Zolpidem Genoptim: skład i postać leku
Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg winianu zolpidemu. Lek działa szybko, dlatego przyjmować go trzeba bezpośrednio przed pójściem spać albo już po położeniu się do łóżka.
Przyjmuje się jedną dawkę na noc i kolejnej dawki tej samej nocy się nie przyjmuje — to osobna zasada, a nie ogólne zalecenie. W składzie jest laktoza, dlatego lek nie nadaje się dla osób z rzadkimi zaburzeniami w rodzaju nietolerancji galaktozy, niedoboru laktazy typu Lapp i zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Jak działa Zolpidem Genoptim
Winian zolpidemu to pochodna imidazopirydyny i nie jest to benzodiazepina, choć działa przez ten sam układ. Substancja preferencyjnie wiąże się z podtypem omega-1, znanym też jako podtyp 1 receptora benzodiazepinowego; odpowiada on receptorowi GABA-A zawierającemu podjednostkę α-1. Benzodiazepiny, w odróżnieniu od zolpidemu, wiążą się nieselektywnie zarówno z omega-1, jak i z omega-2.
Z tej wybiórczości wynika efekt: modulacja aktywności kanału chlorkowego przez wspomniany receptor daje właśnie działanie sedacyjne. Pokrewieństwo potwierdza się i z drugiej strony — działanie zolpidemu odwraca flumazenil, antagonista benzodiazepin. Dlatego wszystkie ostrzeżenia napisane dla benzodiazepin odnoszą się także do niego.
Wskazania
Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych w sytuacjach, gdy bezsenność powoduje osłabienie albo znaczne wyczerpanie pacjenta. Sformułowanie jest wąskie, a słowo „krótkotrwałe" nie znalazło się w nim przypadkiem.
Jeszcze przed przepisaniem leku nasennego ulotka wymaga, by w miarę możliwości ustalić przyczynę bezsenności i leczyć właśnie ją. Jeśli bezsenność nie ustąpi po 7–14 dniach leczenia, może to wskazywać na pierwotne schorzenie psychiczne albo somatyczne i wtedy potrzebna jest odpowiednia diagnostyka, a nie dalsze przyjmowanie. Dzieciom i młodzieży poniżej 18 lat leku się nie przepisuje: danych uzasadniających stosowanie w tej grupie wiekowej brak.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dorosłym zaleca się 10 mg na dobę bezpośrednio przed snem. Stosować należy najmniejszą skuteczną dawkę dobową, a przekraczać 10 mg nie wolno. Czas leczenia wynosi zwykle od kilku dni do dwóch tygodni, maksymalnie cztery tygodnie, przy czym w uzasadnionych klinicznie przypadkach dawkę przed całkowitym odstawieniem zmniejsza się stopniowo.
| Komu | Dawka |
| Dorośli | 10 mg na dobę bezpośrednio przed snem; przekraczać tej dawki nie wolno |
| Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni | 5 mg: są oni szczególnie wrażliwi na działanie leku |
| Zaburzenia czynności wątroby | zaczyna się od 5 mg, ponieważ klirens i metabolizm zolpidemu są zmniejszone; u dorosłych poniżej 65 lat dawkę można podnieść do 10 mg tylko przy niewystarczającej odpowiedzi klinicznej i dobrej tolerancji |
| Zaburzenia czynności nerek | zmiana dawki nie jest konieczna, ale potrzebna jest ostrożność |
| Dzieci i młodzież poniżej 18 lat | leku się nie stosuje |
| Czas trwania | od kilku dni do 2 tygodni, maksymalnie 4 tygodnie, wliczając okres stopniowego zmniejszania dawki; długotrwałego stosowania się nie zaleca |
Przedłużać tego okresu bez ponownej oceny stanu pacjenta nie należy, a samemu pacjentowi dobrze jest powiedzieć już na początku leczenia, że będzie ono ograniczone w czasie. To nie formalność: właśnie niespodziewane zakończenie kuracji sprawia, że objawy odstawienia budzą lęk.
Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany przy nadwrażliwości na winian zolpidemu albo którąkolwiek substancję pomocniczą. Pozostałe zakazy wiążą się z oddychaniem, mięśniami i wątrobą: obturacyjny bezdech senny, nużliwość mięśni, ciężkie upośledzenie czynności wątroby, ostra albo ciężka depresja oddechowa.
Osobno wymieniono grupy, którym leku się nie podaje z braku danych albo z powodu nieodpowiedniego wskazania.
- dzieci i młodzież poniżej 18 lat;
- pacjenci z chorobami psychicznymi — benzodiazepin i leków do nich podobnych nie zaleca się jako podstawowego leczenia zaburzeń psychotycznych;
- osoby z rzadkimi schorzeniami dziedzicznymi: nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, złym wchłanianiem glukozy-galaktozy;
- osobno zastrzeżono, że benzodiazepin i leków podobnych nie wolno stosować jako jedynego leczenia depresji albo lęku towarzyszącego depresji: u takich pacjentów może to sprowokować próbę samobójczą.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Główna zasada praktyczna wiąże się z liczbą 8. Ryzyko zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, rośnie, jeśli zolpidem przyjęto krócej niż 8 godzin przed zajęciami wymagającymi przytomności umysłu; jeśli przyjęto dawkę większą niż zalecana; jeśli lek połączono z innymi środkami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy albo zwiększającymi stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub z substancjami niedozwolonymi. Te same 8 godzin nieprzerwanego snu potrzebne są, by zmniejszyć ryzyko niepamięci następczej, która zwykle występuje w pierwszych godzinach po przyjęciu. Wpływ na prowadzenie pojazdów jest duży: senność, wydłużenie czasu reakcji, zawroty głowy, ospałość, niewyraźne albo podwójne widzenie i zmniejszona czujność utrzymują się rano, a przypadki „zaśnięcia za kierownicą" opisano również w monoterapii w dawkach terapeutycznych.
- tolerancja: po kilku tygodniach przyjmowania nasenne działanie krótko działających benzodiazepin i leków do nich podobnych może słabnąć;
- uzależnienie: uzależnienie fizyczne i psychiczne rozwija się tym łatwiej, im większa dawka i dłuższe leczenie, a zwłaszcza u osób z nadużywaniem alkoholu albo substancji psychoaktywnych w wywiadzie — takich pacjentów kontroluje się szczególnie uważnie;
- objawy odstawienia przy nagłym przerwaniu: ból głowy i mięśni, bardzo silny lęk i napięcie nerwowe, niepokój ruchowy, dezorientacja, drażliwość i bezsenność; w ciężkich przypadkach derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, dźwięki i dotyk, omamy oraz napady padaczkowe;
- bezsenność z odbicia: po odstawieniu leku nasennego to, dla czego go przyjmowano, wraca w nasilonej postaci, czasem razem ze zmianami nastroju, lękiem i niepokojem; uprzedzenie pacjenta o tym zawczasu zmniejsza jego lęk;
- przy lekach krótko działających objawy odstawienia mogą pojawiać się nawet pomiędzy kolejnymi dawkami, szczególnie przy dużych dawkach, dlatego dawkę zmniejsza się stopniowo.
Osobnym i najbardziej niezwykłym tematem jest zachowanie we śnie. U pacjentów, którzy przyjęli zolpidem i nie wybudzili się w pełni, opisano chodzenie we śnie i inne podobne czynności: prowadzenie samochodu, przygotowywanie i spożywanie posiłków, rozmowy telefoniczne, współżycie płciowe — z późniejszą całkowitą niepamięcią tych zdarzeń. Prawdopodobieństwo takich zachowań jest większe przy spożyciu alkoholu i innych środków hamujących układ nerwowy, a także przy przekroczeniu maksymalnej dawki; jeśli pacjent zgłasza coś podobnego, odstawienie zolpidemu należy poważnie rozważyć. Przylegają tu niepokój, pobudzenie psychoruchowe, drażliwość, agresywność, urojenia, napady szału, koszmary, omamy i psychozy — przy ich wystąpieniu lek się przerywa, a najczęściej zdarzają się one u osób starszych. U starszych ważne jest i to, że przez zwiotczenie mięśni szkieletowych rośnie ryzyko upadków i urazów, zwłaszcza gdy ktoś wstaje w nocy z łóżka. Ostrożność potrzebna jest także przy przewlekłej niewydolności oddechowej, a przy depresji lek przepisuje się ostrożnie i w najmniejszej możliwej ilości — ze względu na ryzyko celowego przedawkowania.
Interakcje z innymi lekami
Podstawowa interakcja zachodzi z alkoholem i wszelkimi substancjami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy. Pacjenta uprzedza się, by w czasie przyjmowania zolpidemu nie spożywał ani alkoholu, ani substancji psychoaktywnych: ich połączenie nasila i senność, i prawdopodobieństwo złożonych zachowań we śnie, i ryzyko zaburzeń dnia następnego.
Druga linia to substancje wpływające na stężenie zolpidemu we krwi. Środki, które je podnoszą, nasilają dzienne spowolnienie i zwiększają ryzyko zaburzeń przy prowadzeniu pojazdów, więc przepisanie takich połączeń wymaga osobnej decyzji lekarza.
- połączenie z innymi środkami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko zaburzeń psychoruchowych dnia następnego;
- do tych samych następstw prowadzi przekroczenie zalecanej dawki;
- przyjęcie leku krócej niż 8 godzin przed czynnościami wymagającymi uwagi jest niebezpieczne samo w sobie — a zwłaszcza w połączeniu z powyższym.
Ciąża i karmienie piersią
Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego, jednak bezpieczeństwo stosowania w ciąży nie zostało ustalone. Jak w przypadku wszystkich leków, stosowania w ciąży należy unikać, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Kobiecie w wieku rozrodczym przy przepisywaniu tłumaczy się, że przy zamiarze zajścia w ciążę albo podejrzeniu ciąży trzeba zgłosić się do lekarza, by przerwać przyjmowanie.
Jeśli z uzasadnionych względów medycznych lek jednak podano pod koniec ciąży albo w trakcie porodu, u noworodka należy spodziewać się objawów jego działania farmakologicznego: obniżenia temperatury ciała, hipotonii i umiarkowanej depresji oddechowej. Noworodki kobiet, które w końcowym okresie ciąży długo przyjmowały benzodiazepiny albo leki do nich podobne, mogą być uzależnione fizycznie i przez to narażone na objawy odstawienia po porodzie. Niewielkie ilości leku przenikają do mleka kobiecego i kobietom karmiącym piersią się go nie zaleca.
Działania niepożądane
Nasilenie działań niepożądanych zależy od dawki, zwłaszcza dotyczy to niektórych zaburzeń ze strony ośrodkowego układu nerwowego i przewodu pokarmowego. Przynajmniej teoretycznie powinny być one słabsze, gdy lek przyjęto bezpośrednio przed snem albo już w łóżku. Najczęściej występują u pacjentów w podeszłym wieku.
Często odnotowuje się senność, ból głowy, zawroty głowy, omamy, pobudzenie psychoruchowe i koszmary nocne. Niezbyt często — stan splątania i drażliwość. Z nieznaną częstością zgłaszano obrzęk naczynioruchowy, niepokój ruchowy, agresję, urojenia, gniew, psychozę, nietypowe zachowania, chodzenie we śnie, uzależnienie z objawami odstawienia albo z odbicia po zakończeniu leczenia oraz zaburzenia libido. Większość wymienionych zaburzeń psychicznych należy do reakcji paradoksalnych — czyli przeciwnych do oczekiwanych — i właśnie dlatego ich pojawienie się jest powodem do przerwania przyjmowania, a nie do zwiększenia dawki.
Przedawkowanie
Po przedawkowaniu zolpidemu — samego albo razem z innymi substancjami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy, w tym z alkoholem — opisywano zaburzenia świadomości od senności do śpiączki, a nawet przypadki zgonów.
Stosuje się ogólne leczenie objawowe i podtrzymywanie podstawowych czynności życiowych. Jeśli płukanie żołądka nie przynosi efektu, podaje się węgiel aktywowany, by zmniejszyć wchłanianie. Leków uspokajających się nie podaje, nawet jeśli występują objawy pobudzenia. Przy ciężkich objawach można rozważyć flumazenil, ale jego okres półtrwania wynosi tylko 40–80 minut, więc pacjent musi pozostawać pod ścisłą obserwacją: konieczne może być podanie kolejnych dawek. Sam flumazenil może przy tym sprowokować objawy neurologiczne, w tym drgawki. Roli dializy nie ustalono: u pacjentów z niewydolnością nerek otrzymujących lecznicze dawki zolpidemu dializa stężenia substancji nie zmniejszała. Przy każdym przedawkowaniu pamięta się, że pacjent mógł przyjąć naraz kilka różnych substancji.
Jak otrzymać receptę na Zolpidem Genoptim online
Lek jest wydawany na receptę, a pierwsze pytanie lekarza będzie dotyczyło nie dawki, lecz przyczyny bezsenności: ulotka wymaga, by w miarę możliwości ją ustalić i leczyć, a lek nasenny przepisywać na krótko. Warto więc opowiedzieć, od jak dawna sen jest zaburzony, co dokładnie nie wychodzi — zasnąć, spać bez wybudzeń czy nie budzić się zbyt wcześnie — i co już próbowano.
Do konsultacji online przygotuj informacje o obturacyjnym bezdechu sennym i chrapaniu z bezdechami, o nużliwości mięśni, chorobach płuc i wątroby, o depresji i myślach o samookaleczeniu, o nadużywaniu alkoholu albo substancji psychoaktywnych w przeszłości, a także o ciąży i jej planowaniu. Powiedz też, jak wygląda twój dzień: czy zdołasz zapewnić sobie 8 godzin nieprzerwanego snu i czy rano nie trzeba będzie siadać za kierownicą. Wymień przyjmowane leki, zwłaszcza nasenne, uspokajające, przeciwdepresyjne i przeciwbólowe. Lekarz oceni te okoliczności i przy braku przeciwwskazań wystawi receptę elektroniczną.
