Sildenafil Actavis - (IR): composición y forma farmacéutica
Esta versión del medicamento se presenta en una sola dosis: el comprimido recubierto contiene 100 mg de sildenafilo en forma de citrato. Cien miligramos es la dosis máxima recomendada, por lo que no hace falta repartir la toma en más comprimidos.
El medicamento está destinado únicamente a hombres adultos. Si por tolerancia o por eficacia se requiere una dosis menor, el médico elige otra concentración de la gama.
Cómo actúa Sildenafil Actavis - (IR)
La erección se produce gracias a la liberación de óxido nítrico en los cuerpos cavernosos durante la excitación sexual. El óxido nítrico activa la guanilato ciclasa, aumenta el nivel de guanosín monofosfato cíclico (GMPc), los músculos lisos de los cuerpos cavernosos se relajan y el flujo de sangre al pene se incrementa.
El sildenafilo es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa de tipo 5, la enzima que degrada el GMPc precisamente en los cuerpos cavernosos. Por sí mismo no relaja el tejido aislado de los cuerpos cavernosos, pero potencia de forma apreciable la acción del óxido nítrico, y actúa además a nivel periférico. La conclusión práctica es que sin estimulación sexual la cadena no se pone en marcha y el medicamento no funciona.
Indicaciones
La indicación son las alteraciones de la erección en hombres adultos, es decir, la incapacidad de conseguir o mantener una erección suficiente para el acto sexual.
La condición imprescindible de su eficacia es la estimulación sexual. Antes de iniciar el tratamiento farmacológico el médico averigua la causa de la alteración: el trastorno de la erección puede ser un síntoma de problemas vasculares, endocrinos y psicológicos, y el tratamiento se elige teniendo en cuenta la causa.
Método de uso y dosificación
El comprimido se toma aproximadamente una hora antes de la actividad sexual prevista, según la necesidad, pero no más de una vez al día. Si el medicamento se toma con la comida, la acción puede comenzar más tarde que si se toma en ayunas. La dosis de 100 mg es el límite superior: no se puede superar, ya que la eficacia no aumenta por ello y las reacciones adversas se hacen más frecuentes.
| Situación | Lo que tiene en cuenta el médico |
|---|---|
| Edad de 65 años o más | No se requiere ajuste de la dosis por la edad |
| Alteración leve y moderada de la función renal | La dosificación es la de los demás pacientes |
| Alteración grave de la función renal (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min) | El aclaramiento del sildenafilo está reducido: se empieza con 25 mg |
| Insuficiencia hepática, por ejemplo cirrosis | Se empieza con 25 mg por el aclaramiento reducido |
| Toma de inhibidores del CYP3A4 | Dosis inicial de 25 mg; la combinación con ritonavir no está recomendada |
| Toma de alfabloqueantes | Se empieza con 25 mg tras estabilizar el estado del paciente |
En todas estas situaciones la dosis de 100 mg no es la de partida: el médico empieza con una menor y la aumenta gradualmente, guiándose por el efecto y la tolerancia. A los menores de 18 años no se les prescribe el medicamento.
Contraindicaciones
El medicamento no se emplea en los siguientes casos:
- hipersensibilidad al sildenafilo o a cualquier excipiente;
- toma de nitratos en cualquier forma y de agentes que liberan óxido nítrico, por ejemplo el nitrito de amilo: el sildenafilo potencia su acción hipotensora;
- toma de estimuladores de la guanilato ciclasa, incluido el riociguat: riesgo de hipotensión sintomática;
- situaciones en las que la actividad sexual es desaconsejable, incluidas la angina inestable y la insuficiencia cardíaca grave;
- una pérdida previa de visión en un ojo por neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica;
- insuficiencia hepática grave, tensión arterial inferior a 90/50 mm Hg, un ictus o un infarto de miocardio recientes;
- enfermedades degenerativas hereditarias de la retina, por ejemplo la retinosis pigmentaria.
Advertencias especiales y precauciones
La actividad sexual carga por sí misma el corazón, por lo que antes de prescribir cualquier medicamento para las alteraciones de la erección se valora el estado del sistema cardiovascular. El sildenafilo dilata los vasos y baja ligeramente la tensión arterial durante un tiempo corto. Son especialmente sensibles a ello los pacientes con una salida de sangre dificultada del ventrículo izquierdo —con estenosis del orificio aórtico o miocardiopatía hipertrófica con obstrucción— y los que padecen el raro síndrome de atrofia multisistémica, en el que el control vegetativo de la tensión está alterado.
- tras la autorización del medicamento se han descrito infarto de miocardio, angina inestable, muerte súbita cardíaca, arritmias ventriculares, hemorragia cerebral, accidente isquémico transitorio, subidas y bajadas de la tensión, sobre todo en pacientes con factores de riesgo cardiovascular y a menudo durante el acto sexual o poco después;
- una erección de más de 4 horas requiere asistencia médica inmediata: sin tratamiento el priapismo daña el tejido del pene y lleva a una pérdida permanente de la potencia;
- se requiere precaución con la curvatura del pene, la fibrosis de los cuerpos cavernosos y la enfermedad de Peyronie, y también con la anemia falciforme, el mieloma múltiple y la leucemia, cuadros que predisponen al priapismo;
- una alteración repentina de la visión es motivo para interrumpir la toma y acudir de inmediato al médico;
- la combinación con otros inhibidores de la fosfodiesterasa de tipo 5, con el sildenafilo indicado para la hipertensión arterial pulmonar y con otros tratamientos de las alteraciones de la erección no se ha estudiado y no está recomendada;
- con los alfabloqueantes es posible una hipotensión sintomática, más a menudo en las primeras 4 horas tras la toma, por lo que se explica al paciente qué hacer ante signos de hipotensión ortostática;
- el sildenafilo potenciaba la acción antiagregante del nitroprusiato sódico en experimentos con plaquetas humanas, y no hay datos de seguridad en las alteraciones de la coagulación ni en la úlcera péptica activa;
- la combinación con ritonavir no está recomendada.
Interacciones medicamentosas
El medicamento se metaboliza por el citocromo P450, principalmente por la isoenzima CYP3A4 y en menor medida por la CYP2C9. Los inhibidores de estas enzimas retrasan la eliminación del sildenafilo, por lo que en la toma conjunta con ketoconazol, eritromicina o cimetidina se recomienda una dosis inicial de 25 mg. La eritromicina en estado de equilibrio aumentaba el AUC del sildenafilo en un 182%, mientras que la azitromicina no influía en su farmacocinética.
La interacción más fuerte es con los inhibidores de la proteasa del VIH. Con la toma de ritonavir la concentración máxima de sildenafilo creció un 300% y el AUC un 1000%, y al cabo de un día la concentración se mantenía en unos 200 ng/ml en lugar de unos 5 ng/ml; por eso esa combinación no está recomendada y, si es necesaria, la dosis no debe superar los 25 mg en 48 horas. El saquinavir aumentaba la concentración máxima un 140% y el AUC un 210%. Del ketoconazol y del itraconazol se espera una influencia aún más marcada. Los nitratos y el riociguat siguen siendo absolutamente incompatibles con el medicamento.
Embarazo y lactancia
El medicamento no está destinado a las mujeres, y no se han realizado estudios controlados en embarazadas ni en mujeres lactantes.
En los estudios de la función reproductora en ratas y conejos no se detectó una influencia indeseable del sildenafilo administrado por vía oral. En hombres sanos, la toma única de 100 mg no afectó a la movilidad ni a la morfología de los espermatozoides.
Efectos adversos
Los datos de seguridad se han reunido en 9570 pacientes de 74 ensayos doble ciego controlados con placebo y se completan con un seguimiento de más de 10 años tras la comercialización del medicamento.
- muy frecuentes: cefalea;
- frecuentes: mareo, enrojecimiento de la cara y sofocos, congestión nasal, dispepsia, náuseas;
- frecuentes: alteraciones de la visión de los colores, visión borrosa, otras alteraciones visuales;
- poco frecuentes: somnolencia, disminución de la sensibilidad, taquicardia, palpitaciones, rinitis, hipersensibilidad;
- poco frecuentes: dolor ocular, fotofobia, fotopsia, enrojecimiento de los ojos, conjuntivitis, alteraciones del lagrimeo, acúfenos;
- raros: desmayos, convulsiones, ictus, accidente isquémico transitorio, pérdida de audición;
- raros: infarto de miocardio, arritmias ventriculares, fibrilación auricular, angina inestable, muerte súbita cardíaca;
- raros: neuropatía óptica isquémica anterior, oclusión de los vasos de la retina, hemorragia retiniana, glaucoma, visión doble, defectos del campo visual, disminución de la agudeza visual.
No es posible estimar la frecuencia exacta de las reacciones detectadas tras la autorización: al fabricante no se le comunican ni mucho menos todos los casos.
Sobredosis
En voluntarios sanos las dosis únicas de hasta 800 mg produjeron las mismas reacciones adversas que las habituales, pero con más frecuencia e intensidad. La dosis de 200 mg no aumentaba la eficacia, pero sí la frecuencia de cefalea, sofocos, mareo, dispepsia, congestión nasal y alteraciones de la visión.
No hay antídoto específico: el tratamiento es de soporte, según los síntomas. El sildenafilo está firmemente unido a las proteínas plasmáticas y no se elimina con la orina, por lo que la diálisis no acelera su aclaramiento.
Cómo obtener una receta de Sildenafil Actavis - (IR) en línea
El sildenafilo se dispensa con receta. La dosis de 100 mg es la máxima, y se prescribe cuando las dosis menores han resultado insuficientemente eficaces con una buena tolerancia.
En la consulta en línea el médico analizará la causa de la alteración de la erección, el estado del corazón y la lista de medicamentos que toma, ante todo los nitratos y, si no hay contraindicaciones, emitirá una receta electrónica: con su código se puede retirar el medicamento en la farmacia.
