Controloc® 40: skład i postać
Jedna tabletka dojelitowa zawiera 40 mg pantoprazolu w postaci pantoprazolu sodowego półtorawodnego. Lek ma też drugą moc — 20 mg — a różnica między nimi nie jest kosmetyczna: dawki 20 i 40 mg mają odmienne wskazania, więc liczba na opakowaniu mówi nie o tym, czy lek jest słabszy lub mocniejszy, lecz o tym, do jakiego zadania tabletka została przeznaczona.
Zasada przyjmowania zapisana jest osobno i nie wolno jej łamać: tabletki nie żuje się ani nie rozgryza, tylko połyka w całości i popija wodą na godzinę przed posiłkiem. Otoczka jest dojelitowa właśnie po to, by substancja przeszła przez żołądek nienaruszona.
Jak działa Controloc® 40
Pantoprazol jest podstawionym benzoimidazolem. W kwaśnym środowisku komórek okładzinowych żołądka przekształca się w postać czynną i hamuje H+,K+-ATP-azę, czyli ostatnie ogniwo wytwarzania kwasu solnego. Na tym polega cała rzecz: lek wyłącza nie sygnał, lecz wykonawcę. Acetylocholina, histamina i gastryna nadal wydają polecenia, ale nie ma ich kto wykonać, dlatego pantoprazol działa niezależnie od tego, czym wydzielanie kwasu zostało pobudzone.
Stopień zahamowania zależy od dawki i dotyczy zarówno wydzielania podstawowego, jak i stymulowanego, a wynik jest taki sam bez względu na to, czy lek podano doustnie, czy dożylnie. U większości pacjentów objawy ustępują w ciągu dwóch tygodni. Jest i druga strona: zmniejszenie kwaśności wtórnie zwiększa wydzielanie gastryny — proporcjonalnie do tego, o ile kwaśność spadła. To zwiększenie jest odwracalne i samo w sobie leczeniu nie przeszkadza.
Wskazania
Dawkę 40 mg stosuje się tam, gdzie błonę śluzową trzeba wygoić albo gdzie kwasu powstaje za dużo. Dorosłym i młodzieży od 12 lat — w refluksowym zapaleniu przełyku. Dorosłym — w chorobie wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, w zespole Zollingera-Ellisona oraz innych stanach związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego, a także do eradykacji Helicobacter pylori w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, jeśli chorobę wrzodową wywołała ta bakteria.
Wszystko, co dotyczy zapobiegania i utrzymania osiągniętego wyniku, przypadło u pantoprazolu dawce 20 mg: objawowa postać choroby refluksowej przełyku, długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom zapalenia przełyku, ochrona żołądka i dwunastnicy u pacjentów z grupy ryzyka, którzy wymagają stałego przyjmowania nieselektywnych leków przeciwzapalnych. Stąd praktyczny wniosek: 40 mg to dawka kuracji, a nie dawka „na wszelki wypadek”.
Sposób stosowania i dawkowanie
W refluksowym zapaleniu przełyku przyjmuje się 40 mg na dobę; w pojedynczych przypadkach, zwłaszcza gdy nie było reakcji na inne leczenie, dawkę podwaja się do dwóch tabletek na dobę. W chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy dawka jest ta sama — jedna tabletka na dobę z tą samą możliwością podwojenia — a różni się czas leczenia. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona i innych stanów z nadmiernym wydzielaniem kwasu zaczyna się od 80 mg na dobę, czyli od dwóch tabletek, a dalej dawkę podnosi się lub obniża według wyników badania wydzielania soku żołądkowego; dawki dobowe powyżej 80 mg dzieli się na dwa podania.
| Co się leczy | Zwykła kuracja | Jeśli to nie wystarczyło |
| Refluksowe zapalenie przełyku | 40 mg na dobę, 4 tygodnie | przedłuża się o kolejne 4 tygodnie; przy braku reakcji na inne leczenie dawkę podwaja się |
| Wrzód żołądka | 40 mg na dobę, 4 tygodnie | w większości przypadków dla pełnego wygojenia kurację przedłuża się o kolejne 4 tygodnie |
| Wrzód dwunastnicy | 40 mg na dobę, 2 tygodnie | zwykle wystarczy przedłużyć przyjmowanie o kolejne 2 tygodnie |
| Eradykacja H. pylori | 40 mg dwa razy na dobę z dwoma antybiotykami, 7 dni | kurację można wydłużyć o kolejne 7 dni, łącznie do dwóch tygodni |
| Zespół Zollingera-Ellisona | 80 mg na dobę na starcie | dawkę dobiera się według wskaźników wydzielania żołądkowego, czas leczenia nie jest ograniczony |
Schematy eradykacji są trzy, a wybiera się między nimi, kierując się oficjalnymi wytycznymi lokalnymi dotyczącymi oporności bakterii. Do dwóch tabletek leku na dobę dodaje się albo amoksycylinę 1000 mg i klarytromycynę 500 mg dwa razy na dobę, albo metronidazol 400—500 mg (lub tynidazol 500 mg) i klarytromycynę 250—500 mg dwa razy na dobę, albo amoksycylinę 1000 mg i metronidazol 400—500 mg (lub tynidazol 500 mg) dwa razy na dobę. Drugą tabletkę przyjmuje się na godzinę przed kolacją. Ograniczenia dla grup pacjentów są krótkie: dzieciom poniżej 12 lat leku się nie zaleca z powodu braku danych; przy ciężkiej niewydolności wątroby dawka dobowa pantoprazolu nie powinna przekraczać 20 mg, czyli tabletka 40 mg dla takich pacjentów się nie nadaje; w schematach eradykacji leku nie stosuje się przy umiarkowanej i ciężkiej niewydolności wątroby oraz przy zaburzeniach czynności nerek. Poza schematami eradykacji ani wiek, ani zaburzenia czynności nerek nie wymagają zmiany dawki.
Przeciwwskazania
Formalny zakaz jest jeden: nadwrażliwość na pantoprazol, na inne podstawione benzimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Gdy lek stosuje się w schemacie skojarzonym, dochodzi do tego nadwrażliwość na którykolwiek z leków przepisanych razem z nim — czyli na antybiotyki eradykacji.
Lista jest krótka, ale wprowadza w błąd, bo prawdziwe zakazy dla dawki 40 mg rozrzucone są po innych rozdziałach charakterystyki. Ciężka niewydolność wątroby ogranicza dawkę dobową do dwudziestu miligramów i tym samym zamyka drogę tej tabletce.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
U pantoprazolu niemal wszystkie ostrzeżenia zależą od czasu: im dłużej trwa przyjmowanie, tym dłuższa staje się lista rzeczy, które warto sprawdzić. Właśnie dlatego leczenie trwające ponad rok samo w sobie jest powodem do regularnego nadzoru lekarza, nawet jeśli pacjent na nic się nie skarży.
| Co może się zdarzyć | Od jakiego czasu | Co się robi |
| Ciężka hipomagnezemia | u pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej co najmniej 3 miesiące, a w większości opisanych przypadków — dłużej niż rok | magnez mierzy się przed rozpoczęciem długiego leczenia i okresowo w jego trakcie, zwłaszcza przy jednoczesnym przyjmowaniu digoksyny lub leków moczopędnych; u najciężej chorych pomagało odstawienie leku i uzupełnienie magnezu |
| Złamania biodra, nadgarstka, kręgosłupa | duże dawki i leczenie dłuższe niż rok, przede wszystkim u osób starszych i przy innych czynnikach ryzyka | badania obserwacyjne mówią o wzroście ogólnego ryzyka złamań o 10—40%; pacjentom z ryzykiem osteoporozy zapewnia się dostateczną podaż witaminy D i wapnia |
| Wzrost aktywności enzymów wątrobowych | przy ciężkiej niewydolności wątroby, zwłaszcza przy długim przyjmowaniu | aktywność enzymów kontroluje się regularnie, a przy jej zwiększeniu leczenie się przerywa |
Osobno stoją dwie sytuacje niezwiązane z czasem. Pierwsza to czujność onkologiczna: znaczna niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, utrudnione połykanie, krwawe wymioty, niedokrwistość i smoliste stolce, podobnie jak podejrzenie wrzodu żołądka, wymagają wykluczenia nowotworu, bo pantoprazol łagodzi objawy i może opóźnić rozpoznanie; jeśli dolegliwości utrzymują się mimo leczenia, badanie się powtarza. Druga to atazanawir: skojarzenia z inhibitorami pompy protonowej się nie zaleca, a jeśli lekarz mimo wszystko uzna je za konieczne, potrzebna jest staranna kontrola kliniczna aż po pomiar miana wirusa, zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg razem ze 100 mg rytonawiru oraz ograniczenie pantoprazolu do dwudziestu miligramów na dobę.
Interakcje z innymi lekami
Pantoprazol ma krótką listę prawdziwych interakcji i długą listę pozornych. Prawdziwe opierają się na jednej właściwości: trwale zmniejszając kwaśność, lek zmienia wchłanianie tych leków, których biodostępność zależy od kwaśności treści żołądkowej.
- azole przeciwgrzybicze — ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol — i leki takie jak erlotynib: ich wchłanianie może się zmniejszyć, a wraz z nim i działanie;
- atazanawir i inne leki stosowane w zakażeniu HIV, których wchłanianie zależy od kwaśności: ich biodostępność może się istotnie zmniejszyć, dlatego skojarzenia z inhibitorami pompy protonowej się nie zaleca;
- leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny, fenprokumon i warfaryna: w badaniach nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznej, ale już po wprowadzeniu leku do obrotu w pojedynczych przypadkach zmieniała się wartość międzynarodowego współczynnika znormalizowanego;
- stąd zasada dla tych pacjentów: czas protrombinowy i INR kontroluje się po rozpoczęciu przyjmowania pantoprazolu, po jego zakończeniu i przy nieregularnym stosowaniu.
Interakcji pozornych jest wyraźnie więcej i warto o nich wiedzieć, żeby nie odstawiać potrzebnych leków bez powodu. Pantoprazol jest intensywnie przetwarzany przez wątrobę z udziałem cytochromu P-450 — głównie przez demetylację przy udziale CYP2C19, dodatkowo przez utlenianie przy udziale CYP3A4 — ale sprawdzenie leków idących tymi samymi szlakami nie wykazało klinicznie istotnych interakcji: ani z karbamazepiną i diazepamem, ani z glibenklamidem i nifedypiną, ani z tabletkami antykoncepcyjnymi zawierającymi lewonorgestrel i etynyloestradiol. Zależnego od p-glikoproteiny wchłaniania digoksyny pantoprazol nie zaburza, a ze środkami zobojętniającymi kwas solny i z antybiotykami schematów eradykacji — klarytromycyną, metronidazolem, amoksycyliną — interakcji nie znaleziono.
Ciąża i karmienie piersią
Wszystko opiera się tu na trzech faktach i żaden z nich nie daje jednoznacznej odpowiedzi. Doświadczenia ze stosowaniem u kobiet w ciąży jest za mało, by wyciągać wnioski. U zwierząt pantoprazol szkodliwie wpływał na rozród. Na ile ten wynik przenosi się na człowieka, nie wiadomo. Stąd ostrożne sformułowanie: ciąża leku nie zakazuje, ale wymaga bezwzględnej konieczności — sytuacji, w której bez leczenia obejść się nie da.
Z karmieniem jest inaczej: przenikanie pantoprazolu do mleka potwierdzono i u zwierząt, i u kobiet, dlatego pytanie stawia się jako wybór jednej z dwóch rzeczy. Lekarz i pacjentka decydują, co przerwać — karmienie piersią czy leczenie — ważąc korzyść z karmienia dla dziecka wobec korzyści z terapii dla matki.
Działania niepożądane
Działania niepożądane występują u około 5% pacjentów. Najczęstsze — u około 1% — to biegunka i ból głowy. Do niezbyt częstych należą zawroty głowy, zaburzenia snu, nudności i wymioty, zaparcia, wzdęcia i uczucie pełności w brzuchu, suchość w jamie ustnej, ból i dyskomfort w nadbrzuszu, wysypka skórna, wyprysk i świąd, osłabienie, zmęczenie i złe samopoczucie, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, a także złamania biodra, nadgarstka lub kręgosłupa.
Spośród reakcji rzadkich i bardzo rzadkich na uwagę zasługują te, które nie dają o sobie znać zwykłymi dolegliwościami. Ze strony krwi jest to agranulocytoza, zaliczona do niezbyt częstych, a także małopłytkowość, leukopenia i pancytopenia. Ze strony wątroby — zwiększenie stężenia bilirubiny, a z częstością nieznaną uszkodzenie komórek wątroby, żółtaczka i niewydolność komórek wątroby. Ze strony skóry — pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy, a także ciężkie reakcje o nieznanej częstości: zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło.
Przedawkowanie
Rozdział o przedawkowaniu jest u tego leku nietypowy, bo opisywać w nim prawie nie ma czego: objawy przedawkowania u ludzi nie są znane. Dobrze tolerowano nawet dożylne podanie 240 mg w ciągu dwóch minut — ilość równą sześciu dobowym dawkom tabletki.
Praktyczne następstwa są dwa. Pantoprazol w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza, więc dializą usuwa się go słabo. A odpowiednich zaleceń terapeutycznych na wypadek przedawkowania z klinicznymi objawami zatrucia po prostu nie ma: leczenie pozostaje objawowe i wspomagające, a postępowanie zależy od stanu pacjenta.
Jak otrzymać receptę na Controloc® 40 online
Dawka 40 mg to dawka kuracji o wyraźnym terminie: cztery tygodnie przy zapaleniu przełyku i wrzodzie żołądka, dwa przy wrzodzie dwunastnicy, siedem dni przy eradykacji. Dlatego lekarzowi ważne jest nie tylko to, co dolega, lecz także to, czym zostało potwierdzone i jak długo przyjmuje się już inhibitor pompy protonowej. Na stronie e-zdrowie.com wypełnia się ankietę medyczną, lekarz analizuje odpowiedzi i, jeśli lek jest odpowiedni, wystawia receptę elektroniczną: kod przychodzi wiadomością, a tabletki wyda każda polska apteka.
Ankietę zacznij od rozpoznania i badań: czy była gastroskopia, czy potwierdzono Helicobacter pylori i kiedy, czy jest opis wrzodu albo zapalenia przełyku. Podaj choroby wątroby i nerek: przy ciężkiej niewydolności wątroby dawka dobowa ograniczona jest do 20 mg, a dla eradykacji przeszkodą staje się także umiarkowana niewydolność wątroby i zaburzenia czynności nerek. Wymień leki przyjmowane na stałe: atazanawir i inne leki na HIV, azole przeciwgrzybicze, erlotynib, warfarynę lub fenprokumon, digoksynę i leki moczopędne. I napisz, ile miesięcy albo lat trwa przyjmowanie inhibitorów pompy protonowej: po roku lekarz dokłada do zalecenia nadzór, kontrolę magnezu oraz dbałość o podaż witaminy D i wapnia.
