversible y por sí mismo no estorba al tratamiento.
Indicaciones
La dosis de 40 mg se emplea allí donde hay que cicatrizar la mucosa o donde se produce demasiado ácido. En adultos y adolescentes a partir de 12 años, en la esofagitis por reflujo. En adultos, en la úlcera de estómago y/o de duodeno, en el síndrome de Zollinger-Ellison y otros estados asociados a una secreción excesiva de ácido clorhídrico, y además para la erradicación de Helicobacter pylori en combinación con los antibióticos adecuados, si la enfermedad ulcerosa la ha causado esa bacteria.
Todo lo que tiene que ver con la prevención y con mantener el resultado alcanzado le corresponde en el pantoprazol a la dosis de 20 mg: la forma sintomática de la enfermedad por reflujo esofágico, el tratamiento prolongado y la prevención de recaídas de la esofagitis, y la protección del estómago y el duodeno en pacientes de riesgo que necesitan tomar de forma continuada antiinflamatorios no esteroideos no selectivos. De ahí la conclusión práctica: 40 mg es una dosis de tratamiento, no una dosis «por si acaso».
Modo de administración y posología
En la esofagitis por reflujo se toman 40 mg al día; en casos concretos, sobre todo cuando no ha habido respuesta a otro tratamiento, la dosis se duplica hasta dos comprimidos diarios. En la úlcera de estómago y de duodeno la dosis es la misma —un comprimido al día, con la misma posibilidad de duplicarla— y lo que cambia es la duración. El tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison y de otros estados con secreción excesiva de ácido empieza con 80 mg al día, es decir, con dos comprimidos, y después la dosis se sube o se baja según los resultados del estudio de la secreción gástrica; las dosis diarias superiores a 80 mg se reparten en dos tomas.
| Qué se trata | Tratamiento habitual | Si no ha bastado |
| Esofagitis por reflujo | 40 mg al día, 4 semanas | se prolonga otras 4 semanas; si no hubo respuesta a otro tratamiento, la dosis se duplica |
| Úlcera de estómago | 40 mg al día, 4 semanas | en la mayoría de los casos, para la cicatrización completa el tratamiento se prolonga otras 4 semanas |
| Úlcera de duodeno | 40 mg al día, 2 semanas | suele bastar con prolongar la toma otras 2 semanas |
| Erradicación de H. pylori | 40 mg dos veces al día con dos antibióticos, 7 días | el ciclo puede alargarse otros 7 días, hasta dos semanas en total |
| Síndrome de Zollinger-Ellison | 80 mg al día al inicio | la dosis se ajusta según los valores de secreción gástrica; la duración del tratamiento no está limitada |
Las pautas de erradicación son tres, y se elige entre ellas siguiendo las recomendaciones oficiales locales sobre resistencia bacteriana. A los dos comprimidos diarios del medicamento se añade amoxicilina 1000 mg y claritromicina 500 mg dos veces al día, o metronidazol 400-500 mg (o tinidazol 500 mg) y claritromicina 250-500 mg dos veces al día, o amoxicilina 1000 mg y metronidazol 400-500 mg (o tinidazol 500 mg) dos veces al día. El segundo comprimido se toma una hora antes de la cena. Las limitaciones por grupos de pacientes son breves: en menores de 12 años el medicamento no se recomienda por falta de datos; en la insuficiencia hepática grave la dosis diaria de pantoprazol no debe superar los 20 mg, de modo que el comprimido de 40 mg no sirve para esos pacientes; en las pautas de erradicación el medicamento no se emplea en la insuficiencia hepática moderada y grave ni en la alteración de la función renal. Fuera de las pautas de erradicación, ni la edad ni la alteración renal exigen cambiar la dosis.
Contraindicaciones
La prohibición formal es una: hipersensibilidad al pantoprazol, a otros benzimidazoles sustituidos o a cualquiera de los excipientes. Cuando el medicamento se usa dentro de una pauta combinada, se añade la hipersensibilidad a cualquiera de los fármacos prescritos junto con él, es decir, a los antibióticos de la erradicación.
La lista es corta, pero induce a error, porque las verdaderas prohibiciones para la dosis de 40 mg están repartidas por otros apartados de la ficha técnica. La insuficiencia hepática grave limita la dosis diaria a veinte miligramos y con ello cierra la puerta a este comprimido.
Advertencias especiales y precauciones
En el pantoprazol casi todas las advertencias dependen del tiempo: cuanto más dura la toma, más larga se vuelve la lista de lo que conviene comprobar. Precisamente por eso un tratamiento de más de un año es ya por sí solo motivo de seguimiento médico regular, aunque el paciente no se queje de nada.
| Qué puede ocurrir | A partir de cuándo | Qué se hace |
| Hipomagnesemia grave | en pacientes que han recibido inhibidores de la bomba de protones al menos 3 meses y, en la mayoría de los casos descritos, más de un año | el magnesio se mide antes de iniciar un tratamiento largo y de forma periódica después, sobre todo si se toman a la vez digoxina o diuréticos; en los pacientes más graves ayudaron la retirada del medicamento y la reposición de magnesio |
| Fracturas de cadera, muñeca y columna | dosis altas y tratamiento de más de un año, ante todo en personas mayores y con otros factores de riesgo | los estudios observacionales hablan de un aumento del riesgo global de fracturas del 10-40%; a los pacientes con riesgo de osteoporosis se les asegura un aporte suficiente de vitamina D y calcio |
| Aumento de la actividad de las enzimas hepáticas | en la insuficiencia hepática grave, sobre todo con tomas prolongadas | la actividad enzimática se controla con regularidad y, si aumenta, el tratamiento se interrumpe |
Aparte quedan dos situaciones que no dependen del tiempo. La primera es la alerta oncológica: una pérdida de peso involuntaria importante, los vómitos repetidos, la dificultad para tragar, los vómitos con sangre, la anemia y las heces negras, igual que la sospecha de úlcera gástrica, obligan a descartar un tumor, porque el pantoprazol suaviza los síntomas y puede retrasar el diagnóstico; si las molestias persisten pese al tratamiento, la exploración se repite. La segunda es el atazanavir: la combinación con inhibidores de la bomba de protones no se recomienda y, si el médico la considera aun así necesaria, hacen falta un control clínico cuidadoso que llegue hasta la medición de la carga viral, subir la dosis de atazanavir a 400 mg junto con 100 mg de ritonavir y limitar el pantoprazol a veinte miligramos diarios.
Interacciones con otros medicamentos
El pantoprazol tiene una lista corta de interacciones reales y una larga de interacciones aparentes. Las reales se sostienen sobre una sola propiedad: al reducir la acidez de forma persistente, el medicamento cambia la absorción de aquellos fármacos cuya biodisponibilidad depende de la acidez del contenido gástrico.
- los azoles antifúngicos —ketoconazol, itraconazol, posaconazol— y fármacos como el erlotinib: su absorción puede disminuir y, con ella, su efecto;
- el atazanavir y otros medicamentos contra el VIH cuya absorción depende de la acidez: su biodisponibilidad puede reducirse de forma notable, por lo que la combinación con inhibidores de la bomba de protones no se recomienda;
- los anticoagulantes cumarínicos, fenprocumón y warfarina: en los estudios no se halló interacción farmacocinética, pero ya tras la comercialización, en casos aislados, cambió el cociente internacional normalizado;
- de ahí la regla para estos pacientes: el tiempo de protrombina y el INR se controlan al empezar a tomar pantoprazol, al terminarlo y cuando su uso es irregular.
Las interacciones aparentes son bastantes más, y conviene conocerlas para no retirar sin motivo medicamentos necesarios. El pantoprazol se metaboliza intensamente en el hígado por el citocromo P-450, sobre todo por desmetilación mediante CYP2C19 y además por oxidación mediante CYP3A4, pero la comprobación con fármacos que siguen esas mismas vías no halló interacciones clínicamente relevantes: ni con carbamazepina y diazepam, ni con glibenclamida y nifedipino, ni con los anticonceptivos orales que contienen levonorgestrel y etinilestradiol. La absorción de digoxina dependiente de la glicoproteína P no se altera, y tampoco se han encontrado interacciones con los antiácidos ni con los antibióticos de las pautas de erradicación: claritromicina, metronidazol y amoxicilina.
Embarazo y lactancia
Aquí todo se apoya en tres datos y ninguno de ellos da una respuesta clara. La experiencia de uso en embarazadas es demasiado escasa para sacar conclusiones. En animales el pantoprazol tuvo efectos nocivos sobre la reproducción. Hasta qué punto ese resultado se traslada al ser humano, no se sabe. De ahí la formulación prudente: el embarazo no prohíbe el medicamento, pero exige una necesidad absoluta, es decir, una situación en la que no se pueda prescindir del tratamiento.
Con la lactancia la cosa es distinta: el paso del pantoprazol a la leche está confirmado tanto en animales como en mujeres, así que la pregunta se plantea como una elección entre dos cosas. El médico y la paciente deciden qué interrumpir, si la lactancia o el tratamiento, sopesando el beneficio de la lactancia para el niño frente al beneficio de la terapia para la madre.
Efectos adversos
Las reacciones adversas aparecen en alrededor del 5% de los pacientes. Las más frecuentes, en torno al 1%, son la diarrea y el dolor de cabeza. Entre las poco frecuentes están el mareo, los trastornos del sueño, las náuseas y los vómitos, el estreñimiento, la distensión y la sensación de plenitud abdominal, la sequedad de boca, el dolor y las molestias en la parte alta del abdomen, la erupción cutánea, el eccema y el picor, la debilidad, el cansancio y el malestar, el aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, y también las fracturas de cadera, muñeca o columna.
Entre las reacciones raras y muy raras merecen atención las que no se anuncian con molestias habituales. Por parte de la sangre son la agranulocitosis, clasificada como poco frecuente, y también la trombocitopenia, la leucopenia y la pancitopenia. Por parte del hígado, el aumento de la bilirrubina y, con frecuencia no conocida, el daño de las células hepáticas, la ictericia y la insuficiencia hepática. Por parte de la piel, la urticaria y el edema angioneurótico, además de reacciones graves de frecuencia no conocida: síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, eritema multiforme y fotosensibilidad.
Sobredosis
El apartado de sobredosis es atípico en este medicamento, porque casi no hay nada que describir: no se conocen síntomas de sobredosis en el ser humano. Se toleró bien incluso la administración intravenosa de 240 mg en dos minutos, una cantidad igual a seis dosis diarias del comprimido.
Las consecuencias prácticas son dos. El pantoprazol se une en gran medida a las proteínas del plasma, de modo que se elimina mal con diálisis. Y sencillamente no existen recomendaciones terapéuticas específicas para una sobredosis con signos clínicos de intoxicación: el tratamiento sigue siendo sintomático y de apoyo, y la conducta se decide según el estado del paciente.
Cómo conseguir una receta de Controloc® 40 en línea
La dosis de 40 mg es una dosis de tratamiento con un plazo claro: cuatro semanas en la esofagitis y la úlcera de estómago, dos en la úlcera de duodeno, siete días en la erradicación. Por eso al médico no solo le importa qué le molesta, sino también con qué está confirmado y cuánto tiempo lleva usted tomando un inhibidor de la bomba de protones. En e-zdrowie.com usted rellena un cuestionario médico, el médico revisa las respuestas y, si el medicamento es adecuado, expide una receta electrónica: el código llega por mensaje y con él le dispensarán los comprimidos en cualquier farmacia polaca.
Empiece el cuestionario por el diagnóstico y las pruebas: si le hicieron una gastroscopia, si se confirmó Helicobacter pylori y cuándo, si hay un informe de úlcera o de esofagitis. Comunique las enfermedades del hígado y del riñón: en la insuficiencia hepática grave la dosis diaria está limitada a 20 mg, y para la erradicación son un impedimento tanto la insuficiencia hepática moderada como la alteración de la función renal. Nombre los medicamentos que toma de forma continuada: atazanavir y otros fármacos contra el VIH, azoles antifúngicos, erlotinib, warfarina o fenprocumón, digoxina y diuréticos. E indique cuántos meses o años lleva tomando inhibidores de la bomba de protones: pasado un año el médico añade a la prescripción el seguimiento, el control del magnesio y el cuidado del aporte de vitamina D y calcio.
