Xanax® - (IR): склад і форма випуску
Xanax® - (IR) — таблетки пролонгованої дії, що містять 0,25 мг, 0,5 мг або 1 мг алпразоламу. Пролонгована форма дозволяє приймати препарат один раз на добу, тоді як звичайні таблетки алпразоламу ділять на кілька приймань.
Таблетки ковтають цілими: розжовувати, подрібнювати й ділити їх не можна — інакше порушиться поступове вивільнення речовини. Для таблеток 2 мг інструкція допускає поділ на половинки або чвертинки. У складі є лактоза, тому препарат не підходить при спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази типу Лаппа та синдромі мальабсорбції глюкози й галактози.
Як діє Xanax® - (IR)
Алпразолам належить до тріазолобензодіазепінів. В усіх бензодіазепінів набір ефектів якісно однаковий — протитривожний, заспокійливий і снодійний, розслаблювальний для м'язів та протисудомний, — а відмінності між препаратами визначаються фармакокінетикою: тим, як швидко речовина всмоктується, розподіляється й виводиться.
Механізм дії пов'язують із посиленням гальмівного впливу на нейрони, який опосередковує гамма-аміномасляна кислота. Толерантність, тобто потреба підвищувати дозу, при прийманні алпразоламу трапляється рідко: вона показана для заспокійливого ефекту, але не для протитривожного, тоді як снодійна дія бензодіазепінів після кількох тижнів приймання може слабшати.
Показання до застосування
Препарат призначають для короткочасного симптоматичного лікування генералізованого тривожного розладу, панічного розладу, тривожного розладу у формі фобії та змішаного тривожно-депресивного розладу.
При цьому показання обмежене ситуаціями, коли симптоми виражені, порушують нормальне функціонування або дуже обтяжливі для пацієнта. Напруження й неспокій, пов'язані з повсякденними проблемами, показанням до призначення не є.
Спосіб застосування та дозування
Якщо препарат приймають раз на добу, краще робити це вранці. Дозу підбирають індивідуально за вираженістю симптомів і реакцією пацієнта: тим, хто раніше не приймав психотропні засоби, потрібні менші дози, ніж людям, які вже отримували заспокійливі, антидепресанти чи снодійні, а також тим, хто страждає на алкогольну залежність. Якщо після першої дози з'явилися виражені небажані реакції, дозу зменшують. Найменша ефективна доза допомагає уникнути атаксії та надмірної седації — особливо це важливо для літніх та ослаблених пацієнтів.
| Показання або група пацієнтів | Дозування |
|---|---|
| Генералізований тривожний розлад, змішаний тривожно-депресивний розлад | Початкова доза 1 мг на добу в один або два приймання, за потреби до 4 мг на добу |
| Панічний розлад і фобічні розлади | Початкова доза 0,5–1 мг перед сном; підвищення не швидше ніж на 1 мг кожні 3–4 дні |
| Панічний розлад, середні дози в дослідженнях | 4–8 мг на добу; максимальна доза 10 мг була потрібна лише в поодиноких випадках |
| Літні та ослаблені пацієнти | 0,5–1 мг на добу в один або два приймання, підвищення за переносимістю |
| Діти й підлітки до 18 років | Препарат не застосовують |
Скільки триває курс і як його завершують
Лікування має бути максимально коротким. Психічний стан пацієнта оцінюють не пізніше ніж через 4 тижні після початку терапії, щоб вирішити, чи потрібно її продовжувати, а загальна тривалість разом із періодом зниження дози не має перевищувати 8–12 тижнів. Продовжувати курс можна лише після оцінки стану спеціалістом: при тривалому прийманні зростає ризик лікарської залежності, і співвідношення користі та ризику стає несприятливим. Оскільки лікування симптоматичне, після його припинення симптоми можуть повернутися, тому дозу знижують поступово — не швидше ніж на 0,5 мг кожні три дні, а деяким пацієнтам потрібне ще повільніше скасування. При тяжкій печінковій недостатності препарат протипоказаний.
Протипоказання
Препарат не застосовують у таких випадках:
- підвищена чутливість до алпразоламу, інших бензодіазепінів або допоміжних речовин;
- міастенія (myasthenia gravis);
- тяжка дихальна недостатність;
- синдром нічного апное;
- тяжка печінкова недостатність;
- дитячий і підлітковий вік до 18 років.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Залежність — ключова проблема бензодіазепінів, і алпразолам не виняток. Ризик зростає з дозою та тривалістю лікування, збільшується при одночасному прийманні кількох бензодіазепінів і особливо високий у людей, схильних до зловживання ліками, наркотиками чи алкоголем, але розвинутися залежність може й на терапевтичних дозах у пацієнта без чинників ризику. Звідси правило: мінімальна доза, максимально короткий курс і поступове скасування. Пацієнта від самого початку попереджають, що лікування обмежене в часі й що при зниженні дози можливі симптоми відміни — знання про це саме по собі зменшує тривогу, якщо вони з'являться.
- синдром відміни проявляється головним і м'язовим болем, сильною тривогою, напруженням, неспокоєм, дезорієнтацією та дратівливістю, іноді — дереалізацією, деперсоналізацією, загостренням слуху, онімінням кінцівок, підвищеною чутливістю до світла, шуму й дотиків, галюцинаціями або судомами;
- при панічному розладі симптоми, що повертаються після скасування, дуже схожі на симптоми відміни, і до них додаються коливання настрою, тривога, порушення сну та неспокій;
- алпразолам може спричиняти антероградну амнезію — найчастіше через кілька годин після приймання; щоб цього уникнути, потрібно забезпечити 7–8 годин безперервного сну;
- парадоксальні реакції — неспокій, збудження, дратівливість, агресія, марення, гнів, нічні кошмари, галюцинації, психози, неадекватна поведінка — потребують припинити приймання; частіше вони виникають у дітей і літніх людей;
- у пацієнтів із депресією описані епізоди гіпоманії та манії, а бензодіазепіни не можна застосовувати як єдиний засіб при депресії або змішаному тривожно-депресивному розладі: це може підвищити ризик суїцидальних спроб, тому кількість виписуваного препарату обмежують;
- літнім та ослабленим пацієнтам потрібні найменші дози: седація та м'язова слабкість збільшують ризик падінь із тяжкими наслідками;
- при хронічній дихальній недостатності дозу зменшують через ризик пригнічення дихання, при гострій закритокутовій глаукомі дотримуються особливих запобіжних заходів, а при хворобах нирок і легкому чи помірному порушенні функції печінки потрібна обережність;
- для основного лікування психозів бензодіазепіни не підходять.
Препарат помітно впливає на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами — через седацію, амнезію, зниження уваги та м'язову слабкість; при нестачі сну це виражено сильніше. Алкоголь та інші засоби, що пригнічують центральну нервову систему, під час лікування виключаються.
Лікарські взаємодії
З алкоголем та іншими речовинами, що пригнічують центральну нервову систему, бензодіазепіни діють адитивно, тому спиртне під час лікування під забороною. Посилення седації можливе при поєднанні з антипсихотиками, снодійними, протитривожними та заспокійливими засобами, антидепресантами, наркотичними анальгетиками, протисудомними препаратами, засобами для наркозу та седативними антигістамінними препаратами; з наркотичними анальгетиками додатково посилюється ейфорія, а з нею й ризик психічної залежності. Окрема обережність потрібна з препаратами, що пригнічують дихання, — опіоїдними анальгетиками, протикашльовими засобами й препаратами замісної терапії, особливо в літніх пацієнтів.
Друга група взаємодій — фармакокінетична. Алпразолам метаболізується головно ферментом CYP3A4, і його інгібітори підвищують концентрацію препарату в крові, посилюючи дію. Поєднання з азольними протигрибковими засобами — кетоконазолом, ітраконазолом, позаконазолом, вориконазолом — не рекомендується. Нефазодон і флувоксамін збільшують площу під кривою концентрації алпразоламу приблизно вдвічі; при їх призначенні, як і при прийманні циметидину, потрібна особлива обережність і, можливо, зменшення дози.
Вагітність і годування груддю
Дані про тератогенність бензодіазепінів суперечливі: великі когортні дослідження не виявили зростання частоти серйозних вад розвитку при прийманні в першому триместрі, але в низці ранніх досліджень «випадок — контроль» ризик розщілин губи та піднебіння був удвічі вищим. Приймання великих доз у другому й третьому триместрах супроводжувалося зниженням рухової активності плода та мінливим серцевим ритмом. Тому алпразолам не рекомендується ні при вагітності, ні при її плануванні, а якщо препарат уже приймається або вагітність настала на тлі лікування, лікар оцінює ризик для плода.
Призначення на пізніх строках навіть у малих дозах загрожує синдромом млявої дитини: зниженням осьового тонусу та труднощами із смоктанням, через які новонароджений погано набирає вагу. Ці порушення оборотні, але зберігаються від одного до трьох тижнів. Великі дози можуть спричинити в новонародженого пригнічення дихання або апное та гіпотермію, а через кілька днів після пологів — симптоми відміни у вигляді підвищеної збудливості, неспокою й тремтіння. Якщо приймання наприкінці вагітності необхідне, великих доз уникають і спостерігають за новонародженим. У грудне молоко алпразолам проникає в невеликих кількостях, але жінкам, які годують груддю, його не призначають.
Побічні дії
Більшість небажаних реакцій — це продовження фармакологічної дії препарату, і їх вираженість залежить від дози та індивідуальної чутливості. Зазвичай вони з'являються на початку лікування і зменшуються з часом або при зниженні дози.
- дуже часто — седація й сонливість, атаксія, порушення пам'яті та мовлення, запаморочення, головний біль;
- дуже часто — депресія, втомлюваність, дратівливість, сухість у роті, закрепи;
- часто — сплутаність і дезорієнтація, тривога, нервозність, безсоння, зміни лібідо в обидва боки;
- часто — порушення рівноваги й координації, погіршення концентрації уваги, підвищена сонливість, млявість, тремтіння;
- часто — нечіткість зору, нудота, зниження апетиту, зміна маси тіла, дерматит, сексуальні порушення;
- нечасто — манія, галюцинації, гнів, збудження, амнезія, м'язова слабкість, нетримання сечі, порушення менструального циклу;
- частота невідома — гіпоманія, агресивна та ворожа поведінка, розлади мислення, психомоторне збудження, дистонія, порушення вегетативної нервової системи;
- частота невідома — гепатит, порушення функції печінки та жовтяниця, ангіоневротичний набряк, реакції фотосенсибілізації, затримка сечі, периферичні набряки, гіперпролактинемія, підвищення внутрішньоочного тиску.
У багатьох описаних випадках пацієнти одночасно приймали інші препарати, що впливають на центральну нервову систему, тому пов'язати реакцію лише з алпразоламом не завжди можливо.
Передозування
Ізольоване передозування бензодіазепінів рідко загрожує життю, однак завжди потрібно враховувати, що разом із препаратом могли бути прийняті алкоголь або інші засоби, що пригнічують центральну нервову систему, а також супутні захворювання пацієнта. Симптоми випливають із фармакологічної дії алпразоламу.
Основа допомоги — підтримання дихання та кровообігу. При комі лікування симптоматичне, з профілактикою асфіксії через западання язика та аспірації шлункового вмісту; рідини вводять внутрішньовенно, щоб не допустити зневоднення. Пацієнту при свідомості протягом першої години викликають блювання, тому, хто без свідомості, промивають шлунок із захистом дихальних шляхів, потім дають активоване вугілля та осмотичне проносне. Після дуже великих доз ефект препарату може триматися довго; форсований діурез і гемодіаліз при такому отруєнні марні.
Як отримати рецепт на Xanax® - (IR) онлайн
Алпразолам відпускається за рецептом, і лікар призначає його з розрахунком на короткий курс: важливо оцінити тяжкість тривожного розладу, супутні хвороби та ризик залежності.
На онлайн-консультації лікар розбере симптоми, пояснить правила приймання пролонгованої форми та схему поступового скасування, а за відсутності протипоказань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.
