Xanax® - (IR): состав и форма выпуска
Xanax® - (IR) — таблетки пролонгированного действия, содержащие 0,25 мг, 0,5 мг или 1 мг алпразолама. Пролонгированная форма позволяет принимать препарат один раз в сутки, тогда как обычные таблетки алпразолама делят на несколько приёмов.
Таблетки глотают целиком: разжёвывать, измельчать и делить их нельзя — иначе нарушится постепенное высвобождение вещества. Для таблеток 2 мг инструкция допускает деление на половинки или четвертинки. В составе есть лактоза, поэтому препарат не подходит при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы типа Лаппа и синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Как действует Xanax® - (IR)
Алпразолам относится к триазолобензодиазепинам. У всех бензодиазепинов набор эффектов качественно одинаков — противотревожный, успокаивающий и снотворный, расслабляющий мышцы и противосудорожный, — а различия между препаратами определяются фармакокинетикой: тем, как быстро вещество всасывается, распределяется и выводится.
Механизм действия связывают с усилением тормозящего влияния на нейроны, которое опосредует гамма-аминомасляная кислота. Толерантность, то есть необходимость повышать дозу, при приёме алпразолама встречается редко: она показана для успокаивающего эффекта, но не для противотревожного, тогда как снотворное действие бензодиазепинов после нескольких недель приёма может ослабевать.
Показания к применению
Препарат назначают для кратковременного симптоматического лечения генерализованного тревожного расстройства, панического расстройства, тревожного расстройства в форме фобии и смешанного тревожно-депрессивного расстройства.
При этом показание ограничено ситуациями, когда симптомы выражены, нарушают нормальное функционирование или очень тягостны для пациента. Напряжение и беспокойство, связанные с повседневными проблемами, показанием к назначению не являются.
Способ применения и дозировка
Если препарат принимают раз в сутки, лучше делать это утром. Дозу подбирают индивидуально по выраженности симптомов и реакции пациента: тем, кто раньше не принимал психотропные средства, требуются меньшие дозы, чем людям, уже получавшим успокаивающие, антидепрессанты или снотворные, а также страдающим алкогольной зависимостью. Если после первой дозы появились выраженные нежелательные реакции, дозу уменьшают. Наименьшая эффективная доза помогает избежать атаксии и чрезмерной седации — особенно это важно для пожилых и ослабленных пациентов.
| Показание или группа пациентов | Дозировка |
|---|---|
| Генерализованное тревожное расстройство, смешанное тревожно-депрессивное расстройство | Начальная доза 1 мг в сутки в один или два приёма, при необходимости до 4 мг в сутки |
| Паническое расстройство и фобические расстройства | Начальная доза 0,5–1 мг перед сном; повышение не быстрее чем на 1 мг каждые 3–4 дня |
| Паническое расстройство, средние дозы в исследованиях | 4–8 мг в сутки; максимальная доза 10 мг требовалась лишь в единичных случаях |
| Пожилые и ослабленные пациенты | 0,5–1 мг в сутки в один или два приёма, повышение по переносимости |
| Дети и подростки до 18 лет | Препарат не применяют |
Сколько длится курс и как его завершают
Лечение должно быть максимально коротким. Психическое состояние пациента оценивают не позже чем через 4 недели после начала терапии, чтобы решить, нужно ли её продолжать, а общая длительность вместе с периодом снижения дозы не должна превышать 8–12 недель. Продлевать курс можно только после оценки состояния специалистом: при длительном приёме растёт риск лекарственной зависимости, и соотношение пользы и риска становится неблагоприятным. Поскольку лечение симптоматическое, после его прекращения симптомы могут вернуться, поэтому дозу снижают постепенно — не быстрее чем на 0,5 мг каждые три дня, а некоторым пациентам требуется ещё более медленная отмена. При тяжёлой печёночной недостаточности препарат противопоказан.
Противопоказания
Препарат не применяют в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к алпразоламу, другим бензодиазепинам или вспомогательным веществам;
- миастения (myasthenia gravis);
- тяжёлая дыхательная недостаточность;
- синдром ночного апноэ;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Особые указания и меры предосторожности
Зависимость — ключевая проблема бензодиазепинов, и алпразолам не исключение. Риск растёт с дозой и длительностью лечения, увеличивается при одновременном приёме нескольких бензодиазепинов и особенно высок у людей, склонных к злоупотреблению лекарствами, наркотиками или алкоголем, но развиться зависимость может и на терапевтических дозах у пациента без факторов риска. Отсюда правило: минимальная доза, максимально короткий курс и постепенная отмена. Пациента с самого начала предупреждают, что лечение ограничено по времени и что при снижении дозы возможны симптомы отмены — знание об этом само по себе уменьшает тревогу, если они появятся.
- синдром отмены проявляется головной и мышечной болью, сильной тревогой, напряжением, беспокойством, дезориентацией и раздражительностью, иногда — дереализацией, деперсонализацией, обострением слуха, онемением конечностей, повышенной чувствительностью к свету, шуму и прикосновениям, галлюцинациями или судорогами;
- при паническом расстройстве симптомы, возвращающиеся после отмены, очень похожи на симптомы отмены, и к ним добавляются колебания настроения, тревога, нарушения сна и беспокойство;
- алпразолам может вызывать антероградную амнезию — чаще всего через несколько часов после приёма; чтобы этого избежать, нужно обеспечить 7–8 часов непрерывного сна;
- парадоксальные реакции — беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, бред, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение — требуют прекратить приём; чаще они возникают у детей и пожилых людей;
- у пациентов с депрессией описаны эпизоды гипомании и мании, а бензодиазепины нельзя применять как единственное средство при депрессии или смешанном тревожно-депрессивном расстройстве: это может повысить риск суицидальных попыток, поэтому количество выписываемого препарата ограничивают;
- пожилым и ослабленным пациентам нужны наименьшие дозы: седация и мышечная слабость увеличивают риск падений с тяжёлыми последствиями;
- при хронической дыхательной недостаточности дозу уменьшают из-за риска угнетения дыхания, при острой закрытоугольной глаукоме соблюдают особые меры предосторожности, а при болезнях почек и лёгком или умеренном нарушении функции печени нужна осторожность;
- для основного лечения психозов бензодиазепины не подходят.
Препарат заметно влияет на способность управлять транспортом и работать с механизмами — за счёт седации, амнезии, снижения внимания и мышечной слабости; при недостатке сна это выражено сильнее. Алкоголь и другие средства, угнетающие центральную нервную систему, во время лечения исключаются.
Лекарственные взаимодействия
С алкоголем и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему, бензодиазепины действуют аддитивно, поэтому спиртное во время лечения под запретом. Усиление седации возможно при сочетании с антипсихотиками, снотворными, противотревожными и успокаивающими средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противосудорожными препаратами, средствами для наркоза и седативными антигистаминными препаратами; с наркотическими анальгетиками вдобавок усиливается эйфория, а вместе с ней риск психической зависимости. Отдельная осторожность нужна с препаратами, угнетающими дыхание, — опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами и препаратами заместительной терапии, особенно у пожилых пациентов.
Вторая группа взаимодействий — фармакокинетическая. Алпразолам метаболизируется главным образом ферментом CYP3A4, и его ингибиторы повышают концентрацию препарата в крови, усиливая действие. Сочетание с азольными противогрибковыми средствами — кетоконазолом, итраконазолом, позаконазолом, вориконазолом — не рекомендуется. Нефазодон и флувоксамин увеличивают площадь под кривой концентрации алпразолама примерно вдвое; при их назначении, как и при приёме циметидина, требуется особая осторожность и, возможно, уменьшение дозы.
Беременность и грудное вскармливание
Данные о тератогенности бензодиазепинов противоречивы: крупные когортные исследования не выявили роста частоты серьёзных пороков развития при приёме в первом триместре, но в ряде ранних исследований «случай — контроль» риск расщелин губы и нёба был вдвое выше. Приём больших доз во втором и третьем триместрах сопровождался снижением двигательной активности плода и изменчивым сердечным ритмом. Поэтому алпразолам не рекомендуется ни при беременности, ни при её планировании, а если препарат уже принимается или беременность наступила на фоне лечения, врач оценивает риск для плода.
Назначение на поздних сроках даже в малых дозах чревато синдромом вялого ребёнка: снижением осевого тонуса и трудностями с сосанием, из-за которых новорождённый плохо прибавляет в весе. Эти нарушения обратимы, но сохраняются от одной до трёх недель. Большие дозы могут вызвать у новорождённого угнетение дыхания или апноэ и гипотермию, а спустя несколько дней после родов — симптомы отмены в виде повышенной возбудимости, беспокойства и дрожи. Если приём в конце беременности необходим, больших доз избегают и наблюдают за новорождённым. В грудное молоко алпразолам проникает в небольших количествах, но кормящим женщинам его не назначают.
Побочные действия
Большинство нежелательных реакций — это продолжение фармакологического действия препарата, и их выраженность зависит от дозы и индивидуальной чувствительности. Обычно они появляются в начале лечения и уменьшаются со временем или при снижении дозы.
- очень часто — седация и сонливость, атаксия, нарушения памяти и речи, головокружение, головная боль;
- очень часто — депрессия, утомляемость, раздражительность, сухость во рту, запоры;
- часто — спутанность и дезориентация, тревога, нервозность, бессонница, изменения либидо в обе стороны;
- часто — нарушения равновесия и координации, ухудшение концентрации внимания, повышенная сонливость, вялость, дрожь;
- часто — нечёткость зрения, тошнота, снижение аппетита, изменение массы тела, дерматит, сексуальные нарушения;
- нечасто — мания, галлюцинации, гнев, возбуждение, амнезия, мышечная слабость, недержание мочи, нарушения менструального цикла;
- частота неизвестна — гипомания, агрессивное и враждебное поведение, расстройства мышления, психомоторное возбуждение, дистония, нарушения вегетативной нервной системы;
- частота неизвестна — гепатит, нарушение функции печени и желтуха, ангионевротический отёк, реакции фотосенсибилизации, задержка мочи, периферические отёки, гиперпролактинемия, повышение внутриглазного давления.
Во многих описанных случаях пациенты одновременно принимали другие препараты, влияющие на центральную нервную систему, поэтому связать реакцию с одним лишь алпразоламом не всегда возможно.
Передозировка
Изолированная передозировка бензодиазепинов редко угрожает жизни, однако всегда нужно учитывать, что вместе с препаратом могли быть приняты алкоголь или другие средства, угнетающие центральную нервную систему, а также сопутствующие заболевания пациента. Симптомы вытекают из фармакологического действия алпразолама.
Основа помощи — поддержание дыхания и кровообращения. При коме лечение симптоматическое, с профилактикой асфиксии из-за западения языка и аспирации желудочного содержимого; жидкости вводят внутривенно, чтобы не допустить обезвоживания. Пациенту в сознании в течение первого часа вызывают рвоту, находящемуся без сознания промывают желудок с защитой дыхательных путей, затем дают активированный уголь и осмотическое слабительное. После очень больших доз эффект препарата может держаться долго; форсированный диурез и гемодиализ при таком отравлении бесполезны.
Как получить рецепт на Xanax® - (IR) онлайн
Алпразолам отпускается по рецепту, и врач назначает его с расчётом на короткий курс: важно оценить тяжесть тревожного расстройства, сопутствующие болезни и риск зависимости.
На онлайн-консультации врач разберёт симптомы, объяснит правила приёма пролонгированной формы и схему постепенной отмены, а при отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.
