Sildenafil Actavis - (IR): skład i postać farmaceutyczna
Ta wersja preparatu występuje w jednej mocy: tabletka powlekana zawiera 100 mg syldenafilu w postaci cytrynianu. Sto miligramów to maksymalna zalecana dawka, więc dzielenie przyjmowania na większą liczbę tabletek nie jest potrzebne.
Preparat przeznaczony jest wyłącznie dla dorosłych mężczyzn. Jeśli ze względu na tolerancję lub skuteczność potrzebna jest mniejsza dawka, lekarz dobiera inną moc z linii preparatu.
Jak działa Sildenafil Actavis - (IR)
Erekcja powstaje dzięki uwalnianiu tlenku azotu w ciałach jamistych podczas pobudzenia seksualnego. Tlenek azotu aktywuje cyklazę guanylową, rośnie stężenie cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP), mięśnie gładkie ciał jamistych się rozkurczają, a napływ krwi do prącia zwiększa się.
Syldenafil to selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu 5 — enzymu rozkładającego cGMP właśnie w ciałach jamistych. Sam w sobie nie rozkurcza izolowanej tkanki ciał jamistych, ale wyraźnie nasila działanie tlenku azotu, a działa przy tym obwodowo. Wniosek praktyczny: bez stymulacji seksualnej cały mechanizm się nie uruchamia i lek nie zadziała.
Wskazania do stosowania
Wskazaniem są zaburzenia erekcji u dorosłych mężczyzn, czyli niezdolność uzyskania lub utrzymania erekcji wystarczającej do odbycia stosunku płciowego.
Warunkiem skuteczności jest stymulacja seksualna. Przed rozpoczęciem farmakoterapii lekarz ustala przyczynę zaburzenia: bywa ono objawem problemów naczyniowych, hormonalnych i psychologicznych, a leczenie dobiera się z uwzględnieniem przyczyny.
Sposób stosowania i dawkowanie
Tabletkę przyjmuje się mniej więcej godzinę przed planowaną aktywnością seksualną, w razie potrzeby, ale nie częściej niż raz na dobę. Jeśli lek przyjęto podczas posiłku, początek działania może być opóźniony w porównaniu z przyjęciem na czczo. Moc 100 mg to górna granica: nie wolno jej przekraczać, ponieważ skuteczność się od tego nie zwiększa, a działania niepożądane występują częściej.
| Sytuacja | Co uwzględnia lekarz |
|---|---|
| Wiek 65 lat i więcej | Modyfikacja dawki ze względu na wiek nie jest wymagana |
| Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności nerek | Dawkowanie jak u pozostałych pacjentów |
| Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) | Klirens syldenafilu jest zmniejszony: zaczyna się od 25 mg |
| Niewydolność wątroby, na przykład marskość | Zaczyna się od 25 mg z powodu zmniejszonego klirensu |
| Przyjmowanie inhibitorów CYP3A4 | Dawka początkowa 25 mg; łączenia z rytonawirem się nie zaleca |
| Przyjmowanie leków α-adrenolitycznych | Zaczyna się od 25 mg po ustabilizowaniu stanu |
We wszystkich tych sytuacjach moc 100 mg nie jest dawką początkową: lekarz zaczyna od mniejszej i zwiększa ją stopniowo, kierując się efektem i tolerancją. Osobom poniżej 18 lat leku się nie przepisuje.
Przeciwwskazania
Preparatu nie stosuje się w następujących przypadkach:
- nadwrażliwość na syldenafil lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
- przyjmowanie azotanów w jakiejkolwiek postaci i środków uwalniających tlenek azotu, na przykład azotynu amylu: syldenafil nasila ich działanie hipotensyjne;
- przyjmowanie leków pobudzających cyklazę guanylową, w tym riocyguatu — ryzyko objawowego niedociśnienia;
- stany, w których aktywność płciowa nie jest wskazana, w tym niestabilna dławica piersiowa i ciężka niewydolność serca;
- przebyta utrata wzroku w jednym oku z powodu przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego niezwiązanej z zapaleniem tętnic;
- ciężka niewydolność wątroby, ciśnienie tętnicze poniżej 90/50 mmHg, niedawny udar lub zawał serca;
- dziedziczne zmiany degeneracyjne siatkówki, na przykład retinitis pigmentosa.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Aktywność płciowa sama w sobie obciąża serce, dlatego przed przepisaniem jakiegokolwiek leku na zaburzenia erekcji ocenia się układ sercowo-naczyniowy. Syldenafil rozszerza naczynia i na krótko nieznacznie obniża ciśnienie tętnicze. Szczególnie wrażliwi są pacjenci z utrudnionym odpływem krwi z lewej komory — przy zwężeniu ujścia aorty lub kardiomiopatii przerostowej z zawężeniem — oraz z rzadkim zespołem atrofii wielonarządowej, w którym zaburzona jest autonomiczna kontrola ciśnienia.
- po rejestracji leku opisano zawał mięśnia sercowego, niestabilną dławicę, nagłą śmierć sercową, komorowe zaburzenia rytmu, krwotok mózgowo-naczyniowy, przemijający napad niedokrwienny, wzrost i spadek ciśnienia — głównie u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego, często w trakcie stosunku lub wkrótce po nim;
- erekcja trwająca dłużej niż 4 godziny wymaga natychmiastowej pomocy medycznej: nieleczony priapizm uszkadza tkankę prącia i prowadzi do trwałej utraty potencji;
- ostrożność jest potrzebna przy zagięciu prącia, zwłóknieniu ciał jamistych i chorobie Peyroniego, a także przy niedokrwistości sierpowatokrwinkowej, szpiczaku mnogim i białaczce — stanach predysponujących do priapizmu;
- nagłe zaburzenie widzenia to powód, by przerwać przyjmowanie i od razu zgłosić się do lekarza;
- łączenia z innymi inhibitorami PDE5, z syldenafilem stosowanym w tętniczym nadciśnieniu płucnym i z innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji nie badano i nie zaleca się;
- z lekami α-adrenolitycznymi możliwe jest objawowe niedociśnienie, częściej w pierwszych 4 godzinach po przyjęciu, dlatego pacjentowi wyjaśnia się, co robić przy objawach niedociśnienia ortostatycznego;
- syldenafil nasilał przeciwagregacyjne działanie nitroprusydku sodu w badaniach na ludzkich płytkach krwi, a danych o bezpieczeństwie przy zaburzeniach krzepnięcia i czynnej chorobie wrzodowej brak;
- łączenie z rytonawirem nie jest zalecane.
Interakcje z innymi lekami
Lek jest metabolizowany przez cytochrom P450 — przede wszystkim izoenzym CYP3A4, w mniejszym stopniu CYP2C9. Inhibitory tych enzymów spowalniają wydalanie syldenafilu, dlatego przy jednoczesnym stosowaniu z ketokonazolem, erytromycyną lub cymetydyną zaleca się dawkę początkową 25 mg. Erytromycyna w stanie równowagi zwiększała AUC syldenafilu o 182%, natomiast azytromycyna nie wpływała na jego farmakokinetykę.
Najsilniejsza interakcja dotyczy inhibitorów proteazy HIV. Przy rytonawirze maksymalne stężenie syldenafilu wzrosło o 300%, a AUC o 1000%, i po dobie stężenie wynosiło jeszcze około 200 ng/ml zamiast około 5 ng/ml; dlatego takiego połączenia się nie zaleca, a gdy jest konieczne, dawka nie powinna przekraczać 25 mg w ciągu 48 godzin. Sakwinawir zwiększał maksymalne stężenie o 140%, a AUC o 210%. Po ketokonazolu i itrakonazolu można spodziewać się jeszcze wyraźniejszego wpływu. Azotany i riocyguat pozostają całkowicie niezgodne z preparatem.
Ciąża i karmienie piersią
Preparat nie jest przeznaczony dla kobiet, a badań kontrolowanych u kobiet w ciąży i karmiących piersią nie prowadzono.
W badaniach nad rozrodczością u szczurów i królików nie stwierdzono niekorzystnego wpływu syldenafilu podawanego doustnie. U zdrowych mężczyzn jednorazowe przyjęcie 100 mg nie wpływało na ruchliwość ani morfologię plemników.
Działania niepożądane
Dane o bezpieczeństwie zebrano u 9570 pacjentów w 74 podwójnie zaślepionych badaniach kontrolowanych placebo i uzupełniono obserwacją z ponad 10 lat po wprowadzeniu leku do obrotu.
- bardzo często — ból głowy;
- często — zawroty głowy, zaczerwienienie twarzy i uderzenia gorąca, zatkany nos, niestrawność, nudności;
- często — zaburzenia widzenia barwnego, niewyraźne widzenie, inne zaburzenia widzenia;
- niezbyt często — senność, niedoczulica, tachykardia, kołatanie serca, nieżyt nosa, nadwrażliwość;
- niezbyt często — ból oczu, światłowstręt, fotopsja, przekrwienie oka, zapalenie spojówek, zaburzenia łzawienia, szumy uszne;
- rzadko — omdlenie, drgawki, udar mózgu, przemijający napad niedokrwienny, utrata słuchu;
- rzadko — zawał mięśnia sercowego, arytmia komorowa, migotanie przedsionków, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa;
- rzadko — przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, zamknięcie naczyń siatkówki, krwotok siatkówkowy, jaskra, podwójne widzenie, ubytki pola widzenia, zmniejszona ostrość widzenia.
Dokładnej częstości reakcji wykrytych po rejestracji ocenić się nie da: podmiotowi odpowiedzialnemu zgłaszana jest tylko część przypadków.
Przedawkowanie
U zdrowych ochotników jednorazowe dawki do 800 mg wywoływały te same działania niepożądane co zwykłe, ale częściej i mocniej. Dawka 200 mg nie zwiększała skuteczności, podnosiła natomiast częstość bólów głowy, uderzeń gorąca, zawrotów głowy, niestrawności, uczucia zatkanego nosa i zaburzeń widzenia.
Swoistego antidotum nie ma: leczenie jest podtrzymujące, zależne od objawów. Syldenafil silnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany z moczem, więc dializa nie przyspiesza jego klirensu.
Jak otrzymać receptę na Sildenafil Actavis - (IR) online
Syldenafil wydawany jest na receptę. Moc 100 mg jest maksymalna i przepisuje się ją wtedy, gdy mniejsze dawki okazały się niewystarczająco skuteczne przy dobrej tolerancji.
Podczas konsultacji online lekarz omówi przyczynę zaburzeń erekcji, stan serca oraz listę przyjmowanych leków, przede wszystkim azotanów, a przy braku przeciwwskazań wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.
