Xanax® - (IR): skład i postać farmaceutyczna
Xanax® - (IR) to tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające 0,25 mg, 0,5 mg lub 1 mg alprazolamu. Postać o przedłużonym uwalnianiu pozwala przyjmować lek raz na dobę, podczas gdy zwykłe tabletki alprazolamu dzieli się na kilka dawek.
Tabletki połyka się w całości: nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić — inaczej zaburzone zostanie stopniowe uwalnianie substancji. Dla tabletek 2 mg ulotka dopuszcza podział na połówki lub ćwiartki. W składzie znajduje się laktoza, dlatego preparat nie jest odpowiedni przy dziedzicznej nietolerancji galaktozy, niedoborze laktazy typu Lapp i zespole złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Jak działa Xanax® - (IR)
Alprazolam należy do triazolobenzodiazepin. U wszystkich benzodiazepin zestaw efektów jest jakościowo taki sam — przeciwlękowy, uspokajająco-nasenny, rozluźniający mięśnie i przeciwdrgawkowy — a różnice między lekami wynikają z farmakokinetyki: z tego, jak szybko substancja się wchłania, rozmieszcza i jest wydalana.
Mechanizm działania wiąże się z nasileniem hamowania neuronalnego pośredniczonego przez kwas gamma-aminomasłowy. Tolerancja, czyli konieczność zwiększania dawki, przy stosowaniu alprazolamu zdarza się rzadko: wykazano ją dla działania uspokajającego, ale nie przeciwlękowego, natomiast nasenne działanie benzodiazepin po kilku tygodniach przyjmowania może słabnąć.
Wskazania do stosowania
Lek jest wskazany w krótkotrwałym objawowym leczeniu zaburzenia lękowego uogólnionego, zaburzenia lękowego z napadami lęku, zaburzenia lękowego w postaci fobii oraz zaburzenia depresyjnego i lękowego mieszanego.
Wskazanie ogranicza się przy tym do sytuacji, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie albo są dla pacjenta bardzo uciążliwe. Stany napięcia i niepokoju związane z problemami dnia codziennego nie stanowią wskazania do stosowania preparatu.
Sposób stosowania i dawkowanie
Jeśli lek przyjmowany jest raz na dobę, najlepiej robić to rano. Dawkę dobiera się indywidualnie według nasilenia objawów i reakcji pacjenta: osoby, które wcześniej nie przyjmowały leków psychotropowych, potrzebują mniejszych dawek niż ci, którzy stosowali już leki uspokajające, przeciwdepresyjne lub nasenne, a także osoby uzależnione od alkoholu. Jeśli po pierwszej dawce wystąpiły nasilone działania niepożądane, dawkę się zmniejsza. Najmniejsza skuteczna dawka pomaga uniknąć ataksji i nadmiernej sedacji — jest to szczególnie istotne u pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych.
| Wskazanie lub grupa pacjentów | Dawkowanie |
|---|---|
| Zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie depresyjne i lękowe mieszane | Dawka początkowa 1 mg na dobę jednorazowo lub w dwóch dawkach podzielonych, w razie potrzeby do 4 mg na dobę |
| Zaburzenie lękowe z napadami lęku i zaburzenia fobiczne | Dawka początkowa 0,5–1 mg przed snem; zwiększanie nie szybciej niż o 1 mg co 3–4 dni |
| Napady lęku, dawki średnie w badaniach | 4–8 mg na dobę; dawka maksymalna 10 mg była konieczna tylko w pojedynczych przypadkach |
| Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni | 0,5–1 mg na dobę jednorazowo lub w dwóch dawkach, zwiększanie zależnie od tolerancji |
| Dzieci i młodzież poniżej 18 lat | Leku się nie stosuje |
Jak długo trwa kuracja i jak się ją kończy
Leczenie powinno trwać jak najkrócej. Stan psychiczny pacjenta ocenia się nie później niż 4 tygodnie od rozpoczęcia terapii, aby ustalić, czy trzeba ją kontynuować, a łączny czas wraz z okresem zmniejszania dawki nie powinien przekraczać 8–12 tygodni. Przedłużenie kuracji jest możliwe wyłącznie po ocenie stanu pacjenta przez specjalistę: przy długim stosowaniu rośnie ryzyko zależności lekowej, a stosunek korzyści do zagrożeń staje się niekorzystny. Ponieważ leczenie jest objawowe, po jego przerwaniu objawy mogą wrócić, dlatego dawkę zmniejsza się stopniowo — nie szybciej niż o 0,5 mg co trzy dni, a części pacjentów potrzebne jest jeszcze wolniejsze odstawianie. Przy ciężkiej niewydolności wątroby lek jest przeciwwskazany.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w następujących przypadkach:
- nadwrażliwość na alprazolam, inne benzodiazepiny lub substancje pomocnicze;
- nużliwość mięśni (myasthenia gravis);
- ciężka niewydolność oddechowa;
- zespół bezdechu śródsennego;
- ciężka niewydolność wątroby;
- wiek dziecięcy i młodzieńczy poniżej 18 lat.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Uzależnienie to kluczowy problem benzodiazepin i alprazolam nie jest wyjątkiem. Ryzyko rośnie wraz z dawką i czasem leczenia, zwiększa się przy jednoczesnym stosowaniu kilku benzodiazepin i jest szczególnie wysokie u osób skłonnych do nadużywania leków, narkotyków lub alkoholu, ale uzależnienie może rozwinąć się również przy dawkach terapeutycznych u pacjenta bez czynników ryzyka. Stąd zasada: najmniejsza dawka, możliwie najkrótsza kuracja i stopniowe odstawianie. Pacjenta od początku uprzedza się, że leczenie jest ograniczone w czasie i że przy zmniejszaniu dawki mogą wystąpić objawy odstawienne — sama wiedza o tym zmniejsza lęk, gdy się pojawią.
- zespół odstawienny objawia się bólem głowy i mięśni, silnym lękiem, napięciem, niepokojem, dezorientacją i drażliwością, niekiedy derealizacją, depersonalizacją, nadwrażliwością słuchową, drętwieniem kończyn, nadwrażliwością na światło, hałas i dotyk, halucynacjami lub drgawkami;
- w zaburzeniu lękowym z napadami lęku objawy wracające po odstawieniu bardzo przypominają objawy odstawienne, a dochodzą do nich wahania nastroju, lęk, zaburzenia snu i niepokój;
- alprazolam może wywoływać niepamięć następczą — najczęściej kilka godzin po przyjęciu; aby tego uniknąć, trzeba zapewnić 7–8 godzin nieprzerwanego snu;
- reakcje paradoksalne — niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie — wymagają przerwania przyjmowania; częściej występują u dzieci i osób starszych;
- u pacjentów z depresją opisywano epizody hipomanii i manii, a benzodiazepin nie wolno stosować jako jedynego leczenia depresji lub mieszanego zaburzenia depresyjno-lękowego: może to zwiększyć ryzyko prób samobójczych, dlatego ilość przepisywanego leku się ogranicza;
- pacjentom starszym i osłabionym potrzebne są najmniejsze dawki: sedacja i osłabienie mięśni zwiększają ryzyko upadków o ciężkich następstwach;
- przy przewlekłej niewydolności oddechowej dawkę się zmniejsza z uwagi na ryzyko depresji oddechowej, przy ostrej jaskrze z zamkniętym kątem stosuje się szczególne środki ostrożności, a przy chorobach nerek oraz łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniu czynności wątroby konieczna jest ostrożność;
- do podstawowego leczenia psychoz benzodiazepiny się nie nadają.
Lek wyraźnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn — przez sedację, niepamięć, obniżoną uwagę i osłabienie mięśni; przy niedoborze snu jest to jeszcze silniejsze. Alkohol i inne substancje hamujące ośrodkowy układ nerwowy są w trakcie leczenia wykluczone.
Interakcje z innymi lekami
Z alkoholem i innymi substancjami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy benzodiazepiny działają addytywnie, dlatego alkohol podczas leczenia jest zakazany. Nasilenie sedacji jest możliwe przy łączeniu z lekami przeciwpsychotycznymi, nasennymi, przeciwlękowymi i uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, przeciwdrgawkowymi, środkami znieczulającymi i przeciwhistaminowymi o działaniu sedacyjnym; przy narkotycznych lekach przeciwbólowych dodatkowo nasila się euforia, a wraz z nią ryzyko zależności psychicznej. Osobnej ostrożności wymagają leki hamujące oddychanie — opioidowe leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i preparaty stosowane w leczeniu substytucyjnym, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.
Druga grupa interakcji ma charakter farmakokinetyczny. Alprazolam metabolizowany jest głównie przez enzym CYP3A4, a jego inhibitory zwiększają stężenie leku we krwi i nasilają działanie. Łączenie z azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi — ketokonazolem, itrakonazolem, pozakonazolem, worykonazolem — nie jest zalecane. Nefazodon i fluwoksamina zwiększają pole pod krzywą stężenia alprazolamu mniej więcej dwukrotnie; przy ich stosowaniu, podobnie jak przy cymetydynie, konieczna jest szczególna ostrożność i ewentualne zmniejszenie dawki.
Ciąża i karmienie piersią
Dane o teratogenności benzodiazepin są sprzeczne: duże badania kohortowe nie wykazały wzrostu częstości poważnych wad rozwojowych przy przyjmowaniu w pierwszym trymestrze, ale w części wczesnych badań kliniczno-kontrolnych ryzyko rozszczepów wargi i podniebienia było dwukrotnie wyższe. Przyjmowanie dużych dawek w drugim i trzecim trymestrze wiązało się z ograniczeniem aktywności ruchowej płodu i zmiennym rytmem serca. Dlatego alprazolam nie jest zalecany ani w ciąży, ani przy jej planowaniu, a jeśli lek jest już przyjmowany lub ciąża zaistniała w trakcie leczenia, lekarz ocenia zagrożenie dla płodu.
Podanie w ostatnim okresie ciąży, nawet w małych dawkach, grozi zespołem dziecka wiotkiego: obniżeniem napięcia osiowego i trudnościami ze ssaniem, przez które noworodek słabo przybiera na wadze. Zaburzenia te są odwracalne, ale utrzymują się od jednego do trzech tygodni. Duże dawki mogą wywołać u noworodka depresję oddechową lub bezdech oraz hipotermię, a kilka dni po porodzie — objawy odstawienne w postaci nadpobudliwości, niepokoju i drżenia. Jeśli przyjmowanie pod koniec ciąży jest konieczne, unika się dużych dawek i obserwuje noworodka. Do mleka kobiecego alprazolam przenika w niewielkich ilościach, ale kobietom karmiącym piersią się go nie przepisuje.
Działania niepożądane
Większość działań niepożądanych to przedłużenie farmakologicznego działania leku, a ich nasilenie zależy od dawki i indywidualnej wrażliwości. Zwykle pojawiają się na początku leczenia i słabną z czasem lub po zmniejszeniu dawki.
- bardzo często — sedacja i senność, ataksja, zaburzenia pamięci i mowy, zawroty głowy, ból głowy;
- bardzo często — depresja, zmęczenie, drażliwość, suchość w jamie ustnej, zaparcia;
- często — stan splątania i dezorientacja, lęk, nerwowość, bezsenność, zmiany libido w obu kierunkach;
- często — zaburzenia równowagi i koordynacji, pogorszenie koncentracji uwagi, zwiększona senność, letarg, drżenie;
- często — nieostre widzenie, nudności, zmniejszenie apetytu, zmiana masy ciała, zapalenie skóry, zaburzenia czynności płciowych;
- niezbyt często — mania, omamy, gniew, pobudzenie, niepamięć, osłabienie siły mięśniowej, nietrzymanie moczu, zaburzenia miesiączkowania;
- częstość nieznana — hipomania, zachowania agresywne i wrogie, zaburzenia myślenia, zwiększona aktywność psychoruchowa, dystonia, zaburzenia autonomicznego układu nerwowego;
- częstość nieznana — zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby i żółtaczka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości na światło, zatrzymanie moczu, obrzęki obwodowe, hiperprolaktynemia, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.
W wielu opisanych przypadkach pacjenci przyjmowali jednocześnie inne leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego powiązanie reakcji wyłącznie z alprazolamem nie zawsze jest możliwe.
Przedawkowanie
Izolowane przedawkowanie benzodiazepin rzadko zagraża życiu, jednak zawsze trzeba brać pod uwagę, że wraz z lekiem mogły zostać przyjęte alkohol lub inne substancje hamujące ośrodkowy układ nerwowy, a także choroby współistniejące pacjenta. Objawy wynikają z farmakologicznego działania alprazolamu.
Podstawą pomocy jest podtrzymywanie oddechu i krążenia. W śpiączce leczenie jest objawowe, z zapobieganiem asfiksji wskutek zapadnięcia się języka i zachłyśnięcia treścią żołądkową; płyny podaje się dożylnie, aby nie dopuścić do odwodnienia. Pacjentowi przytomnemu w ciągu pierwszej godziny wywołuje się wymioty, nieprzytomnemu płucze żołądek z ochroną dróg oddechowych, a następnie podaje węgiel aktywny i osmotyczny środek przeczyszczający. Po bardzo dużych dawkach działanie leku może utrzymywać się długo; wymuszona diureza i hemodializa przy takim zatruciu są bezużyteczne.
Jak otrzymać receptę na Xanax® - (IR) online
Alprazolam wydawany jest na receptę, a lekarz przepisuje go z założeniem krótkiej kuracji: trzeba ocenić nasilenie zaburzenia lękowego, choroby współistniejące i ryzyko uzależnienia.
Podczas konsultacji online lekarz omówi objawy, wyjaśni zasady przyjmowania postaci o przedłużonym uwalnianiu oraz schemat stopniowego odstawiania, a przy braku przeciwwskazań wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.
