Zolpidem Genoptim: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг золпидема тартрата. Препарат действует быстро, поэтому принимать его нужно непосредственно перед тем, как лечь спать, или уже лёжа в постели.
Принимают одну дозу за ночь, и повторную дозу в ту же ночь не принимают — это отдельное правило, а не общая рекомендация. В составе есть лактоза, поэтому препарат не подходит людям с редкими нарушениями вроде непереносимости галактозы, дефицита лактазы типа Лаппа и синдрома нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Как действует Zolpidem Genoptim
Золпидема тартрат — производное имидазопиридина, и это не бензодиазепин, хотя работает он через ту же систему. Вещество преимущественно связывается с подтипом омега-1, известным также как первый подтип бензодиазепинового рецептора; он соответствует рецептору ГАМК-A, содержащему субъединицу α-1. Бензодиазепины, в отличие от золпидема, связываются неизбирательно и с омега-1, и с омега-2.
Из этой избирательности следует эффект: модуляция активности хлоридного канала через названный рецептор даёт именно седативное действие. Подтверждается родство и с другой стороны — действие золпидема снимается флумазенилом, антагонистом бензодиазепинов. Поэтому все предостережения, написанные для бензодиазепинов, к нему тоже относятся.
Показания
Кратковременное лечение бессонницы у взрослых в тех ситуациях, когда бессонница вызывает ослабление или значительное истощение пациента. Формулировка узкая, и слово «кратковременное» стоит в ней не случайно.
Ещё до выписки снотворного инструкция требует по возможности установить причину бессонницы и лечить именно её. Если бессонница не проходит после 7–14 дней лечения, это может указывать на первичное психическое или соматическое заболевание, и тогда нужна соответствующая диагностика, а не продолжение приёма. Детям и подросткам до 18 лет препарат не назначают: данных, обосновывающих применение в этой возрастной группе, нет.
Способ применения и дозировка
Взрослым рекомендуется 10 мг в сутки непосредственно перед сном. Применять следует наименьшую эффективную суточную дозу, и превышать 10 мг нельзя. Продолжительность лечения обычно составляет от нескольких дней до двух недель, максимум четыре недели, причём в клинически обоснованных случаях дозу перед полной отменой снижают постепенно.
| Кому | Доза |
| Взрослые | 10 мг в сутки непосредственно перед сном; превышать эту дозу нельзя |
| Пожилые и ослабленные пациенты | 5 мг: они особенно чувствительны к действию препарата |
| Нарушения работы печени | начинают с 5 мг, поскольку клиренс и обмен золпидема снижены; у взрослых моложе 65 лет дозу можно поднять до 10 мг только при недостаточном клиническом ответе и хорошей переносимости |
| Нарушения работы почек | менять дозу не требуется, но осторожность нужна |
| Дети и подростки до 18 лет | препарат не применяют |
| Продолжительность | от нескольких дней до 2 недель, максимум 4 недели, включая период постепенного снижения дозы; длительное применение не рекомендуется |
Продлевать этот срок без повторной оценки состояния не следует, а пациенту хорошо бы сказать уже в начале лечения, что оно будет ограничено во времени. Это не формальность: именно неожиданное окончание курса делает симптомы отмены пугающими.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к золпидема тартрату или любому вспомогательному веществу. Остальные запреты связаны с дыханием, мышцами и печенью: обструктивное ночное апноэ, миастения, тяжёлое нарушение работы печени, острое или тяжёлое угнетение дыхания.
Отдельно перечислены группы, которым препарат не дают из-за отсутствия данных или неподходящего показания.
- дети и подростки до 18 лет;
- пациенты с психическими заболеваниями — бензодиазепины и подобные им средства не рекомендуются как основное лечение психотических расстройств;
- люди с редкими наследственными состояниями: непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа, нарушенным всасыванием глюкозы-галактозы;
- отдельно оговорено, что бензодиазепины и подобные средства нельзя применять как единственное лечение депрессии или тревоги, сопровождающей депрессию: у таких пациентов это может спровоцировать попытку самоубийства.
Особые указания и меры предосторожности
Главное практическое правило связано с числом 8. Риск психомоторных нарушений на следующий день, включая нарушение способности управлять транспортом, повышается, если золпидем принят менее чем за 8 часов до дел, требующих ясности ума; если принята доза больше рекомендованной; если препарат сочетали с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему или повышающими концентрацию золпидема в крови, с алкоголем или с запрещёнными веществами. Те же 8 часов непрерывного сна нужны, чтобы уменьшить риск антероградной амнезии, которая обычно возникает в первые часы после приёма. Влияние на вождение у препарата большое: сонливость, удлинение времени реакции, головокружение, вялость, нечёткое или двоящееся зрение и снижение внимательности сохраняются наутро, а случаи «засыпания за рулём» описаны и при монотерапии в терапевтических дозах.
- толерантность: после нескольких недель приёма снотворное действие короткодействующих бензодиазепинов и подобных им средств может ослабевать;
- зависимость: физическая и психическая зависимость развивается тем вероятнее, чем больше доза и дольше лечение, и особенно у людей со злоупотреблением алкоголем или психоактивными веществами в прошлом — таких пациентов наблюдают особенно внимательно;
- симптомы отмены при внезапном прекращении: головная и мышечная боль, очень сильная тревога и нервное напряжение, двигательное беспокойство, дезориентация, раздражительность и бессонница; в тяжёлых случаях — дереализация, деперсонализация, обострение слуха, онемение и покалывание конечностей, повышенная чувствительность к свету, звукам и прикосновениям, галлюцинации и эпилептические припадки;
- бессонница отдачи: после отмены снотворного то, ради чего его принимали, возвращается в усиленном виде, иногда вместе с колебаниями настроения, тревогой и беспокойством; предупредить об этом пациента заранее — значит уменьшить его страх;
- у короткодействующих средств симптомы отмены могут появляться даже между отдельными приёмами, особенно при больших дозах, поэтому дозу снижают постепенно.
Отдельная и самая необычная тема — поведение во сне. У пациентов, принявших золпидем и не полностью проснувшихся, описаны хождение во сне и другие подобные действия: вождение автомобиля, приготовление и приём пищи, телефонные разговоры, половые контакты — с последующей полной потерей памяти об этих событиях. Вероятность такого поведения выше при употреблении алкоголя и других угнетающих нервную систему средств, а также при превышении максимальной дозы; если пациент сообщает о подобном, отмену золпидема следует всерьёз рассмотреть. Сюда же примыкают беспокойство, психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, кошмары, галлюцинации и психозы — при их появлении препарат прекращают, и чаще всего они бывают у пожилых. У пожилых важно и другое: из-за расслабления скелетных мышц растёт риск падений и травм, особенно если человек встаёт ночью с постели. Осторожность нужна также при хронической дыхательной недостаточности, а при депрессии препарат назначают с осторожностью и в наименьшем возможном количестве — из-за риска намеренной передозировки.
Взаимодействие с другими препаратами
Основное взаимодействие — с алкоголем и любыми веществами, угнетающими центральную нервную систему. Пациента предупреждают, чтобы во время приёма золпидема он не употреблял ни алкоголь, ни психоактивные вещества: их сочетание усиливает и сонливость, и вероятность сложного поведения во сне, и риск нарушений на следующий день.
Вторая линия — вещества, влияющие на концентрацию золпидема в крови. Средства, повышающие её, усиливают дневную заторможенность и увеличивают риск нарушений при вождении, поэтому назначение таких сочетаний требует отдельного решения врача.
- сочетание с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, повышает риск психомоторных нарушений на следующий день;
- к тем же последствиям ведёт превышение рекомендованной дозы;
- приём менее чем за 8 часов до деятельности, требующей внимания, опасен сам по себе — и особенно в сочетании с перечисленным выше.
Беременность и грудное вскармливание
Исследования на животных тератогенного и эмбриотоксического действия не показали, однако безопасность применения при беременности не установлена. Как и в случае всех лекарств, применения при беременности следует избегать, особенно в первом триместре. Женщине детородного возраста при назначении объясняют, что при намерении забеременеть или подозрении на беременность нужно обратиться к врачу, чтобы прекратить приём.
Если по обоснованным медицинским причинам препарат всё же вводят в конце беременности или во время родов, у новорождённого следует ожидать проявлений его фармакологического действия: снижения температуры тела, гипотонии и умеренного угнетения дыхания. Новорождённые от женщин, которые в последний период беременности длительно принимали бензодиазепины или подобные им средства, могут иметь физическую зависимость и потому подвержены риску симптомов отмены после родов. Небольшие количества препарата проникают в женское молоко, и кормящим грудью его не рекомендуют.
Нежелательные явления
Выраженность нежелательных явлений зависит от дозы, особенно это касается некоторых нарушений со стороны центральной нервной системы и пищеварительного тракта. По крайней мере теоретически они должны быть слабее, если препарат принят непосредственно перед сном или уже в постели. Чаще всего эти явления встречаются у пожилых пациентов.
Часто отмечаются сонливость, головная боль, головокружение, галлюцинации, психомоторное возбуждение и ночные кошмары. Нечасто — спутанность сознания и раздражительность. С неизвестной частотой сообщали об ангионевротическом отёке, двигательном беспокойстве, агрессии, бреде, гневе, психозе, нетипичном поведении, хождении во сне, зависимости с симптомами отмены или отдачи после прекращения лечения и о нарушениях полового влечения. Большинство перечисленных психических нарушений относится к парадоксальным реакциям — то есть к противоположным ожидаемым, и именно поэтому их появление служит поводом прекратить приём, а не увеличить дозу.
Передозировка
После передозировки золпидема — как самого по себе, так и вместе с другими веществами, угнетающими центральную нервную систему, включая алкоголь, — описаны нарушения сознания от сонливости до комы и даже случаи смерти.
Применяют общее симптоматическое лечение и поддержание основных жизненных функций. Если промывание желудка не даёт результата, дают активированный уголь, чтобы уменьшить всасывание. Успокаивающие средства не вводят, даже если есть признаки возбуждения. При тяжёлых проявлениях можно рассмотреть флумазенил, но у него период полувыведения всего 40–80 минут, поэтому пациент должен оставаться под строгим наблюдением: может потребоваться повторное введение. При этом сам флумазенил способен спровоцировать неврологические симптомы, в том числе судороги. Роль диализа не установлена: у пациентов с почечной недостаточностью, получавших лечебные дозы золпидема, диализ концентрацию вещества не снижал. И при любой передозировке помнят, что человек мог принять сразу несколько разных веществ.
Как получить рецепт на Zolpidem Genoptim онлайн
Препарат рецептурный, и первый вопрос врача будет не о дозе, а о причине бессонницы: инструкция требует по возможности выяснить и лечить именно её, а снотворное назначать на короткий срок. Поэтому стоит рассказать, как давно нарушен сон, что именно не получается — заснуть, спать без пробуждений или просыпаться не слишком рано, — и что уже пробовали.
К онлайн-консультации подготовьте сведения об обструктивном ночном апноэ и храпе с остановками дыхания, о миастении, болезнях лёгких и печени, о депрессии и мыслях о самоповреждении, о злоупотреблении алкоголем или психоактивными веществами в прошлом, а также о беременности и её планировании. Скажите и о том, как устроен ваш день: сможете ли вы обеспечить себе 8 часов непрерывного сна и не придётся ли утром садиться за руль. Перечислите принимаемые лекарства, особенно снотворные, успокаивающие, антидепрессанты и обезболивающие. Врач оценит эти обстоятельства и при отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт.
