Xanax® - (IR): composición y forma farmacéutica
Xanax® - (IR) son comprimidos de acción prolongada que contienen 0,25 mg, 0,5 mg o 1 mg de alprazolam. La forma prolongada permite tomar el medicamento una vez al día, mientras que los comprimidos convencionales de alprazolam se reparten en varias tomas.
Los comprimidos se tragan enteros: no se pueden masticar, triturar ni dividir, porque se alteraría la liberación gradual de la sustancia. Para los comprimidos de 2 mg el prospecto admite dividirlos en mitades o en cuartos. La composición incluye lactosa, por lo que el medicamento no es apto en la intolerancia hereditaria a la galactosa, el déficit de lactasa de tipo Lapp y el síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa.
Cómo actúa Xanax® - (IR)
El alprazolam pertenece a las triazolobenzodiazepinas. En todas las benzodiazepinas el conjunto de efectos es cualitativamente el mismo —ansiolítico, sedante e hipnótico, relajante muscular y anticonvulsivo—, y las diferencias entre los medicamentos las determina la farmacocinética: la rapidez con que la sustancia se absorbe, se distribuye y se elimina.
El mecanismo de acción se relaciona con el refuerzo de la influencia inhibidora sobre las neuronas que media el ácido gamma-aminobutírico. La tolerancia, es decir, la necesidad de aumentar la dosis, es rara con el alprazolam: se ha demostrado para el efecto sedante, pero no para el ansiolítico, mientras que la acción hipnótica de las benzodiazepinas puede debilitarse tras algunas semanas de toma.
Indicaciones
El medicamento se prescribe para el tratamiento sintomático de corta duración del trastorno de ansiedad generalizada, del trastorno de pánico, del trastorno de ansiedad en forma de fobia y del trastorno mixto ansioso-depresivo.
La indicación está limitada a las situaciones en que los síntomas son intensos, alteran el funcionamiento normal o resultan muy penosos para el paciente. La tensión y la inquietud ligadas a los problemas cotidianos no son una indicación para prescribirlo.
Método de uso y dosificación
Si el medicamento se toma una vez al día, es mejor hacerlo por la mañana. La dosis se ajusta individualmente según la intensidad de los síntomas y la respuesta del paciente: quienes no han tomado antes psicofármacos necesitan dosis menores que las personas que ya han recibido sedantes, antidepresivos o hipnóticos, y que quienes padecen dependencia del alcohol. Si tras la primera dosis aparecen reacciones adversas marcadas, la dosis se reduce. La dosis eficaz más baja ayuda a evitar la ataxia y una sedación excesiva, algo especialmente importante en los pacientes de edad avanzada y debilitados.
| Indicación o grupo de pacientes | Dosificación |
|---|---|
| Trastorno de ansiedad generalizada, trastorno mixto ansioso-depresivo | Dosis inicial de 1 mg al día en una o dos tomas, si es necesario hasta 4 mg al día |
| Trastorno de pánico y trastornos fóbicos | Dosis inicial de 0,5–1 mg antes de dormir; el aumento no más rápido de 1 mg cada 3–4 días |
| Trastorno de pánico, dosis medias en los estudios | 4–8 mg al día; la dosis máxima de 10 mg solo hizo falta en casos aislados |
| Pacientes de edad avanzada y debilitados | 0,5–1 mg al día en una o dos tomas, con aumento según la tolerancia |
| Niños y adolescentes menores de 18 años | El medicamento no se emplea |
Cuánto dura el tratamiento y cómo se termina
El tratamiento debe ser lo más corto posible. El estado psíquico del paciente se valora a más tardar a las 4 semanas del inicio de la terapia, para decidir si hay que continuarla, y la duración total, incluido el período de reducción de la dosis, no debe superar las 8–12 semanas. Prolongar el tratamiento solo es posible tras la valoración del estado por un especialista: con una toma prolongada crece el riesgo de dependencia y la relación entre beneficio y riesgo se vuelve desfavorable. Como el tratamiento es sintomático, tras su interrupción los síntomas pueden volver, por lo que la dosis se reduce gradualmente, no más rápido de 0,5 mg cada tres días, y algunos pacientes necesitan una retirada aún más lenta. En la insuficiencia hepática grave el medicamento está contraindicado.
Contraindicaciones
El medicamento no se emplea en los siguientes casos:
- hipersensibilidad al alprazolam, a otras benzodiazepinas o a los excipientes;
- miastenia (myasthenia gravis);
- insuficiencia respiratoria grave;
- síndrome de apnea del sueño;
- insuficiencia hepática grave;
- edad infantil y adolescente por debajo de los 18 años.
Advertencias especiales y precauciones
La dependencia es el problema clave de las benzodiazepinas, y el alprazolam no es una excepción. El riesgo crece con la dosis y la duración del tratamiento, aumenta con la toma simultánea de varias benzodiazepinas y es especialmente alto en las personas propensas al abuso de medicamentos, drogas o alcohol, pero la dependencia puede desarrollarse también con dosis terapéuticas en un paciente sin factores de riesgo. De ahí la regla: la dosis mínima, el tratamiento más corto posible y una retirada gradual. Al paciente se le advierte desde el principio de que el tratamiento tiene un tiempo limitado y de que al reducir la dosis son posibles síntomas de retirada: saberlo de antemano reduce por sí mismo la ansiedad si aparecen.
- el síndrome de retirada se manifiesta con dolor de cabeza y muscular, ansiedad intensa, tensión, inquietud, desorientación e irritabilidad, y a veces con desrealización, despersonalización, agudización del oído, entumecimiento de las extremidades, mayor sensibilidad a la luz, al ruido y al tacto, alucinaciones o convulsiones;
- en el trastorno de pánico los síntomas que vuelven tras la retirada se parecen mucho a los síntomas de retirada, y a ellos se suman las oscilaciones del ánimo, la ansiedad, las alteraciones del sueño y la inquietud;
- el alprazolam puede provocar amnesia anterógrada, la mayoría de las veces unas horas después de la toma; para evitarlo hay que garantizar de 7 a 8 horas de sueño ininterrumpido;
- las reacciones paradójicas —inquietud, agitación, irritabilidad, agresividad, delirio, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, conducta inadecuada— obligan a interrumpir la toma; aparecen con más frecuencia en niños y en personas mayores;
- en pacientes con depresión se han descrito episodios de hipomanía y manía, y las benzodiazepinas no pueden emplearse como único tratamiento de la depresión o del trastorno mixto ansioso-depresivo: eso puede aumentar el riesgo de tentativas de suicidio, por lo que se limita la cantidad de medicamento que se prescribe;
- los pacientes de edad avanzada y debilitados necesitan las dosis más bajas: la sedación y la debilidad muscular aumentan el riesgo de caídas con consecuencias graves;
- en la insuficiencia respiratoria crónica la dosis se reduce por el riesgo de depresión respiratoria, en el glaucoma agudo de ángulo cerrado se toman precauciones especiales, y en las enfermedades renales y en la alteración leve o moderada de la función hepática se requiere precaución;
- para el tratamiento de fondo de las psicosis las benzodiazepinas no son adecuadas.
El medicamento influye de forma apreciable en la capacidad de conducir y de manejar maquinaria, por la sedación, la amnesia, la disminución de la atención y la debilidad muscular; con falta de sueño esto se acentúa. El alcohol y otros agentes que deprimen el sistema nervioso central quedan excluidos durante el tratamiento.
Interacciones medicamentosas
Con el alcohol y con otras sustancias que deprimen el sistema nervioso central las benzodiazepinas actúan de forma aditiva, por lo que las bebidas alcohólicas están prohibidas durante el tratamiento. Es posible un refuerzo de la sedación al combinarlas con antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos y sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, anticonvulsivos, agentes anestésicos y antihistamínicos sedantes; con los analgésicos narcóticos se intensifica además la euforia y, con ella, el riesgo de dependencia psíquica. Se requiere una precaución aparte con los medicamentos que deprimen la respiración —analgésicos opioides, antitusígenos y medicamentos de terapia sustitutiva—, sobre todo en los pacientes de edad avanzada.
El segundo grupo de interacciones es farmacocinético. El alprazolam se metaboliza principalmente por la enzima CYP3A4, y sus inhibidores elevan la concentración del medicamento en sangre y potencian su acción. La combinación con antifúngicos azólicos —ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol— no está recomendada. La nefazodona y la fluvoxamina aumentan el área bajo la curva de concentración del alprazolam aproximadamente al doble; al prescribirlas, igual que con la cimetidina, se requiere una precaución especial y, posiblemente, una reducción de la dosis.
Embarazo y lactancia
Los datos sobre la teratogenicidad de las benzodiazepinas son contradictorios: los grandes estudios de cohortes no detectaron un aumento de la frecuencia de malformaciones graves con la toma en el primer trimestre, pero en varios estudios precoces de casos y controles el riesgo de labio leporino y fisura palatina era el doble. La toma de dosis altas en el segundo y el tercer trimestre se acompañó de una disminución de la actividad motora del feto y de un ritmo cardíaco variable. Por eso el alprazolam no está recomendado ni durante el embarazo ni cuando se está planificando, y si el medicamento ya se está tomando o el embarazo se ha producido durante el tratamiento, el médico valora el riesgo para el feto.
Prescribirlo en las fases tardías, incluso a dosis bajas, conlleva el riesgo del síndrome del niño hipotónico: una disminución del tono axial y dificultades para succionar, por las que el recién nacido gana poco peso. Esas alteraciones son reversibles, pero se mantienen de una a tres semanas. Las dosis altas pueden provocar en el recién nacido depresión respiratoria o apnea e hipotermia y, unos días después del parto, síntomas de retirada en forma de excitabilidad aumentada, inquietud y temblor. Si la toma al final del embarazo es necesaria, se evitan las dosis altas y se vigila al recién nacido. El alprazolam pasa a la leche materna en pequeñas cantidades, pero a las mujeres lactantes no se les prescribe.
Efectos adversos
La mayoría de las reacciones adversas son una continuación de la acción farmacológica del medicamento, y su intensidad depende de la dosis y de la sensibilidad individual. Suelen aparecer al inicio del tratamiento y disminuyen con el tiempo o al reducir la dosis.
- muy frecuentes: sedación y somnolencia, ataxia, alteraciones de la memoria y del habla, mareo, cefalea;
- muy frecuentes: depresión, cansancio, irritabilidad, sequedad de boca, estreñimiento;
- frecuentes: confusión y desorientación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, cambios de la libido en ambos sentidos;
- frecuentes: alteraciones del equilibrio y de la coordinación, empeoramiento de la concentración, somnolencia aumentada, apatía, temblor;
- frecuentes: visión borrosa, náuseas, disminución del apetito, cambios de peso, dermatitis, alteraciones sexuales;
- poco frecuentes: manía, alucinaciones, ira, agitación, amnesia, debilidad muscular, incontinencia urinaria, alteraciones del ciclo menstrual;
- frecuencia no conocida: hipomanía, conducta agresiva y hostil, trastornos del pensamiento, agitación psicomotora, distonía, alteraciones del sistema nervioso vegetativo;
- frecuencia no conocida: hepatitis, alteración de la función hepática e ictericia, angioedema, reacciones de fotosensibilidad, retención urinaria, edemas periféricos, hiperprolactinemia, aumento de la presión intraocular.
En muchos de los casos descritos los pacientes tomaban al mismo tiempo otros medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central, por lo que no siempre es posible relacionar la reacción únicamente con el alprazolam.
Sobredosis
Una sobredosis aislada de benzodiazepinas rara vez pone en peligro la vida; sin embargo, siempre hay que tener en cuenta que junto con el medicamento pueden haberse tomado alcohol u otros agentes depresores del sistema nervioso central, así como las enfermedades concomitantes del paciente. Los síntomas se derivan de la acción farmacológica del alprazolam.
La base de la asistencia es el mantenimiento de la respiración y de la circulación. En el coma el tratamiento es sintomático, con prevención de la asfixia por caída de la lengua y de la aspiración del contenido gástrico; los líquidos se administran por vía intravenosa para evitar la deshidratación. Al paciente consciente se le provoca el vómito durante la primera hora; al inconsciente se le hace un lavado gástrico con protección de la vía aérea, y después se le dan carbón activado y un laxante osmótico. Tras dosis muy altas el efecto del medicamento puede mantenerse mucho tiempo; la diuresis forzada y la hemodiálisis son inútiles en esta intoxicación.
Cómo obtener una receta de Xanax® - (IR) en línea
El alprazolam se dispensa con receta, y el médico lo prescribe contando con un tratamiento corto: es importante valorar la gravedad del trastorno de ansiedad, las enfermedades concomitantes y el riesgo de dependencia.
En la consulta en línea el médico analizará los síntomas, explicará las normas de la toma de la forma prolongada y la pauta de retirada gradual y, si no hay contraindicaciones, emitirá una receta electrónica: con su código se puede retirar el medicamento en la farmacia.
